Пирацетам 20% 5 мл раствор №10

Пирацетам (PIRAСETAM-DARNITSA) инструкция по применению

Состав

действующее вещество: piracetam   1 мл пирацетама 200 мг
вспомогательные вещества: натрия ацетат тригидрат, уксусная кислота ледяная, вода для инъекций.

Лекарственная форма

Раствор для инъекций.

Фармакологическая группа

Психостимулирующих и ноотропные средства. Код АТС N06B X03.

Показания

Взрослые

• симптоматическое лечение патологических состояний, сопровождающихся ухудшением памяти, когнитивными расстройствами, за исключением диагностированной деменции (слабоумия)
• лечение кортикальной миоклонии, в качестве монотерапии или в составе комплексной терапии.

Противопоказания

Повышения чувствительности к пирацетама или к производным пирролидона, а также другим компонентам препарата.

Острое нарушение мозгового кровообращения (геморрагический инсульт).

Терминальная стадия почечной недостаточности.

Хорея Хантингтона.

Способ применения и дозы

Препарат в виде инъекционного раствора применяют в острых случаях или при невозможности применения пероральных форм пирацетама.

Препарат применяют или внутривенно (вводят медленно, в течение нескольких минут), или в виде инфузии (применяют в течение 24 часов непрерывно).

Препарат применяют взрослым.

Лечение состояний, сопровождающихся ухудшением памяти, когнитивными расстройствами.

Начальная суточная доза составляет 4,8 г в течение первой недели лечения. Обычно дозу делят на 2-3 введения. Поддерживающая доза составляет 2,4 г в сутки. В дальнейшем возможно постепенное снижение дозы на 1,2 г в сутки.

Лечение кортикальной миоклонии.

Начальная суточная доза составляет 24 г в течение 3 дней. Если за это время не достигнуто желаемого терапевтического эффекта, продолжают применение препарата в той же дозировке (24 г в сутки) до 7 суток. Если на 7 сутки лечения не получено терапевтического эффекта, лечение прекращают. Если терапевтический эффект был достигнут, то начиная со дня, когда достигнуто устойчивое улучшение, начинают снижать дозу препарата на 1,2 г пирацетама каждые 2 суток до тех пор, пока снова не появятся проявления кортикальной миоклонии. Это даст возможность установить среднюю эффективную дозу.

Лечение другими антимиоклоничнимы средствами поддерживается в дозах, которые были назначены ранее. Лечение продолжают до исчезновения симптомов заболевания. Для предупреждения ухудшения состояния больных нельзя резко прекращать применение препарата. Необходимо постепенно снижать дозу на 1,2 г пирацетама каждые 2-3 дня. Каждые 6 месяцев назначают повторные курсы лечения, корректируя при этом дозу в зависимости от состояния пациента, к исчезновению или уменьшению проявлений болезни.

Пациенты пожилого возраста.

Коррекция дозы рекомендуется пациентам пожилого возраста с диагностированными или подозреваемыми расстройствами функции почек (см. « Пациенты с нарушением функции почек» ). При лечении необходимо контролировать клиренс креатинина с целью адекватной коррекции дозы таким пациентам в случае необходимости.

Пациенты с нарушением функции почек.

Поскольку препарат выводится из организма почками, следует соблюдать осторожность при лечении больных с почечной недостаточностью.

Увеличение периода полувыведения непосредственно связано с ухудшением функции почек и клиренса креатинина. Это также касается пациентов пожилого возраста, у которых уровень выведения креатинина зависит от возраста. Интервал между применением нужно скорректировать на основе уровня снижения функции почек.

Расчет дозы должен исходить из оценки клиренса креатинина у пациента.  Рассчитывают по формуле:

[140 - возраст (в годах)] х масса тела (кг)

                                                        Клиренс креатинина (х 0,85 для женщин)

72 х концентрация креатинина в плазме (мг / дл)

Лечение таким больным назначают в зависимости от степени тяжести почечной недостаточности, соблюдая следующие рекомендации:

Степень почечной недостаточности	КК (мл / мин)	Дозировка
Нормальный (отсутствует почечная недостаточность)	> 80	Обычная доза, разделенная на 2 или 4 введения
легкий	50-79	2/3 обычной дозы за 2-3 введения
умеренный	30-49	1/3 обычной дозы в 2 введения
тяжелый	< 30	1/6 обычной дозы однократно
терминальная стадия	-	противопоказано

Пациенты с нарушением функции печени

Корректировка дозы не требуется только для больных с нарушением функций печени.  В случае диагностированных или подозреваемых расстройств функций печени и почек коррекцию дозы проводят так, как указано в разделе « Пациенты с нарушением функции почек» .

Побочные реакции

Побочные реакции чаще отмечаются у пациентов пожилого возраста в дозах более 2-4 г в сутки.

Частота определяется следующим образом: очень часто (&ge 1/10), часто (&ge 1/100 < 1/10), нечасто (&ge 1/1 000 < 1/100), редко (&ge 1/10 000 < 1/1 000), очень редко (< 1/10 000), единичные случаи (невозможно оценить частоту на базе доступных данных).

Система или орган по системе классификации органов и систем ВОЗ	часто (&ge 1 / 100 до < 1/10)	нечасто (&ge 1 / 1000 до < 1/100)
Со стороны нервной системы	гиперкинезия
Расстройства метаболизма и питания	Увеличение массы тела
психические расстройства	нервозность	депрессия
Общие расстройства и расстройства в месте введения		астения

Побочные реакции, отмеченные в ходе постмаркетинговых наблюдений, указанные ниже системами органов.

Со стороны крови и лимфы.

Единичные случаи геморрагические расстройства.

Со стороны иммунной системы.

Единичные случаи гиперчувствительность, анафилактоидные реакции.

Психические расстройства.

Часто нервозность.

Нечасто депрессия.

Единичные случаи повышенная возбудимость, тревожность, замешательство, галлюцинации.

Со стороны нервной системы.

Часто гиперкинезия.

Нечасто сонливость.

Единичные случаи атаксия, нарушение равновесия, повышение частоты приступов эпилепсии, головная боль, бессонница, дрожь.

Со стороны органов слуха и равновесия.

Единичные случаи головокружения.

Со стороны пищеварительной системы.

Единичные случаи: боль в животе, боль в верхней части живота, диарея, тошнота, рвота.

Со стороны кожи и подкожных тканей.

Единичные случаи ангионевротический отек, дерматиты, сыпь, крапивница, зуд.

Со стороны репродуктивной системы и кормления грудью.

Единичные случаи повышения сексуальной активности.

Сосудистые расстройства.

Очень редко гипотензия, тромбофлебит.

Общие расстройства и расстройства в месте введения.

Нечасто астения.

Очень редко: боль в месте введения, лихорадка.

Исследование.

Часто увеличение массы тела.

Передозировка

Симптомы: усиление проявлений побочных эффектов препарата. Симптомы передозировки наблюдались при пероральном применении препарата в дозе 75 г.

Лечение симптоматическое. Специфического антидота нет, можно применять гемодиализ (выведение 50-60% пирацетама).

Применение в период беременности и кормления грудью

Не использовать в период беременности. Препарат проникает в грудное молоко, поэтому при необходимости применения препарата кормление грудью следует прекратить.

Дети

Не применяют.

Особенности применения

Влияние на агрегацию тромбоцитов . В связи с тем, что пирацетам снижает агрегацию тромбоцитов (см. Раздел « Фармакодинамическое свойства» ), необходимо с осторожностью назначать препарат больным с нарушением гемостаза, состояниями, которые могут сопровождаться кровоизлияниями (язва желудочно-кишечного тракта), во время больших хирургических операций (включая стоматологические вмешательства), больным с симптомами тяжелого кровотечения или больным, имеющим в анамнезе геморрагический инсульт пациентам, которые применяют антикоагулянты, тромбоцитарные антиагреганты, включая низкие дозы ацетилсалициловой кислоты. Выводится почками, поэтому необходимо особое внимание уделять больным с почечной недостаточностью.

Пациенты пожилого возраста. При длительной терапии у больных пожилого возраста рекомендуется регулярный контроль за показателями функции почек, при необходимости корректируют дозу в зависимости от результатов исследования клиренса креатинина (см. Раздел « Способ применения и дозы). Проникает через фильтрующие мембраны аппаратов для гемодиализа.

При лечении больных кортикальной миоклонией следует избегать резкого прерывания лечения в связи с угрозой генерализации миоклонии или возникновения судорог.

Препарат содержит натрий. Это необходимо учитывать пациентам, которые находятся на диете с контролем потребления натрия.

Способность влиять на скорость реакции при управлении автотранспортом или работе с другими механизмами

Следует соблюдать осторожность при управлении автотранспортом или работы с другими механизмами из-за возможности развития побочных реакций со стороны центральной нервной системы.

Взаимодействие с другими лекарственными средствами и другие виды взаимодействий

Лечение пирацетамом при необходимости может сочетаться с применением сердечно-сосудистых лекарственных средств. При лечении психических заболеваний - с соответствующими психотропными средствами.

При совместном применении с тиреоидными гормонами возможна повышенная раздражительность, дезориентация и нарушение сна.

Аценокумарол .

Клинические исследования показали, что у больных с тяжелым течением рецидивирующего тромбоза применения пирацетама в высоких дозах (9,6 г в сутки) не влияло на дозировку аценокумарола для достижения значения ПВ (INR) 2,5-3,5, но при одновременном применении отмечалось значительное снижение уровня агрегации тромбоцитов, уровня фибриногена, факторов Виллибрандта (коагуляционная активность (VIII: C) кофактор ристоцетин (VIII: vW: Rco) и протеина в плазме крови (VIII: vW: Ag )), вязкости крови и плазмы.

Фармакокинетические взаимодействия

Вероятность изменения фармакодинамики пирацетама под воздействием других лекарственных препаратов низкая, поскольку 90% препарата выводится в неизмененном виде с мочой.

In vitro пирацетам не угнетает цитохром Р450 изоформы CYP1A2, 2В6, 2С8, 2С9, 2С19, 2D6, 2Е1 и 4А9 / 11 в концентрации 142, 426, 1422 мкг / мл.

При концентрации 1422 мкг / мл отмечено незначительное угнетение CYP2A6 (21%) и ЗА4 / 5 (11%). Однако уровень К и двух CYP изомеров достаточный при превышении 1422 мкг / мл. Поэтому метаболическое взаимодействие с препаратами, подвергаются биотрансформации этими ферментами, мало возможна.

Противоэпилептические лекарственные средства.

Не отмечено взаимодействия с клоназепамом, фенитоином, фенобарбиталом, вальпроатом натрия.

Применение пирацетама в дозе 20 г ежедневно в течение 4 недель и больше не меняло кривую уровня концентрации и максимальную концентрацию (С max ) противоэпилептических препаратов в сыворотке крови (карбамазепин, фенитоин, фенобарбитал, натрия вальпроат) у больных эпилепсией.

Алкоголь .

Совместный прием с алкоголем не влиял на уровень концентрации пирацетама в сыворотке и концентрация алкоголя в сыворотке крови не изменялась при приеме 1,6 г пирацетама.

У людей пожилого возраста усиливает действие антиангинальных средств, повышает эффективность антидепрессантов.

Фармакологические свойства

Фармакодинамика.

Активным компонентом препарата является пирацетам, циклическое производное гамма-аминомасляной кислоты.

Пирацетам является ноотропным средством, действующим на мозг, улучшая когнитивные (познавательные) функции, такие как способность к обучению, память, внимание, а также умственную работоспособность. Механизмов влияния препарата на центральную нервную систему, вероятно, несколько: изменение скорости распространения возбуждения в головном мозге усиление метаболических процессов в нервных клетках улучшение микроциркуляции путем влияния на реологические характеристики крови без причинения при этом сосудорасширяющего действия. Улучшает связи между полушариями головного мозга и синаптическую проводимость в неокортикальных структурах. Пирацетам подавляет агрегацию тромбоцитов и восстанавливает эластичность мембраны эритроцитов, уменьшает адгезию эритроцитов. В дозе 9,6 г снижает уровень фибриногена и факторов Виллибрандта на 30-40% и удлиняет время кровотечения. Пирацетам оказывает протекторное и восстанавливающее действие при нарушении функции головного мозга вследствие гипоксии, интоксикации и электрошоковой терапии. Пирацетам снижает выраженность и длительность вестибулярного нистагма.

Пирацетам применяют в качестве монотерапии или в комплексном лечении кортикальной миоклонии, как средство для снижения выраженности провоцирующего фактора - вестибулярного нейронита.

Фармакокинетика.

С max после введения 2 г препарата достигается в плазме крови через 30 минут, а в спинномозговой жидкости - в течение 2-8 ч и составляет 40-60 мкг / мл. Объем распределения пирацетама - почти  0,6 л / кг. Период полувыведения из плазмы крови составляет  4-5 часов и соответственно 6-8 часов из спинномозговой жидкости. Этот период может удлиняться при почечной недостаточности. Не связывается с белками плазмы крови, не метаболизируется в организме.

80-100% пирацетама выводится почками в неизмененном виде путем клубочковой фильтрации. Почечный клиренс пирацетама у здоровых добровольцев составляет 86 мл / мин.

Фармакокинетика пирацетама не изменяется у больных с печеночной недостаточностью. Пирацетам проникает через гематоэнцефалический, плацентарный барьер и мембраны, используемые при гемодиализе. При исследовании на животных установлено, что пирацетам избирательно накапливается в тканях коры головного мозга, преимущественно в лобных, теменных и затылочных зонах, мозжечке и базальных ганглиях.

Основные физико-химические свойства

прозрачная бесцветная жидкость.

Несовместимость

Исследований не проводилось. Не следует смешивать препарат с другими лекарственными средствами.

Несовместим с растворами кислот и щелочей, которые приводят к разрушению основного действующего вещества.

Срок годности

3 года.

Условия хранения

Хранить в недоступном для детей месте в оригинальной упаковке при температуре не выше 25 ° С. Не замораживать.

Упаковка

По 5 мл в ампуле по 10 ампул в коробке по 5 ампул в контурной ячейковой упаковке по  2 контурные упаковки в пачке.

Категория отпуска

По рецепту.