Луцетам 1200 мг таблетки №20

Инструкция луцетам (lucetamo) 1200 мг таблетки

Состав

действующее вещество луцетам:  пирацетам

1 таблетка содержит 400 мг или 800 мг, или 1200 мг пирацетама

вспомогательные вещества луцетам:  магния стеарат, повидон, дибутилсебацинат

состав оболочки таблетки  : Opadry 03F28561 белый (полиэтиленгликоль, титана диоксид (E 171), тальк, этилцеллюлозы водная дисперсия, гипромеллоза).

Лекарственная форма

Таблетки, покрытые пленочной оболочкой.

Основные физико-химические свойства:

таблетки 400 мг  - белые или почти белые двояковыпуклые овальной формы таблетки, покрытые пленочной оболочкой, с фаской, с гравировкой « Е 241» с одной стороны таблетки, без запаха

таблетки 800 мг  - белые или почти белые двояковыпуклые овальной формы таблетки покрытые оболочкой, с фаской, с насечкой с обеих сторон, с гравировкой « Е 242» с одной стороны таблетки, без запаха

таблетки 1200 мг  - белые или почти белые двояковыпуклые овальной формы таблетки, покрытые пленочной оболочкой, с фаской, с гравировкой « Е 243» с одной стороны таблетки, без запаха.

Фармакологическая группа

Психостимулирующие и ноотропные средства.

Код АТХ N06B X03.

Фармакологические свойства

Фармакологические.
Активным компонентом Луцетама является пирацетам, циклическое производное гамма-аминомасляной кислоты.  Пирацетам является ноотропным средством, действует на мозг, улучшая когнитивные функции, такие как способность к обучению, память, внимание, а также умственную работоспособность у здоровых лиц и больных с когнитивными нарушениями.  Эти эффекты не связаны с седативным или стимулирующим действием.  Эффекты пирацетама связаны со стимуляцией нуклеотидного метаболизма в нейронах, повышением уровня глюкозы и утилизации кислорода в головном мозге, а также с усилением холинергических и дофаминергических механизмов передачи возбуждения в нервной ткани.  Пирацетам имеет свойство дозозависимого связывания с фосфолипидной двойным слоем клеточных мембран, причем он восстанавливает их структуру, таким образом, повышается текучесть и улучшается функция мембран.
Механизмов влияния луцетам на центральную нервную систему, вероятно, несколько: изменение скорости распространения возбуждения в головном мозге   усиление метаболических процессов в нервных клетках   улучшение микроциркуляции путем влияния на реологические характеристики крови без причинения при этом сосудорасширяющего действия.  Улучшает связи между полушариями головного мозга и синаптическую проводимость в неокортикальных структурах.  Луцетам подавляет агрегацию тромбоцитов и восстанавливает эластичность мембраны эритроцитов, уменьшает адгезию эритроцитов.  В дозе 9,6 г снижает уровень фибриногена и факторов Виллибранда на 30-40% и удлиняет время кровотечения.  Пирацетам оказывает протекторное или восстановительную когнитивную действие при нарушении функции головного мозга (гипоксии, отравлении, электросудорожной терапии) или после этих состояний.
Эксперименты на животных показали, что Луцетам защищает центральную нервную систему от гипоксии, травмы головного мозга, токсических и электросудорожной воздействий, а также уменьшает вредное воздействие этих факторов.

Фармакокинетика.
После приема луцетам внутренне Луцетам быстро и почти полностью всасывается.  Максимальная концентрация (Сmax) в плазме крови достигается через 30 минут после приема: максимальная концентрация в спинномозговой жидкости достигается через 5:00 и составляет 40-60 мкг /мл.  Биодоступность составляет почти 100%.
Объем распределения пирацетама - почти 0,6 л /кг.  Одновременный прием пищи не влияет на степень всасывания луцетам, однако снижается значение Сmax и повышается tmax.
Период полувыведения луцетам из плазмы крови составляет 4-5 часов, из спинномозговой жидкости - 8,5 часа.  Этот период может удлиняться при почечной недостаточности.  Не связывается с белками плазмы крови, не метаболизируется в организме.  80-100% Луцетам выводится почками в неизмененном виде путем клубочковой фильтрации.  Почечный клиренс пирацетама у здоровых добровольцев составляет 86 мл / мин.  Фармакокинетика пирацетама не изменяется у больных с печеночной недостаточностью.  Пирацетам проникает через гематоэнцефалический и плацентарный барьеры (концентрация у плода достигает 70-90% его концентрации в материнском организме) и проникает в грудное молоко.  Пирацетам подвергается диализу (эффективность вывода - 50-60%).  При исследовании на животных установлено, что пирацетам избирательно накапливается в тканях коры головного мозга, преимущественно в лобных,

Показания

взрослые

• симптоматическое лечение патологических состояний, сопровождающихся ухудшением памяти, когнитивными расстройствами, за исключением диагностированной деменции (слабоумия)
• лечение кортикальной миоклонии: как монопрепарат луцетам или в составе комплексной терапии.

Противопоказания

• Повышенная чувствительность к Луцетаму и к другим производным пирролидона, а также другим компонентам луцетам.
• Острое нарушение мозгового кровообращения (геморрагический инсульт).
• Терминальная стадия почечной недостаточности.
• Хорея Хантингтона.

Взаимодействие с другими лекарственными средствами и другие виды взаимодействий

Тиреоидные гормоны

При совместном применении с тиреоидными гормонами (Т3+Т4) возможна повышенная раздражительность, дезориентация и нарушение сна.

Аценокумарол

Клинические исследования показали, что у больных с тяжелым течением рецидивирующего тромбоза применения пирацетама в высоких дозах (9,6 г/сут) не влияло на дозировку аценокумарола для достижения значения ПВ (INR) 2,5-3,5, но при одновременном применении отмечалось значительное снижение уровня агрегации тромбоцитов, уровня фибриногена, факторов Виллибрандта (VIII: C VIII: vW: Ag VIII: vW: Rco), вязкости крови и плазмы.

Фармакокинетические взаимодействия

Вероятность изменения фармакодинамики Луцетаму под действием других лекарственных средств низкая, поскольку 90% луцетам выводится в неизмененном виде с мочой.

In vitro Луцетам не угнетает цитохром Р450 изоформы CYP1A2, 2В6, 2С8, 2С9, 2С19, 2D6, 2Е1 и 4А9 /11 в концентрации 142, 426, 1422 мкг / мл.

При концентрации 1422 мкг / мл отмечено незначительное угнетение CYP2A6 (21%) и ЗА4 / 5 (11%).  Однако уровень Ки двух CYP изомеров достаточный при превышении 1422 мкг / мл.  Поэтому метаболическое взаимодействие с препаратами, подвергаются биотрансформации этими ферментами, мало возможна.

Противоэпилептические лекарственные средства

Применение Луцетаму в дозе 20 мг /сутки в течение 4 недель и больше не меняло кривую уровня концентрации и максимальной концентрации противоэпилептических препаратов в сыворотке крови (карбамазепин, фенитоин, фенобарбитал, натрия вальпроат) у больных эпилепсией.

Алкоголь

Совместный прием с алкоголем не влиял на уровень концентрации Луцетаму в сыворотке крови, и концентрация алкоголя в сыворотке крови не изменялась при применении 1,6 г пирацетама.

Особенности применения

Влияние на агрегацию тромбоцитов

В связи с тем, что Луцетам снижает агрегацию тромбоцитов (см. Раздел « Фармакологические свойства» ), необходимо с осторожностью назначать препарат луцетам больным с нарушениями гемостаза, состояниями, которые могут сопровождаться кровоизлияниями (язва желудочно-кишечного тракта), при значительных хирургических операциях (включая стоматологические вмешательства), больным с симптомами тяжелого кровотечения или больным, имеющим в анамнезе геморрагический инсульт  пациентам, которые применяют антикоагулянты, тромбоцитарные антиагреганты, включая низкие дозы ацетилсалициловой кислоты.  Препарат луцетам выводится почками, поэтому необходимо особое внимание уделять больным с почечной недостаточностью.

Пациенты пожилого возраста

При длительной терапии у больных пожилого возраста рекомендуется регулярный контроль показателей функции почек, при необходимости корректировать дозу в зависимости от результатов исследования клиренса креатинина (см. Раздел « Способ применения и дозы» ).

Прерывание применения

При лечении больных кортикальной миоклонией следует избегать резкого прерывания лечения в связи с угрозой генерализации миоклонии или возникновения судорог.

Предупреждение, связанные с содержанием вспомогательных веществ.

Препарат луцетам содержит 2 ммоль (46 мг) натрия из расчета на 24 г Луцетама.  Это необходимо учитывать пациентам, которые придерживаются диеты с контролем потребления натрия.

Применение в период беременности или кормления грудью

Не применять луцетам в период беременности или кормления грудью.

Способность влиять на скорость реакции при управлении автотранспортом или другими механизмами

Следует соблюдать осторожность при управлении автотранспортом или работе с механизмами.

Способ применения и дозы

Применять луцетам перорально, запивая небольшим количеством воды.

Взрослые.

Лечение состояний, сопровождающихся ухудшением памяти, когнитивными расстройствами.

Начальная суточная доза составляет 4,8 г в течение первой недели лечения.  Обычно дозу следует распределять на 2-3 приема.

Поддерживающая доза Луцетам составляет 2,4 г в сутки, которые распределяют на 2-3 приема.

В дальнейшем возможно постепенное снижение дозы Луцетам на 1,2 г в сутки.

Лечение кортикальной миоклонии.

Начальная суточная доза Луцетам составляет 24 г в течение 3 дней.  Если за это время не достигнуто желаемого терапевтического эффекта, продолжать применение луцетам в той же дозировке (24 г /сут) до 7 суток.  Если на 7-е сутки лечения не получено терапевтического эффекта, лечение следует прекратить.  Если терапевтический эффект был достигнут, то начиная со дня, когда достигнуто устойчивое улучшение, начинать снижать дозу луцетам на 1,2 г каждые 2 суток, пока снова не появятся проявления кортикальной миоклонии.  Это даст возможность установить среднюю эффективное дозу.

Суточную дозу Луцетам распределять на 2-3 приема.  Лечение другими антимиоклоничнимы средствами поддерживается в предварительно назначенных дозах.  Лечение продолжать до исчезновения симптомов заболевания.  Для предупреждения ухудшения состояния больных нельзя резко прекращать применение луцетам.  Необходимо постепенно снижать дозу на 1,2 г каждые 2-3 суток.  Необходимо каждые 6 месяцев назначать повторные курсы лечения луцетам, корректируя при этом дозу в зависимости от состояния пациента, к исчезновению или уменьшению проявлений болезни.

Применение у пациентов пожилого возраста.

Коррекция дозы Луцетам рекомендуется пациентам пожилого возраста с диагностированными или подозреваемыми нарушениями функции почек (см. Раздел « Дозирование больным с нарушением функции почек» ).  При длительном лечении в случае необходимости таким пациентам нужно контролировать клиренс креатинина с целью адекватной коррекции дозы.

Дозировка больным с нарушениями функции почек.

Поскольку препарат луцетам выводится из организма почками, следует проявлять осторожность при лечении больных с почечной недостаточностью.

Увеличение периода полувыведения непосредственно связано с ухудшением функции почек и клиренса креатинина.  Это также касается пациентов пожилого возраста, у которых выведения креатинина зависит от возраста.  Интервал между приемами нужно скорректировать на основе функции почек.

Лечение Луцетам таким больным назначать в зависимости от степени тяжести почечной недостаточности, соблюдая следующие рекомендации:

Дозировка больным с нарушениями функции печени

Корректировка дозы не требуется только для больных с нарушениями функции печени.

В случае диагностированных или подозреваемых нарушений функции печени и почек коррекцию дозы проводить, как указано в разделе « Дозировка больным с нарушениями функции почек» .

Дети

Не применять Луцетам.

Передозировка

Симптомы:    усиление проявлений побочных эффектов луцетам.  Симптомы передозировки наблюдались при пероральном применении луцетам в дозе 75 г.

Лечение    симптоматическое: промывание желудка, вызвать рвоту.  Специфического антидота нет, можно применять гемодиализ (выведение 50-60% Луцетаму).

Побочные реакции

Побочные реакции, отмеченные в ходе клинических испытаний Луцетаму.

Со стороны нервной системы:    гиперкинезия.

Со стороны метаболизма и питания:    увеличение массы тела.

Психические расстройства:    нервозность, депрессия.

Общие расстройства и расстройства в месте введения:    астения.

Побочные реакции, отмеченные в ходе постмаркетинговых наблюдений, перечисленные ниже системами органов.

Со стороны крови и лимфы:    геморрагические расстройства.

Со стороны иммунной системы:    гиперчувствительность, анафилактоидные реакции.

Психические расстройства:    нервозность, депрессия  повышенная возбудимость, тревожность, замешательство, галлюцинации.

Со стороны нервной системы:    гиперкинезия   сонливость  атаксия, нарушение равновесия, повышение частоты приступов эпилепсии, головная боль, бессонница, дрожь.

Со стороны органов слуха и лабиринта:    головокружение.

Со стороны пищеварительной системы:    боль в животе, боль в верхней части живота, диарея, тошнота, рвота.

Со стороны кожи и подкожных тканей:    ангионевротический отек, дерматиты, сыпь, крапивница, зуд.

Со стороны репродуктивной системы и кормления грудью    повышения половой активности.

Исследование:    увеличение массы тела.

Срок годности

5 лет.

Условия хранения

Хранить луцетам при температуре не выше 30° С в недоступном для детей месте.

Упаковка

Таблетки луцетам 400 мг по 60 таблеток в стеклянном флаконе или по 15 таблеток в упаковке (4 блистера) в картонной коробке.

Таблетки луцетам 800 мг по 30 таблеток в стеклянном флаконе или по 15 таблеток в упаковке (2 блистера) в картонной коробке.

Таблетки луцетам 1200 мг: по 20 таблеток в стеклянном флаконе или по 10 таблеток в упаковке (2 блистера) в картонной коробке.

Категория отпуска

По рецепту.