Больше изображений

Зокор 20 мг таблетки №28*

Артикул (SKU): 329362

Товара нет в наличии

Краткая информация

Merck Sharp & Dohme Idea (Швейцария)

Manufacturer: Merck Sharp & Dohme Idea (Швейцария)

№ Регистрационного удостоверения : UA/0645/01/02

Международное название : Симвастатин

Форма выпуска: Таблетки

Описание

Зокор (Zocor) инструкция по применению

Состав

действующее вещество: simvastatin

1 таблетка, покрытая оболочкой, содержит симвастатина 10 мг или 20 мг

Вспомогательные вещества: бутилгидроксианизол (Е 320) аскорбиновая кислота кислота лимонная моногидрат, целлюлоза микрокристаллическая крахмал кукурузный магния стеарат лактоза

оболочка таблетки: гипромеллоза, гидроксипропилцеллюлоза, титана диоксид (Е 171), тальк, оксид железа желтый (Е 172), железа оксид красный (Е 172).

Лекарственная форма

Таблетки, покрытые пленочной оболочкой.

Основные физико-химические свойства:

10 мг - персикового цвета овальные таблетки, покрытые пленочной оболочкой, с маркировкой MSD 735 с одной стороны и гладкие с другой

20 мг - желтовато-коричневого цвета овальные таблетки, покрытые пленочной оболочкой, с маркировкой MSD 740 с одной стороны и гладкие с другой.

Фармакологическая группа

Гиполипидемические средства, монокомпонентных. Ингибиторы ГМГ-КоА-редуктазы. Код АТХ С10А А01.

Фармакологические свойства

Фармакологические. После приема внутрь симвастатин, что является неактивным лактонов, гидролизуется в печени с образованием соответствующего бета-гидроксикислотного производного, имеющий высокую ингибирующее активность в отношении ГМГ-КоА-редуктазы (3-гидрокси-3-метилглютарил-КоА редуктазы) - фермента, который катализирует превращение ГМГ-КоА в мевалонат, начальную и наиболее значимую стадию биосинтеза холестерина. Доказано, что Зокор снижает нормальные и повышенные уровни холестерина липопротеинов низкой плотности (ХС ЛПНП). ЛПНП образуется из липопротеина очень низкой плотности (ЛПОНП) и катаболизируется главным образом рецепторами с высоким сродством к ЛПНП. Механизм ЛПНП-понижающего эффекта препарата зокор может состоять как по снижению концентрации ХС ЛПОНП, так и по стимуляции рецепторов ЛПНП, приводя к уменьшенному выработки и увеличенного катаболизма холестерина ЛПНП. Уровни аполипопротеина B также значительно падают во время лечения зокор . Кроме того, зокор заметно увеличивает ХС ЛПВП и снижает уровень триглицеридов в плазме. В результате этих изменений снижается соотношение общего ХС к ХС ЛПВП и ХС ЛПНП к ХС ЛПВП.

Фармакокинетика.

Симвастатин является неактивным лактонов, легко гидролизуется, превращаясь in vivo к бета-гидроксикислоты, мощного ингибитора ГМГ-КоА-редуктазы. Гидролиз происходит главным образом в печени скорость гидролиза в плазме человека очень мала. Фармакокинетические свойства оценивались с участием взрослых. Фармакокинетические данные в отношении детей и подростков отсутствуют.

Абсорбция. У человека симвастатин хорошо всасывается и проходит экстенсивный первичный печеночный метаболизм. Выделение в печень зависит от кровотока в печени. Печень является первичным центром действия активной формы. Было обнаружено, что доступность бета-гидроксикислоты в системный кровоток после приема дозы симвастатина составляет менее 5% дозы. Максимальная концентрация активных ингибиторов в плазме крови достигается через 1-2 часа после приема симвастатина. Сопутствующий прием пищи не влияет на абсорбцию. Фармакокинетика однократной и многократных доз симвастатина продемонстрировала, что не происходит никакого накопления лекарственного препарата после многократного дозирования.

Симвастатиновой кислота активно увлекается гепатоцитами с помощью переносчика ОАТР1В1.

Симвастатин является субстратом ефлюксного переносчика белка резистентности рака молочной железы (BCRP).

Полиморфизм SLCO1B1

Показания

Гиперхолестеринемия

Лечение первичной гиперхолестеринемии или смешанной дислипидемии, как дополнение к диете, когда ответ на диету и другие немедикаментозные средства лечения (например, физические упражнения, снижение массы тела) недостаточно.

Лечение гомозиготной семейной гиперхолестеринемии, как дополнение к диете и другой липидоснижающей лечения (например, афереза ​​липидов низкой плотности) или если такие методы лечения не являются надлежащими.

Сердечно-сосудистая профилактика

Противопоказания

Гиперчувствительность к симвастатина или любой составляющей препарата.
Заболевания печени в активной фазе или непонятное и стойкое повышение уровня трансаминаз сыворотки.


Сопутствующий прием гемфиброзила, циклоспорина или даназол.
Пациентам с гомозиготной семейной гиперхолестеринемией, получающих ломитапид и Зокор в дозах более 40 мг.

Взаимодействие с другими лекарственными средствами и другие виды взаимодействий

Исследование взаимодействия проводились только с участием взрослых.

Фармакодинамическая взаимодействие

Фармакокинетическая взаимодействие

Препараты взаимодействия
Соответствующие рекомендации
Мощные ингибиторы CYP3A4, например
итраконазол, кетоконазол, Посаконазол, вориконазол, эритромицин, кларитромицин
телитромицин, ингибиторы ВИЧ-протеазы (например нелфинавир), боцепревир, телапревир, нефазодон, кобицистат, циклоспорин, даназол, гемфиброзил
Противопоказаны при приеме симвастатина
Другие фибраты (за исключением фенофибрата)
Превышать 10 мг симвастатина в сутки
фузидиновую кислота
Не рекомендуется с симвастатином
Не рекомендуется назначать вместе с симвастатином пациентам-азиатам
Амиодарон, амлодипин, верапамил, дилтиазем, елбасвир, гразопревир
Превышать 20 мг симвастатина в сутки
Ломитапид
Пациентам с ГоСГ симвастатин назначают в дозе не выше 40 мг в сутки.
грейпфрутовый сок
При приеме симвастатина избегать употребления грейпфрутового сока


Эффекты других лекарственных средств на симвастатин

Блокаторы кальциевых каналов



Амлодипин. Пациенты, принимающие амлодипин сопутствующее с симвастатином, имеют повышенный риск развития миопатии. В ходе фармакокинетического исследования одновременный прием амлодипина привел к 1,6-кратного увеличения экспозиции к симвастатиновой кислоты. Поэтому доза симвастатина не должна превышать 20 мг для пациентов, принимающих этот препарат сопутствующее амлодипина.
Ломитапид. Риск миопатии и рабдомиолиза пидвищуетья при одновременном применении ломитапиду и симвастатина. Итак, для пациентов с ГоСГ при одновременном назначении с ломитапидом доза симвастатина не должна превышать 40 мг в сутки.

Ингибиторы белка-переносчика ОАТР1В1 . Симвастатиновой кислота является субстратом белка-переносчика ОАТР1В1. Одновременное назначение лекарственных средств, которые известны как ингибиторы белка-переносчика ОАТР1В1, может приводить к увеличению концентрации симвастатиновой кислоты в плазме крови и к повышению риска развития миопатии.

Ингибиторы белка резистентности рака молочной железы (BCRP)

Одновременное применение с ингибиторами BCRP (включая лекарственные средства, содержащие елбасвир или гразопревир) может привести к повышению концентрации симвастатина в плазме и повышение риска развития миопатии.

Колхицин. Были сообщения о миопатии и рабдомиолиз при одновременном приеме колхицина и симвастатина у пациентов с почечной недостаточностью. Рекомендуется клинический мониторинг пациентов, принимающих эту комбинацию.

Влияние симвастатина на фармакокинетику других лекарственных средств. Симвастатин не имеет ингибирующего влияния на цитохром P450 3A4, поэтому не ожидают, что симвастатин влиять на концентрации в плазме веществ, которые метаболизируются при участии цитохрома P450 3A4.

Пероральные антикоагулянты. Во время двух клинических исследований, одно из которых проводилось с участием здоровых добровольцев, а другое - с участием пациентов с гиперхолестеринемией, симвастатин в дозе 20-40 мг в день несколько повышал эффект антикоагулянтов кумаринового: протромбиновое время, который определялся как международное нормализованное отношение, рос у здоровых добровольцев от исходного показателя 1,7 до 1,8, а у пациентов с гиперхолестеринемией - от 2,6 до 3,4. Очень редко сообщали о повышении международного нормализованного соотношения. У пациентов, принимающих антикоагулянты кумаринового, протромбиновое время нужно определять до начала терапии симвастатином, а также достаточно часто в начале лечения, чтобы убедиться, что не происходило ни значительного изменения протромбинового времени. Как только достигается стабильный уровень ПВ, его дальнейший контроль следует проводить с интервалами, обычно рекомендуются для пациентов, получающих терапию антикоагулянтами кумаринового. При изменении дозировки или прекращении приема симвастатина также необходимо проводить контроль протромбинового времени. Терапия симвастатином не ассоциируется с кровотечением или изменениями протромбинового времени у пациентов, не принимавших антикоагулянты.

Особенности применения

В клиническом исследовании, в котором пациенты с высоким риском сердечно-сосудистых заболеваний получали симвастатин в дозе 40 мг / день (медиана периода наблюдения составила 3,9 года), частота развития миопатии составляла примерно 0,05% среди пациентов-некитайцив (n = 7367 ) по сравнению с 0,24% среди пациентов-китайцев (n = 5468). Несмотря на то, что в этом клиническом исследовании азиатская популяция была представлена ​​только китайцами, следует с осторожностью применять симвастатин пациентам азиатам и назначать им маленькую дозу.

Пониженная функция белков-переносчиков

Измерение КФК. Уровень КФК не следует измерять после энергичных физических упражнений или при наличии любой возможной альтернативной причины повышения КФК, поскольку это затрудняет толкование имеющихся значений. При значительном повышении уровней КФК в начале (более 5-кратное по сравнению с верхней границей нормы) уровне следует повторно измерить через 5-7 дней для подтверждения результатов.

Перед лечением. Всех пациентов, начинающих терапию симвастатином, а также пациентов, которым была увеличена дозу симвастатина, нужно предупредить о возможности возникновения миопатии и необходимости немедленного обращения к врачу в случае возникновения каких-либо мышечной боли неясного характера, болезненности в мышцах или м мышечной слабости. Следует соблюдать осторожность при пациентов с благоприятными факторами развития рабдомиолиза. С целью установления соответствующего начального значения уровень КФК следует измерить до начала лечения в таких ситуациях:

  • женский пол
  • нарушение функции почек
  • неконтролируемый гипотиреоз
  • наличие в личном или семейном анамнезе наследственных нарушений со стороны мышц,
  • наличие в анамнезе мышечной токсичности, вызванной статинами или фибратом
  • злоупотребление спиртным.

В таких ситуациях риск лечения следует рассматривать относительно возможной пользы, а также рекомендуется клинический мониторинг. Если раньше у пациента было нарушение со стороны мышц при приеме фибратов или статина, лечение другим средством этого класса нужно начинать с осторожностью. При значительном исходном повышении уровней КФК (более чем в 5 раз выше верхней границы нормы) лечение не следует начинать.

Во время лечения. При возникновении боли, слабости или спазмов во время приема пациентом статина, следует измерить уровни КФК. Если обнаружено, что эти уровни, при отсутствии серьезных физических нагрузок, значительно повышены (более чем в 5 раз выше верхней границы нормы), лечение следует прекратить. Если симптомы со стороны мышц являются тяжкими и вызывают ежедневный дискомфорт, даже если уровень КФК менее чем в 5 раз выше верхней границы нормы, то следует рассмотреть необходимость прекращения лечения. Если подозревается миопатия с любой другой причины, лечение следует прекратить. Если симптомы исчезли и уровни КФК вернулись к норме, следует рассмотреть повторный прием того же препарата или альтернативного статина в низкой дозе и под тщательным контролем. Высокий процент миопатии наблюдался у пациентов, которым увеличивали дозу до 80 мг. Рекомендуется проводить периодическое определение уровня КФК, поскольку это поможет выявить субклинические случаи миопатии. Однако нет достоверных данных о том, что такой мониторинг способен предотвратить развитие миопатии. Терапию симвастатином нужно временно прекратить у пациентов за несколько дней до выполнения выборных больших оперативных вмешательств, а также после медицинских или хирургических вмешательств.

Симвастатин является субстратом ефлюксного переносчика белка резистентности рака молочной железы (BCRP). Одновременное применение с ингибиторами BCRP (например, елбасвир и гразопревир) может привести к повышению концентрации симвастатина в плазме и повышение риска развития миопатии поэтому коррекции дозы симвастатина может быть необходимым. О

Отзывы

Напишите ваш собственный отзыв

Вы пишете отзыв на товар: Зокор 20 мг таблетки №28*

Как сделать заказ

Зокор 20 мг таблетки №28*

Артикул (SKU) : 329362

Товара нет в наличии
Merck Sharp & Dohme Idea (Швейцария)

Manufacturer : Merck Sharp & Dohme Idea (Швейцария)

№ Регистрационного удостоверения : UA/0645/01/02

Международное название : Симвастатин

Форма выпуска : Таблетки