Больше изображений

Вазилип 10 мг таблетки №28*

Артикул (SKU): 329678

Товара нет в наличии

Manufacturer: KRKA d.d. Novo Mesto (Словения) (м)

Назва российское: Вазилип® таблетки, п/плен. обол., по 10 мг №28 (7х4)

Международное название : Симвастатин

Форма выпуска: Таблетки

Действующее вещество : Симвастатин

Температура хранения : Не вище +25

Фрамацевтическая форма : Таблетки, вкриті оболонкою

Описание

Вазилип (Vasilip) инструкция по применению

Состав

действующее вещество: симвастатин
1 таблетка, покрытая оболочкой, содержит 10 мг или 20 мг симвастатина
вспомогательные вещества: лактоза, крахмал кукурузный, бутилгидроксианизол (Е 320), лимонная кислота, аскорбиновая кислота, крахмал кукурузный, целлюлоза микрокристаллическая, магния стеарат
пленочная оболочка: гипромеллоза, тальк, пропиленгликоль, титана диоксид (Е 171).

Лекарственная форма

Таблетки, покрытые пленочной оболочкой.

Основные физико-химические свойства:

Круглые, слегка двояковыпуклые, белого цвета таблетки, покрытые пленочной оболочкой, со скошенными краями.

Фармакологическая группа

Гиполипидемические средства, монокомпонентных. Ингибиторы ГМГ-КоА-редуктазы.
Код АТХ С10А А01.

Фармакологические свойства.

Фармакологические.

После приема симвастатин с неактивного лактона гидролизуется в печени до соответствующей активной бета-гидроксикислотного формы, имеет мощную активность в торможении ГМГ-КоА-редуктазы (3-гидрокси-3-метил-глутарил коэнзим А редуктазы). Этот фермент катализирует превращение ГМГ-КоА в мевалонат (начальная и лимитувальна стадия биосинтеза холестерина).

Подтверждено, что симвастатин снижает как нормальные, так и повышенные концентрации липопротеидов низкой плотности (ЛПНП). ЛПНП образуются из липопротеидов очень низкой плотности (ЛПОНП) и преимущественно катаболизируются високоспоридненимы рецепторами ЛПНП. Механизм ЛПНП-понижающего эффекта симвастатина может быть связан как со снижением концентрации холестерина ЛПОНП (Х-ЛПОНП), так и с индукцией рецепторов ЛПНП, что приводит к сокращению выработки и повышения катаболизма холестерина ЛПНП (Х-ЛПНП). Также при применении симвастатина существенно снижается уровень аполипопротеина B. Кроме того, симвастатин умеренно повышает уровень холестерина липопротеидов высокой плотности (Х-ЛПВП) и снижает уровень триглицеридов в плазме крови. В результате этих изменений уменьшаются соотношение общего холестерина к Х-ЛПВП и Х-ЛПНП к Х-ЛПВП.

Ишемича болезнь сердца (ИБС)

По данным исследования лечения симвастатином в дозе 40 мг в сутки по сравнению с плацебо значительно уменьшает летальность по разным причинам у пациентов, в связи с уменьшением летальности от инфаркта миокарда. Снижение летальности от несосудистых заболеваний не достигало статистической значимости. Также симвастатин снижает риск больших коронарных приступов (составленный конечный показатель с нелетального инфаркта миокарда и летальности от ИБС). Симвастатин снижает потребность в прохождении процедуры реваскуляции коронарных артерий (в том числе аортокоронарное шунтирование или транслюминальная коронарная ангиопластика) и процедуры реваскуляции периферических и некоронарных сосудов.

Симвастатин снижает риск возникновения инсульта, ишемического инсульта. Кроме того, в подгруппе пациентов с сахарным диабетом симвастатин снижает риск развития макроваскулярных осложнений, а значит необходимость процедуры реваскуляции периферических сосудов (хирургия или ангиопластика), ампутации нижних конечностей, а также снижает риск возникновения язв на ногах. Пропорциональное снижение частоты событий было одинаковым в каждой подгруппе пациентов без коронарных заболеваний но с сердечно-сосудистыми заболеваниями или периферическими заболеваниями сосудов, мужчин и женщин в возрасте до или после 70 лет, с наличием или отсутствием гипертензии в начале исследований, в частности с уровнем холестерина ЛПНП ниже 3 ммоль / л.

По данным исследования симвастатин снижает риск летального исхода. Симвастатин также уменьшает риск случаев больших коронарных приступов. Кроме того, симвастатин значительно снижает риск летальных и нелетальных случаев сердечно-сосудистых заболеваний (инсульт и транзиторная ишемическая атака). Есть статически значимой различия между группами в случае летального исхода не от сердечно-сосудистых заболеваний.

Первичная гиперхолестеринемия и комбинированная гиперлипидемия.

По данным исследования, где сравнивали эффективность и безопасность симвастатина у пациентов с гиперхолестеринемией наблюдалось снижение ЛПНП, с комбинированной (смешанной) формой гиперлипидемии наблюдалось снижение триглицеридов и увеличение ЛПВП.

Фармакокинетика.

Симвастатин - неактивный лактон, in vivo легко гидролизуется, образуя бета-гидроксикислотний мощный ингибитор ГМГ-КоА-редуктазы. Гидролиз происходит главным образом в печени скорость гидролиза в плазме крови человека очень низкая.

Абсорбция

Симвастатин хорошо всасывается и подвергается экстенсивной экстракции в печени при первичном прохождении. Экстрагирования в печени зависит от печеночного кровотока. Печень является основным местом действия активной формы. После приема симвастатина наличие бета-оксикислоты в системном кругооборота составляет менее 5% дозы. Максимальная концентрация активных ингибиторов в плазме крови достигается через 1-2 часа после приема симвастатина. Сопутствующий прием пищи не влияет на абсорбцию препарата.

Фармакокинетические исследования приема одной или нескольких доз симвастатина показали, что после многократного приема препарата не происходит накопления препарата.

Распределение

Вывод

Симвастатин является субстратом CYP3A4. Основными метаболитами симвастатина в плазме крови человека является бета-оксикислоты и 4 дополнительные активные метаболиты. После приема симвастатина, меченного радиоактивным изотопом, 13% выводится с мочой и 60% с фекалиями в течение 96 часов. Вещество, найденное в фекалиях, представляет собой часть адсорбированного лекарственного средства, выводится с желчью, и часть препарата, не абсорбувалась. После введения метаболита бета-оксикислоты его период полураспада составляет 1,9 часа. В среднем только 0,3% дозы выводится с мочой в виде ингибиторов.

Показания

  • Гиперхолестеринемия
  • Лечение первичной гиперхолестеринемии или смешанной дислипидемии, как дополнение к диете, когда ответ на диету и другие немедикаментозные средства лечения (например физические упражнения, снижение массы тела) недостаточно.
  • Лечение гомозиготной семейной гиперхолестеринемии, как дополнение к диете и другой липидоснижающей лечения (например афереза липидов низкой плотности), если такие методы не являются достаточными.
  • Сердечно-сосудистая профилактика

Противопоказания

Гиперчувствительность к симвастатина или к любому другому компоненту препарата.

Заболевания печени в острой стадии или стойкое повышение уровня трансаминаз в сыворотке крови неизвестного генеза.

Сопутствующий прием гемфиброзила, циклоспорина или даназол.

Взаимодействие с другими лекарственными средствами и другие виды взаимодействий

Взаимодействия изучали только у взрослых.

Фармакодинамические взаимодействия

Взаимодействие с гиполипидемическими лекарственными средствами, которые могут вызвать миопатии

Фармакокинетические взаимодействия

Рекомендации к применению средств, вступают во взаимодействие, приведены в таблице ниже.

Взаимодействия лекарственных средств, связанные с ростом риска миопатии / рабдомиолиза

Вещества, вступающие во взаимодействие

Рекомендации

Мощные ингибиторы CYP3A4:
Итраконазол
Кетоконазол
Позаконазол
Вориконазол
Эритромицин
Кларитромицин
Телитромицин
Ингибиторы протеазы ВИЧ (нелфинавир)
Боцепревир
Телапревир
Нефазодон
Циклоспорин
Даназол
Гемфиброзил

Противопоказано применение с симвастатином

Другие фибраты (за исключением фенофибрата)

Превышать ежедневной дозы 10 мг симвастатина

Амиодарон
Амлодипин
Верапамил
Дилтиазем

Превышать 20 мг симвастатина в сутки

Фузидиновую кислота

Не рекомендуется с симвастатином

Грейпфрутовый сок

Рекомендуется избегать употребления

Влияние других лекарственных средств на симвастатин

Взаимодействия с участием CYP3A4

Симвастатин является субстратом цитохрома P450 3A4. Мощные ингибиторы цитохрома P450 3A4 повышают риск возникновения миопатии и рабдомиолиза вследствие роста концентрации ГМГ-КоА-редуктазы в плазме во время терапии симвастатином. К таким ингибиторов принадлежат итраконазол, кетоконазол, Посаконазол, вориконазол, эритромицин, кларитромицин, телитромицин, ингибиторы ВИЧ-протеазы (например нелфинавир), боцепревир, телапревир и нефазодон. Сопутствующий прием итраконазола приводит к росту экспозиции симвастатиновой кислоты (активного метаболита бета-оксикислоты) более чем в 10 раз, телитромицина - более чем в 11 раз.

Флуконазол

Циклоспорин

Даназол

Гемфиброзил

Гемфиброзил увеличивает AUC симвастатиновой кислоты в 1,9 раза, возможно, из-за торможения каскада реакций глюкуронизации. Одновременное применение с гемфиброзилом противопоказано.

Амиодарон

Блокаторы кальциевых каналов

Верапамил

Риск возникновения миопатии и рабдомиолиза увеличивается при одновременном применении верапамила с симвастатином в дозе 40 мг или 80 мг.

Фармакокинетические исследования показали, что одновременное применение верапамила приводит к увеличению экспозиции симвастатиновой кислоты в 2,3 раза, в первую очередь из-за подавления CYP3A4. Таким образом, доза симвастатина не должна превышать 20 мг для пациентов, принимающих этот препарат попутно с верапамилом.

Дилтиазем

Риск возникновения миопатии и рабдомиолиза увеличивается при одновременном применении дилтиазема и симвастатина в дозе 80 мг. Риск развития миопатии у пациентов, принимающих симвастатин в дозе 40 мг и дилтиазем, не увеличивался. В Фармакокинетические исследования сопутствующий прием дилтиазема вызывал рост экспозиции симвастатиновой кислоты в 2,7 раза, в первую очередь из-за подавления CYP3A4. Таким образом, для пациентов, получающих сопутствующее лечение дилтиаземом, доза симвастатина не должна превышать 20 мг в сутки.

Амлодипин

Пациенты, принимающие амлодипин сопутствующее с симвастатином, имеют повышенный риск развития миопатии. В Фармакокинетические исследования одновременный прием амлодипина вызывал рост экспозиции симвастатиновой кислоты в 1,6 раза.

Поэтому доза симвастатина не должна превышать 20 мг для пациентов, принимающих этот препарат сопутствующее амлодипина.

Умеренные ингибиторы CYP3A4

Ниацин (никотиновая кислота)

max симвастатиновой кислоты в плазме крови.

Фузидиновую кислота

Грейпфрутовый сок

Колхицин

При одновременном приеме колхицина и симвастатина у больных с почечной недостаточностью наблюдались случаи возникновения миопатии и рабдомиолиза. Пациенты, которые принимают такую ​​комбинацию лекарств, рекомендуется тщательно следить.

Рифампицин

Поскольку рифампицин является мощным индуктором CYP3A4, у пациентов, долгое время его принимают (например, терапия туберкулеза) может потеря эффективности симвастатина. В фармакокинетических исследованиях у здоровых добровольцев AUC симвастатиновой кислоты уменьшилась на 93% при одновременном приеме с рифампицином.

Влияние симвастатина на фармакокинетику других лекарственных средств

Симвастатин не имеет угнетающего действия на цитохром P450 3A4. Таким образом ожидается, что симвастатин не будет влиять на плазменные концентрации веществ, которые метаболизируются с помощью цитохрома P450 3A4.

Оральные антикоагулянты

В двух клинических исследованиях, в одном из которых участвовали здоровые волонтеры, в другом - больные гиперхолестеринемией, было установлено, что симвастатин в дозе 20-40 мг / сут умеренно усиливает действие антикоагулянтов кумаринового: протромбиновое время, выраженное в соответствии с международным нормализованным отношением ( МНО), увеличился с базового значения 1,7 до 1,8 у здоровых добровольцев и с 2,6 до 3,4 у пациентов. Очень редко сообщалось о случаях повышения МНО. У пациентов, принимающих антикоагулянты кумаринового, до начала лечения симвастатином необходимо определить протромбиновое время, а затем исследовать его в течение начального периода лечения с целью выявления возможных существенных изменений протромбинового времени. После подтверждения стабильности ПВ исследования проводят через интервалы, рекомендованные для пациентов, принимающих антикоагулянты кумаринового. Если дозу симвастатина изменено или его прием прекращен, необходимо вновь подтвердить стабильность ПВ. Лечение симвастатином не вязалось с возникновением кровотечений или с изменениями ПВ у пациентов, не принимающих антикоагулянтов.

Особенности применения

Миопатия / рабдомиолиз

Симвастатин, как и другие ингибиторы ГМГ-КоА-редуктазы, может вызвать миопатию, что проявляется в виде мышечной боли, болезненности или общей слабости, и сопровождается ростом активности КФК более чем в 10 раз выше верхней границы нормы. Миопатия может проявляться в форме рабдомиолиза, иногда сопровождается острой почечной недостаточностью, обусловленной миоглобинурией. Риск миопатии увеличивается за счет повышения ингибирующей активности в отношении ГМГ-КоА-редуктазы в плазме крови.

Как и в случае с другими ингибиторами ГМГ-КоА-редуктазы, риск развития миопатии / рабдомиолиза зависит от дозы препарата.

Измерение КФК

Уровень КФК не следует измерять после энергичных физических упражнений или при наличии любой другой причине повышения КФК, поскольку это затрудняет толкование результатов. При значительном повышении уровней КФК в начале (более чем в 5 раз по сравнению с верхней границей нормы) уровне следует повторно измерить через 5-7 дней для подтверждения результатов.

Перед лечением

Всех пациентов, которые начинают терапию симвастатином, а также пациентов, которым была увеличена дозу симвастатина, нужно предупредить о возможности возникновения миопатии и необходимости немедленного обращения к врачу в случае возникновения каких-либо мышечных болей неясного характера или мышечной слабости.

Следует соблюдать осторожность при пациентов с факторами риска развития рабдомиолиза. Уровень КФК следует измерить до начала лечения в таких случаях:

  • женский пол
  • нарушение функции почек
  • неконтролируемый гипотиреоз
  • наличие в личном или семейном анамнезе наследственных нарушений со стороны мышц,
  • наличие в анамнезе мышечной токсичности, вызванной статинами или фибратом
  • злоупотребление спиртным.

В таких ситуациях риск лечения следует рассматривать относительно возможной пользы, также рекомендуется клинический мониторинг. Если раньше у пациента было нарушение со стороны мышц при приеме фибратов или статина, лечение другим средством этого класса нужно начинать с осторожностью.

При значительном начальном повышении уровней КФК (более чем в 5 раз выше верхней границы нормы) лечение не следует начинать.

Во время лечения

При возникновении боли, слабости или спазмов во время приема пациентом статина следует измерить уровни КФК. Если обнаружено, что эти уровни, при отсутствии серьезных физических нагрузок, значительно повышены (более чем в 5 раз превышают верхнюю границу нормы), лечение следует прекратить. Если симптомы со стороны мышц являются тяжкими и вызывают ежедневный дискомфорт, даже если уровень КФК менее чем в 5 раз выше верхней границы нормы, то следует рассмотреть необходимость прекращения лечения. Если подозревается миопатия с любой другой причины, лечение следует прекратить.

Если симптомы исчезли и уровни КФК вернулись к норме, следует рассмотреть целесообразность повторного приема того же препарата или альтернативного статина в низкой дозе и под тщательным контролем.

Терапию симвастатином нужно временно прекратить у пациентов за несколько дней до выполнения выборных больших оперативных вмешательств, а также после медицинских или хирургических вмешательств.

Меры по снижению риска развития миопатии / рабдомиолиза

Влияние на печень

При лечении симвастатином, как и другими гиполипидемическими средствами, наблюдалось умеренное (менее чем в 3 раза выше верхней границы нормы) увеличение активности

Отзывы

Напишите ваш собственный отзыв

Вы пишете отзыв на товар: Вазилип 10 мг таблетки №28*

Как сделать заказ

Вазилип 10 мг таблетки №28*

Артикул (SKU) : 329678

Товара нет в наличии

Manufacturer : KRKA d.d. Novo Mesto (Словения) (м)

Назва российское : Вазилип® таблетки, п/плен. обол., по 10 мг №28 (7х4)

Международное название : Симвастатин

Форма выпуска : Таблетки

Действующее вещество : Симвастатин

Температура хранения : Не вище +25

Фрамацевтическая форма : Таблетки, вкриті оболонкою