Больше изображений

Вазар 160 мг таблетки №30

Артикул (SKU): 352991

Товара нет в наличии

Краткая информация

Actavis

Manufacturer: Actavis Group (Ісландія)

№ Регистрационного удостоверения : UA/5463/01/03

Международное название : Вальзартан

Форма выпуска: Таблетки

Температура хранения : Не вище +25

Описание

Широкий спектр физиологических эффектов, в том числе длительное антигипертензивное действие, после применения Вазар помогает людям с повышенным артериальным давлением при хронической сердечной недостаточности или после инфаркта миокарда. Ознакомиться с противопоказаниями, побочными эффектами средства Вы можете в инструкции Вазар, а дозировку препарата обязательно согласуйте с медицинским специалистом.

Вазар (VASAR) инструкция по применению

Состав

Одна таблетка содержит

активные вещества: валсартан 80 мг / гидрохлортиазид 12,5 мг

вспомогательные вещества: целлюлоза микрокристаллическая, лактозы моногидрат, натрия кроскармеллоза, повидон К29-К32, тальк, магния стеарат, кремния диоксид коллоидный безводный,

состав оболочки:

80\12,5

Опадрай II 85G34642 Розовый (спирт поливиниловый, тальк, титана диоксид Е171, макрогол 3350, лецитин Е322, железа оксид красный Е172, железа оксид желтый Е172, железа оксид черный Е172)

160\12,5

160/25мг

Опадрай II 85G23675 Оранжевый (спирт поливиниловый, тальк, титана диоксид Е171, макрогол 3350, железа оксид желтый Е172, лецитин Е322, железа оксид красный Е172, железа оксид черный Е172). 0\25мг

Описание

Фармакотерапевтическая группа

Препараты, влияющие на систему ренин-ангиотензин. Ангиотензина II антагонисты в комбинации с другими препаратами. Ангиотензин II антагонисты в комбинации с диуретиками. Валсартан в комбинации с диуретиками

Код ATХ C09 DA03

Фармакологические свойства

Фармакокинетика

Валсартан/гидрохлортиазид

При совместном применении с валсартаном системная биодоступность гидрохлортиазида уменьшается примерно на 30%. Одновременное назначение гидрохлортиазида, со своей стороны, не оказывает существенного влияния на кинетику валсартана. Отмеченное взаимодействие не оказывает влияния на эффективность комбинированного применения валсартана и гидрохлортиазида. Выявлен отчетливый антигипертензивный эффект данной комбинации, который превышает эффект каждого из компонентов в отдельности.

Валсартан

Всасывание

Распределение

Равновесный объем распределения валсартана составляет около 17 л, что свидетельствует о том, что валсартан активно не проникает в ткани. Валсартан связывается с белками сыворотки крови на 94-97%, в основном с альбумином.

Метаболизм

Валсартан не подвергается активной биотрансформации, только 20% распадается на метаболиты. В плазме крови обнаруживается фармакологически неактивный гидроксиметаболит в низких концентрациях (менее 10% от AUC валсартана).

Выведение

Гидрохлортиазид

Всасывание

После приема внутрь всасывание гидрохлортиазида происходит быстро (tmax около 2 ч). Повышение среднего значения AUC имеет линейный и пропорциональный дозе характер при использовании терапевтических дозировок.

Влияние пищи на всасывание гидрохлортиазида, не имеет особой клинической значимости. Абсолютная биодоступность гидрохлортиазида после приема внутрь составляет 70%.

Распределение

Фармакокинетику распределения и выведения гидрохлортиазида в основном можно описать функцией биэкспоненциального распада. Объем распределения составляет 4-8 л/кг.

Гидрохлортиазид связывается с белками сыворотки крови (40-70%), преимущественно с альбумином. Гидрохлортиазид также кумулируется в эритроцитах в концентрации, которая приблизительно в 1.8 раз выше, чем концентрация гидрохлортиазида в плазме.

Выведение

Более 95% гидрохлортиазида преимущественно выводится в неизменном виде, с мочой. Период полувыведения из плазмы составляет от 6 до 15 часов в фазе конечного выведения. Повторное дозирование не меняет кинетику гидрохлортиазида, кумуляция минимальна при приеме препарата один раз в сутки.

Фармакокинетика у отдельных групп пациентов

Пациенты пожилого возраста

У некоторых пациентов пожилого возраста AUC валсартана была несколько выше, чем у здоровых пациентов молодого возраста, однако оно не является клинически значимым.

Немногочисленные данные позволяют предположить, что у лиц пожилого возраста (как здоровых, так и страдающих артериальной гипертензией) системный клиренс гидрохлортиазида ниже, чем молодых.

Почечная недостаточность

При использовании рекомендуемых дозировок валсартана/гидрохлортиазида пациентам с клиренсом креатинина 30-70 мл/мин коррекция дозы не требуется.

Печеночная недостаточность

В фармакокинетическом исследовании пациентов с легкой (n=6) и умеренной (n=5) печеночной недостаточностью экспозиция валсартана увеличивались приблизительно вдвое по сравнению со здоровыми добровольцами.

Данные по применению валсартана пациентами с тяжелой печеночной недостаточностью отсутствуют. Болезни печени не влияют в значительной степени на фармакокинетику гидрохлортиазида.

Фармакодинамика

Валсартан/гидрохлортиазид

Вазар Н - антигипертензивный препарат, в состав которого входят антагонист рецепторов ангиотензина II и тиазидный диуретик.

Активным гормоном ренин-ангиотензин-альдостероновой системы (РААС) является ангиотензин II, который образуется из ангиотензина I при участии ангиотензин-превращающего фермента (АПФ). Ангиотензин II связывается со специфическими рецепторами, расположенными на клеточных мембранах в различных тканях. Он имеет широкий спектр физиологических эффектов, включающих в первую очередь как непосредственное, так и опосредованное участие в регуляции артериального давления. Являясь мощным сосудосуживающим веществом, ангиотензин II вызывает прямой прессорный ответ. Кроме того, он стимулирует секрецию альдостерона и способствует задержке натрия

Валсартан

Валсартан - активный и специфический антагонист рецепторов ангиотензина II, предназначенный для приема внутрь. Он действует избирательно на рецепторы подтипа AT1, которые ответственны за известные эффекты ангиотензина II. Увеличенные сывороточные уровни ангиотензина II вследствие блокады AT1-рецепторов валсартаном могут стимулировать свободные AT2-рецепторы, что уравновешивает эффект AT1-рецепторов. Однако валсартан выраженной агонистической активности в отношении рецепторов подтипа AT1 не оказывает. Сродство валсартана к AT1-рецепторам примерно в 20 000 раз выше, чем к AT2-рецепторам. Валсартан не вступает во взаимодействие и не блокирует рецепторы других гормонов или ионные каналы, имеющие важное значение для регуляции функций сердечно-сосудистой системы.

Валсартан не ингибирует АПФ, известный также под названием кининазы II, который превращает ангиотензин I в ангиотензин II и разрушает брадикинин. Частота развития сухого кашля ниже у больных, получающих валсартан, чем у больных, получающих ингибитор АПФ.

При лечении валсартаном больных с артериальной гипертензией отмечается снижение артериального давления (АД), не сопровождающееся изменением частоты сердечных сокращений. После приема внутрь препарата в разовой дозе у большинства больных начало гипотензивного действия отмечается в пределах 2 ч, а максимальное снижение АД достигается в пределах 4-6 ч. После приема препарата гипотензивное действие сохраняется более 24 ч. При повторных назначениях препарата максимальное снижение АД, вне зависимости от принятой дозы, обычно достигается в пределах 2-4 недель и поддерживается на достигнутом уровне в ходе длительной терапии. При комбинировании с гидрохлортиазидом достигается достоверное дополнительное снижение АД.

Валсартан имеет высокую степень связывания с белками плазмы и не выводится при гемодиализе. Гидрохлортиазид, напротив, выводится из организма при гемодиализе.

Гидрохлортиазид

Точкой приложения действия тиазидных диуретиков является корковый отдел дистальных извитых почечных канальцев, где расположены высоко чувствительные к действию диуретиков рецепторы и где происходит подавление транспорта ионов натрия и хлора. Механизм действия тиазидов связан с подавлением насоса Na+Cl-, что, по-видимому, происходит за счет конкуренции за места транспорта Cl-. В результате этого экскреция ионов натрия и хлора увеличивается примерно в одинаковой степени. В результате диуретического действия наблюдается уменьшение объема циркулирующей плазмы, вследствие чего повышается активность ренина, секреция альдостерона, выведение с мочой калия и, следовательно, снижение концентрации калия в сыворотке. Взаимосвязь между ренином и альдостероном опосредуется ангиотензином II, поэтому назначение антагониста рецепторов ангиотензина II уменьшит потери калия по сравнению с монотерапией гидрохлортиазидом.

Выведение гидрохлортиазида почками происходит путем пассивной фильтрации и активной секреции в просвет почечных канальцев. Состояние функции почек играет большую роль в фармакокинетике гидрохлортиазида, что вполне понятно, учитывая, что этот препарат выводится только почками

Показания к применению

- эссенциальная гипертензия, в том числе, для лечения тех больных эссенциальной гипертензией, у которых не удается достичь адекватного контроля артериального давления при монотерапии валсартаном или гидрохлортиазидом

Способ применения и дозы

Дозировка

Рекомендуемая доза Вазара Н - по 1 таблетке один раз в сутки ежедневно, независимо от приема пищи, запивая водой. При необходимости доза может быть увеличена до 160 мг валсартана и 12,5 мг гидрохлортиазида, или до 160 мг валсартана и 25 мг гидрохлортиазида, но не выше максимальной дозы валсартана/гидрохлортиазида - 320 мг/25 мг. Рекомендуется титровать дозу отдельных компонентов.

Устойчивый гипотензивный эффект наступает в течение 2 недель.

У большинства пациентов максимальный эффект наблюдается в течение 4 недель терапии. Однако, для некоторых пациентов может потребоваться от 4-8 недель приема препарата. Это следует учитывать во время титровании дозы.

Максимальная суточная доза составляет 320 мг/25 мг.

Нарушение функции почек

Нарушение функции печени

У пациентов с печеночной недостаточностью легкой и умеренной тяжести без холестаза доза валсартана не должна превышать 80 мг. Коррекция дозы гидрохлортиазида для пациентов с печеночной недостаточностью легкой и умеренной тяжести не требуется.

Пациенты пожилого возраста

При лечении пациентов пожилого возраста коррекции дозы не требуется.

Побочные действия

Частота побочных действий при приеме Вазара Н

Редко

- дегидратация

- парестезия

- нарушение зрения

- шум в ушах

- гипотензия

- кашель

- миалгия

- усталость

Очень редко

- головокружение

- диарея

- артралгия

Частота не установлена

- обморок

- некардиогенный отек легких, синусит, бронхит

- нарушение функции почек

- увеличение уровня мочевой кислоты, билирубина и креатинина в сыворотке крови, гипокалиемия, гипонатриемия, повышение уровня азота мочевины в крови, нейтропения

Дополнительная информация об отдельных компонентах препарата

Нежелательные реакции, о которых ранее сообщалось в связи с применением отдельных компонентов препарата, потенциально также могут являться побочными эффектами терапии Вазаром Н, даже если они не наблюдались во время клинических исследований или в пострегистрационный период.

Частота побочных действий при приеме валсартана

Иногда

- головокружение

- боль в животе

Частота не установлена

- снижение уровня гемоглобина, гематокрита, тромбоцитопения

- другие реакции гиперчувствительности/ аллергические реакции, включая сывороточную реакцию

- увеличение уровня калия в плазме крови, гипонатриемия

- васкулит

- повышение уровня печеночных проб

- ангионевротический отек, зуд, сыпь

- почечная недостаточность

Частота побочных действий при приеме гидрохлортиазида

Очень часто

- гипокалиемия, увеличение уровня липидов в крови (в основном при приеме высоких доз)

Часто

- гипонариемия, гипомагниемия, гиперурикемия

- постуральная гипотензия

- потеря аппетита, легкое чувство тошноты, рвота

- крапивница и разные формы ее проявления

- импотенция

Редко

- тромбоцитопения иногда с пурпурой

- гиперкальциемия, гипергликемия, глюкозурия и ухудшение диабетического метаболического статуса

- депрессия, нарушение сна

- головная боль, головокружение, парестезия

- нарушение зрения

- боль в животе

- аритмия

- дискомфорт желудочно-кишечного тракта, запор, диарея

- внутрипечёночный холестаз или желтуха

- реакции фоточувствительности

Очень редко

- гипохлоремический алкалоз

- агранулоцитоз, лейкопения, гемолитическая анемия, подавление деятельности костного мозга

- некротизирующий васкулит и токсический эпидермальный некролиз, кожные реакции, напоминающие системную красную волчанку, обострение кожных проявлений системной красной волчанки

- панкреатит

- аллергические реакции

- гипохлоремия ,алкалоз

Частота не установлена

- апластическая анемия

- закрытоугольная глаукома

- мультиформная эритема

- мышечные спазмы

- нарушение функции почек, острая почечная недостаточность

- пирексия, астения

- гиперчувствительность,аллергические реакции, включая сывороточную болезнь

- увеличение калия в сыворотке крови ,гипонатриемия

- васкулит

- Повышение значений функции печени

- Отек Квинке,дерматит буллезный,зуд, сыпь

Противопоказания

- повышенная чувствительность к одному из компонентов Вазара Н, другим сульфаниламидным препаратам, соевому маслу, арахисовому маслу или любому из вспомогательных веществ препарата

- тяжелые нарушения функции печени, билиарный цирроз и холестаз

- стойкая гипокалиемия, гипонатриемия, гиперкальциемия и симптоматическая гиперурикемия

- первичный гиперальдостеронизм

- подагра

- галактоземия, дефицит лактазы Лаппа или синдром мальабсорбции глюкозы-галактозы

- беременность и период лактации

- детский и подростковый возраст до 18 лет

Лекарственные взаимодействия

Взаимодействия, связанные с валсартаном/гидрохлортиазидом

Не рекомендуется одновременное применение:

Литий

Сообщалось об обратимых повышениях сывороточных концентраций лития и токсичности при совместном использовании ингибиторов АПФ и тиазидов, включая гидрохлортиазид. Учитывая отсутствие опыта в области комбинированного применения валсартана и лития, не рекомендуется данное сочетание препаратов. В случае необходимости применения данной комбинации, следует провести тщательный мониторинг уровня лития в сыворотке крови.

Одновременное применение, требующее осторожности:

Другие гипотензивные средства

Вазар Н может усиливать эффекты других препаратов с гипотензивными свойствами (например, гуанетидин, метилдопа, сосудорасширяющие средства, бета-блокаторы, ИАПФ, БРА, блокаторы кальциевых каналов и ингибиторы обратного захвата допамина).

Прессорные амины (например, норадреналин, адреналин)

Возможно снижение ответа на прессорные амины. Клиническая значимость данного эффекта не ясна и не достаточна для того, чтобы запретить применение прессорных аминов.

НПВС могут снижать гипотензивный эффект как антагонистов рецепторов ангиотензина II, так и гидрохлортиазида, при сочетанном применении. Кроме этого, совместное использование валсартана/гидрохлортиазида и НПВС может приводить к снижению функции почек и повышению уровней калия в сыворотке. По этой причине, в начале терапии рекомендуется проводить контроль функции почек, а также адекватную гидратацию пациента.

Взаимодействия, связанные с валсартаном

Двойная блокада ренин-ангиотензин-альдостероновй системы (РААС) с помощью АРАII, ингибиторов АПФ или алискирена

Имеютя данные, что двойная блокада ренин-ангиотензин-альдостероновй системы (РААС) с помощью комбинированного применения ингибиторов АПФ, блокаторов рецепторов ангиотензина II или алискирена связана с повышенной частотой нежелательных явлений, включая гипотензию, гиперкалиемию и снижение функции почек (включая острую почечную недостаточность) в сравнении с применением одного препарата, действующего на РААС.

Комбинированное применение не рекомендовано

Калий-сберегающие диуретики, добавки калия, заменители соли, содержащие калий, и другие вещества, способные повышать уровни калия

Если совместное с валсартаном применение лекарственного препарата, влияющего на уровни калия, рекомендуется контролировать уровни калия в плазме.

Транспортеры

Данные исследований in vitro указывают на то, что валсартан является субстратом транспортера печеночного захвата OATP1B1/OATP1B3 и транспортера печеночного оттока MRP2. Совместный прием ингибиторов транспортера захвата (рифампицин, циклоспорин и др.) или транспортера оттока (ритонавир и др.) и валсартана может повышать системное воздействие последнего. При начале и завершении терапии такими препаратами следует соблюдать необходимые меры предосторожности.

Отсутствие взаимодействия

Не выявлено клинически значимого взаимодействия валсартана со следующими субстанциями: циметидином, варфарином, фуросемидом, дигоксином, атенололом, индометацином, гидрохлортиазидом, амлодипином, глибенкламидом. Дигоксин и индометацин могут вступать во взаимодействие с гидрохлортиазидом, входящим в состав препарата Вазар Н.

Взаимодействия, связанные с гидрохлортиазидом

К применению следующих комбинаций следует подходить с осторожностью

Лекарственные препараты, влияющие на сывороточные уровни калия

Гипокалиемический эффект гидрохлортиазида может возрастать при его совместном применении с калийуретическими диуретиками, кортикостероидами, слабительными средствами, адренокортикотропного гормона АКТГ, амфотерицином, карбеноксолоном, пенициллином G, салициловой кислотой и ее производными.

Если указанные препараты назначены врачом для применения в комбинации с Вазаром Н, рекомендуется контролировать уровень калия в сыворотке крови.

Лекарственные препараты, способные вызывать двунаправленную желудочковую тахикардию

Учитывая риск развития гипокалиемии, гидрохлортиазид следует с осторожностью совместно применять с препаратами, способными вызывать двунаправленную желудочковую тахикардию.

Лекарственные препараты, влияющие на уровень натрия в сыворотке

Гипонатриемический эффект диуретиков может усиливаться при одновременном применении антидепрессантов, антипсихотических средств, антиэпилептических средств, в том числе карбомазепина. Необходимо соблюдать осторожность при длительном применении этих препаратов.

Гликозиды наперстянки

Возможно развитие тиазид-индуцированной гипокалиемии, которая может приводить к сердечной аритмии на фоне приема препаратов наперстянки.

Соли кальция и витамин D

Прием тиазидных диуретиков, включая гидрохлортиазид, вместе с витамином D или солями кальция может усиливать повышение уровней кальция в сыворотке. Сочетанное применение тиазидных диуретиков и солей кальция может вызывать гиперкальциемию у пациентов с предрасположенностью к ней (например, у пациентов, имеющих гиперпаратиреоз, злокачественные опухоли или заболевания, связанные с неадекватными уровнями витамина D) за счет повышения канальцевой реабсорбции кальция.

Противодиабетические средства (пероральные препараты и инсулин )

Прием тиазидов может влиять на толерантность к глюкозе. Может потребоваться коррекция доз противодиабетических препаратов.

Метформин следует применять с осторожностью, учитывая риск лактацидоза, вызываемого возможной почечной недостаточностью, связанной с приемом гидрохлортиазида.

Бета-блокаторы и диазоксид

Комбинированное применение тиазидных диуретиков, включая гидрохлортиазид и бета-блокаторов, может увеличивать риск развития гипергликемии. Тиазидные диуретики, включая гидрохлортиазид, могут усиливать гипергликемический эффект диазоксида.

Лекарственные препараты, применяемые для лечения подагры (пробенецид, сульфинпиразон и аллопуринол)

Может понадобиться коррекция доз препаратов, способствующих выведению мочевой кислоты, так как гидрохлортиазид способен повышать сывороточные уровни мочевой кислоты. Может потребоваться увеличение дозы пробенецида или сульфинпиразона. Совместное применение с тиазидными диуретиками, включая гидрохлортиазид, может повышать частоту развития реакций гиперчувствительности к аллопуринолу.

Антихолинергические средства и другие препараты, влияющие на перистальтику желудка

Антихолинергические препараты (например, атропин, бипериден) могут повышать биодоступность тиазидных диуретиков, что связано со снижением перистальтики желудочно-кишечного тракта и скоростью выведения желудочного содержимого. Предполагается, что прокинетики, например, цизаприд, напротив, снижают биодоступность тиазидных диуретиков.

Амантадин

Тиазиды, включая гидрохлортиазид, могут повышать риск побочных эффектов, вызываемых амантадином.

Ионообменные смолы

Холестирамин и колестипол замедляют всасывание тиазидных диуретиков, включая гидрохлортиазид. Этот может быть связано с субтерапевтическими эффектами тиазидных диуретиков. Однако, последовательная схема приема гидрохлортиазида и ионообменной смолы (гидрохлортиазид принимается как минимум за 4 часа до или через 4-6 часов после смолы) может минимизировать риск такого взаимодействия.

Цитотоксические препараты

Тиазиды, включая гидрохлортиазид, могут снижать почечное выведение цитотоксических препаратов (например, циклофосфамида и метотрексата) и усиливать их миелосупрессивное действие.

Недеполяризующие релаксанты скелетных мышц (например, тубокурарин)

Тиазиды, включая гидрохлортиазид, усиливают эффект релаксантов скелетных мышц, таких как производные кураре.

Циклоспорин

Совместное применение с циклоспорином может увеличивать риск гиперурикемии и подагроподобных осложнений.

Алкоголь, барбитураты и наркотические средства

Одновременный прием тиазидных диуретиков и веществ, которые также оказывают гипотензивный эффект (например, снижают активность симпатической части центральной нервной с

Отзывы

Напишите ваш собственный отзыв

Вы пишете отзыв на товар: Вазар 160 мг таблетки №30

Как сделать заказ

Вазар 160 мг таблетки №30

Артикул (SKU) : 352991

Товара нет в наличии
Actavis

Manufacturer : Actavis Group (Ісландія)

№ Регистрационного удостоверения : UA/5463/01/03

Международное название : Вальзартан

Форма выпуска : Таблетки

Температура хранения : Не вище +25