Транексамовая кислота-Здоровье 50 мг/мл раствор для инъекций 5 мл №10

Транексамовая кислота-Здоровье (Tranexamic acid-Zdorovye) инструкция по применению

Состав

действующее вещество: транексамовая кислота;

1 мл препарата содержит

• транексамовую кислоту 50 мг;

вспомогательная вещество: вода для инъекций.

Лекарственная форма

Раствор для инъекций.

Основные физико-химические свойства: прозрачный бесцветный или почти бесцветный раствор.

Фармакотерапевтическая группа

Антигеморрагические средства. Ингибиторы фибринолиза. Аминокислоты. Код ATX B02A A02.

Фармакологические свойства

Фармакодинамика.

Транексамовая кислота оказывает антигеморрагическое действие путем ингибирования фибринолитических свойств плазмина.

При участии транексамовой кислоты и плазминогена образуется комплекс; транексамовая кислота связывается с плазминогеном при превращении в плазмин.

Активность комплекса транексамовой кислоты и плазмина по отношению к фибрину ниже по сравнению с активностью свободного плазмина.

Высокие дозы транексамовой кислоты снижали активность комплемента.

Дети от 1 года. Имеются данные об уменьшении кровопотери и снижении потребности в продуктах крови в детской кардиохирургии с искусственным кровообращением, где высок риск возникновения кровотечения, особенно у цианотических пациентов или пациентов, которым проводят повторное хирургическое вмешательство. Выявлено, что наиболее адаптированным является режим дозирования:

• первое болюсное введение 10 мг/кг после начала наркоза и перед разрезом кожи;
• непрерывная инфузия 10 мг/кг/ч или инъекция в жидкость для наполнения аппарата искусственного кровообращения в дозе, соответствующей процедуре искусственного кровообращения или в соответствии с массой тела пациента в дозе 10 мг/кг, или в соответствии с объемом наполнения искусственного аппарата. кровообращения, последняя инъекция – 10 мг/кг в конце процедуры искусственного кровообращения.

Ограниченные данные позволяют предположить, что непрерывное введение наиболее приемлемо, поскольку оно поддерживает терапевтическую концентрацию в плазме в течение всего периода оперативного вмешательства.

У детей не проводилось никаких специфических дозозависимых исследований.

Фармакокинетика.

Всасывание. Максимальная концентрация транексамовой кислоты в плазме крови быстро достигается после короткого введения, после чего снижается мультиэкспоненциальным образом.

Распределение. Белок плазмы связывает около 3% от терапевтического плазменного уровня транексамовой кислоты, что обусловлено, вероятно, его связыванием с плазминогеном. Транексамовая кислота не связывается с альбумином сыворотки. Первоначальный объем распределения составляет около 9–12 литров.

Транексамовая кислота проходит через плацентарный барьер. После введения внутривенно в дозе 10 мг/кг беременным женщинам концентрация транексамовой кислоты в сыворотке крови колебалась в диапазоне 10-53 мкг/мл, в пуповинной крови - в диапазоне 4-31 мкг/мл. Транексамовая кислота быстро проникает в синовиальную жидкость и синовиальную оболочку. После введения внутривенно в дозе 10 мг/кг пациентам, перенесшим операцию на колене, концентрация в синовиальной жидкости была подобна концентрации, которая наблюдалась в соответствующих образцах сыворотки. Концентрация транексамовой кислоты в других тканях составляла такую долю по концентрации в крови: в грудном молоке - около 1/100, в цереброспинальной жидкости - около 1/10, во внутриглазной жидкости - около 1/10. Транексамова кислота была обнаружена в семенной жидкости, где она ингибирует фибринолитическую активность, но не влияет на миграцию сперматозоидов.

Выведение. Выводится преимущественно с мочой в неизмененном виде. Выведение с мочой путем клубочковой фильтрации является основным путем выведения. Почечный клиренс равен клиренсу плазмы (110–116 мл/мин). Выведение транексамовой кислоты составляет около 90% в течение первых 24 часов после введения в дозе 10 мг/кг массы тела. Период полувыведения транексамовой кислоты составляет около 3 часов.

Особые группы. Концентрация в плазме крови увеличивается у пациентов с почечной недостаточностью.

Отдельные исследования фармакокинетики у детей не проводились.

Клинические характеристики

Показания

Профилактика и лечение кровотечений, обусловленных генерализованным или местным фибринолизом у взрослых и детей от 1 года, включая:

• меноррагии и метрорагии;
• желудочно-кишечные кровотечения;
• кровотечения при заболеваниях мочевыводящих путей, после операции на предстательной железе или после хирургических процедур на мочевыводящих путях;
• операции в области ЛОР-органов (аденоидэктомия, тонзиллэктомия, экстракция зубов);
• гинекологические операции или осложнения в акушерской практике;
• операции на органах грудной и брюшной полости и другие крупные оперативные вмешательства, включая сердечно-сосудистую хирургию;
• геморрагические осложнения фибринолитической терапии.

Противопоказания Транексамовой кислоты-Здоровье

Повышенная чувствительность к действующему веществу или любому из вспомогательных веществ лекарственного средства.

Острый венозный или артериальный тромбоз.

Фибринолитические состояния как следствие коагулопатии, за исключением случаев с преобладающей активацией фибринолитической системы при остром тяжелом кровотечении.

Тяжелая почечная недостаточность (риск накопления).

Судороги в анамнезе.

Интратекальная и интравентрикулярная инъекция препарата, интрацеребральное применение (риск отека головного мозга и судорог).

Взаимодействие с другими лекарственными средствами и другими видами взаимодействий.

Исследования взаимодействия не проводились. Одновременный прием с антикоагулянтами необходимо осуществлять под строгим контролем врача, имеющего опыт в данной области. Лекарственные средства, действующие на гемостаз, следует с осторожностью назначать пациентам, получающим транексамовую кислоту. Существует теоретический риск повышенного потенциала тромбообразования при применении с эстрогенами. Антифибринолитическое действие препарата может быть подавлено тромболитиками.

Транексамовую кислоту можно смешивать с большинством инфузионных растворов, таких как растворы электролитов, углеводов, аминокислот, декстранов. Гепарин можно добавлять в раствор для инъекций транексамовой кислоты.

Особенности применения препарата

Следует строго соблюдать следующие рекомендации:

• Внутривенные инъекции следует делать очень медленно;
• Транексамовую кислоту нельзя вводить внутримышечно.

Судороги

Зафиксированы случаи судорог в связи с лечением транексамовой кислотой. О большинстве этих случаев сообщали после внутривенной инъекции транексамовой кислоты в высоких дозах при операциях аортокоронарного шунтирования. При применении рекомендованных низких доз транексамовой кислоты частота послеоперационных судорог была такой же, как и у пациентов, не применявших транексамовую кислоту.

Нарушение зрения

При применении препарата возможны нарушения зрения, включая снижение остроты зрения, помутнение зрения, нарушение цветового зрения. При необходимости следует прекратить лечение. При непрерывном длительном применении раствора для инъекций транексамовой кислоты рекомендованы регулярные офтальмологические осмотры (обзор глаз, в том числе остроты зрения, цветного зрения, глазного дна, поля зрения). При наличии патологических офтальмологических изменений, особенно при поражениях сетчатки, врач после консультации со специалистом должен определить необходимость длительного применения раствора для инъекций транексамовой кислоты в каждом случае отдельно.

Гематурия

При гематурии с верхних мочевых путей существует риск обструкции уретры.

Тромбоэмболические осложнения

Перед применением транексамовой кислоты следует рассмотреть факторы риска тромбоэмболических осложнений. Пациентам с тромбоэмболическими заболеваниями в анамнезе или с увеличенной их частотой в семейном анамнезе (пациенты с высоким риском тромбофилии) раствор для инъекций транексамовой кислоты следует назначать только тогда, когда имеется строгое медицинское показание, после консультации со специалистом (см. раздел «Противопоказания»).

Из-за повышенного риска тромбоза с осторожностью следует назначать пациентам, которые применяют пероральные контрацептивы (см. раздел «Взаимодействие с другими лекарственными средствами и другие виды взаимодействий»).

Диссеминированное внутрисосудистое сворачивание (ДВС)

Пациенты с ДВС в большинстве случаев не должны применять препарат. Применение транексамовой кислоты следует ограничить для пациентов с преобладающей активацией фибринолитической системы при остром тяжелом кровотечении.

Обычно гематологический профиль приближается к следующему: сокращение времени фибринолиза эуглобулинов; удлинение протромбинового времени; снижение плазменных уровней фибриногена, факторов V и VIII, плазминогена, фибринолизина и α2-макроглобулина; нормальные плазменные уровни P и P-комплекса, то есть факторов II (протромбин), VIII и X; повышенные плазменные уровни продуктов распада фибриногена; нормальное количество тромбоцитов. Вышеуказанное предполагает, что лежащее в основе патологическое состояние не изменяет различные показатели этого профиля. В таких острых случаях разовой дозы транексамовой кислоты 1 г обычно достаточно, чтобы остановить кровотечение. Применение транексамовой кислоты при ДВС следует рассматривать только при наличии гематологического лабораторного оборудования и экспертизы.

Применение в период беременности или кормления грудью.

Женщинам репродуктивного возраста следует использовать надежный метод контрацепции при лечении.

Существует недостаточно клинических данных по применению транексамовой кислоты беременным женщинам.

Хотя исследования на животных не указывают на тератогенное действие, препарат не рекомендуется применять во время первого триместра беременности.

Ограниченные клинические данные по применению транексамовой кислоты при различных клинических геморрагических состояниях во время второго и третьего триместр не демонстрировали вредного воздействия на плод. Транексамову кислоту во время беременности применяют только тогда, когда ожидаемая польза для матери превышает потенциальный риск для плода.

Транексамовая кислота проникает в грудное молоко, поэтому кормление грудью не рекомендуется.

Способность влиять на скорость реакции при управлении автотранспортом или другими механизмами.

Исследования влияния на способность управлять автотранспортом и другими механизмами не проводились.

Способ применения и дозы Транексамовая кислота-Здоровье

Способ применения строго ограничивается медленной инъекцией.

Взрослые.

Если другое не предусмотрено, рекомендуются следующие дозы:

Стандартное лечение местного фибринолиза:

от 0,5 г (2 ампулы) до 1 г (4 ампулы) транексамовой кислоты вводить путем медленной внутривенной инъекции (= 1 мл/мин) два или три раза в сутки.

Стандартное лечение генерализованного фибринолиза:

1 г (4 ампулы) транексамовой кислоты вводить путем медленной внутривенной инъекции (= 1 мл/мин) каждые 6–8 часов, что эквивалентно 15 мг/кг массы тела.

Почечная недостаточность.

Применение транексамовой кислоты противопоказано пациентам с тяжелой почечной недостаточностью (см. «Противопоказания»). Для пациентов с легкой или умеренной почечной недостаточностью дозировку транексамовой кислоты следует уменьшить в соответствии с уровнем креатинина в сыворотке крови:

Печеночная недостаточность.

Для пациентов с печеночной недостаточностью коррекция дозы не требуется.

Пациенты пожилого возраста

Снижение дозы не требуется при отсутствии почечной недостаточности.

Дети

Для детей от 1 года применяют в дозе 20 мг/кг/день. Данные по эффективности, дозировке и безопасности ограничены.

Эффективность, дозировка и безопасность транексамовой кислоты для детей, перенесших операцию на сердце, полностью не установлены.

Передозировка

Не сообщалось ни о каком случае передозировки.

Признаки и симптомы могут включать головокружение, головную боль, артериальную гипотензию и судороги. Судороги обычно происходят чаще при увеличении дозы.

При передозировке проводят поддерживающую терапию.

Побочные реакции Транексамовой кислоты-Здоровье

Побочные реакции приведены в таблице ниже в соответствии с классификацией систем органов и частоты возникновения. В каждой частотной группе побочные реакции представлены в порядке убывания степени тяжести.

Сообщение о побочных реакциях после регистрации лекарственного средства имеет важное значение. Это позволяет проводить мониторинг соотношения польза/риск при применении этого лекарственного средства. Медицинским и фармацевтическим работникам, а также пациентам или их законным представителям следует сообщать обо всех случаях подозреваемых побочных реакций и отсутствии эффективности лекарственного средства через Автоматизированную информационную систему по фармаконадзора по ссылке: https://aisf.dec.gov.ua.

Срок годности

2 года.

Условия хранения

Хранить в оригинальной упаковке при температуре не выше 25 °С. Не замораживайтесь. Хранить в недоступном для детей месте.

Несовместимость

Это лекарственное средство не следует добавлять в кровь для переливания или инъекционные растворы пенициллина.

Упаковка

по 5 мл в ампуле; по 5 или по 10 ампул в коробке; по 5 ампул в блистере, 1 или 2 блистера по 5 ампул в коробке.

Категория отпуска из аптеки

По рецепту.