Транексамовая кислота 50мг/мл раствор для инъекций 5 мл №10

Транексамова кислота (Tranexamic Acid) инструкция по применению

Состав

действующее вещество: транексамовая кислота;

1 мл раствора содержит транексамовую кислоту в пересчете на 100% безводное вещество – 50 мг;

вспомогательные вещества: вода для инъекций.

Лекарственная форма

Раствор для инъекций.

Основные физико-химические свойства: бесцветная прозрачная или светло-коричневая жидкость.

Фармакотерапевтическая группа

Антигеморрагические средства, антифибринолитические аминокислоты. Ингибиторы фибринолиза. Код ATX B02A A02.

Фармакологические свойства

Фармакодинамика.

Транексамова кислота является конкурентным ингибитором активации плазминогена, а в значительно более высоких концентрациях является неконкурентным ингибитором плазмина, то есть действует подобно аминокапроновой кислоте. Транексамова кислота примерно в 10 раз активнее in vitro, чем аминокапроновая кислота.

Транексамова кислота сильнее, чем аминокапроновая кислота, связывается с сильными и слабыми рецепторными участками молекулы плазминогена в соотношении, что соответствует разности активности между соединениями. Транексамова кислота в концентрации 1 мг/мл не приводит к агрегации тромбоцитов in vitro.
Транексамова кислота, даже при таких низких концентрациях, как 1 мг/мл, может удлинять тромбиновое время. Однако транексамова кислота в концентрациях до 10 мг/мл в крови не влияла на количество тромбоцитов, время свертывания крови или другие свертывающие факторы в цельной крови или цитированной крови здоровых лиц.
Связывание транексамовой кислоты с белками плазмы составляет примерно 3% при условии терапевтического уровня вещества в плазме и, вероятно, полностью отвечает за его связывание с плазминогеном. Транексамовая кислота не связывается с сывороточным альбумином.

Фармакокинетика.

После введения дозы 1 г кривая зависимости концентрации препарата в плазме от времени характеризуется трехэкспоненциальным снижением с периодом полувыведения примерно 2 ч для конечной фазы выведения. Первоначальный объем распределения составляет от примерно 9 до 12 литров. Выведение с мочой является основным путем выведения, происходящего за счет клубочковой фильтрации. Общий почечный клиренс равен общему плазменному клиренсу (110-116 мл/мин), и более 95% дозы выводится с мочой в неизмененном виде. Выведение транексамовой кислоты составляет примерно 90% в течение 24 ч после внутривенного введения 10 мг/кг массы тела.

Антифибринолитическая концентрация транексамовой кислоты поддерживается в различных тканях в течение примерно 17 часов, а в сыворотке – до 7-8 часов.

Транексамова кислота проникает через плаценту. Концентрация в пуповинной крови после внутривенного введения 10 мг/кг беременным женщинам составляет примерно 30 мг/л, то есть столь же высока, как и в материнской крови. Транексамова кислота быстро диффундирует в синовиальную жидкость и синовиальную мембрану. В синовиальной жидкости достигаются такие же концентрации вещества, как и в сыворотке. Биологический период полувыведения транексамовой кислоты из синовиальной жидкости составляет около 3 часов.

Концентрация транексамовой кислоты в ряде других тканей ниже, чем в крови. Концентрация вещества в грудном молоке составляет примерно 1/100 максимальной концентрации в сыворотке. Концентрация транексамовой кислоты в спинномозговой жидкости составляет примерно 1/10 концентрации в плазме.

Лекарственное средство проникает в водянистую влагу глаза, причем его концентрация в ней составляет примерно 1/10 концентрации в плазме.

Клинические свойства.

Показания

Лекарственное средство «Транексамовая кислота» показано для применения пациентам с гемофилией для краткосрочного применения (в течение 2-8 дней) с целью уменьшения или профилактики кровотечений, а также уменьшения потребности в заместительной терапии во время и после удаления зубов.

Противопоказания Транексамовой кислоты

Приобретение нарушения цветового зрения (это исключает возможность измерения одной конечной точки, которую следует отслеживать как показатель токсичности).

Субарахноидальное кровоизлияние (транексамовая кислота может вызвать отек мозга и церебральный инфаркт).
Активное внутрисосудистое свертываемость крови.
Гиперчувствительность к транексамовой кислоте или вспомогательному веществу.
Взаимодействие с другими лекарственными средствами и другими видами взаимодействий.

Исследования взаимодействий транексамовой кислоты и других лекарственных средств не проводились.

Особенности применения препарата

Доза лекарственного средства «Транексамовая кислота» должна быть снижена для пациентов с почечной недостаточностью из-за риска накопления (см. «Способ применения и дозы»).

У пациентов с кровотечением из верхних отделов мочевых путей, получавших лечение транексамовой кислотой, отмечались случаи закупорки мочеточника в связи с образованием тромба.

У пациентов, применявших транексамовую кислоту, наблюдались случаи венозного или артериального тромбоза или тромбоэмболии. К тому же, были зафиксированы случаи закупорки центральной артерии сетчатки и центральной вены сетчатки.

Пациенты с тромбоэмболической болезнью в анамнезе имеют повышенный риск развития венозного или

артериального тромбоза.

Транексамовую кислоту не следует применять одновременно с концентратами комплекса фактора IX или концентратами антиингибиторных коагулянтов из-за повышения риска тромбоза.

Пациенты с синдромом диссеминированного внутрисосудистого свертывания, нуждающиеся в лечении «Транексамовой кислотой», должны находиться под тщательным наблюдением врача, имеющего опыт в лечении этой болезни.

Применение в период беременности или кормления грудью.

Транексамова кислота проникает через плаценту и обнаруживается в пуповинной крови в концентрациях, примерно равных концентрации вещества у матери. Это лекарственное средство следует применять в период беременности только при необходимости.

Данные, которые позволили бы оценить влияние транексамовой кислоты на фертильность, отсутствуют.
Транексамова кислота присутствует в материнском молоке в концентрации, которая составляет примерно 1/100 соответствующего уровня в сыворотке. Следует с осторожностью назначать «Транексамовую кислоту» женщинам, кормящим грудью.

Способность влиять на скорость реакции при управлении автотранспортом или другими механизмами.

Транексамова кислота может приводить к головокружению, и поэтому может повлиять на способность управлять автотранспортом или использовать механизмы.

Способ применения и дозы Транексамовая кислота

Непосредственно перед удалением зуба у пациентов с гемофилией следует ввести 10 мг/кг массы тела транексамовой кислоты внутривенно вместе с заместительной терапией (см. «Особенности применения»).

Внутривенное лечение этим лекарственным средством в дозе 10 мг/кг массы тела 3-4 раза в сутки можно применять в течение 2-8 дней после удаления зуба.

Примечание. Для пациентов с умеренным или тяжелым нарушением функции почек рекомендуются следующие дозы лекарственного средства:

Для внутривенной инфузии "Транексамовая кислота" может быть смешана с большинством инфузионных растворов, таких как растворы электролитов, растворы углеводов, растворы аминокислот, а также растворы декстрана. К "Транексамовой кислоте" можно добавлять гепарин. Транексамовую кислоту не следует смешивать с кровью. Это лекарственное средство является синтетической аминокислотой, и его не рекомендуется смешивать с растворами, содержащими пенициллин.

Пациенты пожилого возраста.

Для пожилых людей дозу следует подбирать с осторожностью, начиная с наименьшей в диапазоне доз, что обусловлено большей частотой нарушений функций печени, почек и сердца, сопутствующими болезнями, другим медикаментозным лечением.

Это лекарственное средство выводится в основном почками, поэтому риск токсических реакций на него повышен у пациентов с нарушением функции почек. Поскольку у пациентов пожилого возраста снижение функции почек более вероятно, им следует с осторожностью подбирать дозу, также может быть целесообразным контроль функции почек (см. разделы «Фармакологические свойства» и «Способ применения и дозы»).

Дети.

Применение этого лекарственного средства детям ограничено и назначается преимущественно в связи с удалением зубов.

Передозировка

При передозировке могут возникать симптомы со стороны желудочно-кишечного тракта, например: тошнота, рвота, диарея; могут наблюдаться также гипотензивные, например ортостатические симптомы; тромбоэмболические симптомы, например: артериальные, венозные, эмболические; неврологические симптомы, например: нарушение зрения, конвульсия, головная боль, изменения психического состояния; миоклония; кожная сыпь.

Побочные реакции Транексамовой кислоты

Могут возникать нарушения со стороны желудочно-кишечного тракта (тошнота, рвота, диарея), однако они исчезают при уменьшении дозы. Иногда наблюдались аллергический дерматит, головокружение и гипотензия. Гипотензия отмечалась в тех случаях, когда внутривенная инъекция осуществлялась слишком быстро. Во избежание этой реакции раствор следует вводить со скоростью не более 1 мл/мин.

Срок годности

2 года.

Условия хранения

Хранить в оригинальной упаковке при температуре не выше 25 °С. Хранить в недоступном для детей месте.

Упаковка

По 5 мл в ампуле, по 5 ампул в блистере, по 1, 2 или 10 блистеров в пачке.

Категория отпуска из аптеки

По рецепту.