Тизалуд 2 мг таблетки №30

Инструкция тизалуд (TIZALUD) таблетки

Состав

действующее вещество тизалуд:  тизанидин

1 таблетка содержит тизанидина 2 мг или 4 мг

вспомогательные вещества тизалуд: целлюлоза микрокристаллическая, лактоза, кремния диоксид коллоидный, стеариновая кислота.

Лекарственная форма

Таблетки.

Основные физико-химические свойства:

таблетки тизалуд круглой формы с плоской поверхностью со скошенными краями и риской, белого или почти белого цвета.  Можно приобрести препарат тизалуд по низкой цене.

Фармакологическая группа

Миорелаксанты центрального действия  .  Код АТХ M03B X02.

Фармакологические свойства

Фармакологические.

Тизанидин - релаксант скелетной мускулатуры центрального действия.  Его основным местом действия является спинной мозг.  Стимулируя пресинаптические &alpha 2-адренорецепторы, он подавляет высвобождение аминокислот, которые стимулируют рецепторы N-метил-D-аспартата (NMDA-рецепторы).  В результате подавляется полисинаптическим передача сигнала на уровне межнейронных связей в спинном мозге, отвечающий за чрезмерный тонус мышц, и тонус мышц снижается.  Тизалуд является эффективным как при острых болезненных спазмах мышц, так и при хронической спастичности спинномозгового и церебрального происхождения.  Он снижает сопротивление пассивным движениям, подавляет спазм и клонические судороги и улучшает силу активных сокращений мышц.

Фармакокинетика.

Всасывания и распределение.  Тизалуд быстро всасывается.  Максимальные концентрации в плазме крови достигается через 1:00 после применения.  Средняя абсолютная биодоступность составляет 34%.  Средний объем распределения стабильного состояния (Vss) после внутривенного применения составляет 2,6 л / кг.  Связывание с белками плазмы составляет 30%.

Относительно низкое среди пациентов отклонения фармакокинетических параметров (С max и AUC) облегчает достоверную предварительную оценку уровней в плазме крови после перорального.

Метаболизм /вывода.  Лекарственное средство Тизалуд испытывает быстрого и экстенсивного метаболизма в печени.

Тизалуд метаболизируется in vitro преимущественно CYP1A2.  Метаболиты неактивны.  Они выводятся преимущественно почками (70%).  Вывод суммарной радиоактивности (то есть субстанции в неизмененном виде и метаболитов) двухфазное, с быстрой начальной фазой (период полувыведения t1/2 = 2,5 часа) и медленной фазой элиминации (t1/2 = 22 часа).  Лишь небольшое количество субстанции в неизмененном виде (около 2,7%) выводится почками.  Период полувыведения субстанции в неизмененном виде составляет 2-4 часа.

Фармакокинетика у отдельных групп пациентов.  У больных с почечной недостаточностью (клиренс креатинина менее 25 мл/мин) среднее значение максимальной концентрации в плазме крови в 2 раза превышает этот показатель у здоровых добровольцев, а конечный период полувыведения удлиняется примерно до 14 часов, в результате чего площадь под кривой « концентрация - время » (АUС) возрастает в среднем в 6 раз.

Исследования у пациентов с нарушениями функции печени не проводили.

Тизалуд метаболизируется изоферментом CYP1A2 в печени.  У пациентов с нарушениями функции печени могут проявляться более высокие концентрации субстанции в плазме крови.

Тизалуд противопоказан пациентам с тяжелыми нарушениями функции печени.

Фармакокинетические данные по пациентов пожилого возраста ограничены.

Пол не влияет на фармакокинетические свойства Тизалуду.

Влияние этнической и расовой принадлежности на фармакинетику тизанидина не изучались.

Влияние пищи.  Одновременный прием пищи не влияет на фармакокинетический профиль таблеток Тизалуд.  Хотя значение максимальной концентрации увеличивается на треть, это не является клинически значимым.  Существенного влияния на всасывание не отмечалось.

Показания

• Болезненный мышечный спазм.
• Спастичность вследствие рассеянного склероза.
• Спастичность вследствие повреждений спинного мозга.
• Спастичность вследствие повреждений головного мозга.

Противопоказания

• Повышенная чувствительность к тизанидину или к любым вспомогательных веществ лекарственного средства Тизалуд
• Тяжелые нарушения функции печени
• Одновременное применение тизанидина с мощными ингибиторами CYP1A2, такими как флувоксамин или ципрофлоксацин.

Взаимодействие с другими лекарственными средствами и другие виды взаимодействий

Одновременное применение известных ингибиторов CYP1A2 и Тизалудможе повысить уровень тизанидина в плазме крови.  Повышение уровня тизанидина в плазме крови может привести к появлению симптомов передозировки, таких как удлинение интервала QT.

Одновременное применение известных индукторов CYP1A2 и Тизалуд может снижать уровень тизанидина в плазме крови.  Снижение уровня тизанидина в плазме крови может привести к снижению терапевтического эффекта Тизалуду.

Одновременное применение мощных ингибиторов CYP1A2 и Тизалуд, таких как флувоксамин или ципрофлоксацин, с тизанидином противопоказано.  Одновременное применение тизанидина с флувоксамином увеличивает AUC тизанидина в 33 раза, тогда как одновременное применение тизанидина с ципрофлоксацином увеличивает AUC тизанидина в 10 раз.  Это может привести к клинически значимого и длительного снижения артериального давления, сопровождающееся сонливостью, головокружением и пониженной психомоторной производительностью.

Одновременное применение Тизалуд с другими ингибиторами CYP1A2, такими как антиаритмические лекарственные средства (амиодарон, мексилетин, пропафенон), циметидин, некоторые фторхинолоны (эноксацин, пефлоксацин, норфлоксацин), рофекоксиб, пероральные контрацептивы и тиклопиридин, не рекомендуется.  Рост уровней тизанидина в плазме крови может вызвать симптомы передозировки, в том числе удлинение интервала QT.

Одновременное применение лекарственного средства Тизалуд с антигипертензивными лекарственными средствами, включая диуретики, может иногда вызвать артериальную гипотонию и брадикардию.  У некоторых пациентов, получавших одновременное лечение антигипертензивными лекарственными средствами, наблюдались рикошетная артериальная гипертензия и рикошетная тахикардия при внезапной отмене тизанидина.  В отдельных случаях рикошетная артериальная гипертензия может вызвать инсульт.

Одновременное применение лекарственного средства Тизалуд рифампицин может привести к 50% снижению концентрации тизанидина.  Таким образом, терапевтический эффект может быть снижен при применении рифампицина в течение терапии лекарственным средством Тизалуд, что может быть клинически значимым для некоторых пациентов.  Длительного одновременного применения следует избегать, и если это необходимо, то следует очень осторожно корректировать дозировку.

Применение лекарственного средства Тизалуд приводит к 30% снижению системного влияния тизанидина в курящих (более 10 сигарет в сутки).  Длительное применение лекарственного средства мужчинам, которые много курят, требует назначения более высоких доз препарата.

Одновременное применение лекарственного средства Тизалуд и других лекарственных средств центрального действия (например седативных и снотворных средств (бензодиазепин или баклофен), некоторых антигистаминных лекарственных средств и анальгетиков, психотропных средств, наркотических средств) может усиливать эффекты каждого из лекарственных средств и усиливать снотворный эффект Тизалуду.  Это касается, в частности, одновременного приема алкоголя, что может непредсказуемо изменить или усилить эффект Тизалуду и увеличить риск возникновения побочных реакций, поэтому следует воздержаться от употребления алкоголя.

Назначение лекарственного средства Тизалуд вместе с &alpha 2-адренорецепторами агонистами (например с клонидином) следует избегать в связи с их потенциальным аддитивным гипотензивным эффектом.

особенности применения

Одновременное применение CYP1A2 ингибиторов с Тизалуд не рекомендуется.

После внезапной отмены препарата или быстрого снижения дозы у пациентов может возникнуть артериальная гипертензия и тахикардия.  В отдельных случаях такая рикошетная артериальная гипертензия может вызвать инсульт.  Лечение тизанидином не следует прекращать внезапно, а только постепенно снижая дозу.

Для пациентов с почечной недостаточностью (клиренс креатинина < 25 мл / мин) рекомендуемая начальная доза составляет 2 мг 1 раз в сутки.  Дозу следует повышать последовательно, небольшими « шагами» , с учетом эффективности и переносимости.  Для достижения более выраженного эффекта рекомендуется сначала увеличить дозу Тизалуд, предназначенной 1 раз в сутки, после чего увеличивать кратность приема.

Сообщалось о печеночную недостаточность, связанную с применением Тизанидина, однако у пациентов, получавших суточные дозы Тизалуд до 12 мг, это наблюдалось редко.  В связи с этим рекомендуется контролировать функцию печени 1 раз в месяц в течение первых четырех месяцев терапии у тех пациентов, которым применяют тизанидин в дозе 12 мг или выше и у пациентов с клиническими симптомами, указывающими на печеночную недостаточность (например тошнота, потеря аппетита или повышенная утомляемость неизвестной этиологии).  Применение лекарственного средства Тизалуд следует прекратить, если уровень АЛТ или ACT в сыворотке крови превышает верхнюю границу нормы в 3 раза и более в течение длительного периода.

Артериальная гипотензия может возникнуть при применении тизанидина, а также как результат лекарственного взаимодействия с ингибиторами CYP1A2 и / или антигипертензивными лекарственными средствами.

Сообщалось о тяжелые формы артериальной гипотензии, такие как потеря сознания и циркуляторный коллапс.

Следует соблюдать осторожность при применении данного лекарственного средства Тизалуд со средствами, которые удлиняют интервал QT (например цизаприд, амитриптилин, азитромицин).

Осторожность необходима для пациентов с ишемической болезнью сердца и / или сердечной недостаточностью.  Следует проводить контроль ЭКГ с регулярными интервалами в начале применения лекарственного средства Тизалуд таким пациентам.

Перед применением данного лекарственного средства пациентам с миастенией гравис необходимо тщательно оценивать соотношение риск-польза.

Опыт применения Тизалуд детям и подросткам ограничен, поэтому применение лекарственного средства Тизалуд не рекомендуется этой категории пациентов.

Следует соблюдать осторожность при применении Тизалуд пациентам пожилого возраста.

Таблетки Тизалуд содержат лактозу.  Пациентам с редкими наследственными заболеваниями - непереносимостью галактозы, тяжелой недостаточностью лактазы или глюкозо-галактозы синдромом мальабсорбции - таблетки Тизалуд применять не рекомендуется.

Применение в период беременности или кормления грудью

Беременность.  Данные по применению лекарственного средства Тизалуд беременным женщинам ограничены, поэтому его не следует назначать в период беременности, за исключением тех случаев, когда потенциальная польза для матери превышает возможный риск для плода.

Кормления грудью.  Установлено, что Тизалуд в незначительном количестве проникает в грудное молоко.  Поэтому женщинам, которые кормят грудью, препарат назначать не следует.

Фертильность.  Имеющиеся данные свидетельствуют о том, что тизанидин, что применялся в дозе 10 мг / кг в сутки у самцов крыс и в дозе 3 мг / кг в сутки у самок крыс, не вызывало нарушения фертильности.  Снижение фертильности наблюдалось у самцов крыс, получавших тизанидин в дозе 30 мг / кг в сутки и у самок крыс, получавших препарат Тизалуд в дозе 10 мг / кг в сутки.  При применении этих доз также наблюдались седация, потеря веса и атаксия.

Способность влиять на скорость реакции при управлении автотранспортом или другими механизмами

Тизалуд может вызвать сонливость, головокружение и / или артериальную гипотензию, таким образом, ослабляя способность пациента управлять автомобилем или работать с механизмами.

Риски возрастают при одновременном употреблении алкоголя.

Поэтому следует воздерживаться от деятельности, требующей высокой концентрации внимания и быстрой реакции, например от управления транспортными средствами или работы с машинами и механизмами.

Способ применения и дозы

Тизалуд имеет узкий терапевтический диапазон и высокую вариабильнисть концентрации тизанидина в плазме крови у разных пациентов.  Поэтому важным является применение оптимальных доз согласно потребности пациента.  Начинать лечение следует с малой дозы Тизалуд 2 мг, что делает риск возникновения побочных эффектов от приема лекарственного средства минимальным.  При необходимости дозу лекарственного средства постепенно повышать с соблюдением всех необходимых предосторожностей.

Взрослые

Облегчение болезненных мышечных спазмов

Применить Тизалуд 2-4 мг 3 раза в сутки.  В тяжелых случаях перед сном можно принять дополнительную дозу 2 или 4 мг.

Спастичность при неврологических нарушениях

Дозу нужно подбирать индивидуально для каждого пациента.

Начальная суточная доза Тизалуд не должна превышать 6 мг, разделенных на 3 приема.  Ее можно повышать до 2-4 мг два раза постепенно с интервалами 3-7 дней.  Обычно оптимальный терапевтический эффект достигается при суточной дозе Тизалуд 12-24 мг, разделенной на 3 или 4 приема.

Не следует превышать суточную дозу Тизалуд 36 мг.

Особые популяции пациентов

Применение Тизалуд детям и подросткам

Опыт применения лекарственного средства Тизалуд детям и подросткам ограничен, поэтому лекарственное средство не рекомендуется к применению детям и подросткам.

Применение Тизалуд пациентам пожилого возраста

Опыт применения лекарственного средства пациентам пожилого возраста ограничен, поэтому следует соблюдать осторожность при применении лекарственного средства Тизалуд этой категории пациентов.  Рекомендуется начинать лечение с минимальной дозы и постепенно с осторожностью увеличивать ее « малыми шагами» к достижению оптимального соотношения индивидуальной переносимости и терапевтической эффективности лекарственного средства.

Применение Тизалуд пациентам с нарушением функции почек 
Для пациентов с нарушениями функции почек (КК < 25 мл / мин) рекомендуемая начальная разовая суточная терапевтическая доза составляет 2 мг.  Повышение дозы происходит постепенно и с осторожностью « малыми шагами» , до достижения оптимального соотношения индивидуальной переносимости и терапевтической эффективности лекарственного средства.  С целью повышения терапевтической эффективности следует сначала увеличить разовую дозу, прежде чем перейти к более частому суточного приема лекарственного средства.

Применение Тизалуд пациентам с нарушением функции печени

Лечение пациентов с тяжелыми нарушениями функции печени противопоказано.  Тизалуд значительной степени метаболизируется в печени.  Лекарственное средство следует с осторожностью применять при лечении пациентов с умеренно выраженными нарушениями функции печени.  Лечение следует начинать с самого дозирования   возможно повышение дозы должно происходить с осторожностью и с учетом индивидуальной переносимости пациентом лекарственного средства Тизалуд.

Прерывание лечения Тизалуд

В случае необходимости прерывания лечения лекарственным средством дозу следует снижать медленно и постепенно.  Особенно это касается пациентов, получавших повышенную дозу лекарственного средства в течение длительного времени.  Таким образом уменьшается риск развития рикошетного повышение артериального давления и тахикардии.

дети

Опыт применения лекарственного средства Тизалуд в педиатрии ограничен.  Назначать Тизалуд детям не рекомендуется.

Передозировка

Получено очень мало сообщений о передозировке лекарственным средством Тизалуд.

Симптомы:  тошнота, рвота, артериальная гипотензия, брадикардия, удлинение интервала QT, головокружение, миоз, респираторный дистресс, кома, беспокойство, сонливость.

Лечение:  для выведения лекарственного средства из организма рекомендуется многократное применение высоких доз активированного угля.  Форсированный диурез, возможно, ускорит выведение лекарственного средства.  В дальнейшем необходимо проводить симптоматическое лечение.

Побочные реакции

Побочные реакции - такие как сонливость, повышенная утомляемость, головокружение, сухость во рту, пониженное артериальное давление, тошнота, нарушения со стороны желудочно-кишечного тракта и повышенные уровни трансаминаз сыворотки крови - обычно слабо выражены и преходящи у пациентов, применяющих низкие дозы, рекомендованные для купирования болезненного мышечного спазма.

При приеме доз, превышающих рекомендуемые для лечения спастичности, вышеперечисленные побочные реакции возникают чаще и более выражены, однако они редко бывают настолько серьезными, чтобы лечение.  Также могут возникнуть такие побочные реакции: артериальная гипотензия, брадикардия, мышечная слабость, нарушение сна, галлюцинации и гепатит.

Появление таких симптомов была зарегистрирована после внезапной отмены тизанидина, особенно после длительного лечения и / или приема высоких суточных доз и / или сопутствующей терапии антигипертензивными лекарственного средства.  При таких обстоятельствах у пациентов может возникнуть артериальная гипертензия и тахикардия.  В отдельных случаях такая рикошетная артериальная гипертензия может вызвать инсульт.  Поэтому лечение тизанидином не следует прекращать внезапно, а только путем постепенного снижения дозы.

Со стороны психики: бессонница, нарушение сна   галлюцинации.

Со стороны нервной системы: сонливость, головокружение  спутанность сознания, вертиго.

Со стороны сердечно-сосудистой системы: артериальная гипотензия  брадикардия  обмороки.

Со стороны желудочно-кишечного тракта: сухость во рту, боли в желудочно-кишечном тракте, гастроинтес-

тинальни расстройства   тошнота.

Со стороны пищеварительной системы: повышенные уровни трансаминаз сыворотки крови  острый гепатит, печеночная недостаточность.

Со стороны костно-мышечной системы: мышечная слабость.

Общие нарушения: повышенная утомляемость   астения, синдром отмены, возможно возникновение аллергических реакций.

Со стороны органа зрения: затуманивание зрения.

Исследование: снижение артериального давления, повышение уровня трансаминаз.

срок годности

3 года.

условия хранения

Хранить Тизалуд в оригинальной упаковке при температуре не выше 25 ° С.

Хранить Тизалуд в недоступном для детей месте.

Упаковка

По 10 таблеток в блистере,  по 3 блистера в пачке.

Категория отпуска

По рецепту.