Розатоп капли глазные 0,3 мг/мл 5 мл

Розатоп (Rozatop) инструкция по применению

Состав

Действующее вещество: биматопрост.

1 мл раствора содержит:

• биматопроста 0,3 мг.

Вспомогательные вещества: лимонная кислота, моногидрат; натрия гидрофосфат; гептогидрат; натрия хлорид; бензалкония хлорид; натрия гидроксид или хлористоводородная кислота; вода очищена.

Лекарственная форма

Капли глазные, раствор.

Основные физико-химические свойства: практически прозрачный раствор, практически свободный от частиц.

Фармакотерапевтическая группа. Средства, применяемые в офтальмологии. Противоглаукомные препараты и миотические средства. Аналоги простагландинов. Код ATX SO1E E03.

Фармакологические свойства

Фармакодинамика

Механизм действия, благодаря которому биматопрост снижает внутриглазное давление у человека, заключается в повышении оттока внутриглазной жидкости через трабекулярную сетку и усилении оттока от увеосклеральных отделов глаза. Снижение внутриглазного давления начинается примерно через 4 ч после первого применения. Максимальный эффект достигается примерно в 8-12 часов. Продолжительность эффекта составляет не менее 24 часов.

Биматопрост является сильнодействующим средством, снижающим внутриглазное давление, относится к группе синтетического простамида, по химической структуре – к простагландину F2α (PGF2α), не влияет ни на один из известных типов рецепторов простагландина. Биматопрост избирательно имитирует действие недавно изобретенных биологически синтезированных веществ под названием простамиды. Однако рецептор простамида еще не был определен по структуре.

Фармакокинетика

В ходе исследований in vitro биматопрост хорошо проникал в радужную оболочку глаза и склеру человека. При инстилляции в глаза у взрослых системное действие биматопроста очень низкое. Системная кумуляция не отмечена. При инстилляции раствора биматопроста по 1 капле в оба глаза 1 раз в сутки в течение 2 недель максимальная концентрация (Сmах) биматопроста в плазме крови достигалась в течение 10 минут после применения и снижалась до самого низкого уровня определения (0,025 нг/мл) в течение 1,5 ч после применение. Средние значения Cmax и площади под кривой (концентрация-время) (AUC0-24 ч) биматопроста были близки на 7-й и 14-й день применения и составляли 0,08 нг/мл и 0,09 нг*ч/мл соответственно, указывая на то, что равновесная концентрация биматопроста достигалась в течение первой недели местного применения.

Биматопрост умеренно распределяется в тканях и объем системного распределения при достижении равновесной концентрации препарата составил 0,67 л/кг. Биматопрост находится преимущественно в плазме крови. Связь биматопроста с белками плазмы крови составляет примерно 88%.

Биматопрост является основным циркулирующим веществом в крови после того, как он попадает в системное кровообращение после инстилляции. Затем биматопрост подвергается окислению,

N-диэтилированию и глюкуронированию с образованием различных метаболитов.

Биматопрост выводится преимущественно почками. Около 67% препарата, введенного внутривенно здоровым добровольцам, выводилось с мочой, а 25% – через пищеварительный тракт. Период полувыведения биматопроста (Т1/2), определенный после его введения, составлял примерно 45 минут, а общий клиренс – 1,5 л/ч/кг.

Показатели у пациентов пожилого возраста

При инстилляции раствора биматопроста 0,3 мг/мл в виде глазных капель 2 раза в сутки среднее значение площади концентрации под кривой (концентрация-время) (AUC0-24 ч) у пациентов пожилого возраста (от 65 лет) составляет 0,0634 нг* ч/мл биматопроста и значительно больше, чем у молодых здоровых взрослых лиц – 0,0218 нг*ч/мл. Однако эти данные не являются клинически весомыми из-за того, что системное влияние как на пациентов пожилого возраста, так и на молодых людей оставалось очень малым после инстилляции в глаза. Кумуляции биматопроста в крови не наблюдалось со временем, а профиль безопасности лекарственного препарата был почти одинаков для пациентов пожилого возраста и молодых пациентов.

Показания

Снижение повышенного внутриглазного давления (ВОТ) у взрослых пациентов с хронической открытоугловой глаукомой и внутриглазной гипертензией (как монотерапия или дополнительная терапия к бета-адреноблокаторам).

Противопоказания Розатопа

Повышенная чувствительность к действующему веществу или вспомогательным веществам, входящим в состав препарата, в том числе к бензалконию хлорида.

Взаимодействие с другими лекарственными средствами и другие виды взаимодействий

Исследования взаимодействия не проводились.

Не ожидается никакого взаимодействия у людей из-за того, что системные концентрации биматопроста чрезвычайно низкие (менее 0,2 мг/мл) в организме после применения раствора биматопроста в дозе 0,3 мг/мл в виде глазных капель.

Доклинические исследования показали, что биматопрост биотрансформируется в организме с помощью какого-либо из многочисленных ферментов и путей метаболизма и не влияет на печеночные ферменты, участвующие в метаболизме лекарственных препаратов.

В ходе клинических исследований раствор биматопроста в виде глазных капель применяли одновременно с несколькими разными офтальмологическими бета-адреноблокаторами (тимолол 0,5%) без признаков взаимодействия.

Одновременное применение Розатопа и препаратов для лечения глаукомы, кроме тропических бета-адреноблокаторов, не изучали во время дополнительной терапии глаукомы.

Особенности применения препарата

Перед началом лечения пациентов следует проинформировать о периорбитальных изменениях, связанных с аналогами простогландинов (ПAП) и усиления пигментации радужной оболочки, поскольку они сохранялись во время лечения биматопростом. Некоторые из этих изменений могут быть постоянными и могут привести к ухудшению поля зрения и различия во внешнем виде между глазами, когда лечат только один глаз.

Не исследовали применение Розатопа пациентам с нарушением дыхательной функции. Доступна только ограниченная информация о пациентах с астмой в анамнезе или хроническим обструктивным заболеванием легких (ХОБЛ). Пациентам с ХОБЛ, астмой или нарушенной функцией дыхания вследствие других заболеваний следует с осторожностью применять препарат.

Не исследовали препарат Розатоп пациентам с блокадой сердца или пациентам с неконтролируемой застойной сердечной недостаточностью. Розатоп следует применять с осторожностью пациентам, склонным к низкой частоте сердечных сокращений или низкому артериальному давлению.

Не исследовали применение Розатопа пациентам с воспалительными заболеваниями глаз, неоваскулярной, воспалительной, закрытоугольной, врожденной глаукомой или узкоугловой глаукомой.

Розатоп следует применять с осторожностью пациентам с риском возникновения отека макулы (при афакии, псевдоафакии с повреждением задней капсулы хрусталика).

Розатоп следует применять с осторожностью пациентам с вирусными глазными инфекциями в анамнезе (например, простым герпесом) или увеитом/воспалением радужной оболочки глаза.

Возможен рост волос на тех участках кожи, на которых препарат постоянно вступает в контакт с кожей. Необходимо применять Розатоп в соответствии с инструкцией по медицинскому применению и не допускать попадания препарата на кожу.

Были сообщения о бактериальном кератите, связанном с использованием для топических офтальмологических продуктов контейнеров с несколькими дозами. Эти контейнеры были случайно загрязнены пациентами, которые в большинстве случаев испытывали сопутствующую болезнь глаз. Пациенты с разрывом глазной эпителиальной поверхности подвергаются большему риску развития бактериального кератита.

Наконечник флакона-капельницы не должен контактировать с глазом, окружающими поверхностями, пальцами и другими поверхностями во избежание микробного загрязнения раствора.

Розатоп содержит консервант бензалкония хлорид, который может абсорбироваться мягкими контактными линзами. Раздражение слизистой глаз и изменение цвета мягких контактных линз могут также возникать вследствие присутствия бензалкония хлорида. Контактные линзы необходимо снять до введения препарата, их можно одеть через

15 минут после инстилляции. Сообщалось, что хлорид бензалкония вызывает точечную кератопатию и/или токсическую язвенную кератопатию. Поскольку Розатоп содержит хлорид бензалкония, его следует с осторожностью применять пациентам с синдромом «сухого глаза», с повреждением роговицы и пациентам, которые применяют несколько лекарственных препаратов, содержащих бензалкония хлорид, в форме глазных капель. Кроме того, необходимо наблюдение за состоянием пациентов при длительном лечении препаратом.

Применение препарата Розатоп пациентам с нарушением функции почек или печени от умеренной до тяжелой степени не исследовали. Поэтому при лечении пациентов этой группы необходимо соблюдать осторожность. У пациентов с нарушением функции печени умеренной степени в анамнезе или вненормативными показателями аланинаминотрансферазы (АЛТ), аспартатаминотрансферазы (АСТ) и/или билирубином в норме применения раствора биматоароста в виде глазных капель не приводило к развитию побочного действия с стороны 4 со стороны.

Применение более 1 дозы биматопроста в сутки приводит к уменьшению эффекта снижения повышенного внутриглазного давления у больных глаукомой или у пациентов с повышенным внутриглазным давлением. Пациенты, применяющие Розатоп с другими аналогами простагландина, должны быть под наблюдением врача и проверять внутриглазное давление.

Если применять более одного местного офтальмологического препарата, необходимо делать пятиминутный перерыв между каждым инстилляцией.

Применение в период беременности или кормления грудью

Нет адекватных данных по применению биматопроста беременным женщинам.

Исследования на животных продемонстрировали репродуктивную токсичность, которая имела токсический эффект для самки при применении препарата в больших дозах.

Розатоп следует применять в период беременности только в случае необходимости, когда ожидаемая польза для матери превышает потенциальный риск для плода.

Неизвестно, проникает ли биматопрост в грудное молоко. Решения по продолжению/прекращению кормления грудью или продолжению/прекращению лечения препаратом Розатоп следует принимать, учитывая преимущества грудного вскармливания для ребенка и пользы от лечения для женщины.

Способность влиять на скорость реакции при управлении автотранспортом или другими механизмами

Розатоп оказывает незначительное влияние на скорость реакции при управлении автотранспортом или работе с другими механизмами. Как и в случае применения других глазных капель, если после инстилляции возникает временная нечеткость зрения, пациенту необходимо подождать, пока зрение восстановится, прежде чем управлять автотранспортом или работать с другими механизмами.

Способ применения и дозы Розатоп

Применять взрослым: по 1 капле закапывать в пораженный глаз (глаза) 1 раз в сутки, вечером.

Доза не должна превышать 1 введения 1 раз в сутки, поскольку более частое применение препарата может снизить эффект снижения повышенного внутриглазного давления.

Дети

Эффективность и безопасность применения Розатопа детям не изучали, поэтому препарат не рекомендуется применять детям (до 18 лет).

Передозировка

О случаях передозировки препарата Розатоп не сообщалось. При местном применении в виде глазных капель передозировка маловероятна.

В случае передозировки требуется поддерживающая и симптоматическая терапия.

Побочные реакции Розатопа

Частота побочных реакций определяется следующим образом: очень часто (≥1/10); часто (от ≥1/100 до <1/10); нечасто (от ≥1/1 000 до <1/100), редко (от ≥1/10 000 до <1/1 000); очень редко (<1/10 000); неизвестно (невозможно оценить из доступных данных). Побочные реакции представлены в таблице 1 в соответствии с классификацией систем органов в порядке уменьшения их клинической значимости.

Описание отдельных побочных реакций

Периорбитальные изменения, связанные с аналогами простагландинов, включая Розатоп, могут вызвать периорбитальные липодистрофические изменения, что может привести к углублению борозды век, птоза, энофтальма, ретракции век, инволюции дерматохалаз и нижнесклерный вид. Изменения, как правило, незначительные, могут возникнуть уже через месяц после начала лечения Розатопом и может повлечь нарушение поля зрения даже отсутствие распознавания у пациента. ПAП также ассоциируется с периокулярной гиперпигментацией кожи или изменением цвета и гипертрихозом. Отмечается, что все изменения частично или полностью обратимы после прекращения или перехода на альтернативное лечение.

Гиперпигментация радужки

Повышенная пигментация радужки, вероятно, будет постоянной. Изменение пигментации происходит из-за усиления содержания меланина в меланоцитах, а не до увеличения количества меланоцитов. Долгосрочные последствия повышенной пигментации радужки неизвестны. Изменения цвета радужки, которые наблюдаются при офтальмологическом применении биматопроста, могут быть незаметными в течение нескольких месяцев или лет. Как правило, коричневая пигментация вокруг зрачка распространяется концентрически на периферию радужной оболочки, и вся радужка или ее части становятся более коричневыми. Лечение не влияет ни на невусы, ни на веснушки радужной оболочки. Через 12 месяцев частота гиперпигментации радужки глаза при применении биматопроста 0,1 мг/мл капель, раствор 0,5%. Через 12 месяцев частота применения биматопроста 0,3 мг/мл глазных капель раствора составляла 1,5% (см. раздел 4.8) и не увеличивалась после 3 лет лечения.

Срок годности

3 года.

Срок годности после первого открытия флакона – 28 дней.

Условия хранения

Специальных условий хранения для препарата не требуется.

Упаковка. по 3 мл раствора во флаконе; 1 или 3 флакона – капельницы в картонной коробке.

Категория отпуска

По рецепту.