Метронидазол 0,25 таблетки №20

Инструкция метронидазол (Metronidazole) 0,25 таблетки 

Состав

действующее вещество: 1 таблетка содержит метронидазола 250 мг

вспомогательные вещества метронидазол: крахмал кукурузный, гипромеллоза, натрия кроскармеллоза, целлюлоза микрокристаллическая, кислота стеариновая.

Лекарственная форма

Таблетки.

Основные физико-химические свойства:

таблетки белого или белого с желтовато-зеленоватым оттенком цвета, плоскоцилиндрической формы, с риской и фаской. препарат можно приобрести по хорошей цене.

Фармакологическая группа

Антибактериальные средства для системного применения. Антипротозойные препараты. Производные имидазола. Код АТХ J01X D01.

Средства для лечения амебиаза и других протозойных заболеваний. Антипротозойные препараты.  Код АТХ P01A B01.

Фармакологические свойства

Фармакологические. Метронидазол относится к нитро-5-имидазолу и обладает широким спектром действия. Предельные концентрации препарата метронидазол в сыворотке крови, которые дают возможность отдифференцировать чувствительны штаммы (S) от штаммов с умеренной чувствительностью, а штаммы с умеренной чувствительностью - от резистентных штаммов (R), это такие: S < 4 мг/л и R> 4 мг/л.

Распространенность приобретенной резистентности в определенных видов микроорганизмов может отличаться в зависимости от географического положения и времени. В связи с этим полезно иметь информацию о местной распространенность резистентности, особенно при лечении метронидазол тяжелых инфекций. Эти данные являются только общими ориентирами, указывающими на вероятность чувствительности определенного бактериального штамма к этому антибиотику.

К препарату метронидазол чувствительны: Peptostreptococcus spp., Clostridium spp., Bacteroides spp., Fusobacterium spp., Porphyromonas, Bilophila, Helicobacter pylori, Prevotella spp., Veilonella . Метронидазол сдерживает развитие простейших - Trichomonas vaginalis, Giardia intestinalis (Lamblia intestinalis), Entamoeba histolytica . К препарату непостоянно чувствительны: Bifidobacterium spp., Eubacterium spp. Нечувствительны штаммы микроорганизмов: Propionibacterium, Actinomyces, Mobiluncus.

Фармакокинетика.

Абсорбция. При пероральном приеме метронидазол быстро и почти полностью всасывается (минимум 80% в час). C max в сыворотке крови, после перорального приема препарата метронидазол, подобная той, что достигается после введения эквивалентных доз.

Биодоступность при пероральном приеме метронидазол составляет 100% и не снижается в значительной степени при одновременном приеме пищи.

Распределение. Примерно через 1:00 после приема однократной дозы  метронидазол 500 мг средняя C max в плазме составляет 10 мкг/мл. Через 3:00 средняя концентрация в плазме крови составляет 13,5 мкг / мл.

T½ - 8-10 часов, связывание с белками крови незначительное - не более 20%. Объем распределения высокий (примерно 40 л, то есть 0,65 л / кг).

Распределение быстрый и значительный, с достижением концентраций, близких к уровням препарата в плазме крови, в легких, почках, печени, коже, желчи, ликворе, слюне, семенной жидкости и вагинальном секрете.

Метронидазол проникает через плацентарный барьер и выводится в грудное молоко.

Метаболизм. Метаболизм метронидазола происходит путем окисления в печени. Образуются два метаболита:

• главный спиртовой метаболит, который обеспечивает примерно 30% антибактериальной активности метронидазола в отношении анаэробных бактерий, Т ½ составляет примерно 11:00
• кислотный метаболит, который присутствует в меньшем количестве и обеспечивает около 5% антибактериальной активности метронидазола.

Вывод. Значительная концентрация в печени и желчи малая концентрация метронидазол в ободочной кишке незначительная элиминация с калом. Выведение препарата метронидазол осуществляется на 35-65% почками (в виде метронидазола и окисленных метаболитов).

Показания

Инфекции, вызванные чувствительными к препарату метронидазол микроорганизмами: амебиаз урогенитальный трихомониаз неспецифические вагиниты лямблиоз хирургические инфекции, вызванные чувствительными к метронидазолу анаэробными микроорганизмами замена внутривенного лечения инфекций, вызванных чувствительными к метронидазолу анаэробными микроорганизмами.

Противопоказания

Повышенная чувствительность к метронидазолу или к препаратам группы имидазола, или другим компонентам препарата метронидазол возраст до 6 лет, что обусловлено лекарственной формой.

Взаимодействие с другими лекарственными средствами и другие виды взаимодействий

Антабусная реакция. Существует много лекарственных средств, которые запускают антабусный реакцию на алкоголь, и их одновременное применение с алкоголем не рекомендуется.

Комбинации, которые не рекомендуются.

Алкоголь (в качестве напитка или вспомогательного вещества). Антабусный эффект (приливы, эритема, рвота, тахикардия). Необходимо избегать употребления алкогольных напитков и приема лекарственных средств, содержащих спирт.

Дисульфирам. Риск развития острых психотических эпизодов или спутанности сознания, которые являются обратимыми после отмены препарата.

Бусульфан. При применении бусульфана в высоких дозах: увеличение вдвое концентраций бусульфана у пациентов, получающих метронидазол.

Комбинации, которые требуют меры предосторожности при применении.

Фермент-индуцирующих антиконвульсанты. Снижение концентраций метронидазола в плазме крови из-за усиления его печеночного метаболизма индуктором ферментов. Показано клиническое наблюдение и может потребоваться корректировка дозы метронидазола на фоне лечения индуктором и после него.

Рифампицин. Снижение концентраций метронидазола в плазме крови из-за усиления его печеночного метаболизма рифампицином. Показано клиническое наблюдение и может потребоваться корректировка дозы метронидазола на фоне лечения рифампицином и после него.

Литий. Повышение уровня лития в крови, которые могут достигать токсичных, с признаками передозировки лития. Необходимо тщательно контролировать уровень лития в крови, может потребоваться корректировка доз.

Комбинации, которые требуют особого внимания.

Фторурацил (и, путем экстраполирования, тегафур и капецитабин). Увеличение токсичности фторурацила из-за замедления его клиренса.

Особые проблемы по МЧС (международное нормализованное отношение). У пациентов, получавших антибактериальную терапию, регистрировались многочисленные случаи усиления активности пероральных антикоагулянтов. Факторами риска при этом является тяжесть инфекции или воспаления, возраст пациента и общее состояние здоровья. В этих обстоятельствах сложно определить, в какой степени нарушения равновесия МЧС влияет сама инфекция или ее лечение. Однако некоторые группы антибиотиков в большей степени причастны к этому эффекту, особенно фторхинолоны, макролиды, циклины, ко-тримоксазол и некоторые цефалоспорины.

Особенности применения

Гиперчувствительность/расстройства со стороны кожи и ее придатков. Могут возникнуть аллергические реакции, в том числе анафилактический шок, которые могут быть опасными для жизни. В таком случае необходимо отменить лечение препаратом метронидазол и начать соответствующую терапию.

Если в начале лечения у пациента появляется генерализованная эритема и пустулезные высыпания, сопровождающиеся повышением температуры тела, следует заподозрить острый генерализованный экзантематозный пустулез в случае развития такой реакции лечение метронидазол следует прекратить и в дальнейшем применение метронидазола как самостоятельно, так и в комбинации с другими препаратами противопоказано.

Со стороны нервной системы. Препарат необходимо отменить, если у пациентов возникает атаксия, головокружение или спутанность сознания.

У пациентов с тяжелыми, хроническими или активными заболеваниями периферической и центральной нервной системы следует учитывать риск обострения неврологического статуса.

В случае длительного лечения необходимо осуществлять наблюдение за пациентами на предмет возникновения признаков, которые могут свидетельствовать о развитии нежелательных эффектов, таких как центральная или периферическая нейропатия (парестезия, атаксия, головокружение, судороги).

Если у пациентов на фоне приема метронидазола возникает асептический менингит, повторное назначение препарата не рекомендуется или решение о повторном назначении препарата следует принимать с учетом результатов оценки соотношения « польза/риск» у пациентов с серьезными инфекциями.

Со стороны психики. Сразу же после начала лечения препаратом метронидазол у пациентов могут возникать психотические реакции, которые могут сопровождаться поведением, которое подвергает пациентов опасности, особенно если у них в анамнезе психические расстройства. Если такое случится, необходимо отменить метронидазол, сообщить об этом врачу и немедленно начать соответствующие терапевтические мероприятия.

Гематологические эффекты. У пациентов, имеющих в анамнезе гематологические нарушения или получающих препарат в высоких дозах и/или в течение длительного срока, необходимо регулярно выполнять анализы крови, особенно определение содержания лейкоцитов.

У пациентов с лейкопенией решение о целесообразности продолжения лечения зависит от серьезности инфекции.

Педиатрические пациенты. Применение таблеток метронидазол противопоказано детям до 6 лет из-за риска развития удушья. Для детей раннего возраста доступны другие лекарственные формы препаратов на основе метронидазола.

Взаимодействие с другими лекарственными средствами

Одновременное применение метронидазола и алкоголя не рекомендуется. Одновременное применение метронидазола и бусульфана не рекомендуется. Одновременное применение метронидазола и дисульфирама не рекомендуется.

Влияние на результаты лабораторных анализов. Метронидазол может зафиксировать трепонемы, тем самым приводя к ложно-положительных результатов теста Нельсона.

Применение в период беременности или кормления грудью

Беременность. У животных не выявлено тератогенного эффекта. Поскольку тератогенный эффект не наблюдается у животных, не ожидается возникновения мальформаций у человека. Согласно данным, вещества, приводящие к образованию пороков развития у человека, имеют тератогенный эффект у животных. С клинической точки зрения, не было фетотоксического влияния на беременность.

Однако нужно больше данных для подтверждения отсутствия риска. Поэтому метронидазол можно назначать в период беременности только в случае необходимости, когда польза от применения препарата превышает потенциальный риск.

Кормление грудью. Метронидазол проникает в грудное молоко. Препарат не следует применять в период кормления грудью.

Способность влиять на скорость реакции при управлении автотранспортом или другими механизмами

Лицам, которые управляют транспортными средствами и работают с механизмами, следует помнить о возможном возникновении спутанности сознания, головокружения, галлюцинаций, судорог или нарушений зрения во время приема  препарата  метронидазол и воздержаться от управления транспортными средствами и работы с другими механизмами в период лечения.

Способ применения и дозы

При амебиазе препаратпринимать непрерывно в течение 7 дней.

Взрослые 1,5 г в сутки, то есть по 500 мг (2 таблетки) 3 раза в сутки.

Дети в возрасте от 6 лет 30-40 мг/кг массы тела в сутки в 3 приема.

В случае возникновения абсцесса печени при амебиазе дренирования или аспирации гноя осуществлять одновременно с терапией метронидазолом.

Лямблиоз лечить в течение 5 дней. Взрослым назначать 750 мг - 1 г  в сутки. Детям 6-10 лет - 375 мг / сут, 10-15 лет - 500 мг в сутки. Для достижения назначенного дозирования применять метронидазол в соответствующей дозировке или других лекарственных формах.

При трихомониазе у женщин (уретрит и вагинит, обусловленные трихомонадами) препарат назначать на курс лечения в течение 10 дней, комбинируя по 250 мг (1 таблетка) 2 раза в сутки и 1 вагинальный суппозиторий (500 мг) в сутки. Половой партнер должен лечиться одновременно, несмотря на наличие или отсутствие у него клинических признаков трихомонадной инфекции, даже если результат лабораторных тестов отрицательный.

При трихомониазе у мужчин (уретрит, обусловленный трихомонадами) препарат назначать на курс лечения в течение 10 дней: по 250 мг (1 таблетка) 2 раза в сутки.

В исключительных случаях может быть необходимо повысить суточную дозу до 750 мг или 1 г.

При неспецифических вагинитах назначать по 500 мг (2 таблетки) препарата 2 раза в сутки в течение 7 дней. Половой партнер должен лечиться одновременно.

Для лечения анаэробных инфекций (терапия первой линии или заместительное лечение) взрослым назначать 1-1,5 г (4-6 таблеток) препарата метронидазол в сутки, детям старше 6 лет - 20-30 мг / кг массы тела в сутки, в 2 приема .

дети

Препарат в виде таблеток по 250 мг можно применять детям в возрасте от 6 лет.

Передозировка

Прием однократной дозы метронидазол не более 12 г наблюдался при суицидальных попыток и случайной передозировки.

Симптомы включали рвота, атаксия и легкую дезориентацию. Специфического антидота нет. В случае значительной передозировки следует проводить симптоматическую терапию.

Побочные реакции

Со стороны ЖКТ: незначительные желудочно-кишечные расстройства (боль в эпигастральной области, тошнота, рвота, диарея) глоссит с сухостью во рту, стоматит, нарушение вкусовых ощущений, анорексия панкреатит, который является обратным после отмены препарата.

Со стороны кожи и ее придатков: приливы, зуд кожи, кожная сыпь, в отдельных случаях сопровождается повышением температуры тела крапивница, ангионевротический отек, анафилактический шок очень редкие случаи острого генерализованного екзентематозного пустулез.

Со стороны нервной системы: головная боль, периферическая сенсорная нейропатия, судороги, головокружение, спутанность сознания случаи энцефалопатии и подострого мозжечкового синдрома (атаксия, дизартрия, нарушение походки, нистагм, тремор), которые могут проходить после прекращения приема препарата асептический менингит.

Со стороны органа зрения: временные нарушения зрительных функций, такие как диплопия, миопия, нечеткость зрения, снижение остроты зрения, изменения цветового зрения нейропатия неврит зрительного нерва.

Со стороны психики: галлюцинации психотические реакции с паранойей и/или бредом, которые в отдельных случаях могут сопровождаться возникновением суицидальных мыслей или попытками суицида подавленное настроение.

Со стороны крови и лимфатической системы: нейтропения, агранулоцитоз, тромбоцитопения.

Гепатобилиарной системы: обратное отклонение от нормы со стороны результатов оценки показателей функции печени, холестатический или смешанный гепатит (иногда сопровождается желтухой).

Другие: красновато-коричневое окрашивание мочи, обусловленное водорастворимыми пигментами, которые образуются в ходе метаболизма метронидазола.

срок годности

5 лет.

Условия хранения

Хранить в оригинальной упаковке при температуре не выше 25° С. Хранить в недоступном для детей месте.

Упаковка

Таблетки метронидазол по 250 мг № 20 (20х1), № 20 (10х2) в блистерах в коробке.

Категория отпуска

По рецепту.