Эфлоран 400 мг таблетки №10

Эфлоран (Efloran) инструкция по применению

Состав

действующее вещество: метронидазол

1 таблетка содержит 400 мг метронидазола

вспомогательные вещества: лактоза моногидрат, повидон, крахмал кукурузный целлюлоза микрокристаллическая натрия крахмала тальк магния стеарат.

Лекарственная форма

Таблетки.

Основные физико-химические свойства:

круглые, немного двояковыпуклые таблетки от белого до слегка желтоватого цвета с насечкой с одной стороны.

Фармакологическая группа

Антибактериальные средства для системного применения. Антипротозойные препараты. Производные имидазола. Код ATХ J01X D01.

Средства для лечения амебиаза и других протозойных заболеваний. Антипротозойные препараты. Код ATХ Р01А В01.

Фармакологические свойства.

Фармакологические.

Метронидазол - синтетический антимикробный препарат, производное нитроимидазола, действующий против анаэробных микроорганизмов - грамотрицательных и грамположительных бактерий. Лечит некоторые паразитарные инфекции оказывает выраженное действие против лямблий и трихомонад.
Метронидазол действует в несколько этапов: проникает в бактериальной клетки, его 5-нитрогруппа превращается в гидроксиламин, что сопровождается угнетением ДНК микроорганизмов вплоть до летального эффекта, затем цитотоксические метаболиты распадаются до нетоксичных неактивных метаболитов.

Фармакокинетика.

Абсорбция

Максимальная концентрация в сыворотке крови почти одинакова после внутривенного или перорального введения биодоступность составляет от 90 до 100%. Период полувыведения активного вещества составляет 8:00.

Распределение

Активное вещество хорошо проникает во все ткани, органы и жидкости организма, объем распределения достигает 80% массы тела.

Через 4-6 часов концентрация метронидазола в тканях и ликворе достигает 80-90% концентрации в сыворотке крови. Связывание с белками плазмы лишь незначительное количество - не более 20%.

Метаболизм

Метронидазол превращается главным образом в печени. В основном образуются окислительные метаболиты, которые в основном выводятся с мочой в виде глюкуронидов.

Пресистемный метаболизм активного вещества незначительный. Метаболизм замедляется у пациентов с заболеваниями печени. У пациентов с почечной недостаточностью метаболиты могут накапливаться.

Вывод

Неметаболизированный метронидазол выделяется главным образом с мочой. С фекальными массами выводится от 6 до 15% введенной дозы.

Метронидазол и его метаболиты быстро выводятся путем гемодиализа.

Показания

Инфекции, вызванные чувствительными к препарату микроорганизмами: амебиаз урогенитальный трихомониаз неспецифические вагиниты лямблиоз хирургические инфекции, вызванные чувствительными к метронидазолу анаэробными микроорганизмами замена внутривенного лечения инфекций, вызванных чувствительными к метронидазолу анаэробными микроорганизмами.

При применении метронидазола следует учитывать национальные и международные рекомендации по надлежащему применению антибактериальных препаратов.

Противопоказания

Повышенная чувствительность к метронидазолу или к препаратам группы имидазола, или другим компонентам препарата возраст до 6 лет, что обусловлено лекарственной формой (см. раздел « Особенности применения» ).

Взаимодействие с другими лекарственными средствами и другие виды взаимодействий

Антабусный реакция

Существует много лекарственных средств, которые запускают антабусный реакцию на алкоголь, и их одновременное применение с алкоголем не рекомендуется.

Комбинации, не рекомендуются.

Алкоголь

Пациентам следует рекомендовать не воспринимать алкоголь (в качестве напитка или вспомогательного вещества) во время лечения препаратом и в течение не менее 48 часов после приема в связи с возможностью дисульфирамоподобной реакции (эффект антабуса: покраснение, эритема, рвота, тахикардия). При одновременном применении метронидазола и дисульфирама возможные психотические реакции. Необходимо избегать употребления алкогольных напитков и приема лекарственных средств, содержащих спирт.

Дисульфирам

Сообщалось о случаях делирия, спутанности сознания у пациентов, принимавших одновременно метронидазол и дисульфирам. Существует риск развития острых психотических эпизодов или спутанности сознания, которые являются обратимыми после отмены препарата.

Бусульфан

Метронидазол может повышать уровни бусульфана в плазме вдвое, что может привести к значительному токсического воздействия бусульфана.

Комбинации, которые требуют меры предосторожности при применении.

Пероральная терапия антикоагулянтами

Усиление эффектов пероральных антикоагулянтов и повышение риска геморрагических осложнениях из-за замедления их метаболизма в печени. Необходимо чаще осуществлять надзор за уровнями МЧС (международного нормализованного соотношения). Рекомендуется коррекция дозы пероральных антикоагулянтов во время приема метронидазола и в течение 8 дней после его отмены.

Рифампицин .

Снижение концентраций метронидазола в плазме крови из-за усиления его печеночного метаболизма рифампицином. Показано клиническое наблюдение, и может потребоваться корректировка дозы метронидазола на фоне лечения рифампицином и после него.

Литий .

Повышение уровня лития в крови, которые могут достигать токсичных, с признаками передозировки лития. Свидетельством задержки лития в организме при одновременном приеме с метронидазолом является вредное воздействие на почки. Дозу лития следует уменьшить или прекратить лечение до начала приема метронидазола. При одновременном приеме метронидазола и препаратов лития нейротоксичность последних увеличивается. Необходимо тщательно контролировать уровень лития и электролитов в крови, может потребоваться корректировка доз.

Комбинации, которые требуют особого внимания.

5-Фторурацил (и, путем экстраполирования, тегафур и капецитабин). увеличение токсичности

5-фторурацила из-за замедления его клиренса.

Циклоспорин

У пациентов, принимающих циклоспорин, существует риск роста уровня циклоспорина в сыворотке крови. Нужно проверять концентрацию циклоспорина и креатинина в плазме крови в случае необходимости одновременного приема с метронидазолом

Фенитоин и фенобарбитал

У пациентов, принимающих фенитоин или фенобарбитал, метронидазол метаболизируется быстрее, чем обычно, период полувыведения уменьшается примерно до 3:00.

Особые проблемы по МЧС (международного нормализованного соотношения).

Агате случаев повышение активности пероральных антикоагулянтов наблюдалось у пациентов, лечившихся антибиотиками. Факторами риска могут быть инфекционные, воспалительные заболевания и общее состояние здоровья. Трудно определить роль инфекционной патологии и ее лечения в частоте МЧС. Однако некоторые виды антибактериальных средств требуют осбливо внимания. Это касается фторхинолонов, макролидов, циклинов, котримазолу и некоторых цефалоспоринов.

Влияние на параклинические тесты.

Следует помнить, что метронидазол способен зафиксировать трепонемы, что приводит к ошибке положительного теста Нельсона.

Особенности применения

Гиперчувствительность / расстройства со стороны кожи и ее придатков . Могут возникнуть аллергические реакции, в том числе анафилактический шок, которые могут быть опасными для жизни (см. Раздел « Побочные реакции» ). В таком случае необходимо отменить лечения препаратом и начать соответствующую терапию.

Если в начале лечения у пациента появляется генерализованная эритема и пустулезные высыпания, сопровождающиеся повышением температуры тела, следует заподозрить острый генерализованный экзантематозный пустулез (см. Раздел « Побочные реакции» ) в случае развития такой реакции лечение следует прекратить, и в дальнейшем применение метронидазола как самостоятельно, так и в комбинации с другими препаратами противопоказано.

При почечной недостаточности период полувыведения метронидазола остается неизменным, поэтому коррекция дозы не требуется. Однако метаболиты метронидазола у таких пациентов задерживаются. Клиническое значение этого неизвестно.

Метронидазол и его метаболиты выводятся с помощью гемодиализа в течение 8:00. Поэтому пациентам после гемодиализа следует немедленно повторно применить метронидазол.

Любая корректировка дозы пациентам с почечной недостаточностью, находящихся на фракционном перитонеальном диализе (ФПД) или непрерывном амбулаторном перитонеальном диализе (НАПД), не требуется.

Со стороны нервной системы. Необходимо прекратить лечение препаратом, если возникает атаксия, головокружение или спутанность сознания.

У пациентов с тяжелыми, хроническими или активными заболеваниями периферической и центральной нервной системы следует учитывать риск обострения неврологического статуса.

В случае длительного лечения необходимо осуществлять наблюдение за пациентами на предмет возникновения признаков, которые могут свидетельствовать о развитии нежелательных эффектов, таких как центральная или периферическая нейропатия (парестезия, атаксия, головокружение, судороги).

Если у пациентов на фоне приема метронидазола возникает асептический менингит, повторное назначение препарата не рекомендуется или решение о повторном назначении препарата должно приниматься с учетом результатов оценки соотношения « польза / риск» у пациентов с серьезными инфекциями.

Со стороны психики. Сразу же после начала лечения препаратом у пациентов могут возникать психотические реакции, которые могут сопровождаться поведением, которое подвергает пациентов опасности, особенно если у них в анамнезе психические расстройства (см. Раздел « Побочные реакции» ). Если такое случится, необходимо отменить метронидазол, сообщить об этом врачу и немедленно начать соответствующие терапевтические мероприятия.

Гематологические эффекты. У пациентов, имеющих в анамнезе гематологические нарушения или получающих препарат в высоких дозах и / или в течение длительного срока, необходимо регулярно выполнять анализы крови, особенно определение содержания лейкоцитов.

У пациентов с лейкопенией решение о целесообразности продолжения лечения зависит от серьезности инфекции.

Вспомогательные вещества с известным эффектом. Это лекарственное средство можно назначать пациентам с целиакией. Крахмал кукурузный не содержит глютен, поэтому он считается безопасным для пациентов с целиакией.

Дети

Применение таблеток противопоказано детям до 6 лет из-за риска развития удушья. Для детей раннего возраста доступны другие лекарственные формы препаратов на основе метронидазола.

Взаимодействие с другими лекарственными средствами

Одновременное применение метронидазола и алкоголя не рекомендуется (см. Раздел « Взаимодействие с другими лекарственными средствами и другие виды взаимодействий» ).

Одновременное применение метронидазола и бусульфана не рекомендуется (см. Раздел « Взаимодействие с другими лекарственными средствами и другие виды взаимодействий» ).

Одновременное применение метронидазола и дисульфирама не рекомендуется (см. Раздел « Взаимодействие с другими лекарственными средствами и другие виды взаимодействий» ).

Влияние на результаты лабораторных анализов. Метронидазол может зафиксировать трепонемы, тем самым приводя к ложно-положительных результатов теста Нельсона.

Меры предосторожности при применении. Считается, что препарат не вызывает какого-либо риска канцерогенности у человека, хотя канцерогенный эффект наблюдался у некоторых видов мышей. Однако этот эффект не наблюдался у крыс и хомяков.

Если в анамнезе есть гематологические расстройства или лечения осуществляется большими дозами метронидазола и / или в течение длительного времени, рекомендуется регулярно проводить мониторинг количества лейкоцитов.

Если развивается лейкопения, важно тщательно сопоставить ожидаемую пользу от продолжения лечения и возможный риск. В случае длительного лечения следует наблюдать за появлением признаков развития побочных эффектов, таких как центральная и периферическая нейропатии (парестезии, атаксия, головокружение или судорожный криз).

Метронидазол следует с осторожностью назначать пациентам с печеночной энцефалопатией.

Поскольку метронидазол главным образом превращается в печени, клиренс метронидазола может уменьшиться у пациентов с нарушением функции печени. Значительное накопление метронидазола может наблюдаться у пациентов с печеночной энцефалопатией. Вследствие роста концентрации метронидазола в плазме крови могут усиливаться симптомы энцефалопатии. При необходимости суточную дозу можно уменьшить до 1/3 и принимать один раз в сутки.

Пациентов нужно предупредить о возможном потемнение мочи, из-за присутствия метаболитов метронидазола).

Особые предостережения относительно некоторых компонентов Ефлорану.

Препарат содержит лактозу. Пациенты с редкой наследственной непереносимостью лактозы, с галактоземией или синдромом глюкозо-галактозной мальабсорбции не должны принимать этот препарат.

Применение в период беременности или кормления грудью

Беременность. Исследования на животных не показали тератогенного эффекта. Поскольку тератогенный эффект не наблюдается у животных, не ожидается возникновения мальформаций у человека. Согласно данным, вещества, приводящие к образованию пороков развития у человека, имеют тератогенный эффект у животных во время адекватно проведенных исследований на двух видах. С клинической точки зрения, не было фетотоксического влияния на беременность после проведенного анализа.

Однако требуются дальнейшие эпидемиологические исследования для подтверждения отсутствия риска. Поэтому метронидазол можно назначать во время беременности только в случае необходимости, когда польза от применения препарата превышает потенциальный риск.

Кормления грудью. Метронидазол попадает в грудное молоко. Ефлоран не следует применять в период кормления грудью.

Способность влиять на скорость реакции при управлении автотранспортом или работе с другими механизмами

Ефлоран может иметь незначительный или средний влияние на скорость реакции при управлении автотранспортом или работе с другими механизмами, особенно при употреблении алкоголя во время лечения. Пациентов нужно предупредить о возможности возникновения сонливости, головокружения, спутанности сознания, галлюцинаций, судорог и преходящих нарушений зрения. Врач должен обратить на это внимание пациента и посоветовать не управлять автотранспортом но не работать с механизмами.

Способ применения и дозы

Пероральное применение. Препарат в данной дозировке (400 мг) назначают детям в возрасте от  6 лет и взрослым. Таблетку можно разделить на равные части.

Таблетки следует глотать не разжевывая, запивая водой, во время или после еды.

Профилактика анаэробных инфекций , особенно при оперативных вмешательствах на органах брюшной полости (преимущественно колоректальные) и при гинекологических операциях.

Взрослые

Доза для взрослых составляет 400 мг каждые 8:00 непосредственно перед операцией с последующим внутривенным или ректальным введением, пока пациент в состоянии принимать таблетки.

Дети

Применяют детям старше 6 лет по 20-30 мг / кг в один прием за 1-2 часа до операции.

Лечение анаэробных инфекций.

Лечение продолжается в течение 7 дней с учетом состояния пациента и тип инфекции.

Взрослые

Доза для взрослых составляет 800 мг, далее - по 400 мг каждые 8:00.

Дети

Применяют детям от 6 лет 20-30 мг / кг 2 раза в сутки. Максимальная суточная доза составляет 40 мг / кг учитывая серьезность инфекции. Обычно лечение продолжается в течение 7 дней.

Протозойные и другие инфекции

инфекции	Продолжительность лечения в днях	Взрослые и дети в возрасте от 10 лет	дети от 7 до 10 лет	дети от 6 до 7 лет
Урогенитальный трихомониаз  (для предупреждения повторного заражения необходимо провести лечение партнера)	7	2000 мг за один прием или по 200 мг три раза в сутки	40 мг / кг перорально за один прием или 15-30 мг / кг / день 2-3 раза в сутки   не следует превышать дозу 2000 мг в сутки
	5-7	400 мг дважды в сутки	-	-
бактериальный вагиноз	5-7	400 мг дважды в сутки	-	-
	1	2000 мг за один прием	-	-
амебиаз
Инвазионные кишечные заболевания у предрасположенных к ним пациентов	5	800 мг три раза в сутки	400 мг три раза в сутки	200 мг 4 раза в сутки
Кишечные заболевания у предрасположенных к ним пациентов и хронические амебные гепатиты	5-10	400 мг три раза в сутки	200 мг три раза в сутки	-
Амебный абсцесс печени и другие формы внекишечного амебиаза	5	400 мг три раза в сутки	200 мг три раза в сутки	-
Бессимптомный амебиаз (лечение носителей)	5-10	400-800 мг три раза в сутки	200-400 мг три раза в сутки	100-200 мг 4 раза в сутки
	Дозы могут быть выражены в миллиграммах (мг) на килограмм (кг) массы тела.  35-50 мг / кг три раза в сутки в течение 5-10 дней  не следует превышать дозу 2400 мг в сутки.
лямблиоз	3	2000 мг за один прием или	1000 мг за один прием	600-800 мг за один прием
	5	400 мг три раза в сутки	-	-
	Дозы могут быть выражены в миллиграммах (мг) на килограмм (кг) массы тела.  15-40 мг / кг 2-4 раза в сутки.
Острый язвенный гингивит	3	200 мг три раза в сутки	-	-
Острые дентальные инфекции	3-7	200 мг три раза в сутки	-	-
Язвы нижних конечностей и пролежни	7	400 мг три раза в сутки	-	-

Пациенты пожилого возраста.  Обычно Ефлоран хорошо переносится пациентами пожилого возраста, однако учитывая фармакокинетические исследования рекомендуют с осторожностью применять препарат.

При применении метронидазола следует учитывать национальные и международные рекомендации по надлежащему применению антибактериальных препаратов.

Эрадикация Helicobacter pylori у детей.

Применяют в комплексной терапии в течение 7-14 дней в дозе 20 мг / кг / день не превышающем 500 мг дважды в день. При применении следует учитывать национальные и международные рекомендации.

Дети

Применяют детям в возрасте от 6 лет.

Передозировка

Прием метронидазола в дозе до 12 г был зафиксирован при попытке суицида и в результате случайной передозировки.

Симптомы: рвота, головокружение и легкая дезориентация.

Лечение. Специфического антидота нет. При подозрении на тяжелое передозировки следует применять симптоматическое и поддерживающее лечение.

побочные реакции

Со стороны ЖКТ:

• незначительные желудочно-кишечные расстройства (боль в эпигастрии, тошнота, рвота, диарея)
• глоссит с сухостью во рту, стоматит, нарушения вкуса, анорексия, обложенный язык
• случаи панкреатита, которые носят обратимый характер.

Со стороны кожи и ее придатков:

• приливы, зуд кожи, кожная сыпь, в отдельных случаях сопровождается повышением температуры тела
• крапивница, ангионевротический отек, анафилактический шок (см. раздел « Особенности применения»
• синдром Стивенса-Джонсона, токсический эпидермальный некролиз
• обесцвечивание языка, волосатый язык (например, из-за чрезмерного развитие фунгальной флоры).

Со стороны нервной системы:

• головная боль
• сенсорные периферические нейропатии или преходящие эпилептические припадки
• судороги, головокружение, атаксия, сонливость
• очень редко - случаи энцефалопатии (например спутанность сознания, повышение температуры тела, головная боль, повышенная чувствительность к свету, ригидность затылочных мышц, галлюцинации, паралич, расстройства зрения и подвижности) и подострого мозжечкового синдрома (например атаксия, дизартрия, нарушение походки, нистагм, тремор), которые могут проходить после прекращения приема препарата
• асептический менингит.

Нарушение зрения:

• временные нарушения зрительных функций, такие как диплопия, миопия, нечеткость зрения, снижение остроты зрения, изменения цветового зрения
• невропатия зрительного нерва / неврит.

Со стороны психики:

• психотические реакции с паранойей и / или бредом, которые в отдельных случаях могут сопровождаться возникновением суицидальных мыслей или попытками суицида (см. раздел « Особенности применения» ), галлюцинации
• подавленное настроение.

Со стороны крови и лимфатической системы:

• единичные случаи агранулоцитоза, нейтропении, тромбоцитопении

Гепатобилиарной системы:

поступали сообщения о повышении активности печеночных ферментов (АСТ, АЛТ, ЩФ), холестатический или смешанный гепатит и поражение клеток печени, иногда с желтухой.
Другие. Во время лечения моча может приобретать красно-коричневую окраску, что обусловлено присутствием растворимых в воде пигментов, которые являются продуктом метаболизма метронидазола.

При возникновении тяжелых побочных эффектов лечение следует прекратить.

Срок годности

5 лет.

Условия хранения

Хранить при температуре не выше 25 в Хранить в недоступном для детей месте.

Упаковка

По 10 таблеток в стеклянном флаконе в картонной коробке.

Категория отпуска

По рецепту.