Ламикон 0,25 г таблетки №14

Ламикон (Lamicon) инструкция по применению

Состав

действующее вещество: terbinafine

1 таблетка содержит тербинафина гидрохлорида 281 мг (0,281 г) в пересчете на тербинафин 100% безводное вещество 250 мг (0,250 г)

Вспомогательные вещества: целлюлоза микрокристаллическая, крахмал кукурузный, кремния диоксид коллоидный, натрия крахмала (тип А), гипромеллоза, магния стеарат.

Лекарственная форма

Таблетки.

Основные физико-химические свойства:

таблетки белого или почти белого, или с желтоватым оттенком цвета, круглой формы с плоской поверхностью, фаской и риской.

Фармакологическая группа

Противогрибковые препараты для системного применения.

Код АТХ D01B A02.

Фармакологические свойства

Фармакологические.

Тербинафин является аллиламинов, который имеет широкий спектр противогрибкового действия по инфекций кожи, волос и ногтей, вызванных такими дерматофитами как Trichophyton (например, T. rubrum, T. mentagrophytes, T. verrucosum, T. tonsurans, T. violaceum), Microsporum (например , Microsporum canis), Epidermophyton floccosum и дрожжевые грибы рода Candida (например, Candida albicans ) и Pityrosporum . В низких концентрациях тербинафин проявляет фунгицидное действие в отношении дерматофитов, плесневых и некоторых диморфных грибов. Активность в отношении дрожжевых грибов в зависимости от их вида может быть фунгицидной или фунгистатической.

Тербинафин специфически способствует раннему этапу биосинтеза стеринов в клетке гриба. Это приводит к дефициту эргостерола и к внутриклеточному накоплению сквалена, что вызывает гибель клетки гриба. Действие тербинафина осуществляется путем ингибирования фермента скваленепоксидазы в клеточной мембране гриба. Этот фермент не относится к системе цитохрома Р450.

При приеме внутрь препарат накапливается в коже в концентрациях, обеспечивающих фунгицидное действие препарата.

Фармакокинетика.

После приема внутрь тербинафин хорошо всасывается (> 70%) биодоступность тербинафина, что входит в состав Ламикон в таблетках, в результате пресистемного метаболизма составляет около 50%. Разовая пероральная доза 250 мг тербинафина показала среднее значение максимальных концентраций в плазме крови - 1,30 мкг / мл через 1,5 часа после приема препарата. В равновесном состоянии по сравнению с однократной дозой максимальная концентрация тербинафина была в среднем на 25% выше, а плазменная AUC увеличивалась в 2,3 раза. На основе увеличения плазменной AUC может быть рассчитан эффективный период полувыведения (~ 30 часов). Прием пищи оказывает умеренное влияние на биодоступность тербинафина (увеличение AUC на менее 20%), но не настолько, чтобы потребовать коррекции дозы.

Тербинафин прочно связывается с белками плазмы крови. Он быстро диффундирует через дерму и концентрируется в липофильной роговом слое.

Тербинафин также выделяется в кожном сале и таким образом достигает высоких концентраций в волосяных фолликулах, волосах и коже, обогащенной кожным салом. Также доказано, что тербинафин распределяется в ногтевые пластинки в течение первых недель после начала терапии. Тербинафин метаболизируется быстро и экстенсивно с участием по крайней мере 7 изоферментов CYP с существенным вкладом со стороны CYP2C9, CYP1A2, CYP3A4, CYP2C8 и CYP2C19. Вследствие биотрансформации тербинафина образуются метаболиты, которые не имеют противогрибковой активности и выводятся преимущественно с мочой. Период полувыведения составляет 17 часов. Доказательств накопления препарата в организме нет.

Изменений фармакокинетики препарата в зависимости от возраста пациента не наблюдается, но скорость выведения препарата из организма может быть снижена у пациентов с нарушением функции почек или печени, что приводит к повышению уровней тербинафина в крови.

Биодоступность тербинафина не зависит от приема пищи.

Исследования фармакокинетики разовых доз препарата с участием пациентов с нарушением функции почек (клиренс креатинина < 50 мл / мин) или с уже существующими заболеваниями печени показали, что клиренс тербинафина может быть уменьшен примерно на 50%.

Показания

Грибковые инфекции кожи и ногтей, вызванные Trichophyton (например, T. rubrum, T. mentagrophytes, T. verrucosum, T. violaceum ), Microsporum canis и Epidermophyton floccosum .

1. Стригущий лишай (трихофития гладкой кожи, трихофития промежности и дерматофития стоп), когда локализация поражения, выраженность или распространенность инфекции обусловливают целесообразность пероральной терапии.

2. Онихомикоз.

Противопоказания

Гиперчувствительность к тербинафина или к любым вспомогательным веществам препарата.

Взаимодействие с другими лекарственными средствами и другие виды взаимодействий

Влияние других лекарственных средств на тербинафин.

Клиренс тербинафина в плазме крови может быть повышен препаратами, которые индуцируют метаболизм, и может быть снижен препаратами, которые ингибируют цитохром Р450. В случае необходимости сопутствующего лечения такими препаратами дозирования Ламикон нужно корректировать соответствующим образом.

Лекарственные средства, которые могут увеличить влияние или плазменные концентрации тербинафина.

Циметидин снижал клиренс тербинафина на 30%.

Флуконазол увеличивал показатели C max и AUC тербинафина на 52% и 69% соответственно в связи с торможением ферментов CYP2C9 и CYP3A4. Такое же увеличение показателей может наблюдаться при одновременном применении с тербинафином препаратов, подавляющих CYP2C9 и CYP3A4, таких как кетоконазол и амиодарон.

Лекарственные средства, которые могут снизить влияние или плазменные концентрации тербинафина.

Рифампицин увеличивал клиренс тербинафина на 100%.

Влияние тербинафина на другие лекарственные средства.

Результаты исследований, проведенных in vitro с участием здоровых добровольцев, показывают, что тербинафин обладает незначительным потенциалом для подавления или усиления клиренса препаратов, метаболизирующихся с участием системы цитохрома Р450 (например, терфенадина, триазолама, толбутамину или пероральных контрацептивов), за исключением тех препаратов, метаболизирующихся с участием CYP2D6.

Тербинафин не влияет на клиренс антипирина или дигоксина.

Никакого влияния тербинафина на фармакокинетику флуконазола не наблюдалось. К тому же не наблюдалось ни клинически значимого взаимодействия между тербинафином и сопутствующее применяемыми лекарственными средствами с возможным потенциалом взаимодействия, такими как ко-тримоксазол (триметоприм и сульфаметоксазол), зидовудин или теофиллин.

Были зарегистрированы некоторые случаи нарушения менструального цикла (межменструальное кровотечение и нерегулярный менструальный цикл) у пациенток, принимавших тербинафин одновременно с оральными контрацептивами, хотя частота этих нарушений остается в пределах частоты побочных реакций у пациентов, применяющих только пероральные контрацептивы.

Лекарственные средства, влияние или плазменные концентрации которых может повысить тербинафин:

тербинафин уменьшал клиренс кофеина, который вводился внутривенно, на 21%.

В ходе исследований in vitro и in vivo было обнаружено, что тербинафин подавляет CYP2D6 - опосредованный метаболизм. Эти данные могут быть клинически важными для пациентов, получающих лекарственные средства, которые метаболизируются с участием CYP2D6, такие как трициклические антидепрессанты (TCAs), бета-блокаторы, селективные ингибиторы обратного захвата серотонина (SSRIs), антиаритмические препараты (включая класс 1А, 1В и 1С) и ингибиторы моноаминоксидазы (MAO-Is) типа B в случае, когда препарат, который применяется, имеет малый диапазон терапевтической концентрации.

Тербинафин уменьшал клиренс дезипрамина на 82%.

В ходе исследований с участием здоровых добровольцев, у которых процессы метаболизма декстрометорфана (противокашлевых препаратов и маркерного субстрата CYP2D6) проходили быстро, тербинафин увеличивал коэффициент метаболического взаимодействия декстрометорфана / декстрорфана в моче в среднем в 16-97 раз. Таким образом, применение тербинафина может приводить к изменению статуса быстрых метаболизаторов CYP2D6 на статус медленных метаболизаторов.

Лекарственные средства, влияние или плазменные концентрации которых может снизить тербинафин:

тербинафин увеличивал клиренс циклоспорина на 15%.

У пациентов, получавших тербинафин одновременно с варфарином, редко были зарегистрированы изменения показателей международного нормализованного отношения (INR) и / или ПВ.

Особенности применения

Функция печени.

Ламикон в таблетках не рекомендуется применять пациентам с хроническим или активным заболеванием печени. Перед назначением Ламикон в таблетках необходимо оценить все уже существующие заболевания печени.

Гепатотоксичность может встречаться у пациентов с предшествующим заболеванием печени и без него, поэтому рекомендуется периодический мониторинг функции печени (через 4-6 недель лечения). Применение препарата Ламикон в таблетках следует немедленно прекратить в случае повышения активности показателей функциональных печеночных тестов. У пациентов, принимавших тербинафин в таблетках, очень редко были зарегистрированы случаи тяжелой печеночной недостаточности (некоторые из них имели летальный исход или требовали пересадки печени). В большинстве случаев печеночной недостаточности пациенты имели серьезные основные системные заболевания, а причинно-следственная связь с приемом тербинафина в таблетках был сомнительным.

Пациентов, принимающих Ламикон , следует предупредить о том, что нужно немедленно сообщить врачу о любых признаков или симптомов, указывающих на нарушение функций печени, такие как зуд, необъяснимая постоянная тошнота, снижение аппетита, анорексия, желтуха, рвота, повышенная утомляемость, правосторонние боли в верхней части живота, темный цвет мочи или обесцвеченные испражнения. Пациентам с этими симптомами следует прекратить применение тербинафина внутрь, а функцию печени пациента нужно немедленно оценить.

Нарушение вкуса.

При применении препарата сообщалось о нарушении вкуса и потерю вкуса. Это может привести к ухудшению аппетита, потери массы тела, беспокойство и депрессивных симптомов. Если возникают симптомы нарушения вкуса, прием препарата необходимо прекратить.

Нарушение обоняния.

Также сообщалось о нарушениях и потере обоняния. Эти нарушения могут исчезать после прекращения терапии, но также могут быть удлиненными (более 1 года) или постоянными. Если наблюдается нарушение обоняния, применение препарата следует прекратить.

Депрессивные симптомы.

В течение лечения могут возникнуть депрессивные симптомы, что может потребовать лечения.

Дерматологические эффекты.

Очень редко сообщалось о появлении серьезных реакций со стороны кожи (например, синдром Стивенса-Джонсона, токсический эпидермальный некролиз) у пациентов, получавших тербинафин в таблетках. В случае возникновения прогрессирующих высыпаний на коже лечение Ламикон в таблетках следует прекратить.

Ламикон следует применять с осторожностью пациентам с псориазом, поскольку поступали сообщения об очень редких случаях обострения псориаза.

Гематологические эффекты.

Очень редко сообщалось о патологические изменения со стороны крови (нейтропения, агранулоцитоз, тромбоцитопения, панцитопения) у пациентов, получавших тербинафин в таблетках. Необходимо оценить причину возникновения любой патологическому изменению со стороны крови у пациентов и рассмотреть вопрос о возможной смене режима лечения, в том числе прекращение лечения Ламикон в таблетках.

Исследования фармакокинетики разовой дозы препарата у пациентов с заболеваниями печени показали, что клиренс тербинафина может быть сокращен примерно на 50%.

Почечная функция.

Применение тербинафина в таблетках пациентам с нарушением функции почек (клиренс креатинина менее 50 мл / мин или уровень креатинина в сыворотке крови более 300 мкмоль / л) не было изучено должным образом и поэтому не рекомендуется.

Др.

Ламикон следует применять с осторожностью пациентам с красной волчанкой, поскольку поступали сообщения об очень редких случаях обострения красной волчанки при применении тербинафина.

Применение в период беременности или кормления грудью

Проведенные на животных исследования по токсического воздействия тербинафина на плод и фертильность не выявили побочных эффектов.

Клинический опыт применения тербинафин в беременным женщинам очень ограничен, поэтому Ламикон не следует применять в период беременности, кроме случаев, когда клиническое состояние женщины требует лечения пероральным тербинафином и ожидаемая польза для матери превышает любой потенциальный риск для плода.

Тербинафин проникает в грудное молоко, поэтому женщины, которые кормят грудью, не должны получать лечение Ламикон .

Способность влиять на скорость реакции при управлении автотранспортом или другими механизмами

Данных о влиянии тербинафина на способность управлять автотранспортом и работать с механизмами нет. Пациентам, у которых появляется головокружение как нежелательный эффект на применение препарата, следует избегать управления транспортными средствами и работы с механизмами.

Способ применения и дозы

Препарат предназначен для перорального применения.

Взрослым назначать по 1 таблетке 250 мг 1 раз в сутки.

Продолжительность лечения зависит от характера и тяжести заболевания.

Инфекции кожи.

Рекомендуемая продолжительность лечения:

• дерматофития стоп (межпальцевая, подошвенная / типа « мокасины» ) - 2-6 недель
• трихофитии гладкой кожи - 4 недели
• трихофития промежности - от 2 до 4 недель.

Полное исчезновение симптомов инфекции может наступить только через несколько недель после обнаружения отсутствия возбудителей с помощью лабораторного контроля.

Инфекции волосистой части головы.

Рекомендуемая продолжительность лечения при грибковых поражениях волосистой части головы - 4 недели.

Грибковое поражение волосистой части головы наблюдается преимущественно у детей.

Онихомикоз.

Продолжительность лечения для большинства пациентов - от 6 недель до 3 месяцев. Периоды лечения продолжительностью менее 3 месяцев могут длиться у пациентов с поражением ногтей на пальцах рук, ногтей на пальцах ног, кроме большого пальца, или у пациентов младшего возраста. При лечении поражений ногтей на пальцах ног обычно достаточно 3 месяцев, хотя для некоторых пациентов может потребоваться лечение продолжительностью 6 месяцев или дольше. Пациентов, которым необходимо более длительное лечение, определяют по сниженной скоростью роста ногтей в течение первых недель лечения.

Полное исчезновение симптомов инфекции может наступить только через несколько недель после обнаружения отсутствия возбудителей с помощью лабораторного контроля.

Особые популяции.

Пациенты с нарушением функции печени.

Ламикон в таблетках не рекомендуется применять пациентам с хроническим или активным заболеванием печени.

Пациенты с нарушением функции почек.

Применение Ламикон в таблетках пациентам с нарушением функции почек не было должным образом изучено и поэтому не рекомендуется этой группе больных.

Дети

Данные по безопасности перорального применения тербинафина детям, полученные в ходе исследования постмаркетингового применения, показали, что профиль нежелательных явлений у детей подобен таковому у взрослых. Доказательств появления каких-либо новых, необычных или серьезных реакций, чем те, которые были отмечены среди взрослых пациентов, нет. В настоящее время данные по применению препарата детям ограничены, поэтому его применение не рекомендуется этой возрастной категории пациентов.

Пациенты пожилого возраста.

Доказательств того, что для пациентов пожилого возраста нужно менять дозу препарата или что у них отмечаются побочные реакции, которые отличаются от таковых у пациентов более молодого возраста, нет. В этой возрастной группе при применении препарата следует учитывать возможность нарушения функции печени или почек.

Дети

Данные по применению тербинафина детям ограничены, поэтому его применение не рекомендуется этой возрастной категории пациентов.

Передозировка

Известно о нескольких случаях передозировки (прием внутрь до 5 г тербинафина). При этом отмечались головная боль, тошнота, боль в эпигастрии и головокружение. Лечение, которое рекомендуется в случае передозировки, включает выведение препарата, в первую очередь, с помощью активированного угля и в случае необходимости применения симптоматической поддерживающей терапии.

Побочные реакции

Ламикон хорошо переносится. Побочные действия обычно слабо и умеренно выражены и имеют преходящий характер.

Со стороны системы крови и лимфатической системы: нейтропения, агранулоцитоз, тромбоцитопения, анемия, панцитопения.

Со стороны иммунной системы : анафилактоидные реакции (в том числе отек Квинке), кожный и системная красная волчанка, анафилактические реакции, реакции, подобные симптомам сывороточной болезни, аллергические реакции, включая анафилаксии.

Со стороны метаболизма и питания: снижение аппетита.

Со стороны психики: тревожность и депрессивные симптомы, вторичные к расстройствам вкуса.

Со стороны нервной системы: головная боль, нарушение ощущения вкуса, в том числе потеря вкуса, обычно восстанавливается через несколько недель после прекращения приема препарата сообщалось о длительном нарушение вкуса, что иногда приводит к снижению потребления пищи и значительной потере массы тела головокружение, парестезии, гипестезия, аносмия, включая постоянную аносмию, гипосмия.

Со стороны органа зрения: нечеткость зрения, снижение остроты зрения.

Со стороны органов слуха и равновесия: вертиго, тугоухость, нарушения слуха, шум в ушах.

Со стороны сосудов: васкулит.

Со стороны желудочно-кишечного тракта : желудочно-кишечные симптомы (ощущение переполнения желудка, диспепсия, тошнота, боль в животе, диарея), панкреатит.

Со стороны пищеварительной системы : случаи серьезных нарушений функций печени, в том числе печеночная недостаточность, повышение уровня печеночных ферментов, холестаз, желтуха, гепатит. Если развивается нарушение функции печени, лечение Ламикон необходимо прекратить. Также поступали сообщения о тяжелой печеночной недостаточности (некоторые случаи с летальным исходом или случаи, требующие пересадки печени).

В большинстве случаев печеночной недостаточности пациенты имели серьезные основные системные заболевания, а причинно-следственная связь с приемом тербинафина был сомнителен.

Со стороны кожи и подкожной клетчатки : нетяжкие формы реакции кожи (сыпь, крапивница), серьезные кожные реакции (например, мультиформная эритема, синдром Стивенса-Джонсона, токсический эпидермальный некролиз, острый генерализованный экзантематозный пустулез), светочувствительность (например, фотодерматоз, реакции фотосенсибилизации и полиморфный фотодерматоз), алопеция, псориазоподобные высыпания или обострение псориаза, высыпания с эозинофилией и системными симптомами, эксфолиативный и буллезный дерматит. Лечение Ламикон необходимо прекратить, если на коже наблюдаются высыпания прогрессирующего характера.

Со стороны опорно-двигательной системы : реакции со стороны костно-мышечной системы (артралгия, миалгия), рабдомиолиз.

Общие расстройства : недомогание, утомляемость, гриппоподобные заболевания, лихорадка.

Исследование : повышение уровня КФК крови, изменения протромбинового времени (удлинение, сокращение) у пациентов, которые одновременно принимали варфарин.

Срок годности

3 года.

Не использовать после истечения срока годности, указанного на упаковке

Условия хранения

Хранить в оригинальной упаковке при температуре не выше 25 в Хранить в недоступном для детей месте.

Несовместимость

Неизвестна.

Упаковка

По 7 таблеток в блистере. По 2 блистера в пачке.

Категория отпуска

По рецепту.