Больше изображений

Климодиен таблетки №28

Артикул (SKU): 330688

Товара нет в наличии

Краткая информация

Bayer Schering Pharma (Германия)

Manufacturer: Bayer Schering Pharma (Германия)

№ Регистрационного удостоверения : UA/7445/01/01

Международное название : Дієногест+естрадіолу валерат

Форма выпуска: Таблетки

Температура хранения : Не вище +25

Описание

Климодиен (KLIMODIEN) инструкция по применению

Состав

действующие вещества: estradiol valerate, dienogest 1 таблетка содержит 2 мг эстрадиола валерат и 2 мг диеногеста
вспомогательные вещества: лактоза, крахмал кукурузный, крахмал кукурузный кукурузный, повидон К25, магния стеарат, сахароза, глюкозный сироп, кальция карбонат, титана диоксид (Е 171), железа оксид красный (Е172), макрогол 35000, воск карнаубский.

Лекарственная форма

Таблетки, покрытые оболочкой.

Основные физико-химические свойства:

светло-розовые блестящие таблетки, покрытые оболочкой.

Фармакологическая группа

Гормоны половых желез и препаратыКод АТХ G03F A15.

Фармакологические свойства

Фармакодинамика.

Эстрадиола валерат.

Диеногест.

Диеногест является производным нортестостерона, что in vitro проявляет в 10-30 раз меньше сродство к рецепторам прогестерона по сравнению с другими синтетическими прогестагенами. Данные исследований на животных, проведенных иn vivo , свидетельствуют о его значительную прогестагеновом действие. Иn vivo диеногест не проявляет выраженной андрогенной, минералокортикоидной или глюкокортикоидной действия.

Поскольку эстрогены способствуют росту эндометрия, монотерапия эстрогенами повышает риск возникновения гиперплазии и карциномы эндометрия. Сопутствующий прием гестагена значительно уменьшает риск гиперплазии эндометрия, вызванный применением эстрогена, у женщин без гистерэктомии.

Информация по материалам клинических исследований:

  • уменьшение симптомов дефицита эстрогенов и интенсивности кровотечений
  • уменьшение интенсивности менопаузальных симптомов достигается в течение нескольких первых недель лечения
  • после 10-12 месяцев лечения примерно в 83-86% женщин возникает аменорея. Прорывные кровотечения и / или кровянистые выделения наблюдались в 28-33% женщин в течение первых трех месяцев лечения и в 14-17% женщин в течение 10-12 месяцев лечения.

Фармакокинетика.

Эстрадиола валерат.
Эстрадиола валерат после перорального применения полностью абсорбируется. Распад на эстрадиол и валерьяновую кислоту происходит при абсорбции в слизистой оболочке кишечника или в течение первого прохождения через печень.

Это приводит к росту уровня природного эстрадиола и его метаболитов эстрона и эстриола. Валериановая кислота подлежит очень быстрому метаболизму. После перорального применения только 3-6% дозы имеют прямую биодоступность в виде эстрадиола.

После приема 2 мг эстрадиола валерат высокие уровни в плазме крови достигается через 30-60 минут. Максимальная концентрация в сыворотке крови достигается через 2-10 часов, с соотношением эстрон / эстрадиол 4: 1.

Период полувыведения из плазмы эстрадиола составляет около 90 минут. Его метаболиты преимущественно выводятся с мочой, только около 10% выводится с калом.

После многократного применения препарата Климодиен 1 раз в день средняя равновесная концентрация эстрадиола составляет около 61 пг / мл. C max составляет 105 пг / мл, минимальная концентрация - 51 пг / мл.

Диеногест.
Диеногест быстро и почти полностью всасывается. Биодоступность составляет более 90%. После приема внутрь максимальная концентрация в плазме крови достигается после 1-2 часов.

После многократного применения препарата Климодиен 1 раз в день средняя равновесная концентрация диеногеста составляет около 26 нг / мл. C max составляет 66 нг / мл, минимальная концентрация - 11 нг / мл.

Около 90% диеногеста связывается с белками. Он не связывается со специфическими транспортными белками, такими как глобулин, связывающий половые гормоны (ГСПГ) и глобулин, связывающий ГКС (ГОК).

Период полувыведения диеногеста из плазмы крови составляет от 6,5 до 12:00. Диеногест аккумулируется очень постепенно после трех циклов лечения (коэффициент кумуляции по AUC (0-24 ч) = 1,3). Общий клиренс (Cl / F) диеногеста после перорального применения препарата Климодиен у женщин в постменопаузе составляет около 3,2 л / час.

Около 86% принятой дозы выводится в течение 6 дней, около 60% выводится в течение первых 24 часов.

Фармакокинетика диеногеста пропорционально дозе в пределах диапазона доз 1-8 мг. После многократного применения препарата Климодиен с кратностью приема 1 раз в день состояние равновесия диеногеста достигается к 3-му приема со средней концентрацией около 26 нг / мл. Фармакокинетика диеногеста после многократного применения препарата Климодиен может быть спрогнозирована, исходя из данных фармакокинетики после приема однократной дозы.

Диеногест метаболизируется в основном путем гидроксилирования и конъюгации с формированием преимущественно эндокринно неактивных метаболитов. Эти метаболиты очень быстро выводятся из плазмы крови, таким образом в плазме крови человека не определяется значимых метаболитов, кроме неизменного диеногеста.

Данные фармакокинетики препарата Климодиен у пациенток с почечной или печеночной недостаточностью отсутствуют.

Данные доклинических исследований по безопасности

Эстрадиол. Профиль токсичности эстрадиола хорошо изучен. Нет никаких дополнительных доклинических данных, кроме информации, изложенной в других разделах инструкции для медицинского применения лекарственного средства.

Диеногест. Результаты традиционных фармакологических исследований по безопасности, токсичности однократной дозы, токсичности многократных доз, генотоксичности, репродуктивной токсичности и канцерогенного потенциала, не свидетельствуют о наличии специфической опасности для человека.

Показания

Заместительная гормональная терапия (ЗГТ) при симптомах дефицита эстрогенов у женщин с сохраненной маткой в ​​период постменопаузы, что составляет более 1 года.

Опыт применения препарата в возрасте от 65 лет ограничен.

Противопоказания

Имеющийся или перенесенный рак молочной железы или подозрение на него.
Обнаружена эстрогензависимых злокачественная опухоль или подозрение на нее (например, рак эндометрия).
Генитальная кровотечение неясной этиологии.
Нелеченная гиперплазия эндометрия.
Венозная тромбоэмболия, имеющаяся или перенесена (тромбоз глубоких вен, тромбоэмболия легочной артерии).
Имеет или перенесено артериальное тромбоэмболические заболевания (например, стенокардия, инфаркт миокарда).

Острые заболевания печени или заболевания печени в анамнезе (пока показатели функции не нормализуются).
Порфирия.
Повышенная чувствительность к действующим веществам или к любому из вспомогательных компонентов препарата.

Взаимодействие с другими лекарственными средствами и другие виды взаимодействий

Метаболизм эстрогена и диеногеста может увеличиваться при одновременном применении лекарственных средств, которые индуцируют ферменты, расщепляющие это лекарственное средство, а именно - фермента цитохрома P450. К таким средствам относятся противосудорожные средства (например фенобарбитал, фенитоин, карбамазепин) и антибиотики (например рифампицин, рифабутин, невирапин, эфавиренз).

При одновременном применении с нестероидными гормонами ритонавир и нельфинавир приобретают ферментостимулюючих свойств, хотя они известны как сильные ингибиторы ферментов.

Лекарственные средства растительного происхождения, содержащие зверобой (Hypericum perforatum), могут усиливать метаболизм эстрогенов и диеногеста.

В клинических условиях повышенный уровень метаболизма эстрогена и диеногеста может привести к снижению эффективности этих гормонов и изменений характера маточных кровотечений.

Особенности применения

ЗГТ следует начинать с целью лечения только таких менопаузальных симптомов, ухудшающих качество жизни пациентки. Не менее 1 раз в год обязательно должна проводиться оценка соотношения пользы и риска. ЗГТ проводить только тогда, когда потенциальная польза превышает риски.

Нет достаточных данных относительно оценки риска ЗГТ в случае преждевременной менопаузы. Но потому, что абсолютный риск возникновения побочных реакций у молодых женщин вообще ниже, соотношение пользы и риска у молодых женщин может быть лучшим, чем у женщин старше по возрасту.

Медицинское обследование/консультация.

Ситуации, в которых пациенты нуждаются в присмотре.

Пациентки, у которых любое из указанных ниже заболеваний на данный момент или в анамнезе и / или в которых наблюдалось его осложнения во время беременности или предыдущей гормональной терапии, должны находиться под тщательным наблюдением. Это также касается случаев, когда какие-либо из перечисленных ниже состояний или болезней возникают или усиливаются во время лечения препаратом Климодиен:

  • лейомиома (миома матки) или эндометриоз
  • факторы риска возникновения тромбоэмболии (см. ниже)
  • факторы риска появления эстрогензависимых опухолей, например рак молочной железы у родственников первой степени
  • артериальная гипертензия
  • заболевания печени (например аденома печени)
  • сахарный диабет с поражением сосудов или без него
  • желчнокаменная болезнь
  • мигрень или (сильный) головная боль
  • системная красная волчанка (СКВ)
  • гиперплазия эндометрия в анамнезе (см. ниже)
  • эпилепсия
  • астма,
  • отосклероз.

Причины для немедленного прекращения терапии.

Лечение препаратом следует немедленно прекратить в случае выявления любого из противопоказаний, а также при наличии указанных ниже состояний:

  • желтуха или нарушение функции печени
  • значительное повышение артериального давления
  • появление мигренеподобных головных болей
  • беременность.

Гиперплазия и рак эндометрия.

Компенсировать дополнительный риск, который возникает в результате монотерапии эстрогенами, у женщин с сохраненной маткой может дополнительный циклический прием прогестагена в течение не менее 12 дней в 28-дневный цикл или же длительное комбинированное лечение эстрогеном и прогестагена.

Прорывные кровотечения или кровянистые выделения могут возникать в течение первого месяца лечения. При возникновении таких кровотечений позже в течение терапии или после ее окончания следует определить причину и, в случае необходимости, провести биопсию эндометрия, чтобы исключить возможность злокачественного заболевания эндометрия.

Рак молочной железы.

Доступные на данный момент данные свидетельствуют о повышении риска развития рака молочной железы у женщин, применяющих комбинированную эстроген-прогестагенов ЗГТ, зависит от продолжительности указанной терапии. Это также может касаться и ЗГТ с использованием препаратов, содержащих только эстрогены.

Комбинированная терапия эстрогенами и гестагенов.

Монотерапия эстрогенами.

Риск остается повышенным в течение нескольких лет применения, однако через несколько (максимум 5) лет он возвращается к уровню, который соответствует обычному возраста женщины.

ЗГТ, особенно комбинированное лечение эстрогенами и гестагеном, приводит к повышению плотности тканей молочной железы, что может усложнить процесс радиологической диагностики рака молочной железы с помощью маммографии.

Рак яичников.

Венозная тромбоэмболия.

Следует принимать превентивные меры для избежания ВТЭ после операции, как и у всех пациентов в послеоперационном периоде. Если после запланированного оперативного вмешательства ожидается длительная иммобилизация, в таком случае ЗГТ следует завершить за 4-6 недель до оперативного вмешательства. Лечение следует продолжать только тогда, когда пациентка полностью восстановит двигательную активность.

Для женщин без ВТЭ в анамнезе, но при наличии родственников первой степени со случаем в них ВТЭ в молодом возрасте может быть целесообразным проведение скринингового исследования для определения склонности к образованию венозных тромбозов. Перед этим пациентку следует проинформировать об ограниченной информативность такого исследования (определяется только часть дефектов, которые приводят к образованию тромбов).

Применение ЗГТ противопоказано при обнаружении тромбофилических расстройства, в семейном анамнезе пациентки имеются случаи тромбоза или если такие нарушения являются тяжкими (например дефицит антитромбина, протеина S или протеина С).

У пациенток, проходящих длительное лечение антикоагулянтами, перед началом ЗГТ следует тщательно оценить соотношение польза / риск.

В случае развития ВТЭ после начала ЗГТ применения препарата необходимо прекратить. Пациенток следует проинформировать о необходимости немедленно обратиться к врачу при обнаружении в себя симптомов возможной тромбоэмболии (например мучительного отека нижней конечности, внезапной боли в грудной клетке, одышка).

Ишемическая болезнь сердца.

На данный момент не существует данных рандомизированных контролируемых исследований, которые бы свидетельствовали о том, что комбинированная ЗГТ (с эстрогеном и гестагеном) или монотерапия эстрогенами предотвращает инфаркта миокарда у женщин, независимо от наличия в них ишемической болезни сердца.

Комбинированная терапия эстрогенами и гестагенов.

Относительный риск возникновения ишемической болезни сердца незначительно повышается при применении комбинированной ЗГТ с эстрогеном и гестагенов. Поскольку начальный риск развития ишемической болезни сердца значительно зависит от возраста женщины, количество дополнительных случаев, которые возникают из ЗГТ с эстрогеном и гестагеном, среди здоровых женщин в пременопаузальном периоде низкая. Это количество увеличивается с возрастом.

Монотерапия эстрогенами.

В рандомизированных контролируемых исследованиях не было установлено признаков повышенного риска возникновения ишемической болезни сердца у женщин с гистерэктомией, которые проходят курс монотерапии эстрогенами.

Ишемический инсульт.

Другие заболевания.

Эстрогены могут вызывать задержку жидкости в организме, поэтому следует тщательно наблюдать за состоянием здоровья пациенток с нарушениями работы сердца или почек. Из-за возможности повышения уровня циркулирующих действующих веществ препарата Климодиен следует обеспечить тщательный мониторинг состояния пациенток с терминальной стадией почечной недостаточности.

Женщины с уже имеющейся гипертриглицеридемией должны находиться под тщательным наблюдением во время заместительной терапии эстрогенами или другими препаратами для ЗГТ, поскольку в редких случаях при терапии эстрогенами сообщалось о значительном повышении уровня триглицеридов плазмы крови с последующим развитием панкреатита.

Эстрогены повышают концентрацию тироксинзвьязувального глобулина (ТСГ), что приводит к повышению общего количества циркулирующего гормона щитовидной железы, который измеряется по уровням протеинзвьязувального йода (ПЗЙ), уровнем Т 4 (измеряется путем анализа с использованием колонок или радиоиммунного анализа) или Т 3 (измеряется с помощью радиоиммунного анализа). Уровень связанного T 3 снижается, что ассоциируется с ростом уровня ТСГ. Концентрации свободных T 4 и T 3 не изменяются. Уровни других связующих белков в сыворотке крови - ГОК и ГСПГ - могут расти, что приводит к соответствующему повышению концентрации циркулирующих кортикостероидов и половых гормонов.

Когнитивные свойства не улучшаются в течение проведения ЗГТ. Есть отдельные свидетельства о повышенном риске развития деменции, если ЗГТ или монотерапия эстрогенами начата у женщин в возрасте от 65 лет.

У женщин с наследственным ангионевротический отек экзогенные эстрогены могут индуцировать или усиливать его симптомы.

Вспомогательные вещества.

Препарат Климодиен содержит сахарозу, лактоза и глюкозу.

Пациенты с редкими наследственными заболеваниями непереносимости фруктозы или дефицитом сахараз-изомальтазы не должны применять этот препарат. Пациенты с редкой наследственной непереносимостью галактозы, дефицитом лактазы Лаппа или нарушением всасывания глюкозы-галактозы не должны применять этот препарат.

Применение в период беременности или кормления грудью

Беременность.

Препарат противопоказан в период беременности. В случае наступления беременности во время лечения Климодиен его применения следует немедленно прекратить.

Кормления грудью.

Препарат Климодиен не применяется в период кормления грудью.

Способность влиять на скорость реакции при управлении автотранспортом или другими механизмами

Исследований по способности препарата Климодиен влиять на скорость реакции при управлении автотранспортом или другими механизмами не проводилось.

Способ применения и дозы

Для перорального приема.

Как начать применение препарата Климодиен
Если женщина не получает ЗГТ или переходит на Климодиен с другого препарата для непрерывного ЗГТ, то она может начинать лечение в любое время.

Лечение для женщин, которые переходят на этот тип лечения с постоянно-последовательной ЗГТ, следует начинать в день после завершения цикла лечения предыдущего варианта терапии.

Лечение для женщин, которые переходят на этот тип лечения после циклической ЗГТ, должно начинаться в день после перерыва в приеме указанных препаратов.

Дозы.

Ежедневно принимать по 1 таблетке. Каждая упаковка рассчитана на 28 дней лечения.

Способ применения

Таблетки принимать не разжевывая, запивая небольшим количеством жидкости. Лечение проводить непрерывно, то есть следующую упаковку таблеток начинать сразу же после окончания предыдущей. Таблетки желательно принимать в одно и то же время каждый день.

Пропущенную таблетку следует принять как можно скорее. Если опоздание в приеме таблетки составляет более 24 часов, дополнительную таблетку принимать не нужно. При пропуске нескольких таблеток может начаться кровотечение.

Дети

Не применять детям.

Передозировка

Результаты исследований острой токсичности препарата не указывают на существование риска острых побочных эффектов даже при случайном употреблении дозы в несколько раз превышает терапевтическую. Передозировка может вызвать тошноту и рвоту, а также кровотечение отмены в некоторых женщин. Специфических антидотов не существует.

Побочные реакции

Наиболее частыми побочными реакциями, зарегистрированными в ходе клинических исследований с участием 1834 женщин при применении препарата Климодиен в течение по крайней мере шести циклов, были прорывное кровотечение (24%) и боль / нагрубание молочных желез (13%).

Системы и органы
Частые
Редкие
Одиночные
Инфекционные заболевания и инвазии
кандидозный стоматит
Со стороны крови и лимфатической системы
анемия
Со стороны иммунной системы
реакции гиперчувствительности
Метаболические и алиментарные нарушения
изменения массы тела
изменение уровня липидов, повышение уровня глюкозы крови
повышение аппетита
психические расстройства
тревогу, подавленное настроение
бессонница, нервозность, изменения либидо
депрессия
Со стороны нервной системы
мигрень, головная боль, головокружение / утомляемость
Со стороны органов зрения
расстройства зрения
Со стороны сердца
-
-
сердцебиение
Со стороны сосудистой системы
артериальная гипертензия / (прогрессирование заболевания)
тромбоз вен, тромбофлебит, гипотензия, венозный боль, боль в ногах
Со стороны желудочно-кишечного тракта
боль в животе, диарея, тошнота
гастрит, запор, вздутие живота
диспепсия
Со стороны гепатобилиарной системы
изменения уровня печеночных ферментов
Со стороны кожи и подкожной клетчатки
экзантема, экзема, угревидная дерматит, усиленное потоотделение, выпадение волос
Со стороны костно-мышечной и соединительной тканей
мышечные судороги
Со стороны половых органов и молочных желез
увеличение толщины эндометрия, вульвовагинит, увеличение молочных желез, приливы
фиброзно-кистозное заболевание молочных желез, изменения влагалищных выделений
увеличение миомы матки, грибковая инфекция
общие расстройства
отеки нижних конечностей

Риск развития рака молочной железы.

Риск возникновения рака молочной железы повышался почти вдвое у женщин, проходивших комбинированную терапию эстроген-прогестаген содержащими препаратами в течение более 5 лет.

Риск у пациенток, проходивших курс монотерапии эстрогенами, значительно ниже, чем у тех женщин, которые принимали комбинированные препараты с эстрогеном и прогестагена.

Возрастная группа
(Лет)
Дополнительные случая на 1000 человек, не применяющих ЗГТ, зарегистрированные в течение 5-летнего периода *
Дополнительные случая на 1000 пользователей ЗГТ за 5-летний период (95% ДИ)
монотерапия эстрогенами

Отзывы

Напишите ваш собственный отзыв

Вы пишете отзыв на товар: Климодиен таблетки №28

Как сделать заказ

Климодиен таблетки №28

Артикул (SKU) : 330688

Товара нет в наличии
Bayer Schering Pharma (Германия)

Manufacturer : Bayer Schering Pharma (Германия)

№ Регистрационного удостоверения : UA/7445/01/01

Международное название : Дієногест+естрадіолу валерат

Форма выпуска : Таблетки

Температура хранения : Не вище +25