Больше изображений

Климен драже №21

Артикул (SKU): 330560

Товара нет в наличии

Краткая информация

Bayer Schering Pharma (Германия)

Manufacturer: Bayer Schering Pharma (Германия)

№ Регистрационного удостоверения : UA/4856/01/01

Назва российское: Климен® комби-упак.: таб., п/о, №21

Форма выпуска: Драже

Действующее вещество : Эстрадиол

Температура хранения : Не вище +25

Фрамацевтическая форма : Драже

Описание

Когда у пациентки наблюдаются гормональные нарушения, применение Климен

Климен (Climen) инструкция по применению

Состав

действующие вещества: estradiol valerate, cyproterone acetate

1 таблетка, покрытая оболочкой, белого цвета содержит 2 мг эстрадиола валерат, 1 таблетка, покрытая оболочкой розового цвета содержит 2 мг эстрадиола валерат и 1 мг ципротерона ацетата

Вспомогательные вещества: лактоза, крахмал кукурузный, 25, тальк, магния стеарат, сахароза, повидон 90, макрогол 6000, кальция карбонат, воск монтанно-гликолевый, глицерин 85%, титана диоксид (Е 171), железа оксид желтый (Е172), железа оксид красный (Е 172).

Лекарственная форма

Таблетки, покрытые оболочкой.

Основные физико-химические свойства:

таблетки, покрытые оболочкой, белого цвета и таблетки, покрытые оболочкой, розового цвета.

Фармакологическая группа

Гормоны половых желез. Эстроген-гестагенные комбинации.Код АТХ G03C A53.

Фармакологические свойства

Фармакологические.

Эстрогены предупреждают потерю костной массы в постклимактерическом периоде и после удаления яичников.

Ципротерона ацетат, который добавляется во время второй фазы лечения, является синтетическим производным гидроксипрогестерона с прогестагеновом, антигонадотропные и антиандрогенными свойствами.

Поскольку эстрогены способствуют росту эндометрия, применение только эстрогена повышает риск развития гиперплазии эндометрия и рака. Добавление прогестагена позволяет существенно уменьшить риск возникновения гиперплазии эндометрия, обусловленный эстрогенами у женщин с сохраненной маткой.

Профилактика остеопороза

Дефицит эстрогенов в период менопаузы ассоциируется с повышенной скоростью ремоделирования костей и потерей костной массы.

Влияние эстрогенов на плотность костной ткани является дозозависимым. Эффективная защита обеспечивается в течение периода терапии. После завершения заместительной гормональной терапии (ЗГТ) потеря костной массы происходит с такой же скоростью, как и у женщин, не проходивших лечение.

Фармакокинетика.

После приема внутрь ципротерона ацетат и эстрадиола валерат быстро и полностью абсорбируются. Во время абсорбции и первого прохождения через печень с эстрадиола валерат образуется природный эстрадиол. Максимальные уровни в плазме крови обоих действующих веществ достигается через 1-3 часа. Уровень эстрогена заметно повышается в течение примерно 24 часов. Концентрация ципротерона ацетата снижается двухфазно с периодами полувыведения 3-4 часа и 2-4 дня. При ежедневном регулярном применении не ожидается повышение минимального уровня в плазме крови эстрадиола, тогда как минимальная плазменная концентрация ципротерона ацетата может расти в 2-4 раза.

Обе действующие вещества выводятся из организма преимущественно в Метаболизированный форме: 30% ципротерона ацетата выводится почками, а 70% - через печень с периодом полувыведения 2 суток 90% эстрадиола выводится с мочой и 10% с калом с периодом полувыведения в течение 1 суток.

Биодоступность

При пероральном применении ципротерона ацетат проявляет полную биодоступность. После полного образования с эстрадиола валерат биодоступность эстрадиола составляет примерно 3%.

Показания

Заместительная гормональная терапия (ЗГТ) при симптомах пере- и постменопаузального дефицита эстрогенов.

Профилактика постменопаузального остеопороза у женщин с высоким риском переломов, которые имеют непереносимость или которым противопоказаны другие лекарственные средства, разрешенные к применению для предупреждения остеопороза.

Опыт применения препарата Климен женщинам в возрасте от 65 лет ограничен.

Противопоказания

˗ Повышенная чувствительность к действующим веществам или к любому из вспомогательных веществ

˗ рак молочной железы в настоящее время или в анамнезе, или подозрение на рак молочной железы

˗ установлена ​​или подозреваемая эстроген-зависимая злокачественная опухоль (в том числе рак эндометрия)

˗ кровотечения из половых органов невыясненной этиологии

˗ нелеченная гиперплазия эндометрия

˗ венозная тромбоэмболия в настоящее время или в прошлом (в том числе тромбоз глубоких вен, тромбоэмболия легочной артерии)

˗ артериальная тромбоэмболия в настоящее время или недавно перенесенная (в том числе стенокардия, инфаркт миокарда, инсульт)

˗ острое заболевание печени или болезни печени в анамнезе, пока показатели функции печени не нормы

˗ порфирия

˗ период беременности и кормления грудью

˗ опухоли печени в настоящее время или в анамнезе (доброкачественные или злокачественные)

˗ тяжелая гипертриглицеридемия

˗ отосклероз с ухудшением состояния в течение предыдущих беременностей

˗ высокий риск развития венозной или артериальной тромбоэмболии.

Взаимодействие с другими лекарственными средствами и другие виды взаимодействий

Необходимо прекратить применение пероральных контрацептивов при начале терапии препаратом Климен .

Взаимодействие с другими лекарственными средствами

При одновременном применении веществ, которые индуцируют ферменты, метаболизируют лекарственное средство, особенно ферменты цитохрома Р450, возможно усиление метаболизма эстрогенов и прогестагенов. К таким веществам относятся противосудорожные препараты (например, фенобарбитал, фенитоин, примидон, карбамазепин) и антибактериальные средства (например, рифампицин, рифабутин, невирапин, эфавиренз) и, вероятно, также окскарбазепин, топирамат, фелбамат и гризеофульвин.

Максимальная индукция ферментов обычно наблюдается не ранее чем через 2-3 недели, но потом она может поддерживаться на протяжении 4 недель после отмены препарата.

Ритонавир и нелфинавир при одновременном применении с нестероидными гормонами стимулируют активность ферментов, несмотря на то, что они являются мощными ингибиторами ферментов.

Растительные лекарственные средства, содержащие зверобой ( Hypericum perforatum ), могут усиливать метаболизм эстрогенов и прогестагенов.

Клинически повышенный метаболизм эстрогенов и прогестагенов может вызвать снижение действия этих гормонов и приводить к изменению характера вагинальных кровотечений.

Лекарственные средства, которые подавляют действие симбионтов ферментов (например, кетоконазол), повышают концентрацию в плазме крови действующего вещества.

В случае одновременного приема циклоспорина на фоне пониженной способности печени выводить циклоспорин возможно увеличение концентрации в плазме крови циклоспорина, креатинина и трансаминаз.

Повторное применение активированного угля 3:00 после и по меньшей мере 12:00 до приема КОК можно применять для лечения диареи у женщин, принимающих КОК.

В редких случаях при одновременном применении некоторых видов антибиотиков (например пенициллиновой и тетрациклиновой групп) наблюдалось снижение уровня эстрадиола.

Другие вещества, такие как парацетамол, активно конъюгируют во время кишечного прохождения, могут выступать конкурентами в процессе конъюгации эстрогенов, тем самым увеличивая доступность эстрадиола.

Может измениться потребность в пероральных противодиабетических средствах или инсулине вследствие влияния на толерантность к глюкозе.

Взаимодействие с алкоголем

Чрезмерное употребление алкоголя во время применения препарата Климен может привести к повышению уровня эстрадиола.

Влияние на результаты лабораторных исследований

Применение половых стероидных гормонов может повлиять на результаты определенных лабораторных анализов, в том числе на биохимические параметры функции печени, щитовидной железы, функцию надпочечников и почек, показатели содержания в плазме белков (носителей), таких как глобулин, связывающий половые гормоны и фракции липидов / липопротеинов, показатели углеводного обмена, а также показатели коагуляции и фибринолиза.

особенности применения

ЗГТ необходимо начинать исключительно с целью лечения симптомов постменопаузы, которые негативно влияют на качество жизни женщины. Не менее 1 раз в год следует проводить тщательную оценку пользы и рисков использования такой терапии в каждой отдельной пациентки. ЗГТ следует продолжать только в течение времени, когда польза превышает риски.

Медицинское обследование / консультация

Пациентки, страдающие пролактина, требуют тщательного медицинского наблюдения (включая регулярную проверку уровня пролактина).

Состояния, требующие наблюдения

Пациентки, имеющие любое из указанных ниже заболеваний на данный момент или в анамнезе, у которых наблюдалось его ухудшение во время беременности или предыдущей гормональной терапии, должны находиться под тщательным наблюдением. Это также касается случаев, когда любое состояние или заболевание, из указанных ниже, появляется впервые или обостряется во время ЗГТ препаратом Климен :

  • лейомиома матки или эндометриоз
  • наличие факторов риска развития тромбоэмболии (см. ниже)
  • наличие факторов риска развития эстроген-зависимых опухолей, например, случаи рака молочной железы у родственников первой степени
  • артериальная гипертензия
  • заболевания печени
  • сахарный диабет с сосудистыми осложнениями или без
  • желчекаменная болезнь
  • мигрень или (сильные) головные боли
  • системная красная волчанка (СКВ)
  • эпилепсия
  • астма,
  • отосклероз
  • мастопатия или другие доброкачественные заболевания молочных желез
  • рассеянный склероз
  • синдром Дубина-Джонсона или синдром Ротора (см. ниже)
  • серповидно-клеточная анемия
  • идиопатическая желтуха беременных или мучительный зуд во время беременности или гестационный герпес в анамнезе
  • хорея Сиденгама
  • тяжелое ожирение
  • малая хорея
  • появление мигренеподобных головных болей
  • частые и необычно сильные головные боли, возникающие впервые или другие симптомы, которые могут быть продроме признаками нарушений мозгового кровообращения

У женщин с наследственным ангионевротический отек экзогенное применение эстрогенов может провоцировать появление или вызвать ухудшение симптомов ангионевротического отека.

Основания для немедленной отмены терапии

Лечение следует немедленно прекратить в случае выявления любого из противопоказаний, а также при наличии указанных ниже состояний:

  • желтуха или нарушение функции печени
  • значительное повышение артериального давления
  • беременность
  • симптомы тромбоза или подозрение на тромбоз
  • усиление интенсивности эпилептических приступов
  • внезапные проявления нарушений восприятия (например, зрительные расстройства, слуховые расстройства)
  • гиперплазия эндометрия в анамнезе (см. ниже)
  • рецидив холестатической желтухи или холестатического зуда, наблюдавшихся в первый раз во время беременности или при предыдущем применении половых стероидов
  • необычно сильные головные боли, возникающие впервые или другие симптомы, которые могут быть продроме признаками нарушений мозгового кровообращения.

Возможно синергетическое увеличение риска тромбоза следует рассматривать для женщин, у которых имеют место несколько факторов риска одновременно или один из факторов риска проявляется чрезмерно. В таком случае риск может быть больше, чем при наличии нескольких факторов риска одновременно. ЗГТ не следует назначать в случае отрицательного соотношения польза / риск.

Гиперплазия эндометрия и рак

Сопутствующее циклическое применение прогестагена курсами по крайней мере по 12 дней в месяц или 28-дневный цикл применения, или непрерывная терапия с использованием эстрогена и прогестагена у женщин с сохраненной маткой нейтрализует чрезмерный риск, связанный с монотерапией эстрогенами.

Что касается последовательных назначений препаратов ЗГТ с дополнительным применением прогестагена только в течение 10 дней, нет достаточных данных, которые бы свидетельствовали, что получаемый защиту эндометрия с помощью прогестагена аналогично защиты, обеспечиваемая при 12-дневном применении прогестагена.

В течение нескольких первых месяцев лечения могут возникать межменструальные кровотечения и кровянистые выделения. В случае частых, постоянных или периодических нерегулярных кровотечений или если кровотечение возникла через некоторое время в течение терапии сохраняется после окончания приема препарата, необходимо провести обследование с целью выявления причин такого кровотечения и, в случае необходимости, выполнить биопсию эндометрия для исключения наличия злокачественных опухолей эндометрия.

Некомпенсированная стимуляция эстрогенами может привести к передзлоякисного или злокачественного перерождения остаточных очагов эндометриоза. В случаях, когда гистерэктомия проводилась с целью хирургического лечения эндометриоза, рекомендуется прием прогестагенов как дополнение к заместительной терапии эстрогенами, особенно если обнаружены остаточные явления эндометриоза.

Рак молочной железы

Современные данные свидетельствуют об общем увеличении риска развития рака молочной железы у женщин, получающих комбинации эстрогена и прогестагена, зависит от продолжительности терапии. Это также может касаться и ЗГТ с использованием препаратов, содержащих только эстроген.

Комбинированная терапия препаратами, содержащими эстрогены и прогестагены

Лечение препаратами, содержащими только эстроген

Повышенный риск проявляется через несколько лет применения, а возвращается к исходным возрастных показателей на протяжении нескольких лет (максимум пяти) после окончания лечения.

ЗГТ, особенно комбинированная терапия с применением эстрогенов и прогестагенов, повышает плотность снимков при маммографических исследованиях, что в некоторых случаях негативно влиять на радиологическое детектирования рака молочной железы.

Рак яичников

Венозная тромбоэмболия

К факторам риска, общеизвестно связанные с ВТЭ, относятся: применение эстрогенов, пожилой возраст, большие оперативные вмешательства, длительные периоды иммобилизации, избыточная масса тела (ИМТ ˃ 30 кг / м2), беременность / послеродовой период, системная красная волчанка (СКВ ) и рак. Вопрос о возможной роли варикозного расширения вен в развитии ВТЭ остается спорным.

После хирургических вмешательств, как и для всех пациентов, перенесших операцию, следует рассмотреть возможность применения профилактических мероприятий с целью предупреждения ВТЭ. Если после плановой операции рекомендуется длительная иммобилизация, применение ЗГТ следует прекратить за 4-6 недель до вмешательства. Лечение можно начинать снова только после полного восстановления двигательного режима у женщины.

Женщин, не имеющих в анамнезе ВТЭ, целесообразно проверить на наличие тромбофилии, если их родственники первой степени имели ВТЭ в молодом возрасте. Перед началом скрининга пациентки должны быть проинформированы об ограниченной прогностическую ценность этой процедуры (могут быть обнаружены только некоторые нарушения, приводящие к тромбофилии). Применение ЗГТ противопоказано, если установлено тромбофилических расстройство и в семейном анамнезе пациентки имеются случаи тромбоза или при обнаружении серьезный тромбофилических состояние (например, дефицит антитромбина, протеина-S и / или протеина-С или их комбинацию).

Перед началом применения ЗГТ у женщин, которые проходят непрерывную терапию антикоагулянтами, необходимо провести тщательную оценку соотношения польза / риск.

В случае возникновения ВТЭ после начала применения ЗГТ прием лекарственного средства нужно отменить. Пациентки должны быть проинформированы о необходимости немедленно сообщать врачу при появлении у них симптомов, которые могут указывать на тромбоэмболию (в том числе болезненный отек нижней конечности, внезапная боль в грудной клетке, одышка).

Ишемическая болезнь сердца

В ходе рандомизированных контролируемых исследований не выявлено свидетельств, комбинированная ЗГТ с эстрогеном и прогестагена или терапия только эстрогенами имеет протективного свойства по развитию инфаркта миокарда, независимо от наличия у женщин ишемической болезни сердца.

Комбинированная эстроген-прогестагенов терапия

Относительный риск развития ишемической болезни сердца несколько повышается на фоне комбинированной ЗГТ с применением эстрогена и прогестагена. Поскольку начальный риск развития ишемической болезни сердца в значительной степени зависит от возраста, количество дополнительных случаев этого заболевания, обусловленные применением ЗГТ с эстрогеном и прогестагена, очень незначительной у здоровых женщин в пременопаузе. Однако это количество растет с увеличением возраста.

Монотерапия эстрогенами

В ходе рандомизированных контролируемых исследований не выявлено свидетельств о повышении риска развития ишемической болезни сердца у женщин, которым проведено гистерэктомию, и которые получают монотерапии эстрогенами.

Инсульт

Опухоли печени

После применения гормональных веществ, содержащихся в препаратах для ЗГТ, в редких случаях наблюдалось развитие доброкачественных, а еще реже - злокачественных опухолей печени. В отдельных случаях эти опухоли приводили внутрибрюшных кровотечений, угрожающих жизни. При болях в верхней части живота, увеличении печени или признаках внутрибрюшного кровотечения при дифференциальной диагностике следует учесть вероятность наличия опухоли печени.

Возможное влияние на новорожденных мужского пола

Несмотря на невозможность экстраполяции на человека результатов исследований по изучению репродуктивной токсичности, проводившихся на животных, следует учитывать тот факт, что применение препарата Климен на гормончутливому этапе дифференциации половых органов (примерно с сорок пятого дня беременности или через 59 дней после начала последней менструальноподобного кровотечения) может вызвать явление феминизации у плодов мужского пола.

Во время наблюдения за новорожденными, матери которых в период беременности применяли ципротерона ацетат, не было обнаружено никаких признаков феминизации. Несмотря на это, беременность является противопоказанием к применению препарата Климен .

Другие патологические состояния

Эстрогены могут вызывать задержку жидкости в организме соответственно пациентки с нарушением функции сердца или почек нуждаются в тщательном наблюдении. Из-за возможности повышения уровня циркулирующих действующих веществ препарата Климен в плазме крови следует обеспечить тщательный мониторинг пациенток с терминальной стадией почечной недостаточности.

Женщины с гипертриглицеридемией должны находиться под тщательным наблюдением во время проведения ЗГТ эстрогенами или комбинацией эстрогенов и прогестагенов в редких случаях сообщалось о значительном повышении уровня триглицеридов плазмы крови с последующим развитием панкреатита при аналогичных обстоятельствах на фоне применения терапии эстрогенами.

Эстрогены вызывают повышение концентрации тироксин-связывающего глобулина (ТСГ), что приводит к увеличению общего уровня циркулирующих тиреоидных гормонов, которые определяются показателями белково-связанного йода (БЗЙ), уровнем Т4 (измеряется путем анализа с использованием колонок или радиоиммунного анализа) или ТС (измеряется с помощью радиоиммунного анализа). Захват ТС уменьшается, что указывает на повышенный уровень ТСГ. Концентрации свободных ТЗ и Т4 не изменяются. Уровни других связывающих белков в сыворотке крови, таких как ГКС-связывающего глобулина (КЗГ) и глобулина, связывающего половые гормоны (ГСПГ) могут расти, что приводит к повышению концентрации циркулирующих кортикостероидов и половых гормонов. Концентрации свободных или биологически активных гормонов не изменяются. Могут расти уровне других белков плазмы крови (ангиотензиногена / субстрата ренина, альфа 1-антитрипсина, церулоплазмина).

Применение ЗГТ не улучшает когнитивные функции. Нет свидетельств, что применение длительной комбинированной ЗГТ или монотерапии эстрогенами повышает риск развития деменции у женщин, которые на момент начала лечения были в возрасте от 65 лет.

Миомы матки (миомы) могут увеличиваться в размере под влиянием эстрогенов. Если это наблюдается, то лечение следует прекратить.

В ходе двух клинических исследований непрерывно с комбинированными конъюгированными эстрогенами и медроксипрогестерона ацетата (МПА) было обнаружено возможно повышение риска ишемической болезни сердца (ИБС) в течение первого года применения и отсутствие преимуществ вам. В ходе одного клинического исследования только с конъюгированными эстрогенами обнаружено потенциальное снижение частоты ИБС у женщин в возрасте 50-59 лет и отсутствие преимуществ в общей численности популяции исследования. Как второе следствие, в ходе двух клинических исследований только с конъюгированными эстрогенами или в комбинации с МПА наблюдалось повышение риска инсульта на 30-40%.

Не известно полученные данные можно использовать для других препаратов ЗГТ или непероральних путей введения.

Не было установлено связи между ЗГТ и развитием артериальной гипертензии. Сообщалось о незначительных повышение артериального давления у женщин, проходивших ЗГТ, но клинически значимые повышения встречаются редко. Однако, если в отдельных случаях в течение ЗГТ регистрируются стабильные высокие цифры артериального давления, следует рассмотреть возможность прекращения ЗГТ.

Тщательное наблюдение необходимо за пациентками с нетяжелыми нарушениями функции печени, включая гипербилирубинемию, такую ​​как синдром Дубина-Джонсона или синдром Ротора, а также необходимо проводить периодический контроль показателей функции печени. В случае ухудшения показателей функции печени следует прекратить ЗГТ.

Хотя ЗГТ может повлиять на резистентность к инсулину и толерантность к глюкозе, в общем изменение терапии пациенткам с сахарным диабетом, которые проходят ЗГТ, не нужна. Но в течение ЗГТ необходимо проводить тщательный мониторинг состояния здоровья женщин, больных сахарным диабетом.

У некоторых пациенток на фоне ЗГТ могут появиться нежелательные проявления эстрогенной стимуляции, например аномальная маточное кровотечение. Частые или постоянные маточные кровотечения во время лечения является показанием для проведения комплексной оценки состояния эндометрия.

Фиброзные опухоли матки (миомы) могут увеличиваться в размере под влиянием эстрогенов. Если это наблюдается, лечение следует прекратить.

Пациенткам с пролактиномой необходим тщательный медицинский контроль (включая периодическое определение уровня пролактина).

Рекомендуется прекратить лечение, если во время терапии наблюдался рецидив эндометриоза.

Известно, что эстрогены увеличивают литогенность желчи. Некоторые женщины склонны к развитию желчекаменной болезни во время лечения эстрогенами.

В некоторых случаях может наблюдаться хлоазма, особенно у женщин с хлоазмой беременных в анамнезе. При прохождении курса ЗГТ женщинам, склонным к возникновению хлоазмы, следует избегать пребывания на солнце или ультрафиолетового облучения.

Препарат Климен не следует применять в качестве контрацептивного средства и он не защищает от ВИЧ. При необходимости следует использовать негормональные методы контрацепции (кроме календарного метода Огино-Кнауса и температурного метода).

Пациенты с редкой наследственной непереносимостью галактозы, фруктозы, нарушением всасывания глюкозы-галактозы, дефицитом лактазы или сахараз-изомальтазы не должны применять препарат Климен .

Применение в период беременности или кормления грудью

Беременность. Препарат Климен не следует назначать в период беременности. Перед началом применения препарата Климен необходимо исключить наличие беременности. В случае наступления беременности во время лечения Климен следует немедленно прекратить.

Согласно большинству данных соответствующих эпидемиологических исследований по непреднамеренного применения комбинаций эстрогенов и прогестагенов в период беременности, тератогенным или фетотоксического действие не была обнаружена.

Кормления грудью. Препарат Климен не следует назначать в период кормления грудью. Небольшое количество

Отзывы

Напишите ваш собственный отзыв

Вы пишете отзыв на товар: Климен драже №21

Как сделать заказ

Климен драже №21

Артикул (SKU) : 330560

Товара нет в наличии
Bayer Schering Pharma (Германия)

Manufacturer : Bayer Schering Pharma (Германия)

№ Регистрационного удостоверения : UA/4856/01/01

Назва российское : Климен® комби-упак.: таб., п/о, №21

Форма выпуска : Драже

Действующее вещество : Эстрадиол

Температура хранения : Не вище +25

Фрамацевтическая форма : Драже