Кавинтон форте 10 мг таблетки №90

Инструкция кавинтон форте (Cavinton forte) 10 мг таблетки

Состав

действующее вещество кавинтон форте: винпоцетин
1 таблетка содержит 10 мг винпоцетина
вспомогательные вещества кавинтон форте: магния стеарат кремния диоксид коллоидный тальк лактоза крахмал кукурузный.

Лекарственная форма

кавинтон форте таблетки.

Основные физико-химические свойства:

кавинтон форте - белые или почти белые плоские, круглые таблетки с фаской, диаметром около 8,0 мм с надписью « 10 mg» с одной стороны и риской с другой.

Фармакологическая группа.

кавинтон форте - психостимулирующие и ноотропные средства. Винпоцетин. Код АТХ N06B X18.

Фармакологические свойства

Фармакологические.

кавинтон форте  представляет собой соединение с комплексным механизмом действия, которое благоприятно влияет на метаболизм в головном мозге и улучшает его кровоснабжение, а также улучшает реологические свойства крови.

кавинтон форте  проявляет нейропротективные эффекты: препарат ослабляет вредное действие цитотоксических реакций, вызванных стимулирующими аминокислотами. Препарат ингибирует потенциалзависимые Na ⁺ - и Ca ²⁺ -каналы, а также рецепторы NMDA и AMPA. Препарат усиливает нейропротективный эффект аденозина.

кавинтон форте  стимулирует церебральный метаболизм: препарат увеличивает захват глюкозы и O ₂ и потребления этих веществ тканью головного мозга. Повышает устойчивость мозга к гипоксии увеличивает транспортировки глюкозы - исключительного источника энергии для головного мозга - через гематоэнцефалический барьер сдвигает метаболизм глюкозы в сторону энергетически более благоприятного аэробного пути избирательно ингибирует Ca ²⁺ -кальмодулинзалежний фермент цГМФ-фосфодиэстеразу (ФДЭ) повышает уровень цАМФ и цГМФ в головном мозге. Повышает концентрацию АТФ и соотношение АТФ / АМФ усиливает обмен норадреналина и серотонина в головном мозге стимулирует восходящую норадренергическую систему обладает антиоксидантной активностью, в результате действия всех вышеупомянутых эффектов винпоцетин оказывает церебропротективну действие.

кавинтон форте  улучшает микроциркуляцию в головном мозге: препарат ингибирует агрегацию тромбоцитов, уменьшает патологически повышенную вязкость крови, увеличивает способность эритроцитов к деформации и ингибирует захват аденозина улучшает транспортировку O ₂ в тканях путем снижения афинитет O ₂ к эритроцитам.

кавинтон форте  селективно увеличивает кровоток в головном мозге: препарат увеличивает церебральную фракцию сердечного выброса снижает сосудистое сопротивление в головном мозге, не влияя на параметры системной циркуляции (артериальное давление, сердечный выброс, частоту пульса, ОПСС) препарат не вызывает « эффекта обкрадывания» . Более того, на фоне приема препарата улучшается поступление крови в поврежденные (но еще не некротизированные) участки ишемии с низкой перфузией ( « обратный эффект обкрадывания» ).

Фармакокинетика.

Всасывания кавинтон форте. кавинтон форте  быстро всасывается, максимальная концентрация в плазме крови достигается через 1:00 после перорального применения. Основным местом всасывания винпоцетина является проксимальные отделы пищеварительного тракта. Соединение не подвергается метаболизму в момент прохождения через кишечную стенку.

Распределение кавинтон форте. В ходе исследований с пероральным применением  кавинтон форте у крыс радиоактивно меченый винпоцетин в наибольшей концентрации оказывался в печени и в пищеварительном тракте. Максимальные концентрации в тканях можно было обнаружить через 2-4 часа после приема препарата. Концентрация радиоактивной метки в головном мозге не превышала концентрации в крови.

У человека: связывание с белками крови составляет 66%. Биодоступность  кавинтон форте при пероральном приеме составляет 7%. Объем распределения составляет 246,7 ± 88,5 л, что означает выраженное связывания вещества в тканях. Значение клиренса винпоцетина (66,7 л / ч) в плазме крови превышает его значение в печени (50 л / ч), что указывает на вне ее метаболизм соединения.

Вывод кавинтон форте. При многократном пероральном применении  кавинтон форте в дозе 5 мг и 10 мг винпоцетин демонстрирует линейную кинетику равновесные концентрации в плазме крови составляют 1,2 ± 0,27 нг / мл и 2,1 ± 0,33 нг/мл соответственно. Период полувыведения у человека составляет 4,83 ± 1,29 часа. В ходе исследований, проведенных с использованием радиоактивно меченого соединения, было обнаружено, что основной путь выведения осуществляется через почки и кишечник в соотношении 60:40%. Наибольшее количество радиоактивной метки у крыс и собак проявлялась в желчи, но существенной печеночной циркуляции не отмечалось. Аповинкаминовая кислота выделяется почками путем простой клубочковой фильтрации, период полувыведения этого вещества изменяется в зависимости от дозы и способа применения винпоцетина.

Метаболизм кавинтон форте. Основным метаболитом винпоцетина является аповинкаминовая кислота (АВК), которая у людей образуется в 25-30%. После перорального применения кавинтон форте площадь под кривой ( « концентрация в плазме-время» ) АВК в 2 раза превышает таковую после введения препарата, что указывает на образование АВК в процессе пресистемного метаболизма винпоцетина. Другими выявленными метаболитами являются гидроксивинпоцетин, гидрокси-АВК, дигидрокси-АВК-глицинат и их конъюгаты с глюкуронидами и / или сульфатами. У любого из изученных видов количество винпоцетина, которая выделилась в неизмененном виде, составляла лишь несколько процентов от принятой дозы препарата.

Важной и значимой свойством винпоцетина является отсутствие необходимости специального подбора дозы препарата для пациентов с заболеваниями печени или почек, учитывая метаболизм препарата и отсутствие кумуляции (накопления).

Изменение фармакокинетических свойств в особых обстоятельствах (например, в определенном возрасте, при наличии сопутствующих заболеваний). Поскольку винпоцетин показан для терапии пациентов преимущественно пожилого возраста, у которых наблюдаются изменения кинетики лекарственных препаратов - снижение всасывания, другое распределение и метаболизм, снижение вывода - необходимо было провести исследования по оценке кинетики препарата именно в этой возрастной группе, особенно при длительном применении. Результаты таких исследований показали, что кинетика винпоцетина у пациентов пожилого возраста существенно не отличается от кинетики винпоцетина у молодых людей и, кроме этого, отсутствует кумуляция. При нарушении функции печени или почек можно применять обычные дозы препарата, поскольку винпоцетин не накапливается в организме таких пациентов, что позволяет длительное время принимать препарат.

Показания

Неврология. Для лечения различных форм цереброваскулярной патологии: состояния после перенесенного нарушения мозгового кровообращения (инсульта), вертебробазилярной недостаточности, сосудистой деменции, церебрального атеросклероза, посттравматической и гипертонической энцефалопатии. Способствует уменьшению психической и неврологической симптоматики при цереброваскулярной патологии.

Офтальмология. Для лечения хронической сосудистой патологии сосудистой оболочки и сетчатки глаза. Оториноларингология. Для лечения старческой тугоухости перцептивного типа, болезни Меньера и шума в ушах.

Противопоказания

• Беременность, период кормления грудью.
• Гиперчувствительность к активному веществу или к любому из вспомогательных веществ.
• Применение  кавинтон форте детям противопоказано (из-за отсутствия данных соответствующих клинических исследований).

Взаимодействие кавинтон форте с другими лекарственными средствами и другие виды взаимодействий

В ходе клинических исследований при одновременном применении  кавинтон форте с бета-блокаторами, такими как клоранолол и пиндолол, а также при одновременном применении с Клопамид, глибенкламидом, дигоксином, аценокумарол или гидрохлоротиазидом никакого взаимодействия между этими лекарственными препаратами не выявлено. В редких случаях некоторый дополнительный эффект наблюдался при одновременном применении альфа-метилдопы и винпоцетина, поэтому на фоне применения этой комбинации препаратов необходимо осуществлять регулярный контроль артериального давления.

Хотя данные клинических исследований не подтвердили взаимодействия, рекомендуется соблюдать осторожность при одновременном применении  кавинтон форте с лекарственными препаратами, влияющими на центральную нервную систему, а также в случае сопутствующей антиаритмической и антикоагулянтной терапии.

Особенности применения

В случае повышенного внутричерепного давления, при введении антиаритмических средств, а также в случае аритмий и синдроме удлиненного интервала QT, препарат может быть использован после тщательного взвешивания пользы и риска терапии.

Рекомендуется ЭКГ-контроль при наличии синдрома удлиненного интервала QT или при одновременном приеме лекарственного препарата, способствует удлинению интервала QT.

В случае непереносимости лактозы необходимо учитывать, что препарат содержит лактозу каждая таблетка кавинтона форте (10 мг) содержит 83 мг лактозы.

Репродуктивность. Не влияет на фертильность.

Тератогенного действия не выявлено.

Мутагенность. Винпоцетин не оказывает мутагенного действия.

Канцерогенность. Винпоцетин не оказывает канцерогенного действия.

Применение кавинтон форте в период беременности или кормления грудью.

В период беременности и кормления грудью применение  кавинтон форте противопоказано.

Беременность. кавинтон форте  проникает через плаценту, но в плаценте и в крови плода оказывается в более низких концентрациях, чем в крови матери. Тератогенного или эмбриотоксического эффекта отмечено не было. В ходе исследований на животных применение больших доз винпоцетина сопровождалось в некоторых случаях плацентарной кровотечением и выкидышем, преимущественно в результате усиления плацентарного кровотока.

Кормления грудью. кавинтон форте  выводится в грудное молоко. Во время исследований с применением меченого винпоцетина радиоактивность грудного молока была в 10 раз выше, чем в крови матери. Количество, выделяется с грудным молоком в течение 1:00, составляет 0,25% от дозы препарата. Поскольку винпоцетин выделяется с грудным молоком, а данных о влиянии на организм новорожденного нет, применения винпоцетина в период кормления грудью противопоказано.

Способность кавинтон форте влиять на скорость реакции при управлении автотранспортом или другими механизмами.

Исследований по изучению влияния на способность к управлению автотранспортом или работы с механизмами не проводилось, но следует учитывать вероятность возникновения во время применения  кавинтон форте сонливости, головокружения и вертиго.

Способ применения и дозы

Обычные дозы кавинтон форте составляют 5-10 мг 3 раза в сутки (15-30 мг в сутки). Таблетки необходимо принимать после еды.

Пациентам с заболеваниями почек или печени особого подбора доз кавинтон форте не требуется.

Продолжительность лечения кавинтон форте определяет врач индивидуально.

Дети.

Применение препарата Кавинтона форте детям противопоказано.

Передозировка

Случаев передозировки кавинтон форте отмечено не было. Длительное применение винпоцетина в суточной дозе 60 мг также безопасно. Даже однократный прием внутрь 360 мг винпоцетина не вызывало каких-либо клинически значимого нежелательного эффекта со стороны сердечно-сосудистой системы или других эффектов.

Побочные реакции

Кавинтон форте является безопасным препаратом, было подтверждено исследованиями по оценке безопасности, которые включали данные о десятках тысяч пациентов и продемонстрировали, что даже те побочные эффекты, которые возникали зачастую, не подпадали под категорию « Часто возникают> 1/100)» согласно определению MedDRA, то есть побочные эффекты с наибольшей вероятностью возникновения, регистрировались с частотой менее 1%. По этой причине в таблице отсутствует категория частоты « Часто возникают» .

Нежелательные реакции указанные ниже с разделением по классам систем органов и с указанием частоты согласно терминологии MedDRA:

Срок годности

5 лет.

Условия хранения

Хранить кавинтон форте при температуре не выше 30 ° С, в оригинальной упаковке для защиты от воздействия света.

Хранить кавинтон форте в недоступном для детей месте!

Упаковка

По 15 таблеток кавинтон форте в блистере. 2 или 6 блистеров в картонной упаковке.

Категория отпуска

По рецепту.