Экватор 20 мг+5мг таблетки №30

Экватор (EKVATOR) инструкция по применению

Состав

действующие вещества: лизиноприл, амлодипин
1 таблетка содержит лизиноприла 20 мг (в виде 21,76 мг лизиноприла дигидрата) и амлодипина 5 мг (в виде 6,94 мг амлодипина безилата)
вспомогательные вещества: целлюлоза микрокристаллическая (тип 101), целлюлоза микрокристаллическая (тип 12), натрия крахмала (тип А), магния стеарат.

Лекарственная форма

Таблетки.

Фармакологическая группа

Ингибиторы АПФ (АПФ) в комбинации с блокаторами кальциевых каналов.

Код АТС C09B B03.

Показания

• Эссенциальная артериальная гипертензия у взрослых.
• Заместительная терапия у пациентов с адекватным контролем артериального давления на фоне одновременного приема лизиноприла и амлодипина в указанных дозах.

Противопоказания

• Повышенная чувствительность к лизиноприла или другим ингибиторам АПФ (АПФ)
• повышенная чувствительность к амлодипина и других производных дигидропиридина
• повышенная чувствительность к любым вспомогательных веществ препарата
• шок (в том числе кардиогенный шок)
• обструкция выходного тракта левого желудочка (например, выраженный аортальный стеноз)
• тяжелая артериальная гипотензия
• наличие в анамнезе ангионевротического отека после приема ингибитора АПФ, наследственный или идиопатический ангионевротический отек
• гемодинамически нестабильная сердечная недостаточность после перенесенного инфаркта миокарда
• беременные или женщины, планирующие забеременеть и период кормления грудью (см. « Применение в период беременности или кормления грудью» ) »
• детский возраст (эффективность и безопасность препарата неизвестны).

Способ применения и дозы

Рекомендуемая доза - 1 таблетка в сутки. Максимальная суточная доза - 1 таблетка. Поскольку пища не влияет на всасывание препарата, таблетки Экватор можно принимать независимо от приема пищи, то есть до, во время или после еды.

Как правило, комбинированный препарат с фиксированной дозой не следует применять для начальной терапии.

Препарат Экватор, таблетки 20 мг / 5 мг, показан только пациентам, для которых титрованных оптимальные поддерживающие дозы лизиноприла и амлодипина составляют 20 мг и 5 мг соответственно. Если необходимо корректировать дозу, можно рассмотреть титрования дозы отдельных компонентов препарата.

Пациенты с почечной недостаточностью

Для определения оптимальной начальной и поддерживающей доз для пациентов с почечной недостаточностью необходимо провести титрование свободными комбинациями лизиноприла и амлодипина. Во время терапии препаратом Экватор нужно проводить постоянное наблюдение за функцией почек, а также по содержанию калия и натрия в сыворотке крови. В случае нарушения функции почек прием препарата Экватор следует прекратить и заменить терапией отдельными составляющими с соответствующими изменениями доз. Амлодипин не выводится при диализе.

Пациенты с печеночной недостаточностью

Четкие рекомендации относительно режима дозирования для пациентов с нарушением функции печени легкой и средней степени не установлены, поэтому Экватор следует назначать с минимальной рекомендованной дозы. Чтобы определить оптимальную стартовую дозу и поддерживающую дозу для пациентов с печеночной недостаточностью, режим дозирования необходимо определять в индивидуальном порядке, применяя отдельно лизиноприл и амлодипин.

Фармакокинетические исследования амлодипина у пациентов с тяжелой печеночной недостаточностью не проводились. Дозировка амлодипина у пациентов с выраженной печеночной недостаточностью следует начинать с минимальной дозы и медленно титровать до оптимальной дозы.

Пациенты пожилого возраста (старше 65 лет)

Пациентам пожилого возраста препарат следует назначать с осторожностью.

По эффективности или профилем безопасности амлодипина или лизиноприла изменений, связанных с возрастом пациентов, не обнаружено. Для определения оптимальной поддерживающей дозы для таких пациентов необходимо в индивидуальном порядке определять режим дозирования для лизиноприла и амлодипина.

Побочные реакции

Частоту определяют следующим образом: очень часто (&ge 1/10) часто (от &ge 1/100 до < 1/10) нечасто (от &ge 1/1 000 до < 1/100) редко (от &ge 1/10 000 до < 1/1 000) очень редко (< 1/10000) неизвестно (нельзя оценить на основании доступных данных). В пределах каждой частотной группы нежелательные эффекты представлены в порядке убывания серьезности.

Побочные действия, которые наблюдались и были зарегистрированы при лечении лизиноприлом и амлодипином отдельно:

Класс систем органов	Частота	Неблагоприятные побочные реакции лизиноприла	Неблагоприятные побочные реакции амлодипина
Со стороны крови и лимфатической системы	Очень редко	Угнетение функции костного мозга, анемия, агранулоцитоз (см. Раздел « Особенности применения» ), лейкопения, нейтропения, тромбоцитопения, гемолитическая анемия, лимфаденопатия	Тромбоцитопения, лейкопения
Со стороны иммунной системы	Очень редко	Аутоиммунные нарушения	Аллергические реакции
Со стороны эндокринной системы	Редко	Синдром неадекватной секреции АДГ (СНСАДГ )
Со стороны обмена веществ и питания	Очень редко	Гипогликемия	Гипергликемия
Со стороны психики	Нечасто Редко Неизвестно	Изменения настроения, нарушения сна Спутанность сознания Депрессия	Депрессия, изменения настроения (включая беспокойство), бессонница   спутанность сознания
Со стороны нервной системы	Часто Нечасто Очень редко Неизвестно	Головокружение, головная боль Вертиго, парестезии, искажения вкусовых ощущений Синкопе	Сонливость, головокружение, головная боль (главным образом в начале лечения)   Тремор, дисгевзия, обмороки, гипестезия, парестезии   Гипертонус, периферическая нейропатия
Со стороны органов зрения	Нечасто		Нарушение зрения (включая диплопии)
Со стороны органов слуха и равновесия	Нечасто		Звон в ушах
Со стороны сердца	Часто Нечасто Очень редко	Инфаркт миокарда, возможно вторичный, вследствие чрезмерной артериальной гипотензии у пациентов группы высокого риска (см. Раздел « Особенности применения» ), тахикардия, учащенное сердцебиение	Усиленное сердцебиение Аритмия (включая брадикардию, желудочковую тахикардию и мерцание предсердий) Инфаркт миокарда
Со стороны сосудистой системы	Часто Нечасто Очень редко	Ортостатическая гипотензия Инсульт, возможно вторичный, вследствие чрезмерной артериальной гипотензии у пациентов группы высокого риска (см. Раздел « Особенности применения» ), синдром Рейно	Приливы Артериальная гипотензия Васкулит
Со стороны дыхательной системы	Часто Нечасто Очень редко	Кашель Ринит Бронхоспазм, аллергический альвеолит / эозинофильная пневмония, синусит	Одышка Кашель, ринит
Со стороны пищеварительной системы	Часто Нечасто Редко Очень редко	Диарея, рвота Боль в животе, тошнота, диспепсия Сухость во рту Панкреатит, ангионевротический отек кишечника	Боль в животе, тошнота Диспепсия, нарушение перистальтики кишечника (включая диарею и запор) Рвота, сухость во рту   Панкреатит, гастрит, гиперплазия десен
Со стороны пищеварительной системы	Очень редко	Печеночная недостаточность, гепатит, холестатическая желтуха (см. Раздел « Особенности применения» )	Гепатит, желтуха, повышение уровня печеночных ферментов (чаще всего ассоциировалось с холестазом)
Со стороны кожи	Нечасто Редко Очень редко	Сыпь, зуд Псориаз, крапивница, алопеция, повышенная чувствительность / ангионевротический отек лица, конечностей, губ, языка, голосовых связок и / или гортани (см. Раздел « Особенности применения» )   Токсический эпидермальный некролиз, синдром Стивенса-Джонсона, мультиформная эритема, пузырчатка, повышенное потоотделение, лимфоцитомы кожи *	Алопеция, пурпура, изменение окраски кожи, повышенное потоотделение, зуд, сыпь, сыпь, крапивница   Ангионевротический отек, мультиформная эритема, эксфолиативный дерматит, синдром Стивенса-Джонсона, отек Квинке, фотосенсибилизация
Со стороны костно-мышечной системы и соединительной ткани	Часто Нечасто		Набухания голеней, судороги мышц Артралгия, миалгия, боль в спине
Со стороны почек и мочевыводящих путей	Часто Нечасто Редко Очень редко	Почечная дисфункция Острая почечная недостаточность, уремия Олигурия / анурия	Нарушение мочеиспускания, никтурия, повышенная частота мочеиспускания
Со стороны репродуктивной системы и молочных желез	Нечасто Редко	Импотенция Гинекомастия	Импотенция, гинекомастия
Общие нарушения	Очень часто Часто Нечасто	Утомляемость, астения	Отеки Утомляемость, астения Боль в груди, боль, недомогание
Исследование	Нечасто Редко Очень редко	Повышение концентрации мочевины, повышение концентрации креатинина в сыворотке крови, повышение активности ферментов печени, гиперкалиемия   Снижение содержания гемоглобина, снижение гематокрита   Повышение концентрации билирубина в сыворотке крови, гипонатриемия	Увеличение или уменьшение массы тела Сообщалось об исключительных случаях развития ектрапирамидного синдрома

* Получены данные о том, что синдром может включать один или более из следующих симптомов: лихорадка, васкулит, миалгия, артралгия / артрит, повышение титра антинуклеарных антител (АНА), увеличение скорости оседания эритроцитов (СОЭ), эозинофилия и лейкоцитоз, сыпь, светочувствительность или другие дерматологические проявления.

Передозировка

Передозировка препарата Экватор может привести к чрезмерной периферической вазодилатации с выраженной артериальной гипотензии, острой сосудистой недостаточности, электролитного дисбаланса, почечной недостаточности, гипервентиляции, тахикардии, учащенного сердцебиения, брадикардии, головокружение, тревоги и кашля. Рекомендуется проведение симптоматического лечения (предоставить пациенту положения лежа на спине с приподнятыми нижними конечностями, проводить наблюдения и, при необходимости, поддерживать сердечную и дыхательную функции, артериальное давление, объем циркулирующей крови и электролитный баланс, а также концентрацию креатинина в сыворотке крови). В случае значительного артериальной гипотензии необходимо приподнять нижние конечности выше уровня головы пациента, который находится в положении лежа. Если введение жидкости не дало достаточного результата может потребоваться поддерживающая терапия в виде введения периферических вазопрессоров, при отсутствии противопоказаний к их применению. Возможна терапия ангиотензина II, если препарат доступен. Внутривенное введение глюконата кальция может обнаружить положительное влияние на обратное развитие эффектов, вызванных блокадой кальциевых каналов. Поскольку амлодипин всасывается медленно, в некоторых случаях может быть эффективным промывание желудка (или искусственно вызванное рвота) и введение сорбентов и натрия сульфата. В ходе исследований с участием здоровых добровольцев прием активированного угля в интервале до 2:00 после приема 10 мг амлодипина снизил скорость всасывания амлодипина. Поскольку амлодипин хорошо связывается с белками, диализ неэффективен.

Лизиноприл можно удалить из системного кровотока путем гемодиализа. Использование высокопроточных полиакрилонитриловых мембран при диализа не рекомендуется.

Применение в период беременности или кормления грудью

Беременность.

Лекарственное средство противопоказано применять беременным или женщинам, планирующим беременность. Если во время лечения этим средством подтверждается беременность, его применение необходимо немедленно прекратить, если необходимо, - заменить другим лекарственным средством, разрешенным к применению у беременных.

Период кормления грудью.

Применение препарата Экватор в период кормления грудью противопоказано.

Дети

Безопасность и эффективность применения препарата Экватор детям (в возрасте до 18 лет) не установлены.

Особенности применения

Симптоматическая артериальная гипотензия

Существенное снижение артериального давления может возникать у пациентов со снижением объема циркулирующей крови вследствие приема диуретиков, строгой бессолевой диеты, диализа, диареи, рвоты, а также у пациентов с выраженной ренинзависимой артериальной гипертензией.

У пациентов с сердечной недостаточностью, сопровождающейся почечной недостаточностью или без последней, зарегистрированы случаи возникновения симптоматической гипотензии. Подобные случаи наиболее вероятны у пациентов с более тяжелой степенью сердечной недостаточности вследствие приема больших доз петлевых диуретиков, гипонатриемии или функциональной почечной недостаточности. У пациентов с повышенным риском симптоматической артериальной гипотензии следует вести наблюдение за параметрами гипотензивного эффекта после приема начальной дозы. Эти рекомендации касаются пациентов с ишемической болезнью сердца и цереброваскулярными заболеваниями, у которых чрезмерное снижение артериального давления может привести к инфаркту миокарда или инсульта. В случае развития артериальной гипотензии пациенту следует придать положение лежа на спине с приподнятыми нижними конечностями и восполнить потерю жидкости (внутривенное вливание физиологического раствора) при необходимости. Транзиторная артериальная гипотензия не является противопоказанием к применению препарата, и дальнейшее дозирование обычно не вызывает проблем после повышения артериального давления в результате увеличения объема циркулирующей крови.

У некоторых пациентов с сердечной недостаточностью с нормальным или пониженным артериальным давлением лизиноприл может вызвать дополнительное снижение системного артериального давления. Это известный эффект, и обычно он не является причиной для прекращения терапии. Если артериальная гипотензия симптоматической может потребоваться снижение дозы или прекращения приема лизиноприла.

Стеноз аорты, гипертрофическая кардиомиопатия, стеноз митрального клапана

Как и все сосудорасширяющие средства, препарат Экватор следует принимать с осторожностью пациентам с обструкцией выходного тракта левого желудочка и стенозом митрального клапана, такими как аортальный стеноз или гипертрофическая кардиомиопатия легкой и умеренной степени.

Нарушение функции почек

При нарушении функции почек (клиренс креатинина < 80 мл / мин) стартовую дозу лизиноприла необходимо корректировать в зависимости от клиренса креатинина пациента, а затем - в зависимости от реакции пациента на лечение. У таких пациентов необходимо вести наблюдение за содержанием калия и креатинина в сыворотке крови.

У пациентов с сердечной недостаточностью артериальная гипотензия после начала лечения ингибиторами АПФ может привести к еще большему расстройства функции почек. У таких пациентов возможно развитие острой почечной недостаточности, как правило, оборотной.

У некоторых пациентов с двусторонним стенозом почечных артерий или со стенозом артерии единственной почки, получавших ингибиторы АПФ, возможно повышение концентрации мочевины и креатинина сыворотки крови, как правило, обратимое после отмены препарата. При наличии у пациента также реноваскулярной гипертензии существует повышенный риск развития тяжелой артериальной гипотензии и почечной недостаточности. Лечение этих пациентов необходимо начинать с низких доз при тщательном медицинском наблюдении и осторожно титровать дозу.

У некоторых пациентов с артериальной гипертензией без выраженных проявлений реноваскулярная заболеваний наблюдалось повышение в крови концентрации мочевины и креатинина в сыворотке крови, в большинстве случаев - минимальное или преходящее, более выраженное при одновременном приеме лизиноприла и диуретика и наиболее характерно для пациентов с предыдущим поражением почек. Подобное состояние может потребовать снижения дозы и / или прекращение приема диуретика и / или лизиноприла.

При остром инфаркте миокарда не следует начинать лечение лизиноприлом больных с выраженным нарушением функции почек (концентрация креатинина сыворотки крови выше 177 мкмоль / л и / или протеинурия более 500 мг / сут). Если на фоне лечения лизиноприлом развивается нарушение функции почек (концентрация креатинина сыворотки крови превышает 265 мкмоль / л или вдвое превышает значение до начала лечения), прием лизиноприла необходимо отменить.

Ангионевротический отек

Возникновение ангионевротического отека лица, конечностей, губ, языка, голосовых связок и / или гортани отмечалось у пациентов, получавших ингибиторы АПФ, в том числе лизиноприл. В таких случаях следует немедленно прекратить прием препарата Экватор. Пациент должен находиться под наблюдением врача до полного и устойчивого исчезновения симптомов.

Ангионевротический отек, сопровождающийся отеком гортани или языка, может угрожать жизни и приводить к смерти. В таких случаях следует предпринять меры неотложной помощи. Надлежащие меры включают применение адреналина, а затем глюкокортикоидов и антигистаминных препаратов, одновременно нужно вести наблюдение за жизненно важными функциями организма.

Ингибиторы АПФ чаще вызывают ангионевротический отек у пациентов негроидной расы, чем у лиц других рас.

Пациенты, имеющие в анамнезе ангионевротический отек, не связанный с приемом ингибиторов АПФ, могут подвергаться повышенному риску ангионевротического отека при приеме ингибиторов АПФ.

Хирургическое вмешательство / общая анестезия

При проведении оперативного вмешательства или при проведении анестезии с применением средств, которые вызывают гипотензию, лизиноприл может подавлять образование ангиотензина II после компенсаторного высвобождения ренина. Если развивается артериальная гипотензия, обусловленная описанным механизмом, ее можно компенсировать увеличением объема инфузии.

Анафилактоидные реакции у пациентов, которые были подвергнуты гемодиализа

У пациентов, которым проводили диализ Полиакрилонитрильные мембранами (например AN 69) одновременно с приемом ингибиторов АПФ, отмечалось возникновение анафилактического шока, поэтому этих комбинаций следует избегать. В таких случаях рекомендуется использовать другой тип мембран для диализа или иной класс антигипертензивных средств. Анафилактоидные реакции при проведении афереза липопротеинов низкой плотности (ЛПНП)

Редко у пациентов, принимавших ингибиторы АПФ во время прохождения афереза ​​липопротеинов низкой плотности (ЛПНП) с декстрансульфатом, развивались анафилактоидные реакции, угрожающие жизни. Возникновение подобных реакций можно избежать, если воздерживаться от терапии ингибиторами АПФ перед каждым сеансом афереза.

Десенсибилизация ядом перепончатокрылых

Иногда у пациентов, получавших ингибиторы АПФ во время десенсибилизации ядом перепончатокрылых, развивались анафилактоидные реакции. Возникновение подобных реакций, угрожающих жизни, можно избежать, если временно прекратить терапию ингибиторами АПФ.

Нейтропения / агранулоцитоз / тромбоцитопения / анемия У пациентов, получавших ингибиторы АПФ, отмечалось возникновения нейтропении, агранулоцитоза, тромбоцитопении и анемии. У пациентов с нормальной функцией почек и без других осложняющих факторов нейтропения встречается редко. Нейтропения и агранулоцитоз обратно после прекращения приема ингибиторов АПФ. Препарат Экватор нужно применять с осторожностью пациентам с коллагенозом, получающих терапию иммунодепрессантами, лечение аллопуринолом или прокаинамидом или при наличии комбинации этих усложняющих факторов, особенно если функция почек изначально нарушена. В некоторых из этих пациентов развивались серьезные инфекции, которые в некоторых случаях не были чувствительны к интенсивной терапии антибиотиками. Если такие пациенты принимают таблетки Экватор, рекомендуется периодический контроль количества лейкоцитов, а пациентов нужно проинструктировать о необходимости сообщать о любых признаках проявления инфекции.

Кашель При приеме ингибиторов АПФ отмечалось возникновения кашля. Характерно, что кашель непродуктивный, устойчивый и исчезает после прекращения лечения ингибиторами АПФ. Вызванный ингибиторами АПФ кашель нужно рассматривать при дифференциальной диагностике кашля.

Пациенты пожилого возраста

Когда в пожилом возрасте происходит снижение функции почек, препарат Экватор нужно проводить в соответствии с инструкциями для пациентов с нарушением функции почек (см. Раздел « Способ применения и дозы» ).

Печеночная недостаточность

Период полувыведения амлодипина более длительный у пациентов с нарушением функции печени. Поскольку для подобных случаев точные рекомендации по дозированию не установлены, следует соблюдать осторожность при применении препарата, оценивая для каждого случая индивидуально ожидаемую пользу и возможный риск от лечения.

Очень редко прием ингибиторов АПФ сопровождался синдромом, который начинался как холестатическая желтуха, гепатит и прогрессировал до молниеносного некроза и (иногда) смерти. Механизм возникновения синдрома неизвестен. Пациентам, принимающим таблетки Экватор, при проявлении желтухи или повышения активности ферментов печени следует прекратить прием препарата и пройти соответствующее медицинское освидетельствование.

Гиперкалиемия У некоторых пациентов при лечении ингибиторами АПФ наблюдалось повышение содержания калия в сыворотке крови. Риск развития гиперкалиемии повышен у пациентов с почечной недостаточностью, острой сердечной недостаточностью, при дегидратации, метаболическом ацидозе, у пациентов, принимающих одновременно калийсберегающие диуретики, препараты калия или заменители соли, содержащие калий, или у пациентов, принимающих другие препараты, повышающие содержание калия в сыворотке крови (например гепарин). Если есть показания к одновременному приема препарата Экватор с вышеуказанными средствами, рекомендуется регулярно контролировать содержание калия в сыворотке крови (см. Раздел « Взаимодействие с другими лекарственными средствами и другие виды взаимодействий» ).

Связанные с амлодипином.

Безопасность и эффективность применения амлодипина при гипертоническом кризе не установлена.

Сердечная недостаточность.

У пациентов с сердечной недостаточностью амлодипин следует применять с осторожностью. Блокаторы кальциевых каналов, в том числе амлодипин, следует с осторожностью назначать пациентам с застойной сердечной недостаточностью, поскольку они могут повышать риск сердечно-сосудистых событий и летальности в будущем.

Почечная недостаточность.

Изменения концентраций амлодипина в плазме крови не коррелируют со степенью почечной недостаточности. Амлодипин не выводится с помощью диализа.

Амлодипин не влияет на результаты лабораторных исследований.

Фертильность.

Сообщалось о оборотные биохимические изменения головки сперматозоида у некоторых пациентов при применении блокаторов кальциевых каналов. Клинической информации относительно потенциального влияния амлодипина на фертильность недостаточно.

Беременность и лактация.

Экватор противопоказан в период беременности. Применение препарата не следует начинать в период беременности или женщинам, планирующим беременность. При установлении беременности лечения Экватор нужно немедленно прекратить и перевести пациентку на другой гипотензивное средство разрешен к применению в период беременности.

Применение препарата Экватор в период кормления грудью противопоказано.

Способность влиять на скорость реакции при управлении автотранспортом или другими механизмами

Препарат может влиять на способность управлять автотранспортом или работать с механизмами (особенно во время начального периода лечения).

Связанные с амлодипином.

Амлодипин может осуществлять незначительный или умеренное влияние на способность к управлению транспортными средствами и механизмами. У пациентов, испытывающих головокружение, головная боль, усталость или тошноту, может нарушаться способность к реагированию. Рекомендуется соблюдать осторожность, особенно в начале лечения.

Взаимодействие с другими лекарственными средствами и другие виды взаимодействий

Взаимодействия, связанные с ингибиторами АПФ

Требует соблюдения особой осторожности одновременное применение с калийсберегающими диуретиками (например спиронолактон, амилорид и триамтерен), калием или заменителями соли, содержащими калий может возникнуть гиперкалиемия, особенно у пациентов с почечной недостаточностью. Таким образом, нужно провести тщательную оценку показаний для одновременного приема таких препаратов с ингибиторами АПФ. Во время лечения необходимо проводить регулярный контроль содержания калия в сыворотке крови и функции почек.

Требует соблюдения осторожности одновременное применение с:

• диуретиками - может возникнуть значительное снижение артериального давления (см. раздел « Особенности применения» )
• другими антигипертензивными средствами (аддитивный эффект).

Повышение гипотензивного действия ингибиторов АПФ

• анестетиками - ингибиторы АПФ могут усиливать гипотензивное действие некоторых анестетиков &bull наркотическими лекарственными средствами / нейролептиками - может возникнуть ортостатическая гипотензия &bull аллопуринолом, цитостатиками или иммунодепрессантами - одновременное системное применение кортикостероидов или прокаинамида с ингибиторами АПФ может приводить к повышению риска возникновения лейкопении
• антациды - приводят к снижению биодоступности ингибиторов АПФ
• симпатомиметиками - симпатомиметики могут уменьшать гипотензивное действие ингибиторов АПФ, следует тщательно контролировать достижение желаемого эффекта у пациента
• антидиабетическими средствами - одновременное применение ингибиторов АПФ и противодиабетических лекарственных средств (инсулин, пероральные гипогликемические средства) может вызвать усиление эффекта снижения концентрации глюкозы в крови и риск возникновения гипогликемии. С наибольшей вероятностью это явление возникает в течение первых недель комбинированной терапии и у пациентов с почечной недостаточностью
• нестероидными противовоспалительными препаратами (НПВП), в то