Больше изображений

Инспра 25 мг таблетки №30

Артикул (SKU): 346426

От грн.
Внимание:  Цена действительна только при бронировании на сайте.

Краткая информация

Fareva Amboise (Франция)

Manufacturer: Pfizer Inc. (США)

№ Регистрационного удостоверения : UA/3752/01/01

Назва российское: Инспра® таблетки, п/плен. обол., по 25 мг №30 (10х3)

Международное название : Еплеренон

Форма выпуска: Таблетки

Действующее вещество : Эплеренон

Температура хранения : Не вище +25

Фрамацевтическая форма : Таблетки, вкриті оболонкою

Описание

ИНСПРА (INSPRA) инструкция по применению

Состав и форма выпуска:

табл. п/о 25 мг блистер, № 30

Прочие ингредиенты: лактозы моногидрат, целлюлоза микрокристаллическая, натрия кроскармеллоза, гипромеллоза, натрия лаурилсульфат, тальк, магния стеарат, opadry желтый YS-1-12524-A.

№ UA/3752/01/01 от 09.06.2010 до 09.06.2015

табл. п/о 50 мг блистер, № 30

Прочие ингредиенты: лактозы моногидрат, целлюлоза микрокристаллическая, натрия кроскармеллоза, гипромеллоза, натрия лаурилсульфат, тальк, магния стеарат, opadry желтый YS-1-12524-A.

№ UA/3752/01/02 от 09.06.2010 до 09.06.2015

Фармакологические свойства:

Фармакодинамика.

Эплеренон приводит к длительному повышению уровня ренина и альдостерона в плазме крови, которое связано с регулированием секреции ренина альдостероном по принципу отрицательной обратной связи. Однако повышение активности ренина в плазме крови и уровня циркулирующего альдостерона не сказывается на влиянии эплеренона на АД.

При обследовании 147 здоровых участников с целью выявления изменений на ЭКГ в течение фармакокинетических исследований не было отмечено устойчивого влияния эплеренона на ЧСС, продолжительность комплекса QRS или интервалов P-R и Q-T.

В ходе исследования EMPHASIS-HF изучали эффективность действия эплеренона, добавленного к стандартному лечению, на клинические результаты лечения пациентов с систолической сердечной недостаточностью и симптомами легкой степени (функциональный класс II по классификации NYHA).

Фармакокинетика

Абсорбция и распределение.

Метаболизм и экскреция. Эплеренон биотрансформируется преимущественно при участии CYP 3A4. Активные метаболиты эплеренона в плазме крови не идентифицированы.

Фармакокинетика в отдельных группах пациентов

Почечная недостаточность. Фармакокинетику эплеренона исследовали у пациентов с почечной недостаточностью различной степени тяжести и у пациентов, находящихся на гемодиализе. По сравнению с контрольной группой, равновесные показатели Cmax и AUC повышались соответственно на 38 и 24% у пациентов с тяжелыми нарушениями функции почек и снижались соответственно на 26 и 3% у пациентов, находящихся на гемодиализе. Какой-либо корреляции между клиренсом эплеренона в плазме крови и клиренсом креатинина не выявлено. Эплеренон не выводится при проведении гемодиализа (см. ОСОБЫЕ УКАЗАНИЯ).

Печеночная недостаточность. Фармакокинетику эплеренона при применении в дозе 400 мг исследовали у пациентов с умеренно выраженным нарушением функции печени (класс В по шкале Чайлд-Пью) по сравнению со здоровыми лицами. Равновесные показатели Cmax и AUC эплеренона у указанной группы пациентов повышались на 3,6 и 42% соответственно (см. ПРИМЕНЕНИЕ). Поскольку применение препарата не исследовали у пациентов с тяжелой печеночной недостаточностью, применение эплеренона у таких пациентов противопоказано (см. ПРОТИВОПОКАЗАНИЯ).

Показания:

Применение:

препарат Инспра существует в дозах 25 мг и 50 мг. Максимальная суточная доза составляет 50 мг.

Эплеренон можно принимать как с пищей, так и независимо от приема пищи (см. раздел Фармакокинетика).

Пациенты с сердечной недостаточностью II класса (хронической) по классификации NYHA

Лечение пациентов с хронической сердечной недостаточностью II класса по классификации NYHA следует начинать с дозы 25 мг 1 раз в сутки и постепенно повышать до целевой дозы 50 мг 1 раз в сутки. Желательно достичь этого уровня дозы за 4 нед, учитывая уровень калия в плазме крови (см. таблицу и ОСОБЫЕ УКАЗАНИЯ).

Пациентам, у которых уровень калия в плазме крови превышает 5 ммоль/л, не следует начинать лечение эплереноном (см. ПРОТИВОПОКАЗАНИЯ).

Уровень калия в плазме следует определять до начала лечения эплереноном, в течение первой недели лечения и через месяц после начала лечения или коррекции дозы. При необходимости следует периодически определять уровень калия в плазме крови в течение лечения.

После начала лечения дозу следует корректировать с учетом концентрации калия в плазме крови, как указано в таблице ниже.

Таблица. Коррекция дозы после начала лечения

Концентрация калия в плазме крови, ммоль/л

Действие

Коррекция дозы

Повышение дозы

От 25 мг 1 раз в 2 сут до 25 мг 1 раз в сутки

От 25 мг 1 раз в сутки до 50 мг 1 раз в сутки

Поддержание дозы

Доза не изменяется

Снижение дозы

От 50 мг 1 раз в сутки до 25 мг 1 раз в сутки

От 25 мг 1 раз в сутки до 25 мг 1 раз в 2 сут

От 25 мг 1 раз в 2 сут до отмены препарата

Отмена препарата

Пациенты пожилого возраста

Для пациентов пожилого возраста нет необходимости в коррекции начальной дозы препарата. В связи с возрастным снижением интенсивности функции почек риск развития гиперкалиемии у пациентов пожилого возраста повышается. Риск может дополнительно повышаться в случае наличия сопутствующего заболевания, сопровождающегося повышением системной экспозиции препарата, в частности, нарушения функций печени легкой и умеренной степени. Рекомендуется проводить периодический контроль уровня калия в плазме крови (см. ОСОБЫЕ УКАЗАНИЯ).

Нарушение функции почек

Пациентам с легким нарушением функции почек не требуется коррекции начальной дозы. Рекомендуется проводить периодический контроль уровня калия в плазме крови (см. ОСОБЫЕ УКАЗАНИЯ) и корректировать дозу препарата в соответствии с таблицей выше.

Нарушение функций печени

Пациенты с легким или умеренно выраженным нарушением функции печени не нуждаются в коррекции начальной дозы, однако вследствие повышения уровня системной экспозиции эплеренона этой категории пациентов, и особенно пациентам пожилого возраста, рекомендуется проводить частый и регулярный контроль концентрации калия в плазме крови (см. ОСОБЫЕ УКАЗАНИЯ).

Комбинированное применение

В случае одновременного применения со слабыми или умеренными ингибиторами CYP 3A4 (например амиодарон, дилтиазем и верапамил) можно начинать лечение эплереноном с дозы 25 мг 1 раз в сутки. Доза препарата не должна превышать 25 мг 1 раз в сутки (см. ВЗАИМОДЕЙСТВИЯ).

Противопоказания:

Побочные эффекты:

Ниже приведены побочные реакции, которые, возможно, связаны с применением эплеренона, и которые возникали во время лечения чаще, чем при применении плацебо, или серьезные побочные реакции, возникавшие во время лечения чаще, чем при применении плацебо, или те, которые были описаны во время постмаркетингового наблюдения.

Побочные реакции классифицированы по системам органов и абсолютной частоте.

Инфекции и инвазии

Часто: инфекция.

Нечасто: пиелонефрит, фарингит.

Расстройства системы крови и лимфатической системы

Нечасто: эозинофилия.

Расстройства эндокринной системы

Нечасто: гипотиреоз.

Расстройства метаболизма и пищеварения

Часто: гиперкалиемия (см. ПРОТИВОПОКАЗАНИЯ и ОСОБЫЕ УКАЗАНИЯ).

Нечасто: гипонатриемия, обезвоживание, гиперхолестеринемия, гипертриглицеридемия.

Психиатрические расстройства

Нечасто: бессонница.

Расстройства нервной системы

Часто: головокружение, обмороки.

Нечасто: головная боль, гипестезия.

Со стороны сердца

Часто: инфаркт миокарда.

Нечасто: левожелудочковая недостаточность, фибрилляция предсердий, тахикардия.

Со стороны сосудистой системы

Часто: гипотония.

Нечасто: тромбоз артерий конечностей, ортостатическая гипотензия.

Расстройства дыхательной системы, органов грудной клетки и средостения

Часто: кашель.

Расстройства ЖКТ

Часто: диарея, тошнота, запор.

Нечасто: рвота, вздутие живота.

Со стороны кожи и подкожных тканей

Часто: сыпь, зуд.

Нечасто: гипергидроз.

Частота неизвестна: ангионевротический отек.

Расстройства скелетно-мышечной системы и соединительных тканей

Часто: мышечные спазмы, боль в скелетно-мышечной системе.

Нечасто: боль в спине.

Расстройства в работе почек и мочевыводящих путей

Часто: нарушение функции почек (см. ОСОБЫЕ УКАЗАНИЯ и ВЗАИМОДЕЙСТВИЯ).

Со стороны печени и желчевыводящих путей

Нечасто: холецистит.

Со стороны репродуктивной системы и молочных желез

Нечасто: гинекомастия.

Общие расстройства и расстройства в месте введения препарата

Нечасто: астения, недомогание.

Лабораторные исследования

Часто: повышение уровня мочевины.

Нечасто: повышение уровня креатинина, уменьшение количества рецепторов эпидермального фактора роста, повышение уровня глюкозы крови.

Особые указания:

Гиперкалиемия. Во время лечения эплереноном, в соответствии с его механизмом действия, возможно развитие гиперкалиемии. У всех пациентов в начале лечения и при изменении дозы препарата следует контролировать уровень калия в плазме крови. В дальнейшем рекомендуется проводить периодический контроль, особенно у пациентов, входящих в группу риска возникновения гиперкалиемии (таких как пациенты пожилого возраста, пациенты с почечной недостаточностью (см. ПРИМЕНЕНИЕ) и сахарным диабетом). После начала лечения эплереноном не рекомендуется использовать калийсодержащие добавки из-за повышенного риска развития гиперкалиемии. Было продемонстрировано, что снижение дозы эплеренона приводит к снижению концентрации калия в плазме крови. В ходе одного исследования было продемонстрировано, что дополнительное назначение гидрохлоротиазида при лечении эплереноном компенсировало повышение концентрации калия в плазме крови.

При применении эплеренона в комбинации с ингибитором АПФ и/или блокатором рецепторов ангиотензина риск гиперкалиемии может повышаться.

Эплеренон не следует применять одновременно в тройной комбинации вместе с ингибитором АПФ и блокатором рецепторов ангиотензина (см. ПРОТИВОПОКАЗАНИЯ и ВЗАИМОДЕЙСТВИЯ).

Нарушение функции почек. У пациентов с нарушениями функции почек (в том числе с диабетической микроальбуминурией) следует регулярно контролировать уровень калия. Снижение функции почек сопровождается повышением риска гиперкалиемии. Хотя результаты исследования EPHESUS, проведенного с участием пациентов с сахарным диабетом 2 типа и микроальбуминурией, ограничены, в этой малой группе пациентов отмечали повышенную частоту возникновения гиперкалиемии. Соответственно, лечение таких пациентов следует проводить с осторожностью. Эплеренон не выводится с помощью гемодиализа.

Нарушение функции печени. У пациентов с легкими и умеренными нарушениями функции печени (классы А и В по классификации Чайлд-Пью) повышение уровня калия плазмы крови более 5,5 ммоль/л не происходило. Такие пациенты нуждаются в контроле уровня электролитов. Применение эплеренона для лечения пациентов с тяжелыми нарушениями функций почек не изучали, поэтому эплеренон противопоказан к применению у таких пациентов (см. ПРИМЕНЕНИЕ и ПРОТИВОПОКАЗАНИЯ).

Индукторы CYP 3A4: одновременное назначение эплеренона и мощных индукторов CYP 3A4 не рекомендуется (см. ВЗАИМОДЕЙСТВИЯ).

Литий, циклоспорин, такролимус не следует назначать при лечении эплереноном (см. ВЗАИМОДЕЙСТВИЯ).

Лактоза: в состав препарата входит лактоза, поэтому его не следует назначать пациентам с редкими наследственными расстройствами (непереносимостью галактозы, врожденной недостаточностью лактазы Лаппа или синдромом нарушения всасывания глюкозы и галактозы).

Применение в период беременности или кормления грудью

Беременность. Адекватных данных о применении эплеренона у беременных нет. Сведения, полученные в ходе исследований на животных, не указывают на непосредственное или косвенное неблагоприятное влияние на течение беременности, развитие эмбриона и плода, роды и послеродовое развитие. Назначать эплеренон беременным следует с осторожностью.

Кормление грудью. Неизвестно, проникает ли эплеренон в грудное молоко после перорального применения. В то же время данные доклинических исследований свидетельствуют о наличии эплеренона и/или его метаболитов в молоке крыс и о нормальном развитии детенышей, подвергшихся воздействию эплеренона таким образом. Поскольку потенциал возникновения побочных эффектов у новорожденных, находящихся на грудном вскармливании, не исследован, следует принять клиническое решение о прекращении кормления грудью или отмене препарата в зависимости от важности приема препарата для матери.

Дети. Сведений, которые дали бы возможность рекомендовать применение эплеренона для лечения детей, нет. Поэтому применение препарата у этой возрастной группы пациентов не рекомендуется.

Способность влиять на скорость реакции при управлении транспортными средствами или работе с другими механизмами. Исследований влияния эплеренона на способность управлять транспортными средствами или другими механизмами не проводили. Эплеренон не вызывает сонливости или нарушений когнитивных функций, но при управлении транспортными средствами или работе с другими механизмами следует учитывать возможность развития головокружения во время лечения.

Взаимодействия:

Фармакодинамические взаимодействия

Калийсберегающие диуретики и калийсодержащие добавки. В связи с повышенным риском гиперкалиемии эплеренон не следует назначать пациентам, которые получают калийсберегающие диуретики и калийсодержащие добавки (см. ПРОТИВОПОКАЗАНИЯ). Калийсберегающие диуретики могут потенцировать эффект антигипертензивных препаратов и других диуретиков.

Ингибиторы АПФ, блокаторы рецепторов ангиотензина. При применении эплеренона в комбинации с ингибитором АПФ и/или блокатором рецепторов ангиотензина риск гиперкалиемии может повышаться. Рекомендуется осуществлять тщательный контроль за уровнем калия в плазме крови и показателями функции почек, особенно у пациентов с риском нарушения функции почек, например, у пациентов пожилого возраста. Эплеренон не следует применять одновременно в тройной комбинации вместе с ингибитором АПФ и блокатором рецепторов ангиотензина (см. ПРОТИВОПОКАЗАНИЯ и ОСОБЫЕ УКАЗАНИЯ).

Литий. Исследования взаимодействия эплеренона с литием не проводили. Вместе с тем у пациентов, получавших литий одновременно с ингибиторами АПФ и мочегонными препаратами, были описаны случаи токсического действия лития (см. ОСОБЫЕ УКАЗАНИЯ). Следует избегать одновременного применения эплеренона и препаратов лития. Если нет возможности избежать применения этой комбинации, необходимо контролировать уровень лития в плазме крови (см. ОСОБЫЕ УКАЗАНИЯ).

Циклоспорин, такролимус. Циклоспорин и такролимус могут вызвать нарушение функции почек и повысить риск развития гиперкалиемии. Следует избегать одновременного применения эплеренона и циклоспорина или такролимуса. При необходимости назначения циклоспорина и такролимуса при лечении эплереноном рекомендуется тщательно контролировать уровень калия в плазме крови (см. ОСОБЫЕ УКАЗАНИЯ).

НПВП. За счет непосредственного влияния на клубочковую фильтрацию лечение НПВП может привести к острой почечной недостаточности, особенно у пациентов, входящих в группу высокого риска (пожилой возраст и/или обезвоживание). Пациентам, получающим эплеренон и НПВП, до начала лечения необходимо обеспечить адекватный водный режим и контролировать их функцию почек.

Триметоприм. Одновременное назначение триметоприма и эплеренона повышает риск развития гиперкалиемии. Следует контролировать уровень калия в плазме крови и показатели функции почек, особенно у пациентов пожилого возраста и пациентов с нарушением функции почек.

Трициклические антидепрессанты, нейролептики, амифостин, баклофен. Одновременное назначение этих лекарственных препаратов и эплеренона потенциально может усиливать гипотензивное действие и повышать риск ортостатической гипотензии.

ГКС, тетракозактид. При одновременном назначении этих лекарственных препаратов и эплеренона существует возможность ослабления гипотензивного действия вследствие задержки жидкости и натрия.

Фармакокинетические взаимодействия

Исследования in vitro указывают на то, что эплеренон не угнетает изоферментов CYP 1A2, CYP 2C19, CYP 2C9, CYP 2D6 или CYP 3A4. Эплеренон не является субстратом или ингибитором гликопротеина P.

Варфарин. Клинически важных фармакокинетических взаимодействий с варфарином описано не было. Следует с осторожностью назначать варфарин в дозах, близких к верхней границе терапевтического диапазона.

Субстраты CYP 3A4. Результаты фармакокинетических исследований с образцами-субстратами CYP 3A4 (то есть мидазоламом и цизапридом) не вы

Отзывы

Напишите ваш собственный отзыв

Вы пишете отзыв на товар: Инспра 25 мг таблетки №30

Как сделать заказ

Инспра 25 мг таблетки №30

Артикул (SKU) : 346426

От грн.
Внимание:  Цена действительна только при бронировании на сайте.
Fareva Amboise (Франция)

Manufacturer : Pfizer Inc. (США)

№ Регистрационного удостоверения : UA/3752/01/01

Назва российское : Инспра® таблетки, п/плен. обол., по 25 мг №30 (10х3)

Международное название : Еплеренон

Форма выпуска : Таблетки

Действующее вещество : Эплеренон

Температура хранения : Не вище +25

Фрамацевтическая форма : Таблетки, вкриті оболонкою

Искать аптеки:
В городе
Сортировать
ИЛИ