Индопрес 0,0025 таблетки №30

Индопрес (Indopres) инструкция по применению

Состав

действующее вещество: индапамид

1 таблетка содержит 2,5 мг индапамида, в пересчете на безводную 100% вещество

вспомогательные вещества: лактоза, натрия лаурилсульфат, кальция стеарат пленкообразующее покрытие: гидроксипропилметилцеллюлоза, лактоза, титана диоксид (Е 171), полиэтиленгликоль 3000, триацетин.

Лекарственная форма

Таблетки, покрытые пленочной оболочкой.

Основные физико-химические свойства:

таблетки, покрытые пленочной оболочкой, белого цвета, с фаской. На поперечном разрезе видны два слоя разной структуры.

Фармакологическая группа

Средства, влияющие на сердечно-сосудистую систему. Нетиазидные диуретики с умеренно выраженной активностью. Сульфаниламиды, простые. Индапамид. Код АТХ С0ЗВ А11.

Фармакологические свойства

Фармакологические.

Индапамид - сульфонамидный диуретик, который фармакологически родственный с тиазидными диуретиками. Индапамид ингибирует реабсорбцию натрия в кортикальном сегменте почек. Это повышает выведение натрия и хлоридов с мочой и, в меньшей степени, выведение калия и магния, повышая таким образом диурез.

Антигипертензивное действие индапамида проявляется при дозах, при которых диуретический эффект незначителен. Более того, его антигипертензивное действие сохраняется даже у пациентов с артериальной гипертензией, находящихся на гемодиализе.

Индапамид действует на уровне сосудов путем:

• уменьшение сократительной способности гладких мышц сосудов, что связано с изменениями трансмембранного обмена ионов (главным образом кальция)
• стимуляции синтеза простагландинов PGE 2 и простациклина PGI 2 (вазодилататор и ингибитор агрегации тромбоцитов).

Индапамид уменьшает гипертрофию левого желудочка.

Как было показано в исследованиях разной продолжительности (короткой, средней и длинной) с участием пациентов с артериальной гипертензией, индапамид не влияет:

• на метаболизм липидов (триглицериды, холестерин липопротеидов низкой плотности и холестерина липопротеидов высокой плотности)
• на метаболизм углеводов, даже у больных сахарным диабетом и артериальной гипертензией.

При превышении рекомендуемой дозы терапевтический эффект тиазидов и тиазидоподобных диуретиков не увеличивается, в то время, как риск нежелательных эффектов возрастает. Если лечение недостаточно эффективным, увеличивать дозу не рекомендуется.

Фармакокинетика.

Абсорбция

Биодоступность индапамида высокая - 93%.

Максимальная концентрация в плазме крови (T max ) после приема дозы 2,5 мг достигается через 1-2 часа.

Распределение

Связывание с белками плазмы выше 75%.

Период полувыведения составляет от 14 до 24 часов (в среднем 18 часов).

При регулярном приеме индапамида повышается уровень стабильной концентрации в плазме крови (плато) по сравнению с концентрацией индапамида в плазме крови после однократного приема. Этот уровень концентрации в плазме крови остается стабильным длительное время без возникновения кумуляции.

Вывод

Почечный клиренс составляет 60-80% от общего клиренса.

Индапамид выводится преимущественно в виде метаболитов, доля препарата выводится почками в неизмененном виде, составляет 5%.

Пациенты с почечной недостаточностью фармакокинетические параметры не изменяются.

Показания

Эссенциальная гипертензия.

Противопоказания

• Повышенная чувствительность к индапамида, к компонентам препарата, другим сульфаниламидам или их производных
• печеночная энцефалопатия, тяжелые нарушения функции печени
• тяжелая почечная недостаточность
• гипокалиемия.

Взаимодействие с другими лекарственными средствами и другие виды взаимодействий

Препарат может применяться как при монотерапии, так и в комбинации с другими антигипертензивными лекарственными средствами.

Нерекомендованных комбинации.

Литий: повышение уровня лития в плазме крови (вследствие уменьшения его выведения) и появление симптомов передозировки. При необходимости назначения такой комбинации следует контролировать уровень лития в плазме крови и корректировать дозу.

Комбинации, требующие осторожности.

Препараты, которые могут вызвать « torsade de pointеs» :

ИА класс антиаритмических препаратов (хинидин, гидрохинидин, дизопирамид)
III класса антиаритмических препаратов (амиодарон, бретилий, соталол, дофетилида, ибутилид)
некоторые антипсихотические препараты:
фенотиазины (хлорпромазин, циамемазин, левомепромазин, тиоридазин, трифлуоперазин)
бензамида (амисульприд, сульпирид, сультопридом, тиаприд)
бутирофенонов (дроперидол, галоперидол)
пимозид, сертиндол, зотепин
препараты других групп: астемизол, мизоластин, терфенадин, бепридил, цизаприд, дифеманил, атомоксетин, соединения мышьяка, эритромицин для внутривенного введения, кларитромицин, галофантрин, пентамидин, спарфлоксацин, моксифлоксацин, винкамин для внутривенного введения.

Повышается риск вентрикулярных аритмий, особенно « torsade de pointеs» (гипокалиемия, так же как брадикардия и удлиненный интервал QT являются факторами риска). Необходимо при выявлении гипокалиемии скорректировать ее до начала применения этой комбинации. Обязательный мониторинг клинического состояния пациентов, ЭКГ (интервал QT), уровня электролитов в плазме крови.

Следует применять препараты, которые не вызывают аритмий типа « torsade de pointes» при гипокалиемии.

Системные нестероидные противовоспалительные препараты, включая ЦОГ-2 селективные ингибиторы, большие дозы салицилатов (&ge 3 г / сут): возможно снижение гипотензивного действия индапамида. У пациентов с обезвоживанием может возникнуть острая почечная недостаточность (снижается клубочковой фильтрации). Следует контролировать функцию почек до начала / время лечения и компенсировать водный дисбаланс.

Ингибиторы АПФ, антагонисты рецепторов ангиотензина II: риск внезапной артериальной гипотензии и / или острой почечной недостаточности в начале лечения ингибиторами АПФ или антагонисты рецепторов ангиотензина II при наличии уже существующей гипонатриемии (особенно у пациентов со стенозом почечной артерии).

При артериальной гипертензии, когда предыдущее лечение диуретиком привело к развитию гипонатриемии, рекомендуется:

• за 3 суток до начала лечения ингибиторами АПФ / антагонисты рецепторов ангиотензина II прекратить применение диуретиков (в дальнейшем при необходимости - восстановить их прием)
• или начинать лечение с низких доз ингибиторов АПФ / антагонистов рецепторов ангиотензина II с постепенным повышением дозы.

При застойной сердечной недостаточности лечение необходимо начинать с очень низких доз ингибиторов АПФ / антагонистов рецепторов ангиотензина II на фоне снижения дозы сопутствующего диуретика.

Во всех случаях обязателен мониторинг функции почек (уровня плазменного креатинина) в течение первых недель лечения ингибиторами АПФ / антагонисты рецепторов ангиотензина II.

Альфа-адреноблокаторы: усиление гипотензивного действия повышенный риск артериальной гипотензии первой дозы с постсинаптическими альфа-блокаторами, такими как празозин.

Диуретики, могут вызвать гипокалиемию (например, буметанид, фуросемид, пиретанид, тиазиды, ксипамид, ацетазоламид): повышенный риск гипокалиемии. Плазменные уровни калия следует тщательно контролировать и при необходимости корректировать.

Другие препараты, которые могут вызвать гипокалиемию (амфотерицин В (), высокие дозы бета 2 -симпатомиметикив, системные ГКС и минералокортикоиды, тетракозактид, теофиллин, слабительные препараты, стимулирующие перистальтику, ребокситин): повышается риск развития гипокалиемии (аддитивный эффект). Следует контролировать уровень калия плазмы крови, что особенно важно при сопутствующей терапии сердечными гликозидами, и корректировать его при необходимости. Применять слабительные, не стимулируют перистальтику кишечника.

Баклофен: повышается антигипертензивный эффект. Необходимо провести регидратацию пациента, контролировать функцию почек в начале лечения.

Сердечные гликозиды: существует риск усиления токсического действия сердечных гликозидов (за счет возможной диуретик-индуцированной гипокалиемии). Следует проводить мониторинг уровня калия плазмы крови и контроль ЭКГ, при необходимости пересмотреть лечение.

Флекаинид: диуретик-индуцированной гипокалиемии усиливает кардиотоксичность флекаинида.

Лидокаин, мексилетин: диуретик-индуцированной гипокалиемии противодействует эффектам лидокаина и мексилетина.

Комбинации, требующие внимания.

Калийсберегающие диуретики (амилорид, спиронолактон, триамтерен): хотя такая комбинация может быть полезной в некоторых пациентов, существует риск развития гипокалиемии (особенно у больных сахарным диабетом, почечной недостаточностью) или гиперкалиемии. Следует контролировать уровень калия в плазме крови, ЭКГ и при необходимости пересмотреть лечение.

Метформин: повышается риск метформин-индуцированного молочнокислого ацидоза вследствие развития функциональной почечной недостаточности, ассоциированной с диуретиками, особенно с петлевыми диуретиками. Не применять метформин при уровне плазменного креатинина выше 15 мг / л (135 ммоль / л) у мужчин и 12 мг / л (110 ммоль / л) у женщин.

Йодсодержащих контрастных средства: в случае дегидратации, вызванной приемом диуретиков, повышается риск развития острой почечной недостаточности, особенно при применении высоких доз йодсодержащих контрастных средств. Следует провести регидратацию с их назначением.

Соли кальция, Витамин D, торемифен: повышение риска гиперкальциемии в результате снижения элиминации кальция с мочой.

Окскарбазепин, карбамазепин: увеличивается риск гипонатриемии при применении с индапамидом.

Имипраминоподобные антидепрессанты, нейролептики, анксиолитиков и снотворные, ингибиторы МАО, алпростадил, алдеслейкин, леводопа, общие анестетики: усиление гипотензивного действия индапамида, увеличение риска ортостатической гипотензии.

Другие антигипертензивные препараты (в т.ч. бета-блокаторы, блокаторы кальциевых каналов, нитраты, вазодилататоры, метилдопа, моксонидин, клонидин): усиление гипотензивного эффекта и повышение риска развития ортостатической гипотензии (аддитивный эффект).

Циклоспорины, такролимус: риск повышения плазменного уровня креатинина без каких-либо изменений уровней циркулирующего циклоспорина, даже при отсутствии водно / натриевого дефицита.

Кортикостероиды, тетракозактид (системного действия): уменьшение гипотензивного действия индапамида за счет задержки воды и ионов натрия под влиянием ГКС.

Эстрогены: возможно уменьшение антигипертензивного действия препарата за счет задержки жидкости в организме.

Холестирамин, колестипол: уменьшение абсорбции диуретиков. Интервал между приемом индапамида и этих препаратов должен составлять не менее 2:00.

Антикоагулянты (производные кумарина или индандиона): снижение эффекта в результате повышения концентрации факторов свертывания крови вследствие уменьшения объема циркулирующей крови и повышения их продукции печенью (возможна коррекция дозы).

Недеполяризующие миорелаксанты: усиление блокады нервно-мышечной передачи.

Дает положительную реакцию при допинг-контроле .

Особенности применения

При нарушении функции печени тиазидоподобные диуретики могут вызвать развитие печеночной энцефалопатии, особенно при электролитный дисбаланс. В этом случае или при симптомах усиление почечной недостаточности необходимо немедленно прекратить применение препарата.

Были сообщения о небольшом снижении веса тела у некоторых пациентов, принимавших индапамид.

Пациенты с редкими наследственными заболеваниями, такими как непереносимость галактозы, лактазная недостаточность или глюкозо-галактозная мальабсорбция, не должны принимать этот препарат.

Фотосенсибилизация. При развитии в процессе лечения реакций фотосенсибилизации рекомендуется немедленно прекратить прием препарата. Если необходимость в применении остается, рекомендуется защищать открытые участки тела от прямого солнечного света и искусственного ультрафиолетового облучения.

Водный и электролитный баланс.

Натрий крови. Перед началом лечения Индопреса необходимо определить уровень натрия в плазме крови, в дальнейшем проверять его через регулярные промежутки времени. Лечение любыми диуретиками может привести к гипонатриемии, иногда с очень серьезными последствиями. Снижение уровня натрия в плазме крови может быть сначала бессимптомным, поэтому регулярный мониторинг в этом контексте крайне важен и должен проводиться чаще у пациентов пожилого возраста и у пациентов с циррозом печени. Сообщалось о случаях серьезной гипонатриемии в сочетании с гипокалиемией при лечении рекомендованными дозами чаще наблюдались у женщин пожилого возраста.

Калий крови. Снижение плазменного уровня калия с развитием гипокалиемии является основным риском при лечении диуретиками. Риск возникновения гипокалиемии (< 3,4 ммоль / л) следует предупреждать, особенно у пациентов из групп высокого риска (пациенты пожилого возраста, пациенты, которые принимают много лекарств, пациенты, которые имеют несбалансированное / недостаточное питание, пациенты с гиперальдостеронизмом, больные циррозом печени с отеками и асцитом, пациенты с ишемической болезнью сердца, сердечной недостаточностью). В остальных случаях гипокалиемия повышает кардиотоксичность сердечных гликозидов и риск развития аритмий. Лица с удлиненным интервалом QT (врожденным или ятрогенным) также входят в группу риска.

Гипокалиемия, так же как и брадикардия, может способствовать развитию тяжелых аритмий, в частности пароксизмальной желудочковой тахикардии типа « torsade dе pointes» , иногда с летальным исходом.

Во всех вышеупомянутых случаях необходимо чаще контролировать уровень калия в крови. Первые измерения должны быть осуществлены в течение первой недели лечения. В случае выявления гипокалиемии следует провести ее коррекцию.

Кальций крови. Диуретики могут снижать выведение кальция с мочой и, как следствие, вызвать незначительное транзиторное повышение его уровня в плазме крови. Выраженная гиперкальциемия возможна при наличии предварительно недиагностированного гиперпаратиреоидизма. Индапамид может снизить плазменный уровень паратиреоидного гормона. Лечение индапамидом следует прекратить перед проверкой функции паращитовидных желез.

Поскольку в процессе лечения индапамидом возможно повышение уровня глюкозы крови , мониторинг этого показателя имеет важное значение для больных сахарным диабетом, особенно при наличии гипокалиемии.

За счет возможного повышения уровня мочевой кислоты в крови в процессе лечения у пациентов с гиперурикемией возможно увеличение количества приступов подагры.

Функция почек и диуретики. Диуретики эффективны в полной мере только при нормальной или минимально нарушенной функции почек (уровень креатинина плазмы крови ниже 25 мг / л (220 ммоль / л) у взрослых). Необходимо учитывать, что у пациентов пожилого возраста этот показатель зависит от возраста, массы тела, пола.

Гиповолемия в результате потери воды и натрия, спровоцированная диуретиком, приводит к снижению клубочковой фильтрации, может вызвать повышение в крови уровня мочевины и креатинина. Эта транзиторная функциональная почечная недостаточность не имеет последствий у пациентов с нормальной функцией почек, но может ухудшить течение уже существующей почечной недостаточности. Следует применять с осторожностью у пациентов с нефротическим синдромом.

При применении индапамида возможен положительный результат при проведении допинг-контроля у спортсменов.

Применение в период беременности или кормления грудью

Препарат противопоказан в период беременности. Следует избегать назначения диуретиков беременным женщинам и никогда не применять их для лечения физиологических отеков беременных. Диуретики могут вызвать фетоплацентарную ишемию с риском задержки роста плода.

При необходимости применения препарата кормящим грудью, на период лечения кормление грудью следует прекратить (индапамид проникает в грудное молоко).

Способность влиять на скорость реакции при управлении автотранспортом или другими механизмами

Препарат не нарушает психомоторные функции, но за счет внезапного снижения артериального давления в отдельных случаях, особенно в начале лечения или в комбинации с другими антигипертензивными средствами, может влиять на скорость реакции при управлении автотранспортом или другими механизмами.

Способ применения и дозы

Для перорального применения. Индопрес назначать в дозе 2,5 мг (1 таблетка) 1 раз в сутки (утром), до еды.

Действие препарата проявляется постепенно. Увеличение дозы препарата нецелесообразно, поскольку в более высоких дозах антигипертензивное действие существенно не увеличивается, но диуретический эффект повышается. В случае недостаточного эффекта рекомендуется комбинированная терапия с другими антигипертензивными средствами. Комбинированная терапия с диуретиками, которые могут вызывать гипокалиемию, не рекомендуется.

Продолжительность лечения определяется течением заболевания и эффективностью терапии.

Нет доказательств развития рикошетной артериальной гипертензии после прекращения лечения индапамидом.

Почечная недостаточность. Пациентам с тяжелой почечной недостаточностью (клиренс креатинина < 30 мл / мин) применение препарата противопоказано. Тиазидные и тиазидоподобные диуретики наиболее эффективны при нормальной или минимально нарушенной функции почек (см. Разделы « Особенности применения» и « Противопоказания» ).

Пациенты пожилого возраста. Пациентам пожилого возраста плазменный уровень креатинина следует определять с учетом возраста, массы тела и пола. Пациентам этой возрастной группы Индопрес назначают при нормальной или минимально нарушенной функции почек (см. Раздел « Особенности применения» ).

Нарушение функции печени. В случае тяжелого нарушения функции печени лечения противопоказано (см. Разделы « Особенности применения» и « Противопоказания» ).

Дети

Препарат не рекомендуется применять детям в связи с недостаточностью данных по безопасности и эффективности применения индапамида для этой группы пациентов.

Передозировка

Индопрес может вызвать незначительный токсический эффект при применении в дозе более 40 мг. Прежде всего признаки передозировки имеют форму водно-электролитных расстройств (гипонатриемия, гипокалиемия). Клинические проявления: тошнота, рвота, диспепсия, артериальная гипотензия, мышечная слабость, судороги, угнетение дыхания, головокружение, сонливость, спутанность сознания, полиурия или олигурия (возможна анурия вследствие гиповолемии).

Лечение. Необходимо промыть желудок, принять активированный уголь и восстановить водно-электролитный баланс в условиях стационара. Симптоматическая терапия.

Побочные реакции

Обычно лечения Индопрес переносится хорошо. Большинство клинических и лабораторных нежелательных проявлений дозозависимы и риск их развития может быть значительно уменьшен при применении минимальной эффективной дозы.

Метаболические расстройства:

• снижение уровня калия и возникновения гипокалиемии, которая может быть особенно серьезной у пациентов из групп высокого риска (см. раздел « Особенности применения» )
• гиперкальциемия
• гипонатриемия, что может привести к гиповолемии и дегидратации организма с возможным развитием ортостатической гипотензии. Сопутствующая потеря ионов хлора может вызвать компенсаторный метаболический алкалоз: масштабы и степень этого эффекта незначительны. Предупредительными признаками электролитных нарушений могут быть ощущения повышенной жажды, спутанность сознания, мышечные судороги, мышечная слабость и нарушение сердечного ритма
• гиперурикемия и гипергликемия во время лечения возможно незначительное снижение толерантности к глюкозе у пациентов с сахарным диабетом. Следует тщательно взвесить целесообразность применения этого препарата у пациентов с подагрой и сахарным диабетом.

Гематологические нарушения: тромбоцитопения, лейкопения, агранулоцитоз, гемолитическая анемия, апластическая анемия.

Неврологические нарушения: головокружение, чувство усталости, мышечные спазмы, парестезии, головная боль, возможны депрессия, сонливость, бессонница, напряжение, нервозность, тревожность, раздражительность.

Сердечно-сосудистые нарушения: пролонгация интервала QT на ЭКГ, аритмии, в т.ч. потенциально летальные типа « torsade de pointes» , пальпитация, артериальная гипотензия, ортостатическая гипотензия, синкопе.

ЖКТ нарушения: тошнота, рвота, запор / диарея, сухость во рту, боль в животе / спазмы, диспепсия, анорексия, панкреатит.

Гепатобилиарной системы: нарушение функции печени, в том числе повышение активности печеночных трансаминаз, желтуха, гепатит. У пациентов с уже существующей печеночной недостаточностью возможно развитие печеночной энцефалопатии.

Нарушение мочевыделительной системы: нарушение функции почек, включая частое мочеиспускание, никтурия, полиурия, почечную недостаточность. Сообщалось об аномальных результаты показателей функции почек (повышение уровня мочевины, креатинина в плазме крови), ассоциированных с гиповолемией.

Респираторные нарушения: возможные ринорея, кашель, синусит, фарингит, пневмонит, респираторный дистресс-синдром.

Изменения кожи и ее производных: реакции гиперчувствительности (большинство - в виде дерматологических реакций, особенно у пациентов, склонных к аллергическим и астматическим реакциям) - макулопапулезные высыпания, пурпура, ангионевротический отек и / или крапивница, зуд, токсический эпидермальный некролиз, синдром Стивенса Джонсона.

Возможны фотосенсибилизация, обострение уже существующей системной красной волчанки.

Органы зрения: обратная острая миопия, ксантопсия, нечеткость зрения, конъюнктивит.

Прочее: васкулит, в том числе некротизирующий ангиит, импотенция / снижение либидо, снижение массы тела, сиаладенит, сахарный диабет.

Срок годности

4 года.

Не использовать после истечения срока годности, указанного на упаковке

Условия хранения

В оригинальной упаковке при температуре не выше 25 ° С.

Хранить в недоступном для детей месте.

Упаковка

По 10 таблеток в блистере, по 3 блистера в пачке.

Категория отпуска

По рецепту.