Индапамид-Ратиофарм SR 1,5 мг таблетки №30

Индапамид-Ратиофарм SR (Indapamidе) инструкция по применению

Состав

действующее вещество: индапамид

1 таблетка содержит индапамида 1,5 мг

вспомогательные вещества: лактоза, гипромеллоза, кремния диоксид коллоидный, магния стеарат, глицерин, титана диоксид (Е 171).

Лекарственная форма

Таблетки, покрытые пленочной оболочкой, пролонгированного действия.

Фармакологическая группа

Средства, влияющие на сердечно-сосудистую систему. Нетиазидные диуретики с умеренно выраженной активностью. Индапамид. Код АТС С0ЗВ А11.

Показания

Эссенциальная гипертензия.

Противопоказания

• Повышенная чувствительность к индапамида, других сульфаниламидам или к любым другим компонентам препарата
• тяжелое нарушение функции печени и печеночная энцефалопатия
• тяжелая почечная недостаточность
• гипокалиемия.

Способ применения и дозы

Для перорального применения: 1 таблетка в сутки, желательно утром. Таблетки следует глотать целиком, не разжевывая, запивая водой.

Максимальная суточная доза 1,5 мг индапамида (1 таблетка). Повышение дозы препарата не приводит к повышению антигипертензивного эффекта, но приводит к увеличению его диуретического действия.

Почечная недостаточность (см. Разделы « Особенности применения» и « Противопоказания» )

Пациентам с тяжелым нарушением функции почек (клиренс креатинина < 30 мл / мин) применение препарата противопоказано. Тиазидные и тиазидоподобные диуретики наиболее эффективны, если функция почек не нарушена или если нарушения незначительны.

Пожилой возраст (см. Раздел « Особенности применения» )

У пациентов пожилого возраста уровень креатинина в плазме крови должен соответствовать возрасту, массе тела и пола. Пациентам пожилого возраста индапамид можно назначать, если функция почек не нарушена или если нарушения незначительны.

Пациенты с нарушением функции печени (см. Разделы « Особенности применения» и « Противопоказания» )

В случае тяжелого нарушения функции печени лечения противопоказано.

Продолжительность лечения определяет врач индивидуально.

Побочные реакции

Большинство побочных эффектов, как клинических, так и со стороны лабораторных показателей, дозозависимы. Тиазидоподобные диуретики, в том числе индапамид, могут вызвать побочные эффекты, указанные ниже.

Со стороны системы крови и лимфатической системы: тромбоцитопения, лейкопения, агранулоцитоз, апластическая анемия, гемолитическая анемия.

Со стороны иммунной системы: реакции гиперчувствительности, в основном дерматологические реакции, особенно у пациентов, склонных к аллергическим и астматическим реакциям.

Нарушение метаболизма: гиперкальциемия, гипокалиемия.

Гипонатриемия с гиповолемией может привести к возникновению дегидратации и ортостатической гипотензии. Сопутствующая потеря ионов хлора может вызвать вторичный компенсаторный метаболический алкалоз. Возможно увеличение уровня мочевой кислоты и глюкозы в плазме крови во время лечения тиазидными диуретиками: следует взвесить целесообразность назначения этих диуретиков пациентам с подагрой и сахарным диабетом.

Со стороны нервной системы: головокружение, утомляемость, головная боль, парестезии, обморок.

Со стороны сердечно-сосудистой системы: аритмия, артериальная гипотензия, пароксизмальная желудочковая тахикардия типа « пируэт» ( torsades de pointes ), что может привести к летальному исходу (см. Разделы « Особенности применения» , « Взаимодействие с другими лекарственными средствами и другие виды взаимодействий » ).

Со стороны желудочно-кишечного тракта: тошнота, рвота, запор, сухость во рту, панкреатит.

Гепатобилиарной системы: нарушение функции печени. При печеночной недостаточности возможно возникновение печеночной энцефалопатии, гепатит.

Со стороны кожи и подкожной ткани: макропапульозни высыпания, пурпура, ангионевротический отек и / или крапивница, токсический некролиз кожи, синдром Стивенса-Джонсона, обострение существующей системной красной волчанки, фотосенсибилизация.

Со стороны почек и мочевыводящих путей: почечная недостаточность.

Общие нарушения: повышенная утомляемость.

Исследование: удлинение интервала QT на ЭКГ (см. Разделы « Особенности применения» , « Взаимодействие с другими лекарственными средствами и другие виды взаимодействий» ) повышение уровня печеночных ферментов.

Передозировка

Индапамид может вызвать незначительную токсичность при дозе 40 мг, то есть в случае применения 27 разовых терапевтических доз.

Признаки передозировки имеют проявления водно-электролитных расстройств (гипонатриемия, гипокалиемия). Клинически к ним относятся тошнота, рвота, артериальная гипотензия, судороги, головокружение, спутанность сознания, сонливость, полиурия или олигурия вплоть до анурии (вследствие гиповолемии).

Лечение. Необходимо вывести препарат из организма: промыть желудок, назначить активированный уголь и восстановить водно-электролитный баланс в условиях стационара. Симптоматическая терапия.

Применение в период беременности или кормления грудью

Беременность. Следует избегать назначения диуретиков беременным женщинам и никогда не применять их для лечения физиологических отеков беременных. Диуретики могут привести к фетоплацентарной ишемии с риском задержки роста плода.

Во время кормления грудью применение индапамида противопоказано из-за наличия данных о его проникновении в грудное молоко.

Дети

Индапамид не рекомендуется применять детям из-за недостатка данных по безопасности и эффективности для этой группы пациентов.

Особенности применения

Пациенты с нарушением функции печени

При наличии нарушений функции печени тиазидные диуретики могут вызвать печеночную энцефалопатию. В этом случае следует немедленно прекратить применение диуретиков.

Пациенты пожилого возраста

У больных пожилого возраста необходимо следить за тем, чтобы уровень креатинина плазмы крови соответствовали возрасту, массе тела и пола пациентов. Пациентам пожилого возраста индапамид можно назначать, если функция почек не нарушена или если нарушение функции почек незначительны.

Пациенты с почечной недостаточностью

У пациентов с тяжелой почечной недостаточностью (клиренс креатинина менее 30 мл / мин) применение препарата противопоказано. Тиазидные и тиазидоподобные диуретики наиболее эффективны, если функция почек не нарушена или если нарушение функции незначительны (креатинин плазмы ниже уровня 25 мг / л, то есть 220 ммоль / л у взрослых). Гиповолемия, вызванная потерей воды и натрия вследствие применения диуретиков, в начале лечения приводит к снижению клубочковой фильтрации. Это может привести к повышению уровня мочевины в крови и креатинина плазмы крови. Эта транзиторная функциональная почечная недостаточность не имеет последствий у лиц с нормальной функцией почек, но может ухудшить существующую почечную недостаточность.

фоточувствительность

На фоне применения индапамида отмечены случаи фоточувствительности. Если во время лечения наблюдается реакция фоточувствительности, рекомендуется прекратить терапию. В случае необходимости в восстановлении терапии индапамидом рекомендуется обеспечить защиту участков, находящихся под воздействием солнца или искусственного ультрафиолетового облучения.

Водно-электролитный баланс

Натрий плазмы крови.

Перед началом лечения необходимо провести контроль уровня натрия в плазме крови, и в дальнейшем контролировать его регулярно.

Любые диуретики могут вызвать гипонатриемию, что иногда имеет серьезные последствия. Снижение уровней натрия в плазме крови может быть бессимптомным, поэтому важно проводить регулярный мониторинг данного показателя. Его необходимо проводить чаще у больных пожилого возраста и больных с циррозом печени.

Калий плазмы крови.

Снижение уровня калия плазмы крови с возникновением гипокалиемии является основным риском при применении тиазидных и тиазидоподобных диуретиков. Риск возникновения гипокалиемии (< 3,4 ммоль / л) должен быть предупрежден в определенных категорий пациентов высокого риска, в т.ч. пациентов пожилого возраста, пациентов с недостаточным питанием и / или пациентов, принимающих много лекарств, пациентов с циррозом печени, особенно с отеками или асцитом, с ишемической болезнью сердца и с сердечной недостаточностью. В этом случае гипокалиемия способствует увеличению токсичности сердечных гликозидов и риска развития аритмий.

В группу повышенного риска также относятся больные с удлиненным QT-интервалом врожденного или ятрогенного генеза. У таких пациентов гипокалиемия, как и брадикардия, могут способствовать развитию тяжелых нарушений сердечного ритма, в том числе пароксизмальной желудочковой тахикардии типа « пируэт» ( torsades de pointes ), которая может иметь летальный исход.

Регулярный мониторинг определения (К + ) в плазме крови необходимо во всех случаях, указанных выше. Первый контроль концентрации (К + ) в плазме крови следует провести в течение первой недели лечения.

Кальций плазмы крови.

Тиазидные и тиазидоподобные диуретики могут уменьшать выведение кальция с мочой и приводить к незначительному и временному повышению уровня кальция в плазме крови. Гиперкальциемия на фоне приема индапамида может быть следствием ранее недиагностированного гиперпаратиреоза. В связи с этим следует проверять функционирование паратиреоидных желез до начала лечения.

Глюкоза крови.

Необходим мониторинг глюкозы крови у больных сахарным диабетом, особенно при наличии гипокалиемии.

Мочевая кислота.

У пациентов с повышенным уровнем мочевой кислоты может наблюдаться тенденция к увеличению количества приступов подагры.

Спортсмены.

Применение индапамида у спортсменов может вызвать положительную реакцию при допинг-контроля.

Вспомогательные вещества.

В состав препарата входит лактоза, поэтому пациентам с редкими наследственными формами непереносимости галактозы, синдромом мальабсорбции глюкозы и галактозы, лактазной недостаточностью Лаппа не рекомендуется его назначать.

Способность влиять на скорость реакции при управлении автотранспортом или другими механизмами
Индапамид не влияет на бдительность, но в случае возникновения нежелательных реакций (см. Раздел « Побочные реакции» ), в том числе симптомов, связанных со снижением артериального давления, особенно в начале лечения или при применении в комбинации с другим антигипертензивным средством, способность управлять автомобилем или работать с механизмами может быть нарушена.

Взаимодействие с другими лекарственными средствами и другие виды взаимодействий

Нерекомендованных комбинации.

Литий: возможно повышение уровня лития в плазме крови и появление симптомов передозировки вследствие уменьшения выведения лития (как и при бессолевой диете). Если требуется назначение диуретика, необходимо проводить тщательный мониторинг уровня лития в плазме крови и адаптировать его дозу.

Диуретики: не рекомендуется одновременно применять индапамид с диуретиками, которые могут вызвать гипокалиемию (буметанид, фуросемид, пиретанид, тиазиды и ксипамид).

Комбинации, которые следует применять с осторожностью.

Препараты, которые могут вызвать torsade de points (пароксизмальная желудочковая тахикардия типа « пируэт» ):

• антиаритмические препараты класса Iа (хинидин, гидроквинидин, дизопирамид)
• антиаритмические препараты класса III (амиодарон, соталол, дофетилида, ибутилид)
• некоторые антипсихотические препараты: фенотиазины (хлорпромазин, циамемазин, левомепромазин, тиоридазин, трифлуоперазин) бензамида (амилсульприд, сульпирид, сультопридом, тиаприд) бутирофенонов (дроперидол, галоперидол)
• другие лекарственные средства: бепридил, цизаприд, дифеманил, эритромицин внутривенный, галофантрин, мизоластин, пентамидин, спарфлоксацин, моксифлоксацин, винкамин внутривенный.

При применении индапамида с вышеупомянутыми лекарственными средствами повышается риск возникновения желудочковых аритмий, в частности torsades de pointes - пароксизмальной желудочковой тахикардии типа « пируэт» (гипокалиемия является фактором риска).

Перед назначением такой комбинации проверяют уровень калия и, в случае необходимости, корректируют его. Следует контролировать клиническое состояние пациентов, электролиты плазмы и ЭКГ. При наличии гипокалиемии следует назначать препараты, которые не влекут возникновения torsade de pointes.

Нестероидные противовоспалительные препараты (для системного назначения), включая селективные ингибиторы ЦОГ-2, салицилаты в высоких дозах (более 3 г / сут): могут уменьшать гипотензивное действие индапамида. У пациентов с обезвоживанием повышается риск возникновения острой почечной недостаточности (из-за снижения клубочковой фильтрации). Перед началом лечения необходимо восстановить водный баланс и проверить функцию почек.

Ингибиторы АПФ возможно возникновение внезапной артериальной гипотензии и / или острой почечной  недостаточности у пациентов с гипонатриемией (особенно у пациентов со стенозом почечной артерии).

Артериальная гипертензия . Пациентам с артериальной гипертензией, у которых предварительное применение диуретика привело к гипонатриемии, необходимо за 3 суток до начала лечения ингибиторами АПФ прекратить применение диуретиков и затем, в случае необходимости, восстановить терапию диуретиком, или начинать назначение ингибитора АПФ с низкой начальной дозы с последующим постепенным увеличением дозы.

У пациентов с застойной сердечной недостаточностью следует начинать применение ингибитора АПФ с минимальной дозы, возможно, после снижения дозы сопутствующего диуретика. Во всех случаях необходимо тщательный мониторинг функции почек (уровень креатинина плазмы крови) в течение первых недель лечения ингибиторами АПФ.

Препараты, одновременное назначение с которыми может вызвать гипокалиемии: глюко- и минералокортикоиды (для системного назначения), амфотерицин В (внутривенный), тетракозактид, слабительные препараты, стимулирующие перистальтику. Повышается риск возникновения гипокалиемии (аддитивный эффект). Необходимо проводить тщательный мониторинг уровня калия в плазме крови и при необходимости адаптировать его дозу. Применяют слабительные средства, не стимулируют перистальтику.

Сердечные гликозиды: наличие гипокалиемии усиливает кардиотоксичность сердечных гликозидов. Следует проводить мониторинг калия плазмы и ЭКГ-контроль и при необходимости корректировать терапию.

Баклофен: усиливает гипотензивное действие препарата. В начале терапии необходимо восстановить водно-электролитный баланс пациента и контролировать функцию почек.

Комбинации, требующие внимания.

Калийсберегающие диуретики (амилорид, спиронолактон, триамтерен): такая комбинация не исключает возможности возникновения гипокалиемии или гиперкалиемии (особенно у больных сахарным диабетом или с почечной недостаточностью). Следует проводить мониторинг калия плазмы и ЭКГ-контроль и при необходимости корректировать терапию.

Метформин: повышается риск возникновения молочнокислого ацидоза в случае развития функциональной почечной недостаточности вследствие приема диуретиков и особенно петлевых диуретиков. Не следует назначать метформин, если уровень креатинина крови превышает 15 мг / л (135 мкмоль / л) у мужчин и 12 мг / л (110 мкмоль / л) у женщин.

Йодоконтрастних средства: при возникновении дегидратации, вызванной диуретиками, увеличивается риск развития острой почечной недостаточности, особенно при применении больших доз йодоконтрастних средств. Необходимо восстановить водный баланс до назначения йодоконтрастних средств.

Имипраминоподобные антидепрессанты, нейролептики: повышается риск развития ортостатической гипотензии (аддитивный эффект).

Соли кальция: возможно возникновение гиперкальциемии вследствие снижения элиминации кальция с мочой.

Циклоспорин, такролимус: возможно повышение креатинина плазмы крови без влияния на уровень циркулирующего циклоспрорин, даже если нет дефицита воды и натрия.

Кортикостероиды, тетракозактид (системного действия): уменьшение гипотензивного действия индапамида из-за задержки воды и ионов натрия под влиянием ГКС.

Фармакологические свойства

Фармакологические. Индапамид является сульфонамидный производным, который фармакологически родственный с тиазидными диуретиками и назначается для лечения артериальной гипертензии. Благодаря всестороннему механизму действия индапамид снижает артериальное давление, но не вызывает значительное увеличение диуреза. Индапамид действует на уровне почек и сосудов.

Индапамид обладает высокой липофильностью и действует на уровне сосудистой стенки, а именно: изменение трансмембранную течение ионов (в первую очередь кальция), что приводит к уменьшению сократительной способности волокон гладких мышц в кровеносных сосудах стимулирует синтез простагландина PGE2 i простациклина PGI2, который является вазодилататорам и ингибитором агрегации тромбоцитов.

Все это приводит к уменьшению общего сопротивления периферических сосудов и артериол и обусловливает снижение артериального давления.

На уровне почек индапамид уменьшает реабсорбцию натрия в кортикальном сегменте, повышает выделение натрия i хлора в мочу, в меньшей степени - выделение калия i магния, увеличивая таким образом диурез. Антигипертензивное действие заметна при дозах, когда диуретики свойства слабые. Именно поэтому индапамид снижает артериальное давление, но не приводит к значительному увеличению диуреза.

Индапамид уменьшает гипертрофию левого желудочка. Индапамид практически не влияет на метаболизм липидов (триглицеринов, холестерин / ЛПНП, холестерин / ЛПВП) и углеводов даже у пациентов с артериальной гипертензией, включая больных сахарным диабетом.

Антигипертензивная эффективность препарата сохраняется у пациентов, находящихся на гемодиализе.

Фармакокинетика. Индапамид имеет усовершенствованную форму выпуска, что обеспечивает равномерное высвобождение активного вещества - индапамида и эффективный 24-часовой контроль артериального давления, при содержании индапамида лишь 1,5 мг в одной таблетке.

Индапамид быстро и полностью всасывается из желудочно-кишечного тракта. Еда несколько замедляет скорость абсорбции, но не влияет на количество препарата, абсорбируется.

Максимальная концентрация в сыворотке крови достигается через 12:00. При повторных приемах колебания концентрации препарата в плазме в пределах между приемами 2 доз уменьшаются.

Связывание с белками плазмы - более 79%. Период полувыведения составляет от 14 до 24 часов (в среднем 18 часов). Стадия стабильной концентрации наступает через 7 суток регулярного приема.

Препарат метаболизируется в печени и выводится в виде неактивных метаболитов, преимущественно почками (70% дозы) i с калом (22%).

Фармакокинетические параметры не изменяются у пациентов с умеренной почечной недостаточностью.

Основные физико-химические свойства

круглые, двояковыпуклые таблетки белого или почти белого цвета, покрытые пленочной оболочкой.

Срок годности

3 года.

Условия хранения

Хранить при температуре не выше 30 ° С в недоступном для детей месте.

Упаковка

По 10 таблеток в блистере. По 3 блистера в картонной коробке.

Категория отпуска

По рецепту.