Фуросемид 40 мг таблетки №50*

Фуросемид (Furosemide) инструкция по применению

Состав

действующее вещество:  furosemidе 1 таблетка содержит фуросемида 40 мг
вспомогательные вещества:  лактозы моногидрат, крахмал картофельный, магния стеарат.

Лекарственная форма

Таблетки.

Основные физико-химические свойства: 

таблетки белого с кремоватым оттенком цвета.

Фармакотерапевтическая группа

Высокоактивные диуретики. Препараты сульфамидов.  Код АТХ С0ЗС А01.

Фармакологические свойства

Фармакодинамика.

Фуросемид является петлевым диуретиком быстрого действия, что приводит к установлению относительно сильного и кратковременного диуретического эффекта. Фуросемид блокирует Na+K+2CI - котранспортер, расположенный в базальных мембранах клеток толстого сегмента восходящей части петли Генле. Эффективность салуретичної действия фуросемида, таким образом, зависит от того, попадает ли лекарственное средство к канальцев в местах просветов путем анионо-транспортного механизма. Диуретический эффект возникает в результате реабсорбции натрия хлорида в этом сегменте петли Генле. Вследствие этого фракционная экскреция натрия может достигать 35 % гломерулярной фильтрации натрия. Вторичные эффекты увеличенной экскреции натрия заключаются в повышенном выведении мочи (за счет осмотически связанной воды) и в увеличенной дистальной канальцевой секреции калия. Также повышается экскреция ионов кальция и магния.

Фуросемид вызывает дозозависимое стимуляции системы ренин-ангиотензин-альдостерон. При сердечной недостаточности фуросемид приводит к острому уменьшению сердечного перегрузки (путем сужения емкостных венозных сосудов). Этот ранний сосудистый эффект есть простагландинопосередкованим и предполагает адекватную функцию почек с активацией системы ренин-ангиотензин и невредимым синтезом простагландинов. Кроме этого, благодаря присущему ему натрийуретичному эффекту фуросемид снижает реактивность сосудов по отношению к катехоламинам, которая увеличена у больных с артериальной гипертензией.

Антигипертензивная эффективность фуросемида объясняется увеличенной экскрецией натрия, сниженным объемом крови и уменьшенным ответом гладких мышц сосудов на стимуляцию вазоконстрикторами или сосудосуживающими средствами.

Начало диуретического эффекта наблюдается в течение 1 часа после перорального приема препарата.

Дозозависимое увеличение диуреза и натрийуреза наблюдалось у здоровых пациентов, которые получали фуросемид в дозах 10-100 мг. Продолжительность действия у здоровых людей составляет приблизительно  3-6 часов после перорального приема 40 мг фуросемида.

Эффект фуросемида уменьшается, если наблюдается заниженная канальцевая секреция или взаимодействие лекарственного средства с альбумином внутри канальцев.

Фармакокинетика.

Фуросемид быстро абсорбируется из пищеварительного тракта. Максимальное время абсорбции от 1 до 1,5 часа. Абсорбция фуросемида свидетельствует о значительную индивидуальную вариабельность.

Биодоступность фуросемида у здоровых добровольцев составляет приблизительно 50-70 % для таблеток. У пациентов на биодоступность препарата влияют различные факторы, включая имеющиеся заболевания. Биодоступность может снижаться до 30 % (например, при нефротическом синдроме).

Возможное влияние употребление пищи одновременно с приемом фуросемида на абсорбцию фуросемида.

Объем распределения фуросемида составляет от 0,1 до 0,2 л на 1 кг массы тела. Объем распределения может быть выше в зависимости от заболевания.

Фуросемид (более 98 %) образует прочные соединения с протеинами плазмы крови, особенно с альбумином.

Фуросемид выводится главным образом в неизмененном виде путем секреции в проксимальный каналец.

Метаболит фуросемида &ndash глюкуронид &ndash составляет 10-20 % веществ, содержащихся в моче. Остаточная доза выводится с фекалиями, вероятно, путем билиарной секреции.

Фуросемид проникает в грудное молоко проникает через плацентарный барьер и медленно попадает к плоду. Фуросемид определяется у плода или у новорожденных в тех же концентрациях, что и у матери ребенка.

Заболевания почек.  При почечной недостаточности выведение фуросемида замедленное, а период полувыведения &ndash удлиненный конечный период полувыведения может длиться до 24 часов у пациентов с тяжелой почечной недостаточностью.

При нефротическом синдроме уменьшены концентрации белков плазмы крови приводят к повышению концентраций несвязанного (свободного) фуросемида. С другой стороны, эффективность фуросемида у этих пациентов снижена благодаря связыванию с интратубулярним альбумином и заниженной канальцевой секреции.

Фуросемид плохо подвергается диализу у пациентов, которым проводят гемодиализ, перитонеальный диализ и хронический перитонеальный диализ в амбулаторных условиях.

Печеночная недостаточность.  При печеночной недостаточности период полувыведения фуросемида увеличивается на 30-90 % главным образом благодаря большему объему дистрибуции. Следует также отметить, что в данной группе пациентов наблюдается большое разнообразие всех фармакокинетических параметров.

Застойная сердечная недостаточность, тяжелая артериальная гипертензия, пациенты пожилого возраста.  Выведение фуросемида замедленное через уменьшенную функцию почек у пациентов с застойной сердечной недостаточностью, тяжелой артериальной гипертензией и у пациентов пожилого возраста.

Недоношенные и доношенные младенцы.  В зависимости от уровня сформированности почек выведение фуросемида может быть замедленным. Метаболизм фуросемида уменьшается также, если у новорожденных детей нарушена способность к глюкуронизации. Конечный период полувыведения длится менее 12 часов у плода в возрасте старше 33 недель после оплодотворения яйцеклетки. У младенцев старше 2 месяцев конечный клиренс такой же, как у взрослых пациентов.

Показания

• Отеки при хронической застойной сердечной недостаточности (если необходимо лечение с применением диуретиков).
• Отеки при хронической почечной недостаточности.
• Острая почечная недостаточность, в том числе у беременных или во время родов.
• Отеки при нефротическом синдроме (если необходимо лечение с применением диуретиков).
• Отеки при заболеваниях печени (в случае необходимости &ndash для дополнения лечения с применением антагонистов альдостерона).
• Артериальная гипертензия.

Противопоказания

• Гиперчувствительность к фуросемиду или к остальным компонентам, входящим в состав препарата. У пациентов с аллергией на сульфонамиди (например на сульфонамидные антибиотики или сульфонилсечовину) может проявиться перекрестная чувствительность к фуросемиду.
• Пациенты с гиповолемией или обезвоживанием организма.
• Пациенты с почечной недостаточностью в виде анурии, в которых не наблюдается терапевтический ответ на фуросемид.
• Пациенты с почечной недостаточностью вследствие отравления нефротоксическими или гепатотоксическими препаратами.
• Пациенты с тяжелой гипокалиемией.
• Пациенты с тяжелой гипонатриемией.
• Пациенты с прекоматозними или коматозными состояниями, которые ассоциируются с печеночной энцефалопатией.
• Кормление грудью.
• Беременность.

Взаимодействие с другими лекарственными средствами и другие виды взаимодействий

Нерекомендованные комбинации.

В отдельных случаях прием фуросемида на протяжении 24 часов после хлоралгидрата может вызвать приливы крови, повышенное потоотделение, возбужденное состояние, тошноту, повышение артериального давления и тахикардию. Следовательно, не рекомендуется одновременное применение фуросемида и хлоралгидрата.

Фуросемид может усиливать ототоксичность аминогликозидов и других ототоксичных лекарственных средств. Поскольку это может привести к повреждению, что имеет необратимый характер, эти лекарственные средства не следует применять одновременно с фуросемидом.

Комбинации, требующие принятия предупредительных мер.

В случае одновременного применения цисплатина и фуросемида существует риск возникновения ототоксических эффектов. Кроме этого, может усиливаться нефротоксичность цисплатина, если фуросемид не назначается в низких дозах (например, 40 мг пациентам с нормальной функцией почек) и с положительным балансом жидкости, когда применяется для достижения эффекта форсированного диуреза во время терапии цисплатином.

Фуросемид для перорального приема и сукральфат не следует применять с интервалом меньше  2 часов, поскольку сукральфат уменьшает абсорбцию фуросемида с кишечнике, то есть снижает его действие.

Фуросемид уменьшает выведение солей лития и может приводить к увеличению уровней лития в сыворотке крови, результатом чего является повышенный риск токсичности лития, включая больший риск возникновения кардиотоксичних и нейротоксичных эффектов лития. Таким образом, рекомендуется проводить тщательный мониторинг уровня лития у пациентов, которые получают данную комбинированную терапию.

Пациенты, которые получают диуретики, могут страдать от тяжелой артериальной гипотензии и ухудшению функции почек, включая случаи почечной недостаточности, особенно при первом применении ингибитора ангиотензинпревращающего гормона (ингибитор АПГ) или антагониста рецептора ангиотензина II, или же при первом применении этих лекарственных средств в увеличенной дозе. Нужно решить, следует временно прекратить применение фуросемида, или по крайней мере уменьшить дозу фуросемида за 3 дня до начала лечения или увеличить дозу ингибитора АПГ или антагониста рецептора ангиотензина II.

Рисперидон: следует проявлять осторожность и тщательно взвешивать риск и пользу перед тем, как принять решение о проведении комбинированной терапии или одновременного применения с фуросемидом или другими мощными диуретиками.

Комбинации, которые следует принимать во внимание.

Одновременное применение нестероидных противовоспалительных лекарственных препаратов, включая ацетилсалициловую кислоту, может уменьшать действие фуросемида. У пациентов с обезвоживанием организма или с гиповолемией нестероидные противовоспалительные лекарственные средства могут привести к острой сердечной недостаточности. Под действием фуросемида может увеличиваться токсичность салицилата.

Уменьшение эффективности фуросемида может возникнуть после сопутствующего применения фенитоина.

Применение кортикостероидов, карбеноксолона, корня солодки в больших дозах и длительное применение слабительных средств может увеличить риск развития гипокалиемии.

Некоторые нарушения электролитного баланса (такие как гипокалиемия, гипомагниемия) могут повышать токсичность некоторых других лекарственных средств (например, препаратов дигиталиса и лекарственных средств, которые вызывают синдром удлинения интервала QT).

Если антигипертензивные препараты, диуретики или другие лекарственные средства, которые имеют свойство снижать артериальное давление, применять одновременно с фуросемидом, следует ожидать еще большего снижения артериального давления.

Пробенецид, метотрексат и другие лекарственные средства, которые, как и фуросемид, подлежат значительной канальцевой секреции в почках, могут уменьшать эффективность фуросемида. И наоборот, фуросемид может уменьшать выведение этих лекарственных средств почками. Проведение лечения с применением высоких доз (как фуросемида, так и других лекарственных средств) может привести к увеличению их уровней в сыворотке крови и повышение риска побочных эффектов, вызванных приемом фуросемида или применением сопутствующей терапии.

Может уменьшаться эффективность антидиабетических лекарственных средств и симпатомиметиков, что имеют свойство повышать артериальное давление (например, эпинефрина, норэпинефрина). Может усиливаться действие курареподобных мышечных релаксантов или теофиллина.

Возможно усиление вредного воздействия нефротоксических лекарственных средств на почки.

Нарушение функции почек может развиться у пациентов, которые получают сопутствующую терапию фуросемидом и высокие дозы отдельных цефалоспоринов.

Сопутствующее применение циклоспорина А и фуросемида ассоциируется с увеличенным риском возникновения подагрического артрита, вторичного по отношению к гиперурикемии, вызванной фуросемидом, и нарушения почечной экскреции уратов, вызванной циклоспорином.

У пациентов, которые принадлежали к группе высокого риска развития нефропатии вследствие терапии радиоконтрастними веществами, при лечении фуросемидом наблюдалась большая частота ухудшения функции почек после получения радиоконтрастных веществ по сравнению с таковой у пациентов группы высокого риска, которым проводили только внутривенную гидратацию до назначения радиоконтрастных веществ.

Особенности применения

Во время лечения препаратом следует обеспечивать постоянный отток мочи. Пациенты с частичной обструкцией оттока мочи требуют пристального внимания, особенно на начальных этапах лечения.

Лечение с применением фуросемида требует регулярного медицинского наблюдения.

Необходим особенно тщательный мониторинг:

• больных с артериальной гипотензией
• пациентов, которые попадают в группу особого риска вследствие значительного снижения артериального давления, например, пациентов с выраженным стенозом коронарных артерий или кровеносных сосудов, поставляющих кровь к головному мозгу
• пациентов с латентной или выраженной формой сахарного диабета
• больных подагрой
• пациентов с гепаторенальним синдромом, то есть с функциональной почечной недостаточностью, которая ассоциируется с тяжелым заболеванием печени
• пациентов с гипопротеинемией, которая ассоциируется, например с нефротическим синдромом (эффект фуросемида может ослабляться одновременно с потенцированием ототоксичности). Необходимо осторожное титрование дозы
• недоношенных младенцев (возможно развитие нефрокальциноза/нефролитиаза) нужно осуществить мониторинг функции почек и провести ультрасонографию почек.

Регулярный мониторинг натрия, калия и креатинина сыворотки крови в целом рекомендуется во время терапии фуросемидом. Особенно тщательного мониторинга требуют пациенты группы высокого риска развития электролитных дисбалансов или в случае значительной дополнительной потери жидкости (например, в результате рвоты, диареи или интенсивного выделения пота). Гиповолемию или обезвоживание организма, а также любые существенные нарушения электролитного и кислотно-щелочного баланса следует откорректировать. Для этого может понадобиться временное прекращение терапии фуросемидом.

На развитие нарушений электролитного баланса влияют такие факторы, как существующие заболевания (например, цирроз печени, сердечная недостаточность), одновременное применение лекарственных средств и питания. Например, в результате рвоты или диареи может возникнуть нехватка калия.

При применении препарата целесообразно рекомендовать пациенту употреблять пищу с высоким содержанием калия (печеный картофель, бананы, томаты, шпинат, сухофрукты). Следует помнить, что при применении фуросемида может возникнуть потребность в медикаментозной компенсации дефицита калия.

Одновременное применение с рисперидоном.

Среди пациентов пожилого возраста с придурковатостью более высокий уровень летальности наблюдался у пациентов, получавших фуросемид плюс рисперидон, в сравнении с пациентами, получавшими только рисперидон или только фуросемид.

Следует проявлять осторожность и тщательно взвешивать риски и пользу перед тем, как принять решение о применении такой комбинации или одновременного лечения с применением других мощных диуретиков. Следует избегать обезвоживания.

Если у Вас установлена непереносимость некоторых сахаров, проконсультируйтесь с врачом, прежде чем принимать это лекарственное средство.

Применение в период беременности или кормления грудью

Фуросемид проникает через плацентарный барьер. Его не следует назначать в период беременности.

Фуросемид проникает в грудное молоко и может ингибировать лактацию. Женщинам следует прекратить кормление грудью во время лечения фуросемидом.

Способность влиять на скорость реакции при управлении автотранспортом или другими механизмами

Некоторые побочные эффекты (например неожиданное значительное снижение артериального давления) могут нарушать способность пациента к концентрации внимания и скорость его реакции, поэтому следует воздержаться на период лечения от управления транспортными средствами или работы с механизмами.

Способ применения и дозы

Режим дозирования устанавливает врач индивидуально, в зависимости от выраженности расстройств водно-электролитного баланса, величины клубочковой фильтрации, тяжести состояния пациента. В процессе применения препарата нужно корректировать показатели водно-электролитного баланса с учетом диуреза и динамики общего состояния пациента. Препарат применяют обычно натощак.

Для достижения назначенных доз лекарственного средства следует применять лекарственные формы фуросемида с соответствующим содержанием действующего вещества.

Для взрослых рекомендованная максимальная суточная доза фуросемида &ndash 1500 мг.

Специальные рекомендации относительно дозирования.

Дозировка для взрослых в целом базируется на применении нижеследующих рекомендаций.

Отеки при хронической застойной сердечной недостаточности.

Рекомендованная начальная доза для перорального приема составляет 20-50 мг в сутки. В случае необходимости можно регулировать дозу в зависимости от терапевтического ответа пациента. Рекомендуется принимать суточную дозу, распределенную на 2 или 3 приема.

Отеки при хронической почечной недостаточности.

Натрийуретична действие фуросемида зависит от определенного количества факторов, включая степень тяжести почечной недостаточности и баланс натрия. Таким образом, невозможно точно предусмотреть эффективность дозы. Для пациентов с хронической почечной недостаточностью следует осторожно титровать дозу для обеспечения постепенной начальной потери жидкости. Для взрослых пациентов это означает применение такой дозы, что приводит к суточного уменьшения массы тела приблизительно на 2 кг (примерно 280 ммоль Na+).

Рекомендуемая начальная суточная доза для перорального приема составляет 40-80 мг. В случае необходимости можно корректировать дозу в зависимости от терапевтического ответа пациента. Общую суточную дозу можно назначать однократно или разделить на 2 приема. Для пациентов, находящихся на гемодиализе, общая суточная пероральная доза составляет 250-1500 мг.

При острой почечной недостаточности перед тем, как начать прием фуросемида, нужно компенсировать гиповолемию, гипотензию и существенный электролитный и кислотно-щелочной дисбаланс.

Рекомендуется как можно скорее осуществить переход от внутривенного введения к пероральному приему.

Отеки при нефротическом синдроме.

Рекомендованная начальная доза для перорального приема составляет 40-80 мг в сутки. В случае необходимости можно регулировать дозу в зависимости от терапевтического ответа пациента. Общую суточную дозу можно назначать однократно или разделить на несколько приемов.

Отеки при заболеваниях печени.

Фуросемид назначают как дополнение к терапии антагонистами альдостерона в тех случаях, когда применение только антагонистов альдостерона является недостаточным. Для предотвращения осложнений, таких как ортостатическая гипотензия или нарушение электролитного и кислотно-щелочного баланса, дозу следует осторожно титровать, чтобы обеспечить постепенную начальную потерю жидкости. Для взрослых пациентов это означает применение такой дозы, что приводит к суточного уменьшение массы тела примерно на 0,5 кг.

Рекомендуемая начальная суточная пероральная доза составляет 20-80 мг. В случае необходимости можно регулировать дозу в зависимости от терапевтического ответа пациента. Общую суточную дозу можно назначать однократно или разделить на несколько приемов. Если внутривенное введение является абсолютно необходимым, начальная разовая доза составляет 20-40 мг.

Дети

Препарат в данной лекарственной форме назначают детям с массой тела более 10 кг.

Для детей рекомендованная доза фуросемида для перорального приема составляет 2 мг/кг массы тела, но максимальная суточная доза не должна превышать 40 мг.

Для детей, которые не могут принимать лекарственную форму для перорального применения, например недоношенных детей и новорожденных, следует рассматривать возможность применения формы для парентерального введения.

Передозировка

Симптомы:  клиническая картина острой или хронической передозировки зависит главным образом от степени и последствий потери электролитов и жидкости и включает такие признаки, как гиповолемия, обезвоживание организма, гемоконцентрация, сердечные аритмии (включая AV-блокаду и фибрилляцию желудочков). К симптомам этих нарушений относятся тяжелая артериальная гипотензия (прогрессирует до шока), острая почечная недостаточность, тромбоз, бред, периферический паралич, апатия и спутанность сознания.

Лечение:  специфических антидотов фуросемида нет. Терапия симптоматическая.

Побочные реакции

Метаболические и алиментарные расстройства:  нарушения электролитного баланса (в том числе с клиническими проявлениями), обезвоживание и гиповолемия, особенно у пациентов пожилого возраста, повышение уровня креатинина в крови, повышение уровня триглицеридов в крови, гипонатриемия, гипохлоремия, гипокалиемия, повышение уровня холестерина в крови, повышение уровня мочевой кислоты в крови, приступы подагры, снижение толерантности к глюкозе (течение сахарного диабета может перейти из латентной формы в выраженную), гипокальциемия, гипомагниемия, повышение уровня мочевины в крови, метаболический алкалоз, псевдо-синдром Барттера на фоне неправильного и/или длительного применения фуросемида.

Со стороны сосудов:  гипотензия, в том числе ортостатическая гипотензия (при применении в виде внутривенной инфузии), васкулит, тромбоз.

Со стороны почек и мочевыводящего тракта:  увеличение объема мочи, тубуло-интерстициальное нефрит, повышение уровня натрия в моче, повышение уровня хлора в моче, задержка мочи (у пациентов с частичной обструкцией оттока мочи), нефрокальциноз/нефролитиаз у недоношенных новорожденных, почечная недостаточность.

Со стороны желудочно-кишечного тракта:  тошнота, рвота, диарея, острый панкреатит.

Гепатобилиарные расстройства:  холестаз, повышение уровня трансаминаз.

Со стороны органов слуха и равновесия:  нарушения слуха, которые обычно являются преходящими, особенно у пациентов с почечной недостаточностью, гипопротеинемией (например, при нефротическом синдроме) и/или в случае слишком быстрого внутривенного введения фуросемида, сообщалось о случаях глухоты, иногда необратимой, после перорального приема или внутривенного введения фуросемида, звон в ушах.

Со стороны кожи и подкожной клетчатки:  зуд, крапивница, сыпь, буллезный дерматит, мультиформная эритема, пемфигоїд, эксфолиативный дерматит, пурпура, реакция фоточувствительности, синдром Стивенса-Джонсона, токсический эпидермальный некролиз, острый генерализованный экзантематозный пустулез (AGEP) и DRESS-синдром (медикаментозное высыпания с эозинофилией и системной симптоматикой).

Со стороны иммунной системы:  тяжелые анафилактические или анафилактоидные реакции (в частности такие, сопровождающихся шоком).

Со стороны нервной системы:  парестезия, печеночная энцефалопатия у пациентов с гепатоцеллюлярной недостаточностью.

Со стороны крови и лимфатической системы:  гемоконцентрация, тромбоцитопения, лейкопения, эозинофилия, агранулоцитоз, апластическая анемия или гемолитическая анемия.

Врожденные и наследственные/генетические нарушения:  повышенный риск незаращение артериального протока, если фуросемид назначать недоношенным младенцам в течение первых недель жизни.

Общие расстройства и реакции в месте введения:  повышение температуры тела, местные реакции, например, боль после внутримышечной инъекции.

Срок годности

4 года.

Условия хранения

Хранить в оригинальной упаковке при температуре не выше 25 ° С.Хранить в недоступном для детей месте.

Упаковка

По 10 таблеток в блистере, по 5 блистеров в пачке.

Категория отпуска

По рецепту.