Эссобел 20 мг таблетки №28

Медикаментозное лечение тревожного синдрома и депрессивных эпизодов может проходить с применением Эссобел &ndash препарата-антидепрессанта, ингибирующего обратный захват серотонина. В инструкции Эссобел указано, что действие средства проявится через несколько недель после систематического приема, и по этой причине следует точно выполнять все рекомендации вашего врача.

ЭССОБЕЛ (ESSOBEL) инструкция по применению

Состав и форма выпуска:

табл. п/о 10 мг, № 28

  Эсциталопрам 10 мг

№ UA/10328/01/01 от 10.12.2009 до 10.12.2014

табл. п/о 20 мг, № 28

  Эсциталопрам 20 мг

№ UA/10328/01/02 от 10.12.2009 до 10.12.2014

Фармакологические свойства:

Фармакодинамика. Эссобел является антидепрессантом, селективным ингибитором обратного захвата серотонина (СИОЗС), который обусловливает клинические и фармакологические эффекты препарата. Обладает высоким сродством к основному связывающему элементу и сопредельному аллостерическому элементу транспортера серотонина и не проявляет или очень слабо проявляет способность связываться с рядом рецепторов, включая серотониновые 5-HT1А-, 5-HT2-рецепторы, дофаминовые D1- и D2-рецепторы, &alpha 1-, &alpha 2-, &beta -адренергические рецепторы, гистаминовые H1-, М-холинорецепторы, бензодиазепиновые и опиатные рецепторы.

Фармакокинетика. Абсорбция практически полная и не зависит от приема пищи. Cmax в плазме крови достигается через 4 ч после применения. Биодоступность эсциталопрама составляет около 80%. Связывание эсциталопрама и его основных метаболитов с белками крови < 80%. Метаболизируется в печени до образования метаболитов, которые деметилируются и дидеметилируются. Оба являются фармакологически активными. Биотрансформация эсциталопрама до деметилированного метаболита происходит с помощью цитохрома P450 2C19. Возможно незначительное участие в этом процессе изоферментов CYP 3A4 и CYP 2D6. T½ препарата &mdash около 30 ч. Клиренс (Cloral) при пероральном приеме составляет приблизительно 0,6 л/мин. У основных метаболитов T½ более продолжительный. Эсциталопрам и его основные метаболиты выводятся печенью (метаболический путь) и почками. Бо`льшая часть дозы выводится в виде метаболитов с мочой. Кинетика эсциталопрама линейная. Равновесная концентрация достигается приблизительно через 1 нед. У пациентов пожилого возраста (старше 65 лет) эсциталопрам выводится медленнее, чем у пациентов молодого возраста.

Показания:

лечение при больших депрессивных эпизодах, панических расстройствах с/без агорафобии, социальных тревожных расстройствах (социофобия), генерализованных тревожных расстройствах.

Применение:

Эссобел применяют у взрослых 1 раз в сутки независимо от приема пищи.

Большой депрессивный эпизод. Обычно назначают 10 мг 1 раз в сутки. В зависимости от индивидуальной чувствительности пациента суточная доза может быть повышена до 20 мг. Антидепрессивный эффект обычно развивается через 2&ndash 4 нед. После исчезновения симптомов депрессии как минимум еще в течение 6 мес необходимо продолжать терапию для закрепления полученного эффекта.

Панические расстройства с агорафобией или без нее. На протяжении 1-й недели рекомендуется начальная доза 5 мг/сут с последующим ее повышением до 10 мг/сут. В зависимости от индивидуальной чувствительности доза может быть в дальнейшем повышена до 20 мг/сут. Максимальный эффект при лечении панических расстройств достигается через 3 мес. Период лечения составляет несколько месяцев и зависит от тяжести заболевания.

Социальные тревожные расстройства (социофобия). Обычно назначают 10 мг 1 раз в сутки. В зависимости от индивидуальной чувствительности суточную дозу можно повышать до 20 мг. Ослабление симптомов, как правило, происходит через 2&ndash 4 нед лечения. Рекомендуется продолжить лечение на протяжении 3 мес. Длительное лечение (6 мес) назначают с целью предотвращения рецидива, учитывая индивидуальные проявления заболевания регулярно оценивают эффективность лечения.

Генерализованные тревожные расстройства. Обычно назначают 10 мг 1 раз в сутки. В зависимости от индивидуальной чувствительности доза может быть повышена максимум до 20 мг/сут. Рекомендуется продолжать лечение на протяжении 3 мес. Длительное лечение (6 мес) назначают с целью предотвращения рецидива, учитывая индивидуальные проявления заболевания регулярно оценивается эффективность лечения.

Пациенты пожилого возраста (в возрасте старше 65 лет). Начальная доза составляет половину обычной рекомендованной дозы. Рекомендованная суточная доза для лиц пожилого возраста составляет 5 мг. В зависимости от индивидуальной чувствительности и тяжести депрессии суточная доза может быть повышена до максимальной &mdash 10 мг/сут.

Почечная недостаточность. В случае почечной недостаточности легкой и средней степени коррекции дозы не требуется. С осторожностью необходимо применять препарат у пациентов с тяжелой почечной недостаточностью (клиренс креатинина < 30 мл/мин).

Нарушение функции печени. Рекомендованная начальная доза на протяжении первых 2 нед лечения составляет 5 мг/сут. В зависимости от индивидуальной чувствительности доза может быть повышена до 10 мг/сут.

Сниженная активность цитохрома P450 2C19. Для пациентов со сниженной активностью изофермента цитохром P450 2C19 рекомендованная начальная доза на протяжении первых 2 нед лечения составляет 5 мг/сут. В зависимости от индивидуальной чувствительности доза может быть повышена до 10 мг/сут.

Прекращение лечения. При прекращении лечения Эссобелом дозу необходимо постепенно снижать на протяжении 1&ndash 2 нед во избежание возникновения синдрома отмены.

Противопоказания:

повышенная чувствительность к эсциталопраму или другим компонентам препарата, одновременное применение с ингибиторами МАО или пимозидом, период беременности и кормления грудью, детский возраст.

Побочные эффекты:

как правило, являются преходящими и незначительными, отмечаются на протяжении 1&ndash 2-й недели лечения и постепенно исчезают:

со стороны кроветворной системы: тромбоцитопения

со стороны иммунной системы: анафилактические реакции

со стороны эндокринной системы: нарушение секреции антидиуретического гормона

со стороны метаболизма: снижение или повышение аппетита, гипонатриемия

психические расстройства: часто &mdash тревога, беспокойство, аномальные сновидения, снижение либидо, у женщин &mdash аноргазмия нечасто &mdash бруксизм, возбуждение, нервозность, приступы паники, спутанность сознания редко &mdash агрессия, деперсонализация, галлюцинации, суицид в единичных случаях &mdash мания

со стороны ЦНС: часто &mdash бессонница, сонливость, головокружение, парестезии, тремор иногда &mdash нарушение вкуса, нарушение сна, потеря сознания редко &mdash серотониновый синдром очень редко &mdash дискинезия, двигательные нарушения, судороги

со стороны органа зрения: расширение зрачка, затуманенность зрения

со стороны органа слуха: тиннитус

со стороны сердечно-сосудистой системы: тахикардия, брадикардия, постуральная гипотензия

со стороны дыхательной системы: синусит, зевота, носовое кровотечение

со стороны ЖКТ: часто &mdash тошнота иногда &mdash диарея, запор, рвота, сухость во рту редко &mdash желудочно-кишечные кровотечения (в том числе ректальные)

гепатобилиарные нарушения: гепатит

со стороны кожи и подкожной клетчатки: повышенное потоотделение, сыпь на коже, облысение, зуд в единичных случаях &mdash гематомы, отеки

со стороны опорно-двигательного аппарата: артралгия, миалгия.

со стороны мочевыводящих путей: задержка мочеиспускания

со стороны репродуктивной системы и молочных желез: часто &mdash мужчины &mdash расстройства эякуляции, импотенция женщины &mdash метроррагия, меноррагия в единичных случаях &mdash мужчины &mdash приапизм, галакторея

общие нарушения: утомляемость, пирексия, отеки

лабораторные показатели: увеличение/уменьшение массы тела, аномальные показатели функции печени.

Имеются сообщения о таких побочных эффектах при применении препаратов класса СИОЗС, как анорексия и акатизия. О случаях удлинения интервала Q&ndash T сообщалось при клиническом применении препарата у пациентов с заболеваниями сердечно-сосудистой системы, при этом четкой причинной связи не установлено.

Симптомы отмены: обычно возникают на протяжении нескольких суток после внезапного прекращения применения препарата и проходят в большинстве случаев на протяжении 2 нед. В ходе клинических исследований симптомы отмены отмечались приблизительно у 25% пациентов, принимавших эсциталопрам, и у 15% больных, принимавших плацебо. Головокружение, головная боль, сенсорные нарушения, нарушения сна, тревога, тошнота и/или рвота, тремор, спутанность сознания, повышенное потоотделение, головная боль, диарея, тахикардия, эмоциональная лабильность, раздражительность и нарушения зрения отмечались чаще всего. Большинство этих симптомов являются незначительными и проходящими, однако могут иметь тяжелое и/или продолжительное течение у некоторых пациентов. С целью избежания симптомов отмены рекомендуется постепенное прекращение применения препарата на протяжении 1&ndash 2 нед.

Особые указания:

парадоксальная тревога: у некоторых пациентов с паническими расстройствами в начале лечения СИОЗС может возникать усиление ощущения тревоги. Подобная парадоксальная реакция обычно исчезает на протяжении 2 нед лечения. Чтобы снизить вероятность проявления анксиогенного эффекта, рекомендуется применять препарат в низких начальных дозах

судорожные приступы: необходимо отменить препарат в случае развития судорожных приступов

мания: СИОЗС с осторожностью применяют у больных манией/гипоманией в анамнезе. При появлении маниакального состояния препарат необходимо отменить

сахарный диабет: у пациентов с сахарным диабетом лечение СИОЗС может изменять гликемические показатели (гипогликемию или гипергликемию). Дозирование инсулин а и/или перорального гипогликемического препарата требует коррекции

суицид: суицидальные попытки характерны для лиц в состоянии депрессии, их угроза может существовать вплоть до достижения стойкой ремиссии как спонтанно, так и вследствие терапии. Необходимо тщательно контролировать состояние больных, принимающих антидепрессанты, особенно в начале терапии, относительно клинического ухудшения и/или появления суицидальных мыслей и поведения такая осторожность необходима и при лечении пациентов с другими психическими расстройствами из-за возможного наличия сопутствующего большого депрессивного расстройства

акатизия: применение СИОЗС, а также СИОЗС и норадреналина связано с развитием акатизии &mdash состояния, которое характеризуется неприятным изнурительным ощущением беспокойства и гиперактивностью, обычно сопровождается неспособностью сидеть или стоять на одном месте. Такое состояние наиболее часто возникает на протяжении первых нескольких недель терапии. Повышение дозы может привести к ухудшению состояния пациентов, у которых возникли такие симптомы

гипонатриемия: гипонатриемия, вероятно связанная с нарушением секреции антидиуретического гормона, на фоне приема СИОЗС возникает редко и обычно исчезает при отмене терапии. СИОЗС необходимо назначать с осторожностью пациентам группы риска (пожилой возраст, наличие цирроза печени или одновременное лечение препаратами, обусловливающими гипонатриемию)

кровоизлияния: при приеме СИОЗС возможно развитие кровоизлияний (экхимоз и пурпура). Необходимо с осторожностью назначать СИОЗС больным с риском возникновения кровотечений, а также пациентам, которые принимают антикоагулянты и препараты, влияющие на свертывание крови

электросудорожная терапия: необходимо соблюдать осторожность при применении СИОЗС и проведении электросудорожной терапии из-за ограниченного клинического опыта

реверсивные селективные ингибиторы МАО типа А: комбинировать эсциталопрам и ингибиторы МАО типа А не рекомендуется из-за риска возникновения серотонинового синдрома

серотониновый синдром: у больных, принимающих СИОЗС сочетанно с серотонинергическими препаратами, в единичных случаях возможно развитие серотонинового синдрома. Необходимо с осторожностью применять эсциталопрам параллельно с лекарственными средствами, оказывающими серотонинергическое действие. Комбинация таких симптомов, как ажитация, тремор, миоклонус, гипертермия может указывать на развитие серотонинового синдрома. В случае возникновения серотонинового синдрома СИОЗС и серотонинергические препараты необходимо срочно отменить и назначить симптоматическую терапию

зверобой: одновременное применение СИОЗС и растительных препаратов, содержащих зверобой, может привести к повышению частоты побочных реакций.

Период беременности и кормления грудью. Не применяют.

Дети. Не применяют. Антидепрессанты не следует применять у детей. Суицидальное поведение (суицидальные попытки/мысли) и враждебность (преимущественно агрессия, оппозиционное поведение, гнев) в ходе клинических исследований чаще отмечали у детей и подростков, принимавших антидепрессанты, сравнительно с теми, кто принимал плацебо.

Способность влиять на скорость реакции при управлении транспортными средствами или работе с другими механизмами. Эсциталопрам не влияет на интеллектуальные функции и психомоторные реакции, но следует учитывать возможное развитие таких побочных реакций со стороны ЦНС, как головокружение, сонливость.

Взаимодействия:

комбинации, применение которых запрещено:

Неселективные ингибиторы МАО. Эссобел не назначают пациентам, принимающим неселективные необратимые ингибиторы МАО, и на протяжении 2 нед после прекращения их приема. Лечение ингибиторами МАО необходимо начинать не ранее чем через 7 дней после прекращения приема Эссобела.

Пимозид. Одновременное применение эсциталопрама с пимозидом в низких дозах усиливает побочное действие последнего, в связи с чем данная комбинация противопоказана.

Нежелательные комбинации. Вследствие риска развития серотонинового синдрома комбинация эсциталопрама с ингибитором МАО типа А (моклобемидом) не рекомендуется. Если назначение данной комбинации необходимо, то вначале применяют минимальную рекомендованную дозу под тщательным медицинским наблюдением.

Комбинации, применяемые с осторожностью

Селегилин. Комбинацию с селегилином (необратимый ингибитор МАО типа Б) следует применять с осторожностью. Существует опыт безопасной комбинации селегилина в дозе до 10 мг/сут с рацемическим циталопрамом.

Серотонинергические препараты. Сочетанное применение с серотонинергическими лекарственными средствами (например трамадолом, суматриптаном и т.п.) может вызвать развитие серотонинового синдрома.

Препараты, снижающие судорожный порог. СИОЗС могут снижать судорожный порог. Рекомендуется соблюдать осторожность при сочетанном применении препаратов, обусловливающих снижение судорожного порога, например: антидепрессантов (трициклические, СИОЗС), нейролептиков (фенотиазины, тиоксантены, бутирофеноны), мефлохина, бупропиона и трамадола.

Литий, триптофан. Рекомендуется с осторожностью применять СИОЗС одновременно с препаратами лития или триптофана в связи со взаимным усилением действия этих лекарственных средств.

Антикоагулянты. Возможно изменение эффектов антикоагулянтов вследствие одновременного применения с эсциталопрамом. У пациентов, принимающих антикоагулянты перорально, необходимо провести мониторинг системы свертывания крови до и после применения эсциталопрама.

Алкоголь. Эсциталопрам не взаимодействует с алкоголем.

Одновременное применение эсциталопрама и омепразола (ингибитор CYP 2C19) повышает концентрацию первого (приблизительно на 50%) в плазме крови.

Одновременное применение эсциталопрама и циметидина (умеренно сильный ингибитор энзимов) приблизительно на 70% повышает концентрацию первого в плазме крови.

Таким образом, при сочетанном применении эсциталопрама с ингибиторами CYP 2C19 (например омепразолом, флуоксетином, флувоксамином, лансопразолом, тиклопидином) и циметидином необходимо соблюдать осторожность, назначая эсциталопрам в минимальных дозах. Снижение дозы эсциталопрама может быть необходимым в зависимости от клинической ситуации.

Передозировка:

токсичность. Клинические данные о передозировке эсциталопрама ограничены. Большинство случаев &mdash это результаты одновременной передозировки с другими лекарственными средствами. При этом отмечали незначительные симптомы передозировки или таковых не возникало. Сообщений о случаях смерти вследствие передозировки эсциталопрама очень мало, большинство из них включают одновременную передозировку с другими лекарственными средствами. Прием дозы в пределах 400&ndash 800 мг эсциталопрама не вызывал возникновения тяжелых симптомов.

Симптомы: головокружение, тремор, ажитация, серотониновый синдром, судороги и кома, тошнота, рвота, артериальная гипотензия, тахикардия, удлинение интервала Q&ndash T, аритмия, нарушение электролитного баланса (гипокалиемия, гипонатриемия).

Лечение: специфического антидота не существует. Следует поддерживать должное функционирование дыхательной системы, обеспечить адекватную оксигенацию, провести промывание желудка. Возможно применение активированного угля. Пациенту необходимо проводить постоянный мониторинг жизненно важных функций организма и симптоматическую терапию.

Условия хранения:

при температуре ниже 25 ° С.