Больше изображений

Эротон 100 мг таблетки №1

Артикул (SKU): 386610

От грн.
Внимание:  Цена действительна только при бронировании на сайте.

Краткая информация

Фитофарм ОАО (Украина, Артемовск)

Manufacturer: Фитофарм ОАО (Украина, Артемовск)

№ Регистрационного удостоверения : UA/4652/01/02

Назва российское: Эротон таблетки по 100 мг №1

Международное название : Сильденафіл

Форма выпуска: Таблетки

Действующее вещество : Силденафил

Температура хранения : Не вище +25

Фрамацевтическая форма : Таблетки

Описание

Эротон (Sildenafil) инструкция по применению

Состав

действующее вещество: sildenafil

1 таблетка содержит силденафила цитрата в дозах, эквивалентных 50 мг или 100 мг силденафила

вспомогательные вещества: кальция гидрофосфат дигидрат, целлюлоза микрокристаллическая, кополивидон, кремния диоксид коллоидный, тальк, магния стеарат, натрия кроскармеллоза, крахмал картофельный.

Лекарственная форма

Таблетки.

Основные физико-химические свойства:

Фармакологическая группа

Средства, применяемые при эректильной дисфункции. Силденафил. Код АТХ G04В Е03.

Фармакологические свойства

Фармакологические.

Механизм действия. Силденафил является пероральным препаратом, применяют для лечения нарушений эрекции у мужчин. При половом возбуждении препарат восстанавливает пониженную эректильную функцию путем усиления притока крови к пенису.

Физиологический механизм, что приводит к эрекцию, включая высвобождение окиси азота (NO) в кавернозных телах во время полового возбуждения. Освободившееся оксид азота активирует фермент гуанилатциклаза, что стимулирует повышение уровня циклического гуанозинмонофосфата (цГМФ), что, в свою очередь, вызывает расслабление гладкой мускулатуры кавернозных тел, способствуя притоку крови.

Силденафил является мощным и селективным ингибитором цГМФ-специфической фосфодиэстеразы 5 (ФДЭ-5) в кавернозных телах, где ФДЭ-5 отвечает за распад цГМФ. Эффекты силденафила на эрекцию имеют периферический характер. Силденафил не оказывает непосредственного релаксирующей действия на изолированные кавернозные тела человека, но мощно усиливает расслабляющее действие NO на эту ткань. При активации метаболического пути NO / цГМФ, что происходит при половой стимуляции, ингибирование сильденафилом ФДЭ5 приводит к повышению уровня цГМФ в кавернозных телах. Таким образом, для того, чтобы силденафил вызывал нужен фармакологический эффект, необходимо половое возбуждение.

Фармакокинетика.

Абсорбция. Силденафил быстро абсорбируется. Максимальные плазменные концентрации препарата достигается в течение 30-120 минут (с медианой 60 минут) после его перорального применения натощак. Средняя биодоступность после перорального применения составляет 41% (с диапазоном значений от 25 до 63%). В рекомендованном диапазоне доз (от 25 до 100 мг) показатели AUC и С max силденафила после его перорального применения повышаются пропорционально дозе.

При применении силденафила во время приема пищи степень абсорбции снижается со средним удлинением T max до 60 минут и средним снижением C max на 29%.

Распределение. Средний равновесный объем распределения (V d ) составляет 105 литров, что свидетельствует о распределении препарата в тканях организма. После однократного приема внутрь силденафила в дозе 100 мг средняя максимальная общая плазменная концентрация силденафила составляет примерно 440 нг / мл (коэффициент вариации составляет 40%). Поскольку связывание силденафила и его главного N-десметил-метаболита с белками плазмы достигает 96%, средняя максимальная плазменная концентрация свободного силденафила достигает 18 нг / мл (38 нмоль). Степень связывания с белками плазмы крови не зависит от общих концентраций силденафила.

У здоровых добровольцев, получавших силденафил однократно в дозе 100 мг, через 90 минут в эякуляте определялось меньше 0,0002% (в среднем 188 нг) дозы.

Метаболизм. Метаболизм силденафила осуществляется главным образом с участием микросомальных изоферментов печени CYP3A4 (основной путь) и CYP2C9 (второстепенный путь). Главный циркулирующий метаболит образуется путем N-деметилирования силденафила. Селективность метаболита относительно ФДЭ-5 сравнима с селективностью силденафила, а активность метаболита относительно ФДЭ-5 составляет примерно 50% активности исходного вещества. Плазменные концентрации этого метаболита составляют примерно 40% концентрации силденафила в плазме крови. N-деметилированного метаболит подвергается дальнейшему метаболизму, а период его полувыведения составляет примерно 4:00.

Выведение. Общий клиренс силденафила составляет 41 л / ч, вызывая период его полувыведения продолжительностью 3-5 часов. Как после приема, так и после применения экскреция силденафила в виде метаболитов осуществляется главным образом с калом (около 80% принятой внутрь дозы) и в меньшей степени с мочой (примерно 13% принятой внутрь дозы).

Фармакокинетика в особых групп пациентов.

Пациенты пожилого возраста. У здоровых добровольцев пожилого возраста (старше 65 лет) отмечалось снижение клиренса силденафила, что приводило к повышению плазменных концентраций силденафила и его активного N-деметилированного метаболита примерно на 90% по сравнению с соответствующими концентрациями у здоровых добровольцев молодого возраста (18-45 лет). В связи с возрастными различиями в связывании с белками плазмы крови соответствующее повышение плазменной концентрации свободного силденафила составляло примерно 40%.

Почечная недостаточность. У добровольцев с нарушением функции почек легкой и средней степени (клиренс креатинина 30-80 мл / мин) фармакокинетика силденафила оставалась неизменной после его однократного приема внутрь в дозе 50 мг. Средние AUC и C max N-деметилированного метаболита повышались на 126% и 73% соответственно по сравнению с такими показателями у добровольцев такого же возраста без нарушений функции почек. Однако из-за высокой индивидуальную вариабельность эти различия не были статистически значимыми. У добровольцев с тяжелыми нарушениями функции почек (клиренс креатинина ниже 30 мл / мин) клиренс силденафила снижался, что приводило к средним повышений AUC и C max на 100% и 88% соответственно по сравнению с добровольцами такого же возраста без нарушений функции почек. Кроме того, значение AUC и C max N-деметилированного метаболита значимо повышались на 79% и 200% соответственно.

Печеночная недостаточность. У добровольцев с циррозом печени легкой и средней степени (классов А и В по классификации Чайлд-Пью) клиренс силденафила снижался, что приводило к повышению AUC (84%) и C max (47%) по сравнению с добровольцами такого же возраста без нарушений функций печени. Фармакокинетика силденафила у пациентов с нарушениями функции печени тяжелой степени не изучалось.

Показания

Препарат рекомендуется применять мужчинам с эректильной дисфункцией, которая определяется как неспособность достичь или поддержать эрекцию полового члена, необходимую для успешного полового акта.

Для эффективного действия препарата необходимо половое возбуждение.

Противопоказания

Повышенная чувствительность к силденафила или любой из вспомогательных веществ препарата одновременное применение с донорами оксида азота (такими как амилнитрит) или нитратами в любой форме противопоказано, поскольку известно, что силденафил влияет на пути метаболизма оксида азота / циклического гуанозинмонофосфата (цГМФ) и потенцирует гипотензивное действие нитратов состояния, при которых половая активность нежелательна (тяжелые сердечно-сосудистые расстройства, такие как нестабильная стенокардия или сердечная недостаточность тяжелой степени).

Прием препарата противопоказан пациентам, которые потеряли зрение на одном глазу вследствие неартериальнои передней ишемической нейропатии зрительного нерва независимо от того, связана эта патология с предыдущим применением ингибиторов ФДЭ-5 или нет.

Наличие таких заболеваний как нарушение функции печени тяжелой степени, артериальная гипотензия (артериальное давление ниже 90/50 мм рт. Ст.), Недавно перенесенный инсульт или инфаркт миокарда и известные наследственные дегенеративные заболевания сетчатки, такие как пигментный ретинит (небольшое количество таких пациентов имеет генетические расстройства ФДЭ сетчатки), поскольку безопасность силденафила не исследовались в таких подгруппах пациентов.

Взаимодействие с другими лекарственными средствами и другие виды взаимодействий

Эффекты других лекарственных средств на силденафил.

Исследования in vitro. Метаболизм силденафила происходит преимущественно с участием изоформы ЗА4 (основной путь) и изоформы 2С9 (второстепенный путь) цитохрома Р450 (CYP). Поэтому ингибиторы этих изоферментов могут снижать клиренс силденафила, а индукторы этих изоферментов могут повышать клиренс силденафила.

Исследования in vivo. Популяционный фармакокинетический анализ данных клинических исследований продемонстрировал снижение клиренса силденафила при одновременном применении с ингибиторами CYP3A4 (такими как кетоконазол, эритромицин, циметидин). Хотя при одновременном применении силденафила и ингибиторов CYP3A4 рост частоты побочных явлений не наблюдалось, следует рассмотреть возможность применения начальной дозы силденафила 25 мг.

При применении силденафила (100 мг однократно) и эритромицина, умеренного ингибитора CYP3A4, в равновесном состоянии (500 мг 2 раза в сутки в течение 5 дней) наблюдалось повышение системной экспозиции силденафила на 182% (АUC). У здоровых добровольцев мужского пола не наблюдалось влияния азитромицина (500 мг в течение 3 суток) на AUC, С max , T max , константу скорости элиминации и последующий период полувыведения силденафила или его основного циркулирующего метаболита. Циметидин (ингибитор цитохрома Р450 и неспецифический ингибитор CYP3A4) в дозе 800 мг при одновременном применении с силденафилом в дозе 50 мг у здоровых добровольцев приводил к повышению плазменных концентраций силденафила на 56%.

Грейпфрутовый сок является слабым ингибитором CYP3A4 в стенке кишечника и может привести к умеренное повышение уровней силденафила в плазме крови.

Однократное применение антацидов (магния гидроксида / алюминия гидроксида) не влияло на биодоступность силденафила.

Одновременное применение антагониста эндотелина босентан (умеренный индуктор CYP3A4, CYP2C9 и, возможно, CYP2C19) в равновесном состоянии (125 мг дважды в сутки) и силденафила в равновесном состоянии (80 мг 3 раза в сутки) приводило к снижению AUC и C max силденафила на 62 6% и 55,4% соответственно. Поэтому одновременное применение таких мощных индукторов CYP3A4 как рифампицин может приводить к более выраженному снижению концентрации силденафила в плазме крови.

Никорандил представляет собой гибрид активатора кальциевых каналов и нитрата. Нитратный компонент предопределяет возможность его серьезного взаимодействия с сильденафилом.

Эффекты силденафила на другие лекарственные средства.

Отсутствуют данные о взаимодействии силденафила и таких неспецифических ингибиторов фосфодиэстеразы, как теофиллин и дипиридамол.

Не наблюдалось никаких значимых взаимодействий при одновременном применении силденафила (50 мг) и толбутамиду (250 мг) или варфарина (40 мг), которые метаболизируются CYP2C9.

Силденафил (50 мг) не приводил бы к увеличению времени кровотечения, вызванного применением ацетилсалициловой кислоты (150 мг).

Силденафил (50 мг) не потенциював гипотензивное действие алкоголя у здоровых добровольцев при средних максимальных уровнях этанола в крови 80 мг / дл.

Силденафил в дозе 100 мг не влиял на фармакокинетические показатели ингибиторов протеазы ВИЧ, саквинавира и ритонавира, которые являются субстратами CYP3A4.

У здоровых добровольцев мужского пола применения силденафила в равновесном состоянии (80 мг с раза в сутки) приводило к повышению AUC и C max босентан (125 мг 2 раза в сутки) на 49,8% 42% соответственно.

Особенности применения

До начала терапии следует собрать медицинский анамнез пациента и провести физикальное обследование для диагностики эректильной дисфункции и определения ее возможных причин.

В постмаркетинговом периоде сообщалось о тяжелых побочных реакциях со стороны сердечно-сосудистой системы, включая инфаркт миокарда, нестабильной стенокардией, внезапную сердечную смерть, желудочковая аритмия, цереброваскулярные кровоизлияния, транзиторную ишемическую атаку, артериальной гипертензией и артериальной гипотензии, что по времени совпадали с применением силденафила. У большинства пациентов, но не у всех, существовали факторы риска сердечно-сосудистых заболеваний. Много таких побочных реакций наблюдалось во время или сразу после полового акта и только несколько случилось вскоре после применения силденафила без половой активности. Поэтому невозможно определить, связано развитие таких побочных реакций непосредственно с факторами риска, или их развитие обусловлено другими факторами.

Приапизм. Средства для лечения эректильной дисфункции, в том числе и силденафил, следует назначать с осторожностью пациентам с анатомическими деформациями пениса (такими как ангуляция, кавернозный фиброз или болезнь Пейрони) или пациентам с состояниями, которые способствуют развитию приапизма (такими как серповидно-клеточная анемия, множественная миелома или лейкемия).

После выхода силденафила на рынок сообщалось о случаях удлиненной эрекции и приапизма. Если эрекция длится дольше чем 4:00, пациентам следует немедленно обратиться за медицинской помощью. В случае отсутствия немедленного лечения приапизм может привести к повреждению тканей пениса и к стойкой потере потенции.

Одновременное применение с другими ингибиторами ФДЭ-5 или другими препаратами для лечения эректильной дисфункции. Безопасность и эффективность одновременного применения силденафила с другими ингибиторами ФДЭ-5 или другими препаратами для лечения гипертензии легочной артерии, содержащих силденафил (например Ревацио), или с другими препаратами для лечения эректильной дисфункции изучали. Поэтому применение таких комбинаций не рекомендуется.

Влияние на кровотечения. Исследования тромбоцитов человека показали, что in vitro силденафил потенцирует антиагрегационным эффекты натрия нитропруссида. Нет никакой информации относительно безопасности применения силденафила пациентам с нарушениями свертывания крови или острой язвенной болезнью. Таким образом, применение силденафила пациентами этой группы возможно только после тщательной оценки соотношения пользы и риска.

Потеря слуха. Врачам следует посоветовать пациентам прекратить применение ингибиторов ФДЭ-5, включая препарат, и немедленно обратиться за медицинской помощью в случаях внезапного снижения или потери слуха. Об этих явлениях, которые также могут сопровождаться звоном в ушах и головокружением, сообщалось с ассоциацией во времени с применением ингибиторов ФДЭ-5, включая препарат. Определить, эти явления напрямую связаны с применением ингибиторов ФДЭ-5, или с другими факторами, невозможно.

Одновременное применение с гипотензивными препаратами. Препарат оказывает системную сосудорасширяющее действие и может в дальнейшем снижать артериальное давление у пациентов, применяющих гипотензивные лекарственные средства. В отдельном исследовании лекарственного взаимодействия одновременное применение амлодипина (5 мг или 10 мг) и силденафила (100 мг) перорально наблюдалось среднее дополнительное снижение систолического давления на 8 мм рт. ст. и диастолического - на 7 мм рт. ст.

Заболевания, передающиеся половым путем. Применение силденафила не защищает от заболеваний, передающихся половым путем. Следует рассмотреть возможность проинструктировать пациентов относительно необходимых мер предосторожности для защиты от заболеваний, передающихся половым путем, включая вирус иммунодефицита человека.

Применение в период беременности или кормления грудью

Препарат не предназначен для применения женщинам.

Способность влиять на скорость реакции при управлении автотранспортом или другими механизмами

Исследований влияния препарата на способность управлять транспортными средствами и работать с другими механизмами не проводили. Поскольку в ходе клинических исследований применения силденафила сообщалось о случаях головокружение и нарушения со стороны органов зрения, перед тем как садиться за руль транспортного средства или работать с механизмами, пациентам необходимо выяснить, какова их индивидуальная реакция на применение препарата.

Способ применения и дозы

Препарат применять перорально.

Взрослые. Рекомендуемая доза составляет 50 мг, применять в случае необходимости примерно за 1:00 до половой активности. В зависимости от эффективности и переносимости препарата дозу можно увеличить до 100 мг или уменьшить до 25 мг. Максимальная рекомендованная доза составляет 100 мг. Частота применения максимальной рекомендуемой дозы препарата составляет 1 раз в сутки. При применении препарата во время приема пищи действие препарата может наступать позднее, чем при его применении натощак.

Пациенты с печеночной недостаточностью. Поскольку у пациентов с печеночной недостаточностью (например, циррозом) клиренс силденафила снижен, следует рассмотреть возможность применения дозы 25 мг. В зависимости от эффективности и переносимости препарата при необходимости дозу можно увеличить постепенно до 50 мг и до 100 мг.

При назначении силденафила в дозе 25 мг применять препарат в соответствующей дозировке или лекарственной форме.

Дети

Препарат показан к применению лицам до 18 лет.

Передозировка

При применении разовой дозы силденафила до 800 мг побочные реакции были подобны тем, которые наблюдались при применении силденафила в более низких дозах, но встречались чаще и были более тяжелыми. Применение силденафила в дозе 200 мг не приводило к повышению эффективности, но вызывало рост количества случаев развития побочных реакций (головной боли, приливов, головокружение, диспепсии, заложенности носа, нарушений со стороны органов зрения).

В случае передозировки при необходимости следует прибегать к обычным поддерживающих мероприятий. Ускорение клиренса силденафила при гемодиализе маловероятно вследствие высокой степени связывания препарата с белками плазмы крови и отсутствия элиминации силденафила с мочой.

Побочные реакции

Чаще всего сообщалось о таких побочных реакциях как головная боль, приливы, диспепсия, заложенность носа, боль в спине, головокружение, тошнота, приливы жара, нарушения зрения, цианопсия и затуманивание зрения.

Инфекционные и инвазивные заболевания.

Нечасто ринит.

Со стороны иммунной системы.

Нечасто гиперчувствительность.

Со стороны нервной системы.

Очень часто головная боль.

Часто головокружение.

Нечасто сонливость, гипестезия.

Редко инсульт, транзиторная ишемическая атака, судороги *, рецидивы судом *, синкопе.

Со стороны органов зрения.

Часто нарушение восприятия цветов **, расстройства зрения, затуманивание зрения.

Нечасто расстройства слезотечение ***, боль в глазах, фотофобия, фотопсия, гиперемия глаз, яркость зрения, конъюнктивит.

Редко неартериальна передняя ишемическая нейропатия зрительного нерва * окклюзия сосудов сетчатки * ретинальный кровоизлияние, артериосклеротична ретинопатия, нарушения со стороны сетчатки, глаукома, дефекты поля зрения, диплопия, снижение остроты зрения, миопия, астенопия, плавающие помутнения стекловидного тела, нарушения со стороны радужной оболочки, мидриаз, появление светящихся кругов вокруг источника света (гало) в поле зрения, отек глаз, припухлость глаз, нарушения со стороны глаз, гиперемия конъюнктивы, раздражение глаз, аномальные ощущения в глазах, отек век, обесцвеч ения склеры.

Со стороны органов слуха и вестибулярного аппарата.

Нечасто вертиго, звон в ушах.

Редко глухота.

Со стороны сердца.

Нечасто тахикардия, усиленное сердцебиение.

Редко внезапная сердечная смерть *, инфаркт миокарда, желудочковая аритмия *, фибрилляция предсердий, нестабильная стенокардия.

Со стороны сосудов.

Часто приливы крови к лицу, приливы жара.

Нечасто артериальная гипертензия / гипотензия.

Со стороны респираторной системы, грудной клетки и средостения.

Часто заложенность носа.

Нечасто носовое кровотечение, заложенность придаточных пазух носа.

Редко ощущение сжатия в горле, отек слизистой оболочки носа, сухость в носу.

Со стороны желудочно-кишечного тракта.

Часто тошнота, диспепсия.

Нечасто гастроэзофагеальная рефлюксная болезнь, рвота, боль в верхней части живота, сухость во рту.

Редко гипестезия ротовой полости.

Со стороны кожи и подкожной ткани.

Нечасто высыпания.

Редко синдром Стивенса-Джонсона *, токсический эпидермальный некролиз *.

Со стороны опорно-двигательного аппарата и соединительной ткани.

Нечасто миалгия, боль в конечностях.

Со стороны мочевыделительной системы.

Нечасто гематурия.

Со стороны репродуктивной системы и молочных желез.

Редко кровотечение из полового члена, приапизм * гематоспермия, продолжительная эрекция.

Общие расстройства.

Отзывы

Напишите ваш собственный отзыв

Вы пишете отзыв на товар: Эротон 100 мг таблетки №1

Как сделать заказ

Эротон 100 мг таблетки №1

Артикул (SKU) : 386610

От грн.
Внимание:  Цена действительна только при бронировании на сайте.
Фитофарм ОАО (Украина, Артемовск)

Manufacturer : Фитофарм ОАО (Украина, Артемовск)

№ Регистрационного удостоверения : UA/4652/01/02

Назва российское : Эротон таблетки по 100 мг №1

Международное название : Сильденафіл

Форма выпуска : Таблетки

Действующее вещество : Силденафил

Температура хранения : Не вище +25

Фрамацевтическая форма : Таблетки

Искать аптеки:
В городе
Сортировать
ИЛИ