Больше изображений

Династат 40 мг порошок для инфузий №10

Артикул (SKU): 344248

От грн.
Внимание:  Цена действительна только при бронировании на сайте.

Краткая информация

Pfizer Manufacturing Belgium (Бельгия)

Manufacturer: Pfizer Inc. (США)

№ Регистрационного удостоверения : UA/2286/01/02

Назва российское: Династат лиофилизат для р-ра д/ин. по 40 мг во флак. №10

Международное название : Парекоксиб

Форма выпуска: Порошок

Действующее вещество : Парекоксиб

Фрамацевтическая форма : Порошок ліофілізований для ін'єкцій

Описание

Большинство клинических случаев применения Династат связано с кратковременным лечением послеоперационных болей. Целый ряд исследований установил эффективность препарата при болях после гинекологических, стоматологических и других вмешательств, но имейте ввиду, что согласно инструкции Династат, инъекцию должен выполнять исключительно медицинский специалист после соотношения риска и пользы данной процедуры.

ДИНАСТАТ (DYNASTAT) инструкция по применению

Состав и форма выпуска:

пор. лиофил. д/п р-ра д/ин. 40 мг фл., № 10

Прочие ингредиенты: натрия гидрофосфат безводный (двухосновный натрий фосфат).

Растворитель: натрия хлорид, вода для инъекций.

№ UA/2286/01/02 от 03.11.2009 до 03.11.2014

Фармакологические свойства:

Фармакодинамика.

Отличие в антиагрегантной активности между некоторыми НПВП, подавляющими ЦОГ-1, и селективными ингибиторами ЦОГ-2 может иметь клиническое значение для пациентов с риском тромбоэмболических осложнений. Селективные ингибиторы ЦОГ-2 уменьшают формирование системного (а следовательно, возможно, и эндотелиального) простациклина без влияния на тромбоксан тромбоцитов. Клиническое значение этих наблюдений еще не выявлено.

Способность к снижению потребности в опиоидных анальгетиках

Во время плацебо-контролируемого исследования (n=1050) пациенты после ортопедических и общехирургических операций парентерально получали Династат сначала по 40 мг в/в, а затем по 20 мг 2 раза в сутки на протяжении не менее 72 ч как дополнение к стандартному лечению, которое включало введение опиоидов по потребности пациента. Уменьшение применения опиоидов при лечении Династатом во 2-й и 3-й день составляло 7,2 и 2,8 мг (37 и 28%) соответственно. Такое снижение применения опиоидов сопровождалось значительно меньшим количеством жалоб пациентов на связанные с применением опиоидов симптомы дистресса. Было продемонстрировано дополнительное уменьшение выраженности боли по сравнению с тем, которое отмечают при применении только опиоидов. Дополнительные исследования при других видах хирургических вмешательств дали подобные результаты. Нет данных, которые показали бы снижение общей частоты побочных явлений при применении парекоксиба совместно с опиоидами по сравнению с плацебо.

Влияние на пищеварительный тракт

Исследование безопасности применения препарата после коронарного шунтирования

Пациенты получали низкие дозы ацетилсалициловой кислоты до рандомизации и на протяжении всего периода обоих исследований при операциях аортокоронарного шунтирования.

Между группами, которые получали активные лекарственные средства и плацебо, не было статистически значимого различия ни в одной из остальных ранее определенных категорий побочных явлений (нарушение функции почек/почечная недостаточность, осложнение в виде язв верхних отделов ЖКТ или осложнения со стороны послеоперационной раны).

Исследование относительно хирургического вмешательства общего профиля

Во время масштабного (n=1050) исследования пациенты после обширных ортопедических/общехирургических вмешательств получали начальную дозу парекоксиба 40 мг в/в, затем по 20 мг в/в каждые 12 ч на протяжении не менее 3 сут с последующим переводом на пероральный прием вальдекоксиба (20 мг каждые 12 ч) (n=525) на протяжении оставшихся 10 дней периода лечения, или плацебо в/в и потом плацебо перорально (n=525). Существенных отличий между группами парекоксиба натрия/вальдекоксиба и плацебо относительно общего профиля безопасности, включая четыре заранее определенные категории побочных явлений, приведеные в описанном выше втором исследовании, при операциях аортокоронарного шунтирования не выявлено.

Влияние на тромбоциты

При исследовании низких многократных доз при участии здоровых лиц молодого и пожилого возраста не отмечено влияния Династата в дозах 20 или 40 мг в сутки на агрегацию тромбоцитов или кровоточивость по сравнению с плацебо. У пациентов молодого возраста введение Династата в дозе 40 мг 2 раза в сутки не влияло на вызванное ацетилсалициловой кислотой угнетение функции тромбоцитов.

Фармакокинетика

После в/в или в/м введения парекоксиб быстро конвертируется путем ферментного гидролиза в печени в вальдекоксиб, который является фармакологически активным веществом.

Абсорбция

Экспозиция вальдекоксиба после введения разовых доз Династата, как измерено с помощью AUC и Cmax, является приблизительно линейной в диапазоне клинических доз. AUC и Cmax после введения 2 раза в сутки сохраняют линейность для доз до 50 мг в/в и 20 мг в/м. Равновесные плазменные концентрации вальдекоксиба достигаются на протяжении 4 сут при введении препарата 2 раза в сутки.

После в/в и в/м однократного введения 20 мг парекоксиба натрия Cmax вальдекоксиба достигается на протяжении приблизительно 30 мин и 1 ч соответственно. Экспозиция вальдекоксиба была одинаковой по AUC и Cmax после в/в и в/м введения. Экспозиция парекоксиба по AUC была одинаковой после в/в и в/м введения. Среднее значение Cmax парекоксиба после в/м введения было ниже, чем после в/в болюсного введения, за счет более медленной экстраваскулярной абсорбции при в/м введении. Такое снижение не было клинически значимым, поскольку Cmax вальдекоксиба после в/в и в/м введения парекоксиба натрия были сопоставимыми.

Распределение

Объем распределения вальдекоксиба после в/в введения составляет около 55 л. Связывание с белками плазмы крови достигает около 98% в диапазоне концентрации, достигнутой при применении максимальных рекомендованных доз 80 мг/сут. Вальдекоксиб (но не парекоксиб) интенсивно проникает в эритроциты.

Метаболизм

In vivo парекоксиб быстро и почти полностью конвертируется в вальдекоксиб и пропионовую кислоту с периодом полураспада в плазме крови около 22 мин. Выведение вальдекоксиба из организма происходит путем активного печеночного метаболизма, в котором задействованы многочисленные метаболические пути, включая изоферменты цитохрома P450 (CYP) 3A4 и CYP 2C9 и глюкуронидацию (около 20%) сульфонамидной части. Было определено, что гидроксилированный метаболит вальдекоксиба (при участии метаболического пути CYP) в человеческой плазме является активным в качестве ингибитора ЦОГ-2. Он составляет около 10% концентрации вальдекоксиба полагают, что в связи с низкой концентрацией этот метаболит не оказывает значительного клинического действия после введения терапевтических доз парекоксиба натрия.

Выведение

Нарушение функции почек: у пациентов с разной степенью почечной недостаточности после в/в введения 20 мг Династата парекоксиб быстро выводился из плазмы крови. Поскольку выделение почками вальдекоксиба не является важным для его фармакокинетики, изменений его клиренса не выявлено даже у пациентов с тяжелым нарушением функции почек и у пациентов, которые находятся на гемодиализе.

Доклинические данные по безопасности

Внеклинические данные, полученные с помощью обычного исследования фармакологической безопасности или токсичности повторных доз при двукратном повышении максимальной экспозиции парекоксиба, не представляли особой опасности для людей. Однако при исследовании токсичности повторных доз на животных системная экспозиция вальдекоксиба (активного метаболита парекоксиба) составляла около 80% системной экспозиции у здоровых людей пожилого возраста при максимальной рекомендованной терапевтической дозе 80 мг/сут. Прием максимальных доз сопровождался усилением кожных инфекций и удлинением сроков их заживления, вероятно, за счет угнетения ЦОГ-2.

В ходе исследований репродуктивной токсичности на животных отмечали случаи постимплантационных потерь, резорбции и задержки прибавки массы тела плода при применении доз, которые не вызвали токсичности у матерей. Исследования на животных не выявляли влияния парекоксиба на женскую и мужскую фертильность.

Влияние парекоксиба на поздних сроках беременности или в пре- и постнатальный периоды не оценивали. При в/в введении однократной дозы парекоксиба натрия крысам в период лактации выявлены концентрации парекоксиба, вальдекоксиба и активного метаболита вальдекоксиба в молоке, близкие к концентрации в материнской плазме.

Канцерогенный потенциал парекоксиба натрия не оценивали.

Показания:

кратковременное лечение послеоперационной боли.

Решение относительно назначения селективного ингибитора ЦОГ-2 должно базироваться на индивидуальной оценке всех факторов риска пациента.

Применение:

Приготовление р-ра

Следует восстановить 40 мг Династата, используя 2 мл 0,9% (9 мг/мл) р-ра натрия хлорида. Другими приемлемыми для восстановления растворителями являются только следующие:

5% (50 г/л) р-р глюкозы для инфузий

0,45% (4,5 мг/мл) р-р натрия хлорида

5% (50 г/л) р-р глюкозы для инъекций.

Снять с флакона 40 мг парекоксиба фиолетовый защитный колпачок для доступа к центральной части резиновой пробки. Используя стерильные иглу и шприц, набрать 2 мл соответствующего растворителя и ввести иглу через центральную часть резиновой пробки, перемещая растворитель внутрь флакона.

С помощью осторожных вращательных движений полностью растворить порошок и проверить восстановленный препарат перед применением. Все содержимое флакона предназначено для однократного введения.

Перед введением необходимо осмотреть восстановленный Династат на предмет наличия твердых частичек и изменения окраски. Если р-р изменил окраску, непрозрачен или содержит твердые частички, его нельзя применять. Династат необходимо ввести на протяжении 24 ч после восстановления или утилизировать.

Противопоказания:

Наличие в анамнезе бронхоспазма, крапивницы, острого ринита, полипов носовой полости, ангионевротического отека или аллергических реакций после приема ацетилсалициловой кислоты или НПВП, в том числе других специфических ингибиторов ЦОГ-2.

Активная пептическая язва или желудочно-кишечное кровотечение.

Воспалительные заболевания кишечника.

Подтвержденная ИБС, заболевания периферических артерий и/или цереброваскулярные заболевания.

Применение Династата противопоказано для лечения болевого синдрома в послеоперационный период после проведения аортокоронарного шунтирования (АКШ).

III триместр беременности и период кормления грудью.

Детский возраст до 18 лет.

Побочные эффекты:

ниже приведены побочные явления, частота возникновения которых была выше, чем в группе плацебо, во время 12 плацебо-контролируемых клинических исследований с участием 1543 пациентов относительно оперативных вмешательств стоматологического, гинекологического, ортопедического профиля, а также операций аортокоронарного шунтирования и предоперационного назначения в стоматологической и ортопедической практике. Доза препарата Династат составляла 20 или 40 мг в виде однократной или многократных доз (до 80 мг/сут). Частота отмены препарата по причине развития побочных реакций в этих исследованиях составляла 5,0% в группе, которая получала Династат, и 4,3% у пациентов, получавших плацебо.

Инфекции и инвазии. Нечасто: аномальные серозные выделения из раны грудины, инфекция раны.

Со стороны крови и лимфатической системы. Часто: послеоперационная анемия нечасто: тромбоцитопения.

Расстройства трофики и метаболизма. Часто: гипокалиемия.

Психические расстройства. Часто: ажитация, бессонница.

Со стороны нервной системы. Часто: гипестезия. Нечасто: цереброваскулярные нарушения.

Со стороны сердца. Нечасто: брадикардия.

Со стороны сосудистой системы. Часто: АГ, гипотензия. Нечасто обострение гипертензии.

Дыхательные, медиастинальные и торакальные расстройства. Часто: дыхательная недостаточность, фарингит.

Со стороны кожи и подкожных тканей. Частые: зуд. Нечасто: экхимозы.

Со стороны опорно-двигательного аппарата и соединительной ткани. Часто: боль в области спины.

Со стороны почек и мочевыделительной системы. Часто: олигурия.

Общие расстройства и нарушения в месте введения. Часто: периферические отеки.

Результаты других исследований. Часто: повышение уровня креатинина в крови. Нечасто: повышение АлАТ, АсАТ, азота мочевины в крови.

Следующие редко отмечаемые серьезные побочные реакции ассоциированы с применением НПВП, которые не могут быть исключены при применении препарата Династат: бронхоспазм, гепатит.

Пациенты, которым применяют парекоксиб после аортокоронарного шунтирования, имеют более высокий риск таких побочных проявлений, как сердечно-сосудистые/тромбоэмболические проявления, хирургические инфекции или осложнения заживления раны после стернотомии. Сердечно-сосудистые/тромбоэмболические события включают инфаркт миокарда, инсульт/ТИА, эмболию легочной артерии и тромбоз глубоких вен.

Во время постмаркетингового наблюдения получены сообщения о следующих реакциях, которые возникли в связи с применением парекоксиба.

Очень редко: мультиформная эритема, эксфолиативный дерматит и реакции гиперчувствительности, включая анафилаксию и ангионевротический отек.

Во время постмаркетингового наблюдения получены сообщения о следующих реакциях, которые выявляли в связи с приемом вальдекоксиба и не могут быть исключены в отношении парекоксиба: токсический эпидермальный некролиз.

Особые указания:

клинический опыт лечения препаратом Династат дольше 3 дней ограничен.

Поскольку существует достоверность повышения частоты побочных реакций при применении парекоксиба в более высоких дозах, других ингибиторов ЦОГ-2 или НПВП, необходимо повторно оценить общее состояние пациента, который лечится парекоксибом и при отсутствии увеличения эффекта рекомендовано рассмотреть другие варианты терапии.

Продолжительное применение ингибиторов ЦОГ-2, в том числе парекоксиба, сопровождается повышением риска сердечно-сосудистых и тромботических побочных проявлений. Точная величина повышения риска после применения однократной дозы не установлена, также не определено, какая именно продолжительность терапии сопровождается возрастанием риска.

Пациентам со значительными факторами риска кардиоваскулярных осложнений (АГ, гиперлипидемия, сахарный диабет, курение) следует назначать парекоксиб лишь после тщательного обдумывания.

В связи с недостаточной антиагрегантной эффективностью ингибиторы ЦОГ-2 не применяют для замены ацетилсалициловой кислоты в профилактике сердечно-сосудистых тромбоэмболических осложнений. Не следует прекращать антиагрегантную терапию в таких случаях.

Династат исследовали при стоматологических, ортопедических, гинекологических (преимущественно гистерэктомия) оперативных вмешательствах и при аортокоронарном шунтировании. Есть небольшой опыт применения Династата при других типах хирургических вмешательств, например, при операциях на ЖКТ и мочевыводящих путях.

Во время терапии врачу следует принять соответствующие меры для своевременного выявления серьезных кожных реакций, например, назначить пациенту дополнительные консультации. Пациентов следует предупредить о необходимости немедленно сообщить своему врачу о появлении любых изменений состояния кожи.

Прием парекоксиба следует прекратить при первом появлении кожных высыпаний, поражений слизистой оболочки или любых других признаков гиперчувствительности. Известны случаи серьезных кожных реакций при применении НПВП, включая селективные ингибиторы ЦОГ-2, и других лекарственных средств. Следует отметить, что частота сообщений о серьезных кожных реакциях выше для вальдекоксиба (активного метаболита парекоксиба) по сравнению с другими селективными ингибиторами ЦОГ-2. Пациенты с аллергией на сульфонамиды в анамнезе могут иметь повышенный риск кожных реакций. Отсутствие в анамнезе пациентов аллергии на сульфонамиды не исключает риска серьезных кожных реакций.

В период постмаркетингового наблюдения при применении вальдекоксиба и парекоксиба были сообщения о развитии реакций гиперчувствительности в виде анафилактических реакций и ангионевротического отека. Некоторые из этих реакций возникали у пациентов с реакциями аллергического типа на сульфониламиды в анамнезе. При первых проявлениях гиперчувствительности прием парекоксиба следует прекратить.

Во время постмаркетингового наблюдения получены сообщения о развитии ОПН у пациентов, которые получали парекоксиб. Поскольку угнетение синтеза простагландинов может приводить к ухудшению функции почек и задержке жидкости в организме, необходимо с осторожностью назначать Династат пациентам с нарушением функции почек, АГ и с нарушением функций сердца, печени или другими состояниями, которые сопровождаются задержкой жидкости.

Следует с осторожностью начинать терапию Династатом у обезвоженных пациентов. В таких случаях рекомендуется сначала провести регидратацию, а затем начать терапию Династатом.

Если во время лечения у пациента отмечают ухудшение функции любой из систем органов, описанных выше, необходимо принять соответствующие меры и прекратить прием парекоксиба натрия.

Династат может маскировать симптомы лихорадки и другие признаки воспаления. В отдельных случаях выявляли ухудшение течения инфекций мягких тканей в связи с приемом НПВП и во время неклинических исследований Династата. Следует внимательно наблюдать за состоянием послеоперационной раны у пациентов после хирургического вмешательства, которые получают Династат.

Нужна осторожность при одновременном применении Династата и варфарина или других пероральных антикоагулянтов.

Применение Династата, как и любого препарата с известной способностью подавлять синтез циклооксигеназы/простагландинов, не рекомендуется женщинам, которые планируют беременность.

Несовместимость

При разведении или введении Династат не следует смешивать с другими препаратами в связи с возможностью преципитации. После разведения в соответствующем растворителе Династат может быть введен в систему для в/в инфузии лишь с 0,9% р-ром натрия хлорида для инъекций, 5% р-ром глюкозы для инъекций, р-ром лактата Рингера или 5% р-ром глюкозы и 0,45% р-ром натрия хлорида для инъекций. Введение растворенного препарата в систему с 5% р-ром декстрозы в р-ре лактата Рингера или с другими в/в р-рами, не указанными в этом перечне, не рекомендовано, поскольку это может послужить причиной преципитации из р-ра.

Династат не следует вводить в систему для в/в введения, предназначенную для введения других лекарственных средств. Перед и после инъекции препарата Династат систему для в/в введения нужно тщательно промыть р-ром, совместимым с препаратом.

Применение в период беременности и кормления грудью. Династат противопоказан в III триместр беременности.

Имеются предположения, что парекоксиб натрия может вызвать серьезные дефекты развития в случае назначения в III триместр беременности. Как и в случае с другими препаратами, способными подавлять синтез простагландинов, он может быть причиной преждевременного закрытия артериального протока или снижения активности сокращений матки.

Как и другие препараты, ингибирующие ЦОГ-2, Династат не рекоменд

Отзывы

Напишите ваш собственный отзыв

Вы пишете отзыв на товар: Династат 40 мг порошок для инфузий №10

Как сделать заказ

Династат 40 мг порошок для инфузий №10

Артикул (SKU) : 344248

От грн.
Внимание:  Цена действительна только при бронировании на сайте.
Pfizer Manufacturing Belgium (Бельгия)

Manufacturer : Pfizer Inc. (США)

№ Регистрационного удостоверения : UA/2286/01/02

Назва российское : Династат лиофилизат для р-ра д/ин. по 40 мг во флак. №10

Международное название : Парекоксиб

Форма выпуска : Порошок

Действующее вещество : Парекоксиб

Фрамацевтическая форма : Порошок ліофілізований для ін'єкцій

Искать аптеки:
В городе
Сортировать
ИЛИ