Диакарб 250 мг таблетки №30

Диакарб (DIACARB) инструкция по применению

Состав

действующее вещество: acetazolamide
1 таблетка содержит 250 мг ацетазоламиду
вспомогательные вещества: целлюлоза микрокристаллическая, повидон, кремния диоксид коллоидный, кроскармеллоза, магния стеарат.

Лекарственная форма.

Таблетки.

Основные физико-химические свойства:

Круглые двояковыпуклые таблетки белого цвета.

Фармакологическая группа.

Противоглаукомные препараты и миотические средства. Ингибиторы карбоангидразы.
Код ATХ S01E C01.

Фармакологические свойства.

Фармакологические.

Диуретический, Противоглаукомные, противоэпилептическое средство. Механизм действия обусловлен избирательным угнетением карбоангидразы - фермента, который катализирует обратную реакцию гидратации диоксида углерода и последующую диссоциацию угольной кислоты. Диуретический эффект обусловлен угнетением активности карбоангидразы в почках (главным образом в проксимальных почечных канальцах), что приводит к снижению реабсорбции бикарбоната, ионов натрия и калия, усиление диуреза, повышение рН мочи, увеличение реабсорбции аммиака. Не влияет на выведение ионов хлора. В результате угнетения карбоангидразы цилиарного тела уменьшает секрецию водянистой влаги и снижает внутриглазное давление. Угнетение карбоангидразы в головном мозге приводит к накоплению СО ₂ в мозге и торможения чрезмерных пароксизмальных разрядов нейронов, что приводит противоэпилептическую активность препарата. Применение препарата при повышенном внутричерепном давлении связано с подавлением карбоангидразы в сосудистых сплетениях желудочков головного мозга и снижением выработки спинномозговой жидкости.

Фармакокинетика.

Всасывания

Ацетазоламид хорошо всасывается из пищеварительного тракта. Максимальная концентрация С _max в плазме крови достигается через 1-3 часа после применения. Небольшие концентрации ацетазоламиду хранятся в крови в течение 24 часов.

Распределение

Ацетазоламид распределяется во многих тканях. Благодаря высокому родству с Карбоангидраза накапливается преимущественно в тканях, содержащих этот фермент, в частности в эритроцитах, почках, мышцах, тканях глазного яблока и ЦНС. Препарат не накапливается в тканях.

Фракция с белками составляет 70-90% от общего содержания ацетазоламиду в крови. Период полувыведения составляет 4-9 часов.

Ацетазоламид проникает через плацентарный барьер.

Ацетазоламид в небольших количествах проникает в грудное молоко.

Метаболизм

Ацетазоламид не метаболизируется.

Вывод

Препарат выделяется почками в неизмененном виде. После приема внутрь около 90% принятой дозы выводится с мочой в течение 24 часов.

Клинические характеристики.

Показания.

Лечение глаукомы:

• хроническая открытоугольная глаукома
• вторичная глаукома
• глаукома (для кратковременной предоперационной терапии и перед офтальмологическими процедурами, для уменьшения внутриглазного давления).

Лечение отеков:

• при сердечной недостаточности
• отеков, вызванных приемом лекарственных средств.

Лечение эпилепсии (в комбинации с другими противосудорожными средствами):

• etit mal (малые припадки) у детей
• grand mal (большие припадки) у взрослых,
• смешанной формы.

Лечение высотной болезни (препарат сокращает время акклиматизации, но его влияние на проявления этой болезни незначительный).

Противопоказания.

Повышенная чувствительность к компонентам препарата и сульфаниламидам, нарушение функции печени и почек, острая почечная недостаточность, печеночная недостаточность, цирроз печени (риск развития энцефалопатии), мочекаменная болезнь (при гиперкальциурии), гиперхлоремический ацидоз, гипокалиемия, гипонатриемия, хроническая декомпенсированная глаукома (для длительной терапии), сахарный диабет, уремия, недостаточность надпочечников, болезнь Аддисона. Ацетазоламид не должен применяться у пациентов с циррозом печени, поскольку это может повышать риск печеночной энцефалопатии.

Взаимодействие с другими лекарственными средствами и другие виды взаимодействий.

• Ацетазоламид может усиливать действие антагонистов фолиевой кислоты, гипогликемических средств и атикоагулянтив, которые принимают внутрь.
• Одновременное применение ацетазоламиду с ацетилсалициловой кислотой может привести к тяжелому ацидозу и токсично повлиять на центральную нервную систему с риском развития анорексии, тахипноэ, летаргического состояния, комы с возможным летальным исходом.
• При одновременном применении ацетазоламиду с сердечными гликозидами или лекарственными средствами, повышающими артериальное давление, дозу первого необходимо изменить.
• Ацетазоламид нарушает метаболизм фенитоина, повышая концентрации последнего в сыворотке крови. У пациентов, принимающих ацетазоламид с определенными ПСП (фенитоином, примидоном), наблюдалась тяжелая форма остеомаляции.
• Одновременное применение ацетазоламиду с амфетаминами, атропином или хинидином может усиливать их побочное действие.
• Ацетазоламид может повышать или снижать концентрацию глюкозы в крови, что следует учитывать при лечении сахарного диабета. Может потребоваться изменение дозы инсулина или пероральных гипогликемических препаратов.
• Ацетазоламид усиливает выведение лития и может ослабить его действие.
• Ацетазоламид может повышать концентрацию карбамазепина в плазме крови.
• При одновременном применении ацетазоламид повышает риск появления токсических эффектов салицилатов, препаратов наперстянки, карбамазепина, эфедрина, недеполяризующих миорелаксантов.
• Мочегонный эффект ацетазоламиду усиливается теофиллином, ослабляется кислотоутворючимы диуретиками.
• Были единичные сообщения о снижении уровня прамидона в сыворотке крови и повышение уровня карбамазепина при их одновременном применении с ацетазоламидом.
• Из-за возможных аддитивные эффекты, не рекомендуется одновременное применение с другими ингибиторами карбоангидразы.
• Циклоспорин: Ацетазоламид может повышать уровень циклоспорина.
• Метенамин: Ацетазоламид может нарушать антисептический эффект Метенамин по моче.
• Бикарбонат натрия: одновременное применение Ацетозаламиду с бикарбонатом натрия повышает риск образования почечных конкрементов.

Особенности применения.

• В случае гиперчувствительности возможно возникновение симптомов, которые могут угрожать жизни пациента, например, синдром Стивенса-Джонсона, синдром Лайелла, скоротечный некроз печени, агранулоцитоз, апластическая анемия и геморрагический диатез.

В случае развития кожных или гематологических проявлений прием препарата следует немедленно прекратить.

• Ацетазоламид следует с осторожностью назначать пациентам, принимающим ацетилсалициловую кислоту (высокие дозы), поскольку существует вероятность развития анорексии, учащение дыхания, летаргического состояния, комы и даже летальному исходу.
• Ацетазоламид, назначенный в дозах, превышающих рекомендуемые, не приводит к увеличению диуреза, однако может вызвать сонливость и парестезии, иногда может привести даже к уменьшению диуреза.
• Применять с осторожностью при эмболии легочной артерии и эмфиземе легких, при почечной недостаточности, а также больным пожилого возраста в связи с повышенным риском развития метаболического ацидоза.

При пропускании очередной дозы не следует повышать дозу в следующий прием.

• Если пациент принимает ацетазоламид более 5 дней, есть риск развития метаболического ацидоза.
• Препарат алкиризуе мочу.
• Рекомендуется контролировать уровень тромбоцитов.

Лабораторные исследования

При длительной терапии необходим мониторинг уровня электролитов в сыворотке крови (особенно уровня калия и рН крови), а также контроль картины периферической крови. В случае появления изменений в картине крови или кожных проявлений препарат необходимо срочно отменить.

Были сообщения о суицидальные мысли и поведение у пациентов, лечившихся противоэпилептическими лекарственными средствами по разным показаний. Мета-анализ рандомизированных плацебо-контролируемых исследований также показал небольшое повышение риска суицидальных мыслей и поведения. Механизм такого риска неизвестен, и доступные данные не исключают возможности повышения риска для Ацетазоламид.

Поэтому следует проводить мониторинг признаков суицидальных мыслей и поведения, а также рассмотреть необходимость соответствующего лечения. Пациентам (и лицам, надзирающих за пациентами) следует рекомендовать немедленно обращаться за медицинской помощью при возникновении признаков суицидальных мыслей или поведения.

При определенных условиях, однако, необходимо давать очень большие дозы в сочетании с другими диуретиками для того, чтобы защитить диурез при полном устойчивом поражении.

Имели место летальные исходы из-за серьезных реакции на сульфаниламиды, хотя такие случаи были редкими.

У пациентов с камнями в почках в анамнезе следует оценить соотношение риск / польза для дальнейшего осаждения конкрементов.

Применение в период беременности или кормления грудью.

Беременность
Ацетазоламид проникает через плацентарный барьер. Применение препарата в период беременности противопоказано.

Кормление грудью
Ацетазоламид в небольшом количестве проникает в грудное молоко. Во время применения препарата кормление грудью следует прекратить.

Способность влиять на скорость реакции при управлении автотранспортом или другими механизмами.

Ацетазоламид в высоких дозах может вызывать сонливость, реже - утомляемость, головокружение, атаксию и дезориентацию. Поэтому во время лечения ацетазоламидом не следует управлять потенциально опасными механизмами и автомобилем.

Способ применения и дозы.

Препарат принимают внутрь.

Лечение глаукомы

Дозу препарата определяют индивидуально в зависимости от внутриглазного давления.

Рекомендуемые дозы для взрослых:

Лечение эпилепсии

Лечение отеков при сердечной недостаточности и отеков, причиненных применением лекарственных средств

Начальная доза 250 мг в день (1 таблетка) утром.

Лучший диуретический эффект наблюдается, если применять препарат через день или через 2 дня с однодневным перерывом.

При лечении сердечной недостаточности ацетазоламид назначать на фоне общепринятой терапии (например, назначение гликозидов наперстянки, низкосолевая диета и восполнения дефицита калия).

Лечение высотной болезни

Рекомендуемая дневная доза составляет 500-1000 мг (2-4 таблетки), разделенная на несколько приемов. В случае предполагаемого быстрого подъема на высоту (более 500 м в день) рекомендуемая доза составляет 1000 мг (4 таблетки), разделенная на несколько приемов.

Препарат следует принимать за 24-48 часов до подъема вверх, а в случае появления симптомов болезни лечение следует продолжить еще 48 часов или более при необходимости.

Дети. Препарат применять для лечения детей в возрасте от 3 лет только как вспомогательную терапию при эпилепсии.

Передозировки.

В случае передозировки возможны нарушения электролитного баланса, ацидоз и нарушения со стороны ЦНС (сонливость, парестезии) иногда - уменьшение диуреза.

Лечение.

Отмена препарата, симптоматическая терапия, при ацидозе назначать бикарбонаты. Эффективный гемодиализ. Специфического антидота не существует.

Побочные реакции.

Побочные реакции чаще всего наблюдаются в начале лечения.

Со стороны иммунной системы: реакции гиперчувствительности, включая анафилактические реакции.

Со стороны нервной системы и органов чувств: судороги, парестезии, нарушения слуха / шум в ушах, нарушение вкусовых ощущений, головная боль, головокружение, раздражительность, депрессия, спутанность сознания, атаксия при длительном применении - дезориентация, сонливость, нарушение осязания, общая слабость, периферический паралич в единичных случаях - ощущение волос на языке, вялый паралич, усталость.

Со стороны желудочно-кишечного тракта: анорексия, тошнота, рвота, диарея, печеночная недостаточность, печеночная колика, кишечная колика, молотый, гепатит, холестатическая желтуха, изменения показателей функции печени, некроз печени.

Со стороны обмена веществ: метаболический ацидоз, уменьшение массы тела, жажда, нарушение электролитного баланса (при длительном применении).

Со стороны крови: в отдельных случаях при длительном применении - гемолитическая анемия, лейкопения, агранулоцитоз, тромбоцитопения, панцитопения, угнетение костного мозга, апластическая анемия, тромбоцитопеническая пурпура.

Со стороны мочевыделительной системы: частое мочеиспускание, гематурия, глюкозурия, почечная колика, гипонатриемия, гипокалиемия, кристаллурия, полиурия, почечная недостаточность, нефролитиаз, повреждения почки.

Ацетазоламид, как производное сульфонамида, может вызвать побочные реакции, характерные для сульфонамидов.

Со стороны кожи и слизистых оболочек: кожная сыпь, зуд, эритема, крапивница, мультиформная эритема, синдром Стивенса-Джонсона, синдром Лайелла.

Другие: оборотная миопия, фотосенсибилизация, снижение либидо, приливы, лихорадка.

Срок годности. 5 лет.

Условия хранения.

Хранить при температуре не выше 25 ° С в оригинальной упаковке.
Хранить в недоступном для детей месте.

Упаковка.

По 10 таблеток в блистере, по 3 блистера в картонной коробке.

Категория отпуска.

По рецепту.