Больше изображений

Азарга Дроп-Тейнер капли 5 мл

Артикул (SKU): 425947

От грн.
Внимание:  Цена действительна только при бронировании на сайте.

Краткая информация

Alcon-Couvreur (Бельгия)

Manufacturer: Alcon-Couvreur (Бельгия)

№ Регистрационного удостоверения: UA/10400/01/01

Назва российское: Азарга® капли глаз. по 5 мл во флак.-кап. "дроп-тейнер"

Международное название: Тимолол+бринзоламід

Форма выпуска: Флакон

Действующее вещество: Бринзоламид

Описание

Азарга (AZARGA) инструкция по применению

Состав

действующие вещества: 1 мл раствора содержит 10 мг бринзоламида, 5 мг тимолола (в качестве тимолола малеата)
вспомогательные вещества: бензалкония хлорид, манит (E 421), карбомер 974Р, тилоксапол, натрия эдетат, натрия хлорид, кислота соляная и / или натрия гидроксид (для регулирования рН), вода очищенная.

Лекарственная форма

Капли глазные.

Основные физико-химические свойства:

Белого или почти белого цвета однородная суспензия.

Фармакологическая группа

Фармакологические свойства

Фармакологические.

Механизм действия

Глазные капли Азарга содержат две активные вещества: бринзоламид и тимолола малеат. Эти два компонента снижают повышенное внутриглазное давление (ВГД) путем уменьшения секреции внутриглазной жидкости, но делают это с помощью различных механизмов действия. Комбинированный эффект этих двух активных веществ приводит к дополнительному уменьшению ВТО по сравнению с эффектом, который достигается при применении любого из этих компонентов в отдельности.

Бринзоламид - сильнодействующий ингибитор карбоангидразы II (CA-II) человека, доминирующего фермента глаза. Угнетение карбоангидразы в цилиарных отрезках глаза снижает выделение внутриглазной жидкости, главным образом за счет замедления образования ионов бикарбоната с последующим уменьшением транспортировки натрия и жидкости.

Фармакодинамическая действие

Клинические эффекты:

В месячном контролируемом клиническом исследовании у пациентов с открытоугольной глаукомой или глазной гипертензией, которые, по мнению исследователей, могли получить пользу от применения комбинированной терапии и которые имели среднее значение ВТО от 25 до 27 мм рт. ст., среднее снижение ВТО при применении глазных капель АЗАРГА дважды в сутки составляло от 7 до 9 мм рт. ст. Во всех временных точках при всех визитов пациентов было продемонстрировано, что среднее снижение ВТО при применении дорзоламидом 20 мг / мл + тимолол 5 мг / мл не превышало аналогичный эффект при применении препарата АЗАРГА.

В шестимесячном контролируемом клиническом исследовании у пациентов с открытоугольной глаукомой или глазной гипертензией со средним значением ВОТ от 25 до 27 мм рт. ст. среднее снижение ВТО при применении глазных капель АЗАРГА дважды в день составляло от 7 до 9 мм рт. ст., что на 3 мм рт. ст. превышало эффект при применении бринзоламида 10 мг / мл дважды в сутки и на 2 мм рт. ст. - эффект при применении тимолола 5 мг / мл дважды в сутки. Наблюдалось статистически значимое снижение среднего значения ВТО по сравнению с применением бринзоламида и тимолола при всех визитов в течение исследования.

В трех контролируемых клинических исследованиях ощущение дискомфорта после инстилляции глазных капель АЗАРГА был значительно меньше, чем при применении дорзоламидом 20 мг / мл + тимолола 5 мг / мл.

Фармакокинетика.

Абсорбция

При достижении стабильных концентраций после применения глазных капель АЗАРГА среднее значение максимальной концентрации (C max ) тимолола в плазме крови и значение концентрация-время (AUC 0-12год ) составили соответственно на 27% и 28% меньше (C max0-12годmax0-12годmax

Распределение

Связывание бринзоламида с белками плазмы крови является умеренным (примерно 60%). Благодаря своей высокой родства с СА-II и в несколько меньшей степени - с СА-I бринзоламид проникает в ЧКТ. Его активный метаболит N-дезетилбринзоламид также аккумулируется в ЧКТ, где преимущественно связывается с СА-I. Родство бринзоламида и метаболита с красными кровяными тельцами и СА ткани приводит к низкой концентрации в плазме крови.

Данные по распределению в тканях глаза у кроликов показали, что тимолол может быть количественно определен в внутриглазной жидкости в течение 48 часов после применения глазных капель АЗАРГА. При достижении стабильной концентрации тимолол может быть определен в плазме крови человека в течение 12:00 после применения глазных капель АЗАРГА.

Метаболизм

Пути метаболизма бринзоламида включают в себя N-деалкилирования, O-деалкилирования и окисления его N-пропилового боковой цепи. N-дезетилбринзоламид является главным метаболитом бринзоламида, что образуется у людей, который также связывается с СА-I в присутствии бринзоламида и аккумулируется в ЧКТ. Исследование иn vitro продемонстрировали, что метаболизм бринзоламида главным образом связан с CYP3A4, а также по крайней мере с четырьмя другими изоферментами (CYP2A6, CYP2B6, CYP2C8 и CYP2C9).

Тимолол метаболизируется двумя путями. Первый путь связан с образованием етаноламинового боковой цепи в тиодиазольному кольце, а другой связан с образованием этанольного боковой цепи в морфолиназоти и второго подобного боковой цепи с карбонильной группой, смежной с азотом. Метаболизм тимолола связан главным образом с CYP2D6.

Экскреция

Тимолол и его метаболиты в основном выводятся почками. Примерно 20% дозы тимолола выводится с мочой в неизмененном виде, а остаток выводится также с мочой в виде метаболитов. Период полувыведения тимолола из плазмы крови t 1/2 составляет 4,8 часа после применения глазных капель АЗАРГА.

Доклинические данные по безопасности

Бринзоламид

Доклинические данные указывают, что нет какого-либо риска для человека при применении бринзоламида, о чем свидетельствуют фармакологические исследования безопасности, исследования токсичности повторных доз, генотоксичности, канцерогенного потенциала.

В ходе исследований токсичности на кроликах при введении пероральных доз бринзоламида до 6 мг / кг / сут (в 214 раз больше рекомендуемой ежедневной клинической дозы составляет 28 мкг / кг / сут) не было выявлено какого-либо влияния на развитие плода, несмотря на значительный токсическое воздействие на самку. Аналогичные исследования на крысах обнаружили незначительное уменьшение оссификации костей черепа и грудины плода у самок, получавших бринзоламид в количестве 18 мг / кг / сут (в 642 раза больше рекомендованной ежедневной клинической дозы). Но у самок, получавших 6 мг / кг / сут, этого эффекта не наблюдалось. Эти результаты были получены при дозах, вызвали метаболический ацидоз с уменьшением прироста массы тела самок и уменьшением массы плода. Наблюдалось зависящее от дозы снижение массы плода у самок, получавших бринзоламид перорально: от незначительного снижения (примерно 5-6%) при дозе 2 мг / кг / сут до примерно 14% при дозе 18 мг / кг / сут. Во время лактации при применении 5 мг / кг / сут побочного действия на плод не наблюдалось.

Тимолол

Доклинические данные указывают, что нет какого-либо риска для человека при применении тимолола, о чем свидетельствуют фармакологические исследования безопасности, исследования токсичности повторных доз, генотоксичности, канцерогенного потенциала. Исследование токсического воздействия тимолола на репродуктивную функцию показали замедленную оссификацией плода у крыс при отсутствии побочных эффектов в постнатальном периоде (при дозе 50 мг / кг / сут, что в 3500 раз превышает ежедневную клиническую дозу, 14 мкг / кг / сут) и повышенную резорбцию плода у кроликов (при введении дозы 90 мг / кг / сут, что в 6400 раз превышает ежедневную клиническую дозу).

Показания

Снижение внутриглазного давления у взрослых пациентов с открытоугольной глаукомой или глазной гипертензией, у которых применение монотерапии не привел к достаточному снижению внутриглазного давления.

Противопоказания

  • Повышенная чувствительность к действующим веществам или к любым вспомогательным веществам препарата.
  • Состояния, сопровождающиеся гиперреактивностью дыхательных путей, включая бронхиальную астму или бронхиальной астмой в анамнезе, тяжелое хроническое обструктивное заболевание легких.
  • Синусовая брадикардия, синдром слабости синусового узла, синоаурикулярная блокада, блокада II или III степени неконтролируемых кардиостимулятором. Выраженная сердечная недостаточность, кардиогенный шок.
  • Тяжелый аллергический ринит.
  • Тяжелая почечная недостаточность.

Взаимодействие с другими лекарственными средствами и другие виды взаимодействий

Исследований глазных капель АЗАРГА по их взаимодействия с другими лекарственными средствами не проводили.

Хотя глазные капли АЗАРГА, содержащие бринзоламид, ингибитор карбоангидразы, применяют местно, препарат абсорбируется системно. При пероральном применении ингибиторов карбоангидразы сообщалось о нарушении кислотно-щелочного баланса. У пациентов, применяющих глазные капли АЗАРГА, следует учитывать такое проявление взаимодействия.

Существует вероятность возникновения аддитивного эффекта к уже известным системных эффектов ингибиторов карбоангидразы у пациентов, принимающих ингибиторы карбоангидразы внутрь и глазные капли бринзоламида. Одновременное применение глазных капель, содержащих бринзоламид и пероральных ингибиторов карбоангидразы, не рекомендуется.

Изоферменты цитохрома Р450, которые отвечают за метаболизм бринзоламида, включают CYP3A4 (основной), CYP2A6, CYP2B6, CYP2С8 и CYP2С9. Ожидается, что ингибиторы CYP3A4, такие как кетоконазол, итраконазол, клотримазол, ритонавир и тролеандомицин, будут угнетать метаболизм бринзоламида, связанный с изоферментом CYP3A4. Следует соблюдать осторожность при одновременном применении ингибиторов CYP3A4. Однако накопление бринзоламида маловероятно, поскольку он в основном выводится почками. Бринзоламид не является ингибитором изоферментов цитохрома Р450.

Особенности применения

Системные эффекты

  • Поскольку препарат абсорбируется системно, у пациентов, применяющих глазные капли АЗАРГА, возможно возникновение аллергических реакций, присущих всем производным сульфонамидов.

Со стороны сердца.

Сосудистые нарушения

Лечить пациентов с тяжелыми нарушениями / болезнями периферического кровообращения (например тяжелые формы болезни Рейно или синдром Рейно) необходимо с осторожностью.

Гипертиреоидизм

Мышечная слабость

Нарушение функции органов дыхания

Глазные капли АЗАРГА следует применять с осторожностью пациентам с легким / умеренным степенью хронического обструктивного заболевания легких (ХОБЛ) и только тогда, когда потенциальная польза превышает потенциальный риск.

Гипогликемия / диабет

Нарушение кислотно-щелочного баланса

Глазные капли АЗАРГА содержат бринзоламид, который является сульфаниламиды. При местном применении препарата могут возникать такие же нежелательные реакции, что и при применении сульфаниламидам. Сообщалось о нарушении кислотно-щелочного баланса при пероральном применении ингибиторов карбоангидразы. Поскольку есть риск возникновения метаболического ацидоза, препарат следует применять с осторожностью пациентам с риском возникновения поражения почек. В случае возникновения симптомов серьезных реакций или повышенной чувствительности применение препарата следует прекратить.

Умственная активность

Пероральные ингибиторы карбоангидразы могут ухудшить способность выполнять деятельность, которая требует умственной активности и / или физической координации. Глазные капли АЗАРГА абсорбируются системно, и таким образом указанные эффекты могут возникать и при местном применении капель.

Анафилактические реакции

Отслойка сосудистой оболочки глаза

Сообщалось о отслойка сосудистой оболочки глаза при лечении, которое было направлено на снижение секреции внутриглазной жидкости (например тимолол, ацетазоламид) после трабекулотомия.

Хирургическая анестезия

Одновременное применение

Офтальмологические эффекты

Опыт применения глазных капель АЗАРГА для лечения пациентов с псевдоэксфолиативным глаукомой или пигментной глаукомой ограничен. Следует соблюдать осторожность при лечении таких пациентов рекомендуется осуществлять постоянный мониторинг ВТО.

После прекращения лечения ожидается, что снижение внутриглазного давления продлится в течение 5-7 дней и потенциально может возникать эффект отмены.

Глазные капли АЗАРГА не исследовали у пациентов с закрытоугольной глаукомой, поэтому их применение этой категории пациентов не рекомендуется.

Возможное влияние бринзоламида на функцию эндотелия роговицы у пациентов с поврежденной роговицей (в частности у пациентов с низким количеством эндотелиальных клеток) не исследовалась.

Особое внимание следует обратить на пациентов, которые носят контактные линзы, поскольку исследований в этой категории пациентов не проводилось. Поэтому рекомендуется тщательное наблюдение за такими пациентами при применении бринзоламида, поскольку ингибиторы карбоангидразы могут влиять на гидратацию роговицы, применение при этом контактных линз может повысить риск повреждения роговицы. При других повреждениях роговицы, например у пациентов с сахарным диабетом или дистрофией роговицы, также рекомендуется тщательное наблюдение.

Бензалкония хлорид

Глазные капли АЗАРГА содержат бензалкония хлорид, который может вызывать раздражение глаз и, как известно, обесцвечивать мягкие контактные линзы. Следует избегать контакта с мягкими контактными линзами. Следует предупредить пациентов о том, что необходимо снимать контактные линзы перед применением глазных капель АЗАРГА и подождать 15 минут после закапывания, прежде чем снова одевать контактные линзы.

Сообщалось, что бензалкония хлорид может вызывать точечную кератопатию и / или токсическое язвенной кератопатию. Необходимо проводить тщательный мониторинг пациентов при частом или длительном применении капель.

Нарушение функций печени

Препарат АЗАРГА следует с осторожностью применять пациентам с нарушениями функции печени тяжелой степени.

Применение в период беременности или кормления грудью.

Беременность

Учитывая, что данные по применению бринзоламида беременным женщинам отсутствуют или их количество ограничено и исследования на животных наличие токсического воздействия на репродуктивную функцию, не следует назначать этот препарат в период беременности и женщинам репродуктивного возраста, не использующие контрацептивные средства.

Период кормления грудью

Репродуктивная функция

Доклинические данные не продемонстрировали никаких эффектов бринзоламида или тимолола на репродуктивную функцию у мужчин или женщин.

При применении глазных капель АЗАРГА не ожидается никаких эффектов на репродуктивную функцию мужчин или женщин.

Способность влиять на скорость реакции при управлении автотранспортом или другими механизмами.

Глазные капли АЗАРГА имеют минимальное влияние на способность управлять транспортными средствами или работать с механизмами.

Временное помутнение зрения или нарушения со стороны зрения могут влиять на способность управлять транспортными средствами или работать с механизмами. Если нечеткость зрения возникает во время закапывания, пациенту необходимо подождать пока зрение восстановится, прежде чем управлять транспортными средствами или работать с механизмами.

Способ применения и дозы

Применение взрослым, включая пациентов пожилого возраста

Доза составляет 1 каплю глазных капель АЗАРГА в конъюнктивальный мешок пораженного глаза (глаз) 2 раза в сутки.

Если дозу пропущено, лечение следует продолжать, применяя следующую дозу согласно схеме применения. Доза не должна превышать 1 каплю в пораженный глаз (глаза) 2 раза в сутки.

При замене другого офтальмологического антиглаукомных средства глазными каплями АЗАРГА применение другого средства следует прекратить, начав применения глазных капель АЗАРГА со следующего дня.

Пациенты с нарушениями функции печени и почек

Не проводилось каких-либо исследований препарата АЗАРГА или глазных капель тимолола 5 мг / мл, у пациентов с нарушениями функции печени и почек. Нет необходимости в коррекции дозы препарата пациентам с нарушениями функции печени или пациентам с нарушениями функции почек легкой или средней степени тяжести.

Способ применения

Для офтальмологического применения.

Пациенту следует рекомендовать хорошо взбалтывать флакон перед применением.

После вскрытия флакона следует снять защитное кольцо, предназначенное для контроля вскрытия.

Чтобы предупредить загрязнение кончика капельницы и содержимого флакона, необходимо соблюдать осторожность и не касаться векам или других поверхностей кончиком флакона-капельницы. Пациенту следует рекомендовать плотно закрывать флакон после применения капель.

Если местно применяется более одного офтальмологического средства, интервал между их применением должен составлять не менее 5 минут. Глазные мази применяют в последнюю очередь.

Дети

Безопасность и эффективность глазных капель АЗАРГА у детей в возрасте до 18 лет не установлены. Данные по применению этой категории пациентов отсутствуют.

Передозировка

В случае передозировки глазными каплями АЗАРГА лечение должно быть симптоматическим и поддерживающим. Из-за содержания бринзоламида может возникнуть электролитный дисбаланс, развиться ацидозний состояние, а также возможное влияние на центральную нервную систему. Необходимо контролировать уровень электролитов в сыворотке крови (особенно калия) и уровень рН крови. Исследования показали, что тимолол трудно выводится из организма путем диализа.

Побочные реакции

Обзор данных по безопасности

В клинических исследованиях наиболее частыми побочными реакциями были затуманивание зрения, раздражение глаза и боль в глазу, возникали в примерно от 2% до 7% пациентов.

Обзор побочных реакций, приведен в форме таблицы

Виды органов и систем

Побочные реакции

(Соответствующий срок MedDRA)

Инфекционные и паразитарные заболевания

Частота неизвестна: ринофарингит 3, фарингит 3, синусит 3, ринит 3

Заболевания крови

И лимфатической системы

Частота неизвестна: снижение количества эритроцитов 3, повышение уровня хлоридов в крови 3

Со стороны иммунной системы

Частота неизвестна: анафилаксия 2, системная красная волчанка 2, системные аллергические реакции, включая ангионевротический отек 2, локальные и генерализованные высыпания 2, повышенная чувствительность 1, крапивница 2, зуд 2

Со стороны обмена веществ

Частота неизвестна: гипогликемия 2, снижение аппетита 3

Психические расстройства

Нечасто бессонница 1.

Частота неизвестна: депрессия 1, потеря памяти 2, апатия 3, угнетение настроения 3, снижение либидо 3, ночные кошмары 2,3, нервозность 3

Со стороны нервной системы

Часто дисгевзия 1.

Частота неизвестна: ишемия сосудов головного мозга 2, инсульт 2, потеря сознания 2, усиление признаков и симптомов миастении gravis 2, сонливость 3, нарушение моторики 3, амнезия 3, ухудшение памяти 3, парестезии 2,3, тремор 3, гипестезия 3, потеря вкуса 3, головокружение 1,2, головная боль 1

Офтальмологические нарушения

Часто затуманивание зрения 1, боль в глазах 1, раздражение глаз 1.

Нечасто эрозия роговицы 1, точечный кератит 1, светобоязнь 1, сухость глаз 1, выделения из глаз 1, зу

Отзывы

Напишите ваш собственный отзыв

Вы пишете отзыв на товар: Азарга Дроп-Тейнер капли 5 мл

Как сделать заказ

Азарга Дроп-Тейнер капли 5 мл

Артикул (SKU): 425947

От грн.
Внимание:  Цена действительна только при бронировании на сайте.
Alcon-Couvreur (Бельгия)

Manufacturer: Alcon-Couvreur (Бельгия)

№ Регистрационного удостоверения: UA/10400/01/01

Назва российское: Азарга® капли глаз. по 5 мл во флак.-кап. "дроп-тейнер"

Международное название: Тимолол+бринзоламід

Форма выпуска: Флакон

Действующее вещество: Бринзоламид

Искать аптеки:
В городе
Сортировать
ИЛИ