Больше изображений

Аккупро 20 мг таблетки №30

Артикул (SKU): 332407

От грн.
Внимание:  Цена действительна только при бронировании на сайте.

Краткая информация

Pfizer Inc. (США)

Manufacturer: Pfizer Inc. (США)

№ Регистрационного удостоверения: UA/1570/01/03

Назва российское: Аккупро® таблетки, п/плен. обол., по 20 мг №30 (10х3)

Международное название: Хінаприл

Форма выпуска: Таблетки

Действующее вещество: Квинаприл

Фрамацевтическая форма: Таблетки, вкриті оболонкою

Описание

Аккупро (Accupro) инструкция по применению

Состав

действующее вещество: квинаприл
1 таблетка содержит квинаприла гидрохлорида в количествах, эквивалентных 5 мг или 10 мг или 20 мг, 40 мг квинаприла

вспомогательные вещества:

  • для таблеток по 5 мг, 10 мг или 20 мг магния карбонат желатин лактоза моногидрат, кросповидон магния стеарат воск канделильский Opadry белый OY-S-7331 (гипромеллоза, титана диоксид (Е 171), гидроксипропилметилцеллюлоза, полиэтиленгликоль 400)
  • для таблеток по 40 мг магния карбонат желатин лактоза моногидрат, кросповидон магния стеарат воск канделильский Opadry коричневый Y-5-9020G (гипромеллоза, гидроксипропилцеллюлоза, титана диоксид (Е 171), железа оксид красный (Е172), макрогол 400).

Лекарственная форма

Таблетки, покрытые пленочной оболочкой.

Основные физико-химические свойства:

Фармакологическая группа

Ингибиторы АПФ (АПФ). Код АТХ С09А А06.

Фармакологические свойства

Квинаприл гидролизуется в печени с образованием квинаприлата, который является ингибитором АПФ (АПФ). АПФ - это пептидилдипептидаза, которая превращает ангиотензин I в сосудосуживающее вещество ангиотензин II.

Подавление АПФ приводит к уменьшению образования ангиотензина II, который оказывает сосудосуживающее действие в тканях и плазме крови, а это приводит к уменьшению секреции альдостерона и, как следствие, повышение концентрации калия в сыворотке крови. Повышение активности ренина в плазме крови является следствием прекращения отрицательной обратной связи между ангиотензина II и секрецией ренина.

Поскольку АПФ также метаболизируется молекулу брадикинина (сосудорасширяющий пептид), угнетение АПФ приводит к повышению активности циркулирующих и локальных калликреин-кининовой систем (и, как следствие, активации простагландинов системы). Возможно, этот механизм играет роль в реализации гипотензивного действия ингибиторов АПФ и развития определенных побочных реакций.

В дополнение, клинические исследования показали, что квинаприл уменьшает индуцированное ацетилхолином сужения сосудов, свидетельствует об улучшении функции эндотелия.

Еще одним эффектом, механизм которого пока невыясненным, является увеличение чувствительности к инсулину.

Фармакологические.

У пациентов с артериальной гипертензией квинаприл снижает артериальное давление в положении лежа и стоя без компенсаторного повышения частоты сердечных сокращений.

Во время исследований гемодинамики квинаприл вызывал значительное уменьшение периферического артериального сопротивления. Обычно клинически значимые изменения почечного тока плазмы и скорости клубочковой фильтрации отсутствуют.

Начало антигипертензивного действия наблюдается в пределах 1:00, а максимальный эффект достигается обычно примерно через 2-4 часа после приема препарата.

Максимальный гипотензивный эффект определенной дозы квинаприла преимущественно наблюдался через 3-4 недели. При использовании рекомендованной суточной дозы антигипертензивный эффект сохраняется даже при длительной терапии.

Внезапное прекращение применения квинаприла не влечет к быстрому чрезмерного повышения артериального давления (феномен отдачи).

Исследование гемодинамики у пациентов с сердечной недостаточностью показали, что квинаприл вызывает снижение периферического системного сопротивления и повышение емкости вен. Это приводит к уменьшению пред- и постнагрузки сердца (снижение давления наполнения желудочков). В дополнение, при лечении квинаприлом наблюдалось увеличение сердечного выброса, ударного индекса и толерантности к физической нагрузке.

Одновременное применение ингибитора АПФ с блокиратором рецепторов ангиотензина II оценивали в двух крупных рандомизированных контролируемых исследованиях (исследование ONTARGET [ONgoing Telmisartan Alone and in combination with Ramipril Global Endpoint Trial / Всемирное продолжающееся исследование конечной точки по изучению применения тельмизартана в виде монотерапии и в комбинации с рамиприлом] и исследования VA NEPHRON-D [The Veterans Affairs Nephropathy in Diabetes / исследования у ветеранов с нефропатией и сахарным диабетом]).

Исследование ONTARGET проводили с участием пациентов с сердечно-сосудистым или цереброваскулярные заболевания в анамнезе или сахарным диабетом II типа с признаками поражения органов-мишеней. Исследование VA NEPHRON-D проводилось с участием пациентов с сахарным диабетом 2-го типа и диабетической нефропатией.

Эти исследования не продемонстрировали значительного благоприятного воздействия по почечных и / или сердечно-сосудистых исходов и летальности, тогда как наблюдалось повышение риска гиперкалиемии, острого поражения почек и / или артериальной гипотензии по сравнению с монотерапией. Учитывая похожи фармакодинамические свойства, эти результаты касаются также и других ингибиторов АПФ и блокаторов рецепторов ангиотензина II.

Поэтому пациентам с диабетической нефропатией не следует одновременно применять ингибиторы АПФ и блокаторы рецепторов ангиотензина II.

Исследование ALTITUDE (Aliskiren Trial in Type 2 Diabetes Using Cardiovascular and Renal Disease Endpoints / исследования применения алискиреном пациентам с сахарным диабетом II типа с использованием сердечно-сосудистых заболеваний и заболеваний почек как конечных точек) проводили для оценки преимуществ добавления алискиреном к стандартной терапии ингибитором АПФ или блокиратором рецепторов ангиотензина II у пациентов с сахарным диабетом II типа и хроническим заболеванием почек, сердечных заболеваний или двумя болезнями одновременно. Это исследование было прекращено преждевременно вследствие повышенного риска нежелательных последствий. Количественно, как летальный исход от сердечно-сосудистых заболеваний, так и инсульт наблюдались чаще в группе применения алискиреном по сравнению с группой плацебо, а побочные реакции и некоторые тяжелые побочные реакции (гиперкалиемия, артериальная гипотензия и нарушения функции почек) чаще возникали в группе применения алискиреном сравнению с группой плацебо.

Дети.

В рандомизированном исследовании с применением квинаприла в целевых дозах 2,5 5, 10 и 20 мг, которые проводили с участием 112 детей и взрослых с гипертензией или предельным повышением артериального давления в течение 8 недель (2 недели применения препарата в двойном слепом режиме и 6 недель расширенного исследования), не удалось достичь главной цели ─ снижение диастолического артериального давления после 2-х недель лечения. Что касается систолического артериального давления (второстепенная цель при оценке эффективности), на 2-й неделе наблюдалась только статистически значимая линейная зависимость реакции от дозы препарата во всех группах лечения, причем показатели пациентов, получавших квинаприл в дозе 20 мг 1 раз в сутки, значительно отличались от показателей пациентов, получавших плацебо.

Долговременное влияние квинаприла на рост, половое созревание и общее развитие не исследовался.

Фармакокинетика.

После приема внутрь максимальная концентрация Аккупро в плазме крови достигается в пределах 1:00. Объем абсорбции составляет примерно 60% и не зависит от пищи. После абсорбции АККУПРО деетерификуеться к основному активного метаболита - квинаприлата и незначительных неактивных метаболитов. Очевидный период полувыведения АККУПРО составляет примерно 1:00. Максимальные концентрации квинаприлата в плазме наблюдаются примерно через 2-3 часа после приема внутрь квинаприла. Связывание квинаприла и квинаприлата с белками крови составляет примерно 97%. Около 60% введенной дозы квинаприла выводится почками, а 40% - с калом. Главным образом, Квинаприлат удаляется путем почечной экскреции и имеет полупериод эффективной аккумуляции примерно 3:00, полупериод диссоциации АПФ составляет около 26 часов.

Нормальная динамика уровней квинаприла и квинаприлата в плазме крови наблюдалась у пациентов с почечной недостаточностью, клиренс креатинина у которых составлял до 60 мл / мин. У пациентов с клиренсом креатинина менее 60 мл / мин уровне квинаприлата выше, время достижения максимального уровня в плазме крови увеличивается, а также увеличивается период полувыведения.

Фармакокинетические исследования, проведенные с участием пациентов с заболеванием почек терминальной стадии, которые находились на постоянном гемодиализе или на амбулаторном перитонеальном диализе, показали, что диализ лишь незначительно влияет на выведение квинаприла и квинаприлата.

У больных алкогольным циррозом печени концентрации квинаприлата снижены вследствие нарушения деетерификации АККУПРО. Исследования на крысах показали, что АККУПРО и его метаболиты не пересекают гематоэнцефалический барьер.

Биодоступность.

Основываясь на результатах определения лекарственного средства в моче, степень абсорбции квинаприла после перорального применения составляет около 60%.

Период кормления грудью

Дети

Фармакокинетика квинаприла изучалась в ходе исследования с однократным введением препарата (0,2 мг / кг) 24 детям в возрасте от 2,5 месяца до 6,8 года и исследования с многократным введением препарата (0,016-0,468 мг / кг) 38 детям 5- 16 лет со средней массой тела 66 кг (дети младшего школьного возраста) или 98 кг (подростки).

Как и у взрослых, квинаприл быстро превращался в Квинаприлат. Максимальные концентрации квинаприлата, как правило, достигается через 1-2 часа после введения препарата, после чего снижались, причем средний период полувыведения составлял 2,3 часа. У младенцев и детей младшего возраста экспозиция после однократного введения 0,2 мг / кг сравнивается с экспозицией у взрослых после однократного введения 10 мг. В ходе исследования с многократным введением препарата детям школьного возраста и подросткам показатели AUC и Cmax квинаприлата линейно увеличивались при повышении дозы квинаприла в мг / кг.

Показания

  • Эссенциальная гипертензия.
  • Сердечная недостаточность - как вспомогательное лекарственное средство в комбинации с диуретиками, особенно при тяжелой сердечной недостаточности - в комбинации с препаратами наперстянки.
  • Повышенная чувствительность к компонентам препарата.
  • Наличие в анамнезе ангионевротического отека или иной ангиоэдемы (например, как результат предшествующего лечения ингибиторами АПФ).
  • Билатеральных стеноз почечных артерий или стеноз артерии единственной почки.
  • После трансплантации почки.
  • Гемодинамически значимый стеноз аортального или митрального клапана или гипертрофическая кардиомиопатия.
  • Первичный гиперальдостеронизм.

Противопоказания

2

Во время афереза ​​липопротеинов низкой плотности (в случае гиперхолестеринемии тяжелой степени) с применением декстрансульфатом и сопутствующего применения ингибитора АПФ наблюдались угрожающие жизни реакции гиперчувствительности.

Иногда угрожающие жизни реакции гиперчувствительности (например снижение артериального давления, одышка, рвота, аллергические кожные реакции) могут возникать во время лечения, направленного на уменьшение или устранение тенденции к развитию аллергических реакций (десенсибилизирующая терапия) на токсины насекомых (такие как жало пчелы или осы ), и сопутствующего применения ингибитора АПФ.

В случае необходимости проведения афереза ​​липопротеинов низкой плотности (ЛПНП) или десенсибилизирующей терапии по токсинов насекомых лекарственное средство следует временно заменить другими лекарственными средствами, предназначенными для лечения артериальной гипертензии или сердечной недостаточности.

Взаимодействие с другими лекарственными средствами и другие виды взаимодействий

Следующие взаимодействия наблюдались между препаратом АККУПРО или другими ингибиторами АПФ и следующими средствами при их совместного применения.

Поваренная соль. Ослабление антигипертензивного действия препарата АККУПРО.

Антигипертензивные препараты. Потенцирование гипотензивного эффекта АККУПРО, особенно в случае применения с диуретиками.

Обезболивающие средства. Нестероидные противовоспалительные препараты (НПВП), в том числе селективные ингибиторы циклооксигеназы-2 (ингибиторы ЦОГ-2). Применение НПВП (в том числе ингибиторов ЦОГ-2) может ослаблять гипотензивное действие ингибиторов АПФ. НПВП (в том числе ингибиторы ЦОГ-2) и ингибиторы АПФ оказывают аддитивное действие по повышению концентрации калия в сыворотке крови и могут вызывать ухудшение функции почек. Обычно эти эффекты являются обратимыми. В редких случаях может развиваться острая почечная недостаточность, особенно у пациентов с нарушением функции почек, пациентов пожилого возраста или пациентов с пониженным объемом циркулирующей крови (в том числе пациенты, получающие терапию диуретиками).

Диуретики. Усиление гипотензивного действия препарата АККУПРО (рекомендуется снижение начальной дозы препарата АККУПРО и медицинское наблюдение за пациентом в течение 2:00 после применения первой дозы препарата АККУПРО ).

Литий. Повышение уровня лития в плазме крови (необходим регулярный контроль!), Рост риска проявления его кардио- и нейротоксичности.

Алкоголь. Усиление действия алкоголя, потенцирование ортостатической гипотензии.

Аллопуринол, цитостатические и иммуносупрессивные средства, системные кортикостероиды или прокаинамид. Снижение числа лейкоцитов в крови (лейкопения).

Анестетики. Усиленное снижение артериального давления (анестезиолога следует сообщить о лечении препаратом АККУПРО ).

Оральные противодиабетические лекарственные средства (например, сульфонилмочевина / бигуанид), инсулин. Усиление сахароснижающего эффекта АККУПРО (необходим регулярный контроль!)

Нейролептики и имипрамин. Потенцируют гипотензивное действие АККУПРО.

Тетрациклин и другие препараты, взаимодействующие с магнием. Снижена абсорбция.

Препараты золота. Сообщалось о редких случаях нитритоидних реакций у пациентов, получавших инъекции препаратов золота одновременно с терапией ингибиторами АПФ.

Барбитураты. Потенцирование ортостатической гипотензии.

Наркотические вещества. Усиленное снижение артериального давления (анестезиолога следует сообщить о лечении препаратом АККУПРО ), потенцирование ортостатической гипотензии.

Антациды. Возможно снижение биодоступности квинаприла.

Лекарственные средства, которые повышают уровень калия в сыворотке крови

Двойная блокада ренин-ангиотензин-(РААС).

Средства, подавляющие мТОР или ГЧП-IV. У пациентов, принимающих одновременное лечение мТОР-ингибитором (например темсиролимус) или ДПП-IV-ингибитором (например вилдаглиптин), может быть повышен риск возникновения ангионевротического отека. Начинать применение мТОР-ингибитора или ГЧП-IV-ингибитора следует с осторожностью пациентам, которые уже принимали ингибиторы АПФ.

Алискирен. 2 ).

Особенности применения

Предупреждение.

Особые меры безопасности

Поскольку опыт использования АККУПРО для лечения указанных дальше пациентов недостаточно, этот препарат не следует назначать:

  • при очень тяжелых нарушениях функции почек (клиренс креатинина менее 10 мл / мин)
  • пациентам, находящимся на гемодиализе
  • при первичных заболеваниях и печеночной недостаточности.

Аккупро можно использовать только после очень тщательной оценки соотношения между пользой и риском и под постоянным контролем соответствующих клинических и лабораторно-химических параметров при:

  • серьезных нарушениях функции почек (клиренс креатинина в пределах 10-30 мл / мин)
  • клинически значимой протеинурии (более 1 г / сут)
  • клинически значимом дисбалансе электролитов
  • нарушениях иммунной реактивности или наличием коллагеновых заболеваний (например системная красная волчанка, склеродермия)
  • одновременном применении препаратов, которые подавляют защитные функции организма (кортикостероиды, цитостатики, антиметаболиты), аллопуринола, прокаинамида, лития.

Необходимо контролировать функцию почек перед применением препарата АККУПРО.

В частности, в начале терапии АККУПРО следует применять только в условиях интенсивного мониторинга артериального давления и / или соответствующих лабораторных показателей:

  • пациентам с дефицитом солей и / или жидкости
  • пациентам с функции почек
  • пациентам с артериальной гипертензией
  • пациентам в возрасте от 65 лет
  • пациентам с сердечной недостаточностью (кардиогенным шоком).

Двойная блокада ренин-ангиотензин-(РААС).

Если применение двойной блокады считается крайне необходимым, ее можно осуществлять только под наблюдением специалиста и при условии тщательного мониторинга функции почек, электролитного баланса и артериального давления.

Пациентам с диабетической нефропатией не следует одновременно применять ингибиторы АПФ и блокаторы рецепторов ангиотензина II.

Симптоматическая гипотензия. Наблюдались единичные случаи возникновения симптоматической гипотензии у пациентов с неосложненной гипертонической болезнью. У пациентов с АГ, получающих квинаприл, гипотензия вероятнее может развиться у пациентов с потерей жидкости вследствие терапии диуретиками, соблюдения солевой диеты, диализа, диареи, рвоты или с тяжелой ренинзависимой гипертензией. В случае развития симптоматической гипотензии пациента следует положить на спину и, если это необходимо, ввести физиологический раствор в виде внутривенной инфузии. Кратковременная гипотензивная реакция не является противопоказанием для дальнейшего лечения однако, если такая реакция возникла, следует рассмотреть возможность применения более низких доз АККУПРО или сопутствующего диуретика.

У пациентов с застойной сердечной недостаточностью, для которых существует риск чрезмерной гипотензии, применение квинаприла следует начинать под тщательным контролем по этим пациентами следует внимательно наблюдать в течение первых двух недель лечения и при повышении дозы квинаприла.

Аналогичным образом следует применять препарат для лечения пациентов с ишемической болезнью сердца или нарушением мозгового кровообращения, в которых чрезмерное снижение артериального давления может привести к инфаркту миокарда или кровоизлияния в мозг.

Нарушение функции почек. В чувствительных пациентов вследствие ингибирования ренин-ангиотензин-могут ожидаться изменения в функционировании почек. У пациентов с тяжелой сердечной недостаточностью, в которых функция почек зависит от активности ренин-ангиотензин-, терапия квинаприлом может приводить к олигурии и / или прогрессирующей азотемии и в единичных случаях ─ к острой почечной недостаточности и / или смерти.

У некоторых пациентов с артериальной гипертензией или сердечной недостаточностью, не имели явного уже существующего заболевания почек, наблюдалось повышение (более чем в 1,25 раза выше верхней границы нормы) уровня азота мочевины и креатинина сыворотки крови обычно это повышение было незначительным и временным, в частности при одновременном применении квинаприла и диуретика. Уровни азота мочевины крови и креатинина сыворотки крови были повышены на 2% у пациентов с артериальной гипертензией, получавших квинаприл в качестве монотерапии, и на 4% и 3% соответственно у пациентов с артериальной гипертензией, получавших терапию квинаприлом / гидрохлоротиазидом. Такое повышение наблюдается чаще у пациентов с уже существующей почечной недостаточностью. Может потребоваться снижение дозы и / или отмены диуретика и / или квинаприла.

Кашель. У больных, принимавших ингибиторы АПФ, в том числе квинаприл, сообщалось о кашель. Характерно, что кашель был непродуктивным, постоянным и исчезал после прекращения терапии. Возникновение кашля, индуцированного применением ингибиторов АПФ, следует также принимать во внимание при дифференциальной диагностике кашля.

Реакции гиперчувствительности. Реакции гиперчувствительности могут возникнуть у пациентов с наличием или без наличия в анамнезе аллергии или бронхиальной астмы, например, пурпура, светочувствительности, крапивницы, некротизирующего ангииты, одышки, включая пневмонит и отек легких, и анафилактических реакций.

Ангионевротический отек.

Ангионевротический отек головы и шеи. Сообщалось о случаях возникновения ангионевротического отека у пациентов, получавших лечение ингибиторами АПФ. Для квинаприла частота возникновения ангионевротического отека составляет 0,1%. Если имеют место ларингеальный стридор или ангионевротический отек лица, языка или голосовой щели, применение препарата следует немедленно прекратить. Пациент должен получить надлежащую терапию согласно общепринятым правилам медицинской помощи, тщательное наблюдение за пациентом следует осуществлять до исчезновения отека. В случаях, когда отек ограничивается лицом и губами, специфическое лечение в большинстве случаев не требуется для устранения симптоматики можно применять антигистаминные препараты. Ангионевротический отек, сопровождающееся поражением гортани, может быть летальным. В случаях поражения языка, голосовой щели или гортани, которое, вероятно, может вызвать обструкцию дыхательных путей, сразу же необходимо назначить соответствующую неотложную терапию, которая включает, среди прочего, подкожное введение раствора адреналина (эпинефрина) 1: 1000 (от 0,3 до 0,5 мл).

У пациентов, принимающих одновременное лечение мТОР (мишень рапамицина у млекопитающих) ингибитор (например темсиролимус) или ДПП-IV (дипептидилпептидаза-IV) ингибиторы (например вилдаглиптин), может быть повышен риск возникновения ангионевротического отека. Начинать применение мТОР-ингибитора или ГЧП-IV-ингибитора следует с осторожностью пациентам, которые уже принимали ингибиторы АПФ.

Интестинальный ангионевротический отек. У больных, принимавших ингибиторы АПФ, сообщалось о случаях интестинальная ангионевротического отека. У этих больных отмечался боль в животе (сопровождавшийся или не сопровождался тошнотой или рвотой) у некоторых пациентов случаи ангионевротического отека лица в анамнезе отсутствовали, а уровень С1-эстеразы был в норме. Диагноз ангионевротического отека устанавливали с помощью компьютерной томографии или ультразвукового исследования органов брюшной полости или во время хирургического вмешательства, при этом симптомы заболевания исчезали после отмены ингибитора АПФ. Следует иметь в виду вероятность интестинальная ангионевротического отека при дифференциальной диагностике пациентов с болью в животе, которые применяют ингибиторы АПФ.

Этнические особенности. У пациентов негроидной расы, принимавших ингибиторы АПФ, случаи развития ангионевротического отека встречались чаще, чем у пациентов других рас. Следует также отметить, что в ходе контролируемых клинических исследований у пациентов негроидной расы отмечали несколько меньшее влияние ингибиторов АПФ на артериальное давление, чем у других пациентов.

Нейтропения / агранулоцитоз. В редких случаях применение ингибиторов АПФ сопровождалось агранулоцитозом и угнетением костного мозга у больных с артериальной гипертензией, однако чаще эти заболевания отмечаются у пациентов с почечной недостаточностью, особенно с сопутствующим коллагенозом.

В редких случаях сообщалось о развитии агранулоцитоза при лечении квинаприлом. Поэтому у пациентов с коллагенозом и / или заболеваниями почек следует рассмотреть возможность осуществления мониторинга количества лейкоцитов крови.

Гиперкалиемия.

Нарушение функции печени.

В редких случаях ингибиторы АПФ были ассоциированы с синдромом, который начинал свое развитие как холестатическая желтуха, а затем прогрессировал в фульминантной некроз печени (в некоторых случаях с летальным исходом). Для пациентов, у которых наблюдается желтуха или выраженное повышение уровня ферментов печени во время терапии ингибитором АПФ, следует полностью прекратить лечение ингибитором АПФ, а также начать соответствующую диагностику и дальнейшее врачебное наблюдение.

Сахарный диабет.

Хирургия / анестезия.

При проведении серьезных хирургических вмешательств или при применении для анестезии средств, вызывающих гипотензию, квинаприл может блокировать образование ангиотензина II вследствие компенсаторной секреции ренина. Гипотензии, причиной развития которой считается этот механизм действия, можно скорректировать путем увеличения объема кро

Отзывы

Напишите ваш собственный отзыв

Вы пишете отзыв на товар: Аккупро 20 мг таблетки №30

Как сделать заказ

Аккупро 20 мг таблетки №30

Артикул (SKU): 332407

От грн.
Внимание:  Цена действительна только при бронировании на сайте.
Pfizer Inc. (США)

Manufacturer: Pfizer Inc. (США)

№ Регистрационного удостоверения: UA/1570/01/03

Назва российское: Аккупро® таблетки, п/плен. обол., по 20 мг №30 (10х3)

Международное название: Хінаприл

Форма выпуска: Таблетки

Действующее вещество: Квинаприл

Фрамацевтическая форма: Таблетки, вкриті оболонкою

Искать аптеки:
В городе
Сортировать
ИЛИ