Зоксон 4 мг таблетки №30

Зоксон (Zoxon) инструкция по применению

Состав

действующее вещество: доксазозин

1 таблетка содержит доксазозина мезилат 2,425 или 4,85 мг, что эквивалентно 2 или 4 мг доксазозина соответственно

Вспомогательные вещества: лактоза, целлюлоза микрокристаллическая, целлюлоза микрокристаллическая гранулированная, натрия крахмала (тип А), кремния диоксид коллоидный, натрия лаурилсульфат, магния стеарат.

Лекарственная форма

Таблетки.

Основные физико-химические свойства:

Зоксон 2: почти белые продолговатые таблетки размером примерно 9х4,5 мм с насечкой и гравировкой « ZX» и « 2» с одной стороны.

Зоксон 4: почти белые продолговатые таблетки размером примерно 12х6 мм с насечкой и гравировкой « ZX» и « 4» с одной стороны.

Фармакологическая группа

Гипотензивные средства. Антиадренергические средства с периферическим механизмом действия. Блокаторы &alpha -адренорецепторов. Код АТХ С02С А04.

Фармакологические свойства

Фармакологические.

Доксазозин является мощным и селективным антагонистом постсинаптических &alpha 1 -адренорецепторов. Блокирование этих рецепторов приводит к снижению системного артериального давления. Препараты ЗОКСОН 2 и ЗОКСОН 4 предназначены для перорального применения 1 раз в сутки пациентам с эссенциальной АГ.

Было продемонстрировано, что препараты ЗОКСОН 2 и ЗОКСОН 4 не влекут нежелательных метаболических эффектов и их можно применять пациентам с сахарным диабетом, подагрой или инсулинорезистентностью.

Препараты ЗОКСОН 2 и ЗОКСОН 4 можно назначать пациентам с бронхиальной астмой, гипертрофией левого желудочка и пациентам пожилого возраста. Применение препаратов способствует уменьшению гипертрофии левого желудочка, подавляет агрегацию тромбоцитов и усиливает активность тканевого активатора плазминогена. Кроме того, применение препаратов ЗОКСОН 2 и ЗОКСОН 4 повышает чувствительность к инсулину у тех пациентов, у которых такая чувствительность является нарушением.

Также в долгосрочных исследованиях было продемонстрировано, что в дополнение к антигипертензивного действия применения препаратов ЗОКСОН 2 и ЗОКСОН 4 вызывает умеренное снижение концентрации общего холестерина, липопротеидов низкой плотности и триглицеридов в плазме крови, а следовательно - данный препарат может быть особенно полезен пациентам артериальной гипертензией и гиперлипидемией.

Применение препаратов ЗОКСОН 2 и ЗОКСОН 4 пациентам с рецидивирующим доброкачественной гиперплазией предстательной железы (ДГПЖ), приводит к значительному улучшению уродинамики и уменьшению симптомов. Считается, что эффект препарата при ДГПЖ достигается за счет селективной блокады &alpha 1 -адренорецепторов, расположенных в мышечной строме и капсуле предстательной железы, а также в шейке мочевого пузыря.

Фармакокинетика.

Всасывания.

При пероральном применении у человека (мужчины молодого возраста или люди пожилого возраста любого пола) доксазозин быстро всасывается из биодоступностью на уровне примерно ⅔ дозы.

Метаболизм / вывода.

98% доксазозина связывается с белками плазмы крови. Было показано, что доксазозин экстенсивно метаболизируется в организме человека и в исследуемых экспериментальных животных, и выводится из организма преимущественно с калом.

Период полувыведения из плазмы составляет 22 часов, что дает возможность принимать препарат 1 раз в сутки.

При пероральном применении препаратов ЗОКСОН 2 и ЗОКСОН 4 концентрация метаболитов препаратов в плазме крови низкая. Концентрация в плазме крови активного метаболита 6'-гидроксидоксазозину у человека в 40 раз ниже плазменную концентрацию первичной соединения, что свидетельствует о том, что антигипертензивное действие препарата обусловлено преимущественно доксазозином.

В настоящее время существуют лишь ограниченные данные по применению препаратов пациентам с нарушениями функции печени и относительно влияния препаратов, способных изменять печеночный метаболизм (например, циметидина). В клиническом исследовании с участием 12 пациентов с умеренной печеночной дисфункцией однократное применение доксазозина привело к повышению AUC на 43% и уменьшение видимого клиренса при пероральном применении на 40%. Как и при применении других препаратов, полностью метаболизируется печенью, пациентам с признаками нарушений функции печени препараты ЗОКСОН 2 и ЗОКСОН 4 следует применять с осторожностью.

Показания

Артериальная гипертензия.

Лечение артериальной гипертензии. Большинству пациентов препарат можно применять для контроля артериального давления в качестве монотерапии. В случае, когда не удается достичь надлежащего контроля артериального давления при применении в качестве монотерапии, этот препарат можно применять в комбинации с такими антигипертензивными средствами - тиазидными диуретиками, блокаторами &beta -адренорецепторов, блокаторами кальциевых каналов или ингибиторами АПФ.

Доброкачественная гиперплазия предстательной железы.

Лечение обструкции мочевыводящих путей, а также симптомов, связанных с доброкачественной гиперплазией предстательной железы (ДГПЖ). Назначать пациентам с ДГПЖ как при наличии артериальной гипертензии, так и при нормальном уровне артериального давления.

Противопоказания

Повышенная чувствительность к производным хиназолина (например, празозина, теразозина, доксазозина) или к любой из вспомогательных веществ препарата
случаи ортостатической гипотензии в анамнезе
ДГПЖ и сопутствующая обструкция верхних мочевыводящих путей, хронические инфекции мочевыводящих путей и наличие камней в мочевом пузыре
кормления грудью (только при показании для лечения артериальной гипертензии)
артериальная гипотензия у пациентов с ДГПЖ.
Доксазозин в качестве монотерапии противопоказан пациентам с переполнением мочевого пузыря или анурией с прогрессирующей почечной недостаточностью или без нее.

Взаимодействие с другими лекарственными средствами и другие виды взаимодействий

Ингибиторы фосфодиэстеразы-5 (например, силденафил, тадалафил, варденафил)

Совместное применение доксазозина с ингибиторами ФДЭ-5 у некоторых пациентов может вызвать симптоматическую гипотензию. Исследование доксазозина в лекарственных формах с длительным высвобождением действующего вещества не проводили.

Доксазозин в значительной степени связывается с белками плазмы (на 98%). Результаты исследования in vitro с использованием плазмы крови человека свидетельствуют, что препарат не влияет на связывание исследуемых препаратов (дигоксин, фенитоин, варфарин или индометацин) с белками.

Не отмечалось неблагоприятного взаимодействия при одновременном применении доксазозина и тиазидных диуретиков, фуросемида, блокаторов &beta -адренорецепторов, нестероидных противовоспалительных средств, антибиотиков, пероральных сахароснижающих средств, урикозурических средств и антикоагулянтов в клинических условиях. Однако данные формальных исследований по изучению лекарственного взаимодействия отсутствуют.

Доксазозин потенцирует гипотензивное действие других &alpha -адреноблокаторов, а также других антигипертензивных средств.

Известно, что однократное применение доксазозина в дозе 1 мг в первый день четырехсуточное курса перорального применения циметидина (400 мг дважды в сутки) приводило к повышению среднего уровня AUC доксазозина на 10% и не вызывало никаких статистически значимых изменений средней Cmax и среднего периода полувыведения доксазозина. Такое повышение среднего уровня AUC доксазозина на 10% на фоне применения циметидина находится в пределах межиндивидуальной вариабельности (27%) средних уровней AUC доксазозина по сравнению с плацебо.

Особенности применения

Ортостатическая гипотензия / синкопе.

Как и при применении других блокаторов &alpha -адренорецепторов, ортостатическая гипотензия при применении этого препарата развивалась в очень малого процента пациентов, проявляясь головокружением и слабостью или реже - потерей сознания (синкопе), особенно в начале терапии. В связи с этим в начале терапии необходимо контролировать уровень артериального давления, чтобы минимизировать возможные постуральные эффекты.

Назначая терапию любым эффективным блокатором &alpha -адренорецепторов, следует проинформировать пациента о том, как избежать симптомов ортостатической гипотензии и как следует вести себя при их возникновении. Пациента также следует предупредить о необходимости избежания ситуаций, в которых существует риск получения травм, учитывая возможность возникновения головокружения или слабости в начале терапии доксазозином.

Применение при острых сердечных заболеваниях.

Как и с другими вазодилатирующими антигипертензивными средствами, следует с осторожностью применять доксазозин пациентам со следующими острыми сердечными заболеваниями:

• отек легких, вызванный аортальным или митральным стенозом
• гиперсистолична сердечная недостаточность
• правожелудочковая сердечная недостаточность, обусловленная тромбоэмболией легочной артерии или перикарда выпотом
• левожелудочковая сердечная недостаточность с низким давлением наполнения.

Применение при нарушении функции печени.

Как и при применении других препаратов, полностью метаболизируется печенью, пациентам с признаками нарушений функции печени доксазозин следует назначать с особой осторожностью. Из-за отсутствия клинического опыта применения препарата пациентам с нарушениями функции печени тяжелой степени назначение препарата этой группе пациентов не рекомендуется.

Применение с ингибиторами ФДЭ-5.

Применять доксазозин вместе с ингибиторами фосфодиэстеразы-5 (например, силденафил, тадалафил и варденафил) следует с осторожностью, поскольку эти лекарственные средства вызывают вазодилатацию, а следовательно, могут вызвать у некоторых пациентов симптоматическую гипотензию.

Для уменьшения риска развития ортостатической гипотензии рекомендуется начинать терапию препаратами группы ингибиторов фосфодиэстеразы-5 только при условии, если на фоне применения &alpha -блокаторов пациент имеет стабильную гемодинамику. Кроме того, рекомендуется начинать терапию ингибиторами фосфодиэстеразы-5 с наименьшей возможной дозы и выдерживать 6-часовой интервал между применением доксазозина и ингибиторов фосфодиэстеразы-5.

Применение пациентам во время хирургического удаления катаракты.

У некоторых пациентов, которые принимали тамсулозин на время проведения хирургического удаления катаракты или к операции, во время вмешательства наблюдалось развитие интраоперационного синдрома атонической радужной оболочки (IFIS, вариант синдрома узкого зрачка). Сообщалось об отдельных случаях развития такого побочного эффекта и при применении других &alpha 1 блокаторов, поэтому нельзя исключать возможность развития этого эффекта для других препаратов данного класса лекарственных средств. Так что IFIS может приводить к повышению частоты процедурных осложнений при проведении операции, при подготовке к ней следует сообщить хирургам-офтальмологам, применяет или применял пациент блокаторы &alpha 1 -адренорецепторов.

Пациентам с редкими наследственными заболеваниями, такими как непереносимость галактозы, недостаточность лактазы Лаппа и мальабсорбция глюкозы-галактозы, не следует применять этот препарат.

Применение в период беременности или кормления грудью

Пациенты с артериальной гипертензией.

Из-за отсутствия в настоящее время надлежащих и хорошо контролируемых исследований по изучению применения препарата беременным безопасность применения доксазозина в период беременности остается неустановленной. Поэтому препарат следует применять только тогда, когда потенциальные преимущества лечения, с точки зрения врача, оправдывают потенциальный риск.

В исследованиях на животных препарат не проявлял тератогенного действия, хотя его применение в очень высоких дозах приводило к снижению продолжительности жизни плода.

Применить доксазозин в период кормления грудью противопоказано. При необходимости применения доксазозина кормления грудью следует прекратить.

Способность влиять на скорость реакции при управлении автотранспортом или другими механизмами

Способность управлять автотранспортом и работать с механизмами может ухудшиться, особенно в начале лечения.

Способ применения и дозы

Препарат можно принимать как утром, так и вечером.

Артериальная гипертензия.

Лечение, как правило, следует начинать препаратом Зоксон 2, который содержит меньшее количество действующего вещества. Препарат принимают 1 раз в сутки: начальная доза составляет 1 мг ( 1 / 2 таблетки препарата Зоксон 2) в течение 1-2 недель, чтобы свести к минимуму риск развития ортостатической гипотензии и / или синкопе (см. Раздел « Особенности применения» ) . После 1-2 недель дозу можно повысить до 2 мг (1 таблетка Зоксон 2) в сутки, если необходимо. При недостаточной эффективности суточную дозу можно постепенно увеличивать с учетом индивидуальной реакции пациента на лечение, которое оценивается в зависимости от достижения желаемого уровня артериального давления.

В большинстве случаев применять дозу 2-4 мг в сутки (1 таблетка Зоксон 2 или 1 таблетка Зоксон 4), которую принимают 1 раз в сутки. Если необходимо, дозу можно повысить до 8 мг до максимальной рекомендуемой дозы - 16 мг.

Доброкачественная гиперплазия предстательной железы.

Лечение, как правило, следует начинать препаратом Зоксон 2, который содержит меньшее количество действующего вещества. Рекомендованная начальная доза составляет 1 мг ( 1 / 2 таблетки), которую принимают 1 раз в сутки, чтобы свести к минимуму риск развития ортостатической гипотензии и / или обмороки.

В зависимости от индивидуальных особенностей уродинамики пациента и симптомов ДГПЖ дозу в дальнейшем можно повысить до 2 мг (1 таблетка Зоксон 2), затем до 4 мг (1 таблетка Зоксон 4) и до максимальной рекомендуемой дозы - 8 мг. Рекомендуемый интервал титрования дозы составляет 1-2 недели. Рекомендуемая доза составляет 2-4 мг в сутки (1 таблетка Зоксон 2 или 1 таблетка Зоксон 4), которую принимают 1 раз в сутки.

Применение пациентам с нарушением функции почек.

Поскольку фармакокинетические параметры доксазозина у пациентов с нарушениями функции почек остаются неизменными, таким пациентам коррекции дозы не требуется.

Препарат не выводится из организма с помощью гемодиализа.

Применение пациентам с нарушением функции печени.

В настоящее время информация о применении препарата пациентам с нарушениями функции печени и относительно влияния препаратов, способных изменять печеночный метаболизм (например, циметидина), ограничено. Как и при применении других препаратов, полностью метаболизируется печенью, пациентам с признаками нарушений функции печени препарат следует назначать с осторожностью.

Пациенты пожилого возраста.

Рекомендуется применять обычные дозы для взрослых.

Таблетки следует глотать целиком, не разжевывая, запивая водой или безалкогольными напитками.

дети

Безопасность и эффективность применения доксазозина детям исследовались.

Передозировка

Основным симптомом передозировки доксазозина является артериальная гипотензия. Пациента следует немедленно положить на спину, опустив голову вниз. Лечение является симптоматическим, направленным на стабилизацию показателей гемодинамики и жизненно важных функций организма. Если симптоматических мер недостаточно, для лечения шока в первую очередь следует применить плазмозаменители. После этого при необходимости следует применить сосудосуживающие средства. Следует наблюдать за состоянием функции почек и при необходимости применять поддерживающие меры. Учитывая высокую степень связывания доксазозина с белками плазмы, гемодиализ не показан.

Побочные реакции

У больных артериальной гипертензией чаще встречались побочные реакции ортостатической типа (которые в редких случаях сопровождались потерей сознания) или неспецифические побочные реакции.

У пациентов с ДГПЖ наблюдался такой же профиль побочных реакций, как и у больных артериальной гипертензией.

Для оценки частоты возникновения побочных действий используется следующая классификация: очень часто (&ge 1/10), часто (&ge 1/100 и < 1/10), нечасто (&ge 1/1000 и < 1/100), редко (&ge 1 / 10000 и < 1/1000), очень редко (< 1/10000) и частота неизвестна (невозможно оценить на основании существующих данных).

Срок годности

3 года.

Условия хранения

Не требует специальных условий хранения.  Хранить в недоступном для детей месте.

Упаковка

Зоксон    2: №10, №30 (10хЗ): по 10 таблеток в блистере, по 1 или 3 блистера в картонной коробке.

Зоксон    4: №30 (10хЗ): по 10 таблеток в блистере, по 3 блистера в картонной коробке.

Категория отпуска

По рецепту.