Винпоцетин 5 мг таблетки №30

Инструкция винпоцетин (Vinpocetine) 5 мг таблетки 

Состав

действующее вещество: vinpocetinе

1 таблетка содержит винпоцетин 5 мг

вспомогательные вещества: лактоза моногидрат, крахмал кукурузный тальк магния стеарат.

Лекарственная форма

Таблетки.

Основные физико-химические свойства:

Таблетки белого или белого со слегка сероватым оттенком цвета.

Фармакологическая группа

Психостимулирующие и ноотропные средства. Винпоцетин.  Код АТХ N06B X18.

Фармакологические свойства

Фармакологические.

Винпоцетин представляет собой соединение с комплексным механизмом действия, оказывает благоприятный эффект на метаболизм в головном мозге и улучшает его кровоснабжение, а также улучшает реологические свойства крови.

Винпоцетин проявляет нейропротективные эффекты : препарат ослабляет вредное действие цитотоксических реакций, вызванных стимулирующими аминокислотами. Препарат ингибирует потенциал-зависимые Na + - и Ca 2+ -каналы, а также рецепторы NMDA и AMPA. Препарат усиливает нейропротективный эффект аденозина.

Винпоцетин стимулирует церебральный метаболизм : препарат увеличивает захват глюкозы и O 2 и потребления этих веществ тканью головного мозга. Повышает устойчивость мозга к гипоксии увеличивает транспортировки глюкозы - исключительного источника энергии для головного мозга - через гематоэнцефалический барьер сдвигает метаболизм глюкозы в сторону энергетически более благоприятного аэробного пути избирательно ингибирует Ca 2+ -кальмодулин-зависимый фермент цГМФ-фосфодиэстеразу (ФДЭ) повышает уровень цАМФ и цГМФ в головном мозге. Повышает концентрацию АТФ и соотношение АТФ / АМФ усиливает обмен норадреналина и серотонина в головном мозге стимулирует восходящую норадренергическую систему обладает антиоксидантной активностью в результате действия всех вышеперечисленных эффектов винпоцетин оказывает церебропротективну действие.

Винпоцетин улучшает микроциркуляцию в головном мозге: препарат ингибирует агрегацию тромбоцитов, уменьшает патологически повышенную вязкость крови, повышает деформируемость эритроцитов и ингибирует захват аденозина, улучшает транспорт O 2 в тканях путем снижения аффинитетом O 2 к эритроцитам.

Винпоцетин селективно увеличивает кровоток в головном мозге: препарат увеличивает церебральную фракцию сердечного выброса снижает сосудистое сопротивление в головном мозге, не влияя на параметры системной циркуляции (артериальное давление, сердечный выброс, частоту пульса, ОПСС) препарат не вызывает « эффекта обкрадывания» . Более того, на фоне препарата улучшается поступление крови в поврежденные (но еще не некротизированные) участки ишемии с низкой перфузией ( « обратный эффект обкрадывания» ).

Фармакокинетика.

Всасывания винпоцетин: винпоцетин быстро всасывается, максимальная концентрация в плазме крови достигается через 1:00 после перорального применения. Основным местом всасывания винпоцетин является проксимальные отделы желудочно-кишечного тракта. Соединение не подвергается метаболизму в момент прохождения через кишечную стенку.

Распределение подтверждено, что в исследованиях с пероральным введением препарата у крыс радиоактивномичений винпоцетин в наибольшей концентрации оказывался в печени и в желудочно-кишечном тракте. Максимальные концентрации в тканях можно было обнаружить через 2-4 часа после приема препарата. Концентрация радиоактивности в головном мозге не превышала концентрацию в крови.

У человека: связывание с белками крови составляет 66%. Биодоступность винпоцетин при пероральном приеме составляет 7%. Объем распределения составляет 246,7 ± 88,5 л, что означает выраженное связывания вещества в тканях. Значение клиренса винпоцетин (66,7 л / ч) в плазме превышает его значение в печени (50 л / ч), что указывает на вне ее метаболизм соединения.

Вывод винпоцетин: при многократном пероральном применении препарата в дозе 5 мг и 10 мг винпоцетин демонстрирует линейную кинетику равновесные концентрации в плазме составляют 1,2 ± 0,27 нг / мл и 2,1 ± 0,33 нг / мл соответственно. Период полувыведения у человека составляет 4,83 ± 1,29 часа. В исследованиях, проведенных с использованием радиоактивномиченого соединение, было обнаружено, что основной путь выведения осуществляется через почки и кишечник в соотношении 60:40%. Большое количество радиоактивной метки у крыс и собак проявлялась в желчи, но существенной печеночной циркуляции не отмечалось. Аповинкаминовая кислота выделяется через почки путем простой клубочковой фильтрации, период полувыведения этого вещества изменяется в зависимости от дозы и способа применения винпоцетин.

Метаболизм основным метаболитом винпоцетин является аповинкаминовая кислота (АВК), которая у людей образуется в 25-30%. После перорального применения площадь под кривой ( « концентрация в плазме-время» ) АВК в два раза превышает таковую после введения препарата, что указывает на образование АВК в процессе пресистемного метаболизма винпоцетин. Другими выявленными метаболитами являются гидроксивинпоцетин, гидрокси-АВК, дигидрокси-АВК-глицинат и их конъюгаты с глюкуронидами и / или сульфатами. У каждого из изученных видов количество винпоцетин, которая выделялась в неизмененном виде, составляла лишь несколько процентов от принятой дозы препарата.

Важной и значимой свойством винпоцетин является отсутствие необходимости специального подбора дозы препарата у пациентов с заболеваниями печени или почек, учитывая метаболизм препарата и отсутствии кумуляции (накопления).

Изменение фармакокинетических свойств в особых обстоятельствах (например, в определенном возрасте, при наличии сопутствующих заболеваний). Поскольку винпоцетин показан для терапии преимущественно пожилых пациентов, у которых наблюдаются изменения кинетики лекарственных препаратов - снижение всасывания, другое распределение и метаболизм, снижение вывода - необходимо было провести исследования по оценке кинетики препарата именно в этой возрастной группе, особенно при длительном применении. Результаты таких исследований показали, что кинетика винпоцетин у людей пожилого возраста существенно не отличается от кинетики винпоцетин у молодых людей, и, кроме этого, отсутствует кумуляция. При нарушении функции печени или почек можно применять обычные дозы препарата, поскольку винпоцетин не накапливается в организме таких пациентов, позволяет длительное время принимать препарат.

Показания

Неврология. Для лечения различных форм цереброваскулярной патологии: состояния после перенесенного нарушения мозгового кровообращения (инсульта), вертебробазилярной недостаточности, сосудистой деменции, церебрального атеросклероза, посттравматической и гипертонической энцефалопатии. Способствует уменьшению психической и неврологической симптоматики при цереброваскулярной патологии.

Офтальмология. Для лечения хронической сосудистой патологии хориоидеи (сосудистой оболочки глаза) и сетчатки.

Оториноларингология. Для лечения старческой тугоухости перцептивного типа, болезни Меньера и шума в ушах.

Противопоказания

Гиперчувствительность к активному веществу винпоцетин или к любому из вспомогательных веществ.

Взаимодействие  с другими лекарственными средствами и другие виды взаимодействий

Одновременное применение винпоцетин с &beta -блокаторами (клоранололом, Пиндолол), Клопамид, глибенкламидом, дигоксином, аценокумарол или гидрохлоротиазидом в клинических исследованиях не сопровождалось любой взаимодействием между ними. Одновременное применение винпоцетин и &alpha -метилдопы иногда вызывало некоторое усиление гипотензивного эффекта, поэтому на фоне применения этой комбинации препаратов необходим регулярный контроль артериального давления. Несмотря на отсутствие данных клинических исследований, подтверждающих возможность взаимодействия, рекомендуется проявлять осторожность при одновременном назначении винпоцетин с препаратами, влияющими на центральную нервную систему, а также в случае сопутствующей антиаритмической и антикоагулянтной терапии.

Особенности применения

Наличие синдрома пролонгированного интервала QT и прием препаратов, вызывающих удлинение QT, требуют проведения периодического контроля ЭКГ.

При наличии у пациента повышенного внутричерепного давления, аритмии или синдрома удлиненного интервала QT, а также на фоне применения антиаритмических препаратов курс терапии препаратом можно начинать только после тщательного анализа пользы и рисков, связанных с применением препарата.

Если у пациента установлена ​​непереносимость некоторых сахаров, следует проконсультироваться с врачом, прежде чем принимать этот препарат.

Применение в период беременности или кормления грудью

Применение  в период беременности и кормления грудью противопоказано.

Беременность: винпоцетин проникает через плацентарный барьер, при этом концентрация в плаценте и в крови плода ниже, чем в крови беременной. Тератогенным действием препарата не выявлено. Известно, что в доклинических исследованиях с большими дозами препарата в некоторых случаях возникала кровотечение из плаценты и спонтанное прерывание беременности, вероятно, в результате усиления плацентарного кровоснабжения.

Кормление грудью: винпоцетин проникает в грудное молоко. Существуют данные, что в доклинических исследованиях с применением радиоактивного изотопа радиоактивность грудного молока в 10 раз превышала таковую в крови взрослого животного. Применение винпоцетин в период кормления грудью противопоказано из-за проникновения винпоцетин в грудное молоко и отсутствия достаточного количества клинических наблюдений безопасности препарата для грудных детей. После приема одной дозы винпоцетин течение часа в грудное молоко проникает 0,25% принятой дозы препарата.

Способность влиять на скорость реакции при управлении автотранспортом или другими механизмами

Нет данных о влиянии винпоцетин на способность управлять автотранспортом или работать с механизмами, но следует соблюдать осторожность, учитывая вероятность возникновения при применении препарата сонливости, головокружения.

Способ применения и дозы

Применять винпоцетин внутрь после еды. Суточная доза для взрослых составляет 15-30 мг (3 раза в сутки по 5-10 мг). Продолжительность лечения определяет врач индивидуально.

Пациентам с заболеваниями почек или печени коррекции дозы не требуется.

Дети

Детям  винпоцетин не применять (из-за отсутствия клинических данных).

Передозировка

Симптомы передозировки винпоцетин неизвестны. По литературным данным, доза 60 мг/сут является безопасной. Однократный прием 360 мг винпоцетин не сопровождался развитием ни кардиоваскулярных, ни других побочных эффектов.

Побочные реакции

Со стороны крови и лимфатической системы: лейкопения, тромбоцитопения, анемия, агглютинация эритроцитов.

Со стороны иммунной системы: гиперчувствительность.

Нарушение метаболизма и питания: гиперхолестеринемия, снижение аппетита, анорексия, сахарный диабет.

Психические расстройства: бессонница, нарушения сна, беспокойство, возбуждение, эйфория, депрессия.

Со стороны нервной системы: головная боль, головокружение, дисгевзия, ступор, гемипарез, сонливость, амнезия, тремор, судороги.

Со стороны органа зрения: отек соска зрительного нерва, гиперемия конъюнктивы.

Со стороны органов слуха и лабиринта: вертиго, гиперакузия, гипоакузия, шум в ушах.

Со стороны сердца: ишемия / инфаркт миокарда, стенокардия, брадикардия, тахикардия, экстрасистолия, сердцебиение, аритмия, фибрилляция предсердий.

Со стороны сосудистой системы: артериальная гипотензия, артериальная гипертензия, приливы, тромбофлебит, колебания артериального давления.

Со стороны пищеварительного тракта: дискомфорт в животе, сухость во рту, тошнота, боль в животе, запор, диарея, диспепсия, рвота, дисфагия, стоматит.

Со стороны кожи и подкожной клетчатки: эритема, гипергидроз, зуд, крапивница, сыпь, дерматит.

Общие нарушения: астения, слабость, чувство жара, дискомфорт в грудной клетке, гипотермия.

Результаты лабораторных и инструментальных исследований: снижение артериального давления, повышение артериального давления, повышение уровня триглицеридов в крови, депрессия сегмента ST на электрокардиограмме, увеличение / уменьшение количества эозинофилов, изменение активности печеночных ферментов, увеличение / уменьшение количества лейкоцитов, уменьшение количества эритроцитов, уменьшение протромбинового времени , увеличение массы тела.

Срок годности

4 года.

Условия хранения

Хранить в оригинальной упаковке при температуре не выше 25 ° С.

Хранить в недоступном для детей месте.

Упаковка

По 10 таблеток в блистере, по 3 блистера в коробке.

Категория отпуска

По рецепту.