Вицеброл 5 мг №50

Вицеброл

Фармакодинамика.

Винпоцетин влияет на метаболические процессы в тканях головного мозга, улучшает мозговой кровоток, что, соответственно, увеличивает снабжение кислорода в клетки.

Замедляет тканевые и метаболические нарушения, вызванные недостаточным кровоснабжениям мозга. Благодаря повышению использования глюкозы и кислорода, а также улучшению аэробного метаболизма лекарственный препарат Вицеброл проявляет нейропротекторное (церебропротекторное) действие против нервной ткани в условиях гипоксии и дефицита питательных веществ. Активируя аденилатциклазу и подавляя фосфодиэстеразу, увеличивает концентрацию цАМФ и АТФ и АДФ в клетках мозга.

Улучшение микроциркуляции обусловленное подавлением агрегации и адгезии тромбоцитов, а также снижением вязкости крови под влиянием лекарственного средства. Винпоцетин уменьшает риск образования тромбов в просвете артерии.

Увеличивает накопление высокоэнергетических соединений в эритроцитах, делает их более эластичными и тормозит поглощение ими аденозина. Под влиянием винпоцетина растет родство гемоглобина к кислороду и дополнительный транспорт последнего. Винпоцетин выборочно расширяет кровеносные сосуды мозга, в том числе малые артерии. Незначительно, но заметно, уменьшает противодействие артерии и артериол большого круга кровообращения. Тормозит активность Са²⁺-кальмодулин-в зависимостей цГМФ-фосфодиэстеразы и повышает уровень цГМФ в гладкой мускулатуре сосудов, вызывая их расслабление. Обеспечивает лучшее кровоснабжение коркового слоя головного мозга. Винпоцетин не производит синдрома обделения, а наоборот усиливает кровоснабжение ишемизированных, но еще жизнеспособных участков головного мозга.

Фармакокинетика.

Всасывание

Биологическая доступность винпоцетина при пероральном применении составляет 70% и увеличивается при применении лекарственного средства в период или сразу после еды. Максимальная концентрация в плазме крови достигается через 1 час после приема лекарственного средства.

Распределение

Средний объем распределения составляет V_d = 2,87 л/кг, что свидетельствует про значительное проникновение лекарственного средства в ткани. В плазме крови винпоцетин полностью связывается с белками и недоступен в свободном виде. Не установлено кумулирование препарата при пониженном клиренсе креатинина.

Метаболизм

Винпоцетин быстро и полностью метаболизируется с образованиям полярных соединений, в том числе аповинкаминатной кислоты, которая быстро выводится с мочой.

В связи с быстрым метаболизмом винпоцетина оценивание его фармакокинетики проводят на основании выяснения концентрации в крови аповинкаминатной кислоты.

Элиминация (выведение)

При пероральном применении период полувыведения составляет приблизительно 5 часов. Большая часть препарата выводится с мочой в виде метаболитов. В неизменном виде выводится только несколько процентов препарата.

Показания к применению

. Хронические нарушение мозгового кровообращения, транзиторные ишемические атаки, состояния после перенесения ишемического инсульта, деменция, вызванная нарушением мозгового кровообращения, атеросклероз, посттравматическая и гипертоническая энцефалопатия, вертебробазилярная и цереброваскулярная недостаточность.

В офтальмологии при хронических сосудистых заболеваниях (диабетическая ретинопатия, ангиоспазм и тромбоз центральной артерии или вены сетчатки глаза).

В отологии при снижении остроты слуха сосудистого, токсичного или другого генеза, болезнь Меньера, идиопатический шум в ушах.

Способ использования и дозы.

В начале лечения Вицеброл рекомендовано применять по 5 - 10 мг (1 - 2 таблетки) три раза в сутки в период или сразу после еды. Для поддерживающей терапии назначают по 5 мг (1 таблетка) 3 раза на сутки, в период или сразу после еды. Максимальная суточная доза 1мг/кг. Курс лечения составляет 1 - 2 мес. В поддерживающих дозах может применяться длительное время.

Побочное действие

. Со стороны центральной нервной системы: головокружение, головная боль, бессонница, заторможенность, слабость.

Со стороны сердечно-сосудистой системы: замедление внутреннежелудочковой проводимости, гипотензия, тахикардия, экстрасистолия.

Со стороны желудочно-кишечного тракта: сухость во рту, тошнота, изжога.

Со стороны кожных покровов: незначительное покраснение кожи лица и шеи, потливость.

У отдельных пациентов могут отмечаться исчезающие кожные аллергические реакции, ощущение жара.

Противопоказания.

Вицеброл не следует применять у пациентов с повышенной чувствительностью к винпоцетину или остальных компонентов препарата, при острой ишемической болезни сердца, в острой стадии геморрагического инсульта в период беременности и лактации, при повышенном внутричерепном давлении.

Передозировка

. Симптомы: гипотензия, заторможенность, тошнота, рвота.

Лечение: симптоматическое. Назначают кардиотонические средства, контролируют уровень артериального давления и ЭКГ, возможно проведение форсированного диуреза.

Особенности использования.

Следует с осторожностью назначать винпоцетин больным с сердечной декомпенсацией, которая сопровождается брадикардией, в которых на ЭКГ наблюдается удлинения интервала QT. При геморрагических инсультах винпоцетин можно назначать не раньше, как через 2 недели после острой фазы заболевания. Не рекомендуется назначать больным с лабильным артериальным давлением. С осторожностью назначают больным, которые принимают антигипертензивные средства.

Нет достаточных данных касающихся использования этого лекарственного средства для лечения детей.

Беременность и лактация

Винпоцетин может проникать через плаценту и выделяться в грудное молоко, поэтому не рекомендовано применять винпоцетин во время беременности и кормления грудью.

Влияние на способность управлять транспортными средствами и движущимися механизмами, которые требуют большого концентрации внимания.

Во время применения препарата следует сохранять осторожность при вождении транспортом и работе с сложными механизмами.

Взаимодействие с другими лекарственными средствами.

Повышает риск развития кровотечений при одновременном применении с гепарином. При одновременном применении с антигипертензивными средствами возможно усиление гипотензивного действия.

Условия и сроки хранения

. Хранить в недоступном для детей, защищенном от света, сухом месте при температуре 15 - 25 С. Срок годности 3 года.