Ванкомицин-Вокате порошок для инъекций 500 мг №10

Ванкомицин-Вокате (Vancomycin-vocate) инструкция по применению

Состав

действующее вещество: ванкомицин

1 флакон содержит действующего вещества: ванкомицина гидрохлорида 512,5 мг в пересчете на ванкомицин 500 мг.

Лекарственная форма

Лиофилизат для приготовления раствора для инфузий.

Фармакологическая группа

Противомикробные средства для системного применения. Гликопептидные антибиотики.

Код АТС J01X A01.

Показания

Лечение инфекций, вызванных грамположительными микроорганизмами, которые являются чувствительными к препарату лечения пациентов с аллергией к пенициллинам и цефалоспоринам в анамнезе

• сепсис
• эндокардит
• остеомиелит
• инфекции центральной нервной системы
• инфекции нижних отделов дыхательных путей (пневмония)
• инфекции кожи и мягких тканей
• стафилококковый энтероколит (для приема внутрь)
• псевдомембранозный колит (для приема внутрь).

Предотвращение эндокардита у пациентов с повышенной чувствительностью к пенициллиновых антибиотиков, инфекций после хирургических процедур в полости рта и ЛОР-органов.

Противопоказания

Повышенная чувствительность к ванкомицину или к любому другому компоненту препарата.

Способ применения и дозы

Ванкомицин применять для внутривенного введения при лечении угрожающих жизни инфекций. Ни в коем случае ванкомицин нельзя вводить в виде болюсной инъекции или внутримышечно через болезненность и возможный некроз в месте введения.

Реакции на введение препарата могут зависеть как от концентрации раствора, вводимого так и от скорости его введения. Для лечения взрослых рекомендуется, чтобы концентрация при введении не превышала 5 мг / мл и скорость введения не превышала 10 мг / мин. Отдельным больным, которым необходимо ограничивать количество вводимой жидкости, можно вводить препарат с концентрацией до 10 мг / мл, но скорость введения не должен превышать 10 мг / мин. Высокая концентрация увеличивает риск возникновения побочных реакций на введение препарата.

Взрослые и дети старше 12 лет

Обычная доза для внутривенного введения составляет 2 г в сутки по 500 мг каждые 6:00 или 1 г каждые 12:00. Раствор следует вводить в течение не менее 60 мин.

дети

Новорожденные в возрасте до 7 дней: начальная доза составляет 15 мг / кг, затем 10 мг / кг каждые 12:00.

Новорожденные в возрасте от 7 дней до 1 месяца: начальная доза составляет 15 мг / кг, затем 10 мг / кг каждые 8:00.

Дети в возрасте от 1 месяца до 12 лет доза составляет 40 мг / кг в сутки в отдельные дозы (10 мг / кг), которые вводятся каждые 6:00.

Концентрация раствора ванкомицина для детей не должна превышать 2,5-5 мг / мл. Раствор следует вводить в течение не менее 60 мин.

Максимальная разовая доза для детей составляет 15 мг / кг, максимальная суточная доза - 60 мг / кг, не должна превышать суточную дозу для взрослых, составляет 2 г.

Пациенты пожилого возраста возможна потребность в снижении дозы вследствие обусловленного возрастом снижение почечной функции.

Пациенты с избыточной массой тела : возможна потребность в корректировке стандартной суточной дозы.

Пациенты с печеночной недостаточностью : не требуется коррекции суточной дозы.

Пациенты с нарушением функции почек следует откорректировать дозу в соответствии с КК по нижеследующей таблицей:

КК, мл / мин	100	90	80	70	60	50	40	30	20	10
Доза ванкомицина, мг / сутки	1545	1390	1235	1080	925	770	620	465	310	155

Когда известна концентрация креатинина в сыворотке крови, применять такую ​​формулу (с учетом пола, массы тела и возраста пациента) для определения клиренса креатинина. Расчетный клиренс креатинина (мл / мин) только определяют, а точный показатель клиренса креатинина следует измерять.

Мужчины:                  масса тела (кг) × (140 возраст в годах)                                   72 × концентрацию креатинина в сыворотке крови (мг / дл)

Женщины 0,85 значение полученное по приведенной выше формуле.

Начальная доза должна составлять 15 мг / кг массы тела даже для пациентов с почечной недостаточностью легкой и умеренной степени.

При анурии начальную дозу ванкомицина 15 мг / кг массы тела следует назначать до достижения терапевтической концентрации в сыворотке крови. Поддерживающая доза составляет 1,9 мг / кг / сут.

Для пациентов со значительной почечной недостаточностью рекомендуется назначать поддерживающую дозу 250-1000 мг с перерывом в несколько дней, а не ежедневно.

Режим дозирования при проведении гемодиализа.

Для пациентов, находящихся на диализе, доза насыщения составляет 1000 мг, поддерживающая доза - 1000 мг каждые 7-10 дней. При применении полисульфонова мембран для проведения гемодиализа необходимо увеличение поддерживающей дозы ванкомицина.

Содержание креатинина в сыворотке крови должно быть постоянным показателем функции почек. Рекомендуется анализировать сывороточные концентрации ванкомицина 2-3 раза в неделю. Их следует измерять на второй день терапии непосредственно перед введением следующей дозы и через 1:00 после завершения инфузии. Терапевтическая концентрация ванкомицина должен составлять 30-40 мг / л (максимум - 50 мг / л) через 1:00 после завершения инфузии, минимальная концентрация (перед последующим введением) - 5-10 мг / л. В случае превышения указанных показателей рекомендуется просмотр дозировки.

Длительность терапии зависит от степени тяжести инфекционного заболевания и от скорости уничтожения возбудителя заболевания.

приготовление раствора

Развести содержимое флакона по 500 мг в 10 мл стерильной воды для инъекций концентрация полученного раствора составляет 50 мг / мл. Требуется дальнейшее разведение: к раствору, содержащему 500 мг ванкомицина, следует добавить не менее 100 мл 0,9% раствора натрия хлорида для инъекций или 5% раствора глюкозы для инъекций соответственно.

Конечная концентрация полученного раствора ванкомицина не должен превышать 5 мг / мл.

Стабильность растворов

Восстановленные растворы (после разведения водой для инъекций) стабильные 24 часа при температуре 25 ⁰ С и 96 часов при температуре 2-8 ⁰ С.

После дальнейшего разведения 5% раствором глюкозы для инъекций или 0,9% раствором натрия хлорида для инъекций полученные растворы можно хранить в холодильнике при температуре 2-8 ⁰ С в течение 48 часов при температуре 25 ⁰ С в течение 24 часов.

Приема внутрь

Ванкомицин плохо всасывается после приема внутрь, поэтому его можно назначать этим способом только для лечения стафилококкового энтероколита и псевдомемранозного колита, вызванного Clostridium difficile.

Раствор для приема внутрь следует готовить добавлением к содержимому флакона ванкомицина по 500 мг 30 мл воды. Полученный раствор можно применять внутрь или вводить через назальный зонд. Для улучшения вкуса к раствору можно добавить сладкий сироп с вкусовыми добавками.

Взрослые: обычная суточная доза составляет 500-1000 мг, распределенных на 3-4 приема в течение 7-10 дней. Максимальная суточная доза не должна превышать 2 г.

Дети: рекомендуемая доза составляет 40 мг / кг массы тела, распределенных на 3-4 приема в течение 7-10 дней. Максимальная суточная доза не должна превышать 2 г.

Побочные реакции

Во время или сразу после быстрого введения препарата могут возникнуть анафилактические реакции (артериальная гипотензия, одышка, одышка, крапивница или зуд), расстройства сердечной деятельности (сердечная недостаточность, вплоть до остановки сердца). Быстрое введение ванкомицина может вызвать прилив крови к верхней части тела или боль или спазм мышц груди и спины. Эти реакции обычно исчезают за 20 мин, но могут наблюдаться в течение нескольких часов. Такие реакции практически не встречаются при медленном введении ванкомицина в течение 60 мин.

Со стороны сердечно-сосудистой системы: выраженная артериальная гипотензия, флебит, васкулит, сердечная недостаточность, остановка сердца (эти реакции преимущественно связаны с быстрой инфузией препарата).

Со стороны нервной системы: головокружение, парестезии

Со стороны почек и мочевых путей : нефротоксическое действие с развитием признаков почечной недостаточности, интерстициального нефрита (у пациентов, принимавших одновременно с ванкомицином аминогликозиды или имели дисфункуцию почек в анамнезе). При прекращении лечения ванкомицином азотемия исчезала почти у всех пациентов.

Со стороны крови и лимфатической системы:   нейтропения (возможна обратная нейтропения, она обычно начинается через 1 неделю или позже после введения терапии ванкомицином или после получения общей дозы 25 г или более), лейкопения, тромбоцитопения, эозинофилия, агранулоцитоз.

Со стороны иммунной системы: анафилактоидные реакции (реакция, связанная с инфузией), реакции гиперчувствительности, анафилактоидный шок (реакция, связанная с инфузией).

Со стороны желудочно-кишечного тракта: тошнота , рвота, диарея, боль в животе псевдомембранозный колит.

Со стороны кожи и подкожных тканей: зуд, крапивница, сыпь, синдром Лайелла, синдром Стивенса-Джонсона, токсический эксфолиативный дерматит, линейный (IgA) буллезный дерматоз, сыпь с эозинофилией и системными симптомами (DRESS-синдром).

Со стороны костно-мышечной системы и соединительной ткани : мышечные спазмы

(Реакция, связанная с инфузией).

Со стороны дыхательной системы: одышка, одышка

Со стороны органов слуха и равновесия: шум или звон в ушах, снижение остроты слуха, вертиго. Ототоксический влияние наблюдалось чаще при применении препарата в высоких дозах или при одновременном введении с другими лекарственными средствами ототоксического действия и при сниженной функции почек или повреждениях слуха.

Общие нарушения и осложнения в месте введения: медикаментозная лихорадка, озноб, изменения в месте инъекции, включая боль, воспаление, раздражение, некроз тканей, боль и спазмы мышц груди и спины, рост резистентных бактерий и грибов, медикаментозные высыпания с эозинофилией и системными симптомами DRESS-синдром), слезотечение, воспаление слизистых оболочек, покраснение верхней части тела и лица.

Результаты лабораторных исследований: увеличен уровень креатинина в сыворотке крови, увеличен уровень мочевины сыворотки, повышение уровня АСТ, АЛТ, щелочной фосфатазы, лактатдегидрогеназы, гамма-глутамил транспептидазы, билирубина, лейцин-аминопептидазы.

Передозировка

Передозировка характеризуется усилением выраженности побочных явлений. Рекомендуется лечение, направленное на поддержание адекватной клубочковой фильтрации. Ванкомицин плохо выводится путем диализа. Избыток ванкомицина выводят путем гемофильтрации и гемодиализа с применением полисульфонова мембран. Специфический антидот неизвестен.

Применение в период беременности или кормления грудью

Нет данных о безопасности применения препарата в период беременности. Применение ванкомицина в I триместре беременности противопоказано. Назначение ванкомицина во II и III триместрах возможно только по жизненным показаниям, если ожидаемая польза для матери превышает потенциальный риск для плода, при этом необходимо контролировать концентрацию ванкомицина в сыворотке крови.

Препарат проникает в грудное молоко, поэтому при необходимости его применения следует прекратить кормление грудью.

Дети

Применять детям от рождения. 

Особенности применения

Быстрое выведение препарата болюсной инъекции (в течение нескольких минут) может вызвать значительное артериальной гипотензии, включая шок, изредка с остановкой сердца, поэтому для уменьшения риска развития гипотензивных реакций следует контролировать артериальное давление пациента во время введения препарата.

Мониторинг функции печени следует проводить регулярно, так как заболевание печени при приеме ванкомицина могут обостряться в связи с повышением уровня билирубина, АСТ, АЛТ, щелочной фосфатазы и нечастого повышение лактатдегидрогеназы и гамма-глютаминтрансферазы.

Частота осложнений, связанных с инфузией (включая артериальную гипотонию, приливы, гиперемия, крапивница и зуд), растет при одновременном введении анестетиков, поэтому анестезию рекомендуется начинать после завершения инфузии ванкомицина.

Ванкомицин следует с осторожностью применять больным с аллергическими реакциями на тейкопланин, поскольку описаны случаи перекрестных аллергических реакций.

У некоторых пациентов с воспалительными заболеваниями слизистой оболочки кишечника возможна значительная системная абсорбция при приеме ванкомицина, поэтому риск развития побочных реакций, связанных с парентеральным применением ванкомицина.

С особой осторожностью следует применять ванкомицин недоношенным детям из-за незрелости почечной системы, следствием чего может быть рост концентрации в сыворотке крови ванкомицина.

Рекомендуется контролировать уровень концентрации ванкомицина в сыворотке крови недоношенных новорожденных и детей грудного возраста.

При лечении ванкомицином существует риск развития ототоксического эффекта, поэтому препарат следует с осторожностью применять больным с уже нарушенным слухом или во время сопутствующего применения других ототоксических препаратов, таких как аминогликозиды.

Длительное применение ванкомицина может привести к развитию резистентных микроорганизмов и грибов.

Есть сообщения о случаях псевдомембранозного колита, вызванных Clostridium difficile , среди пациентов, получавших ванкомицин внутривенно.

Сообщалось, что пациенты с ожогами имеют более высокие показатели общего клиренса ванкомицина, в результате чего требуют частого применения с увеличением дозы. При применении ванкомицина таким больным рекомендуется индивидуальное определение дозы и внимательное наблюдение за состоянием больного.

Следует отметить, что побочные реакции, связанные со скоростью введения препарата, могут проявиться при любой концентрации и скорости введения препарата и исчезнуть после завершения введения препарата.

При длительном лечении ванкомицином следует периодически контролировать показатели крови, мочи, функцию почек.

Ванкомицин оказывает раздражающее действие на ткани, его следует вводить только внутривенно капельно. Для снижения риска возникновения тромбофлебита инфузия должна быть медленной (не менее 60 мин), при последующих введениях препарата следует выбирать место укалывания иглы.

В случае экстравазации может развиться некроз мягких тканей.

При назначении препарата пациентов с заболеванием почек и нарушением слуха, а также тем, которые получают одновременно аминогликозидов, рекомендуется контролировать функцию почек и слуха, концентрацию ванкомицина в сыворотке крови в случае необходимости корректировать дозу ванкомицин-Вока.

Способность влиять на скорость реакции при управлении автотранспортом или другими механизмами

В период лечения ванкомицином может снижаться способность концентрировать внимание, что следует учитывать при управлении автомобилем или выполнении работы, требующей повышенного внимания.

Взаимодействие с другими лекарственными средствами и другие виды взаимодействий

При одновременном или последовательном введении ванкомицина с другими препаратами нейротоксического и / или нефротоксического действия, в частности гентамицином, этакриновая кислота, амфотерицином В, стрептомицином, неомицином, канамицином, амикацином, тобрамицином виомицином, бацитрацином, полимиксином В, колистином и цисплатином возможно усиление нефротоксического и / или ототоксического влияния ванкомицина.

В результате синегичнои действия с гентамицином максимальную дозу ванкомицина следует ограничить 500 мг каждые 8:00.

Одновременное назначение ванкомицина и препаратов для анестезии повышает риск гипотензии, может вызвать эритему, гистаминоподобные приливы, анафилактоидные реакции.

При введении ванкомицина во время или непосредственно после хирургической операции действие миорелаксантов, например, сукцинилхолину может вырасти или удлиняться.

Не следует смешивать ванкомицин с препаратами аминофиллин или фторурацил, поскольку свойства ванкомицина могут значительно уменьшаться со временем.

Комбинация ванкомицина с аминогликозидами действует синергически in vitro на Staphylococcus aureus , стрептококки неентерококовои группы D, энтерококки и Streptococcus species (различные виды).

Лекарственные средства, которые уменьшают перистальтику кишечника, противопоказаны при псевдомембранозном колите.

Холестирамин снижает эффективность ванкомицина.

Фармакологические свойства

Фармакологические.

Ванкомицин является антибиотиком из группы гликопептидов. Механизм бактерицидного действия препарата обусловлен угнетением синтеза клеточной стенки бактерий. Препарат активен в отношении грамположительных бактерий:  Staphylococcus spp . (Включая Staphylococcus aureus, Staphylococcus epidermidis, в том числе метицилинорезистентни штаммы), Streptocоссus spp. (Включая Streptocоссus pneumoniae, Streptocоссus pyogenes, Streptocоссus agalactiae), Enterococcus faecalis, Listeria spp., Clostridium spp., (в том числе  Clostridium difficile) Corynebacterium diphtheriae, Actinomyces spp., Bacllus spp., Lactobacillus spp.   К ванкомицину in vitro чувствительны Listeria monocytogenes, Lactobacillus species, Actinomyces species, Clostridium species, Bacillus species. Ванкомицин не активен in vitro в отношении грамотрицательных бактерий, грибов и микобактерий.

Фармакокинетика.   

Всасывания . После введения ванкомицина концентрация в плазме крови составляет приблизительно 63 мг / л сразу после инфузии, 23 мг / л - через 2:00 и 8 мг / л - через 11:00 после окончания введения.

Распределение . Почти 55% введенного ванкомицина связывается с белками плазмы крови. После введения ингибирующая концентрация ванкомицина обнаруживается в плевральной, перитонеальной, перикардиальной, асцитической, синовиальной жидкостях, в моче, в сердечной мышце и сердечных клапанах. Ванкомицин плохо проникает через мозговые оболочки в норме, но хорошо - при их воспалении.

Вывод. Период полувыведения ванкомицина из плазмы крови составляет 4-6 ч у пациентов с нормальной функцией почек. Примерно 75% дозы выводится с мочой путем клубочковой фильтрации в течение первых 24 часов. Очень незначительная часть ванкомицина выводится с жовчю.У пациентов с нарушенной функцией почек выведение ванкомицина замедляется. У больных с анурией средний период полувыведения составляет 7,5 суток.

Основные физико-химические свойства

порошок (лиофилизат) цвет которого может быть от белого до светло-бежевого или до светло-розового.

Несовместимость

Раствор ванкомицина (раствор, приготовленный путем растворения порошка в стерильной воде для инъекций с последующим разведением 0,9% раствором натрия хлорида или 5% раствором глюкозы) имеет низкое значение рН, может вызывать физическую или химическую нестабильность при смешивании с другими компонентами. Растворы ванкомицина не следует смешивать с другими растворами, за исключением тех, совместимость с которыми доказана.

Не рекомендуется одновременное применение и смешивание растворов ванкомицина с хлорамфениколом, кортикостероидами, метициллин, гепарином, аминофиллина, цефалоспориновыми антибиотиками и фенобарбиталом.

Срок годности

2 года.

Условия хранения

Хранить при температуре не выше 25 ° С в защищенном от света месте. Хранить в недоступном для детей месте.

Упаковка

По 1 или 10 флаконов с лиофилизат по 500 мг в картонной коробке.

Категория отпуска

По рецепту.