Вальтровир 500 мг таблетки №50

Вальтровир (VALTROVIR) инструкция по применению

Состав:

действующее вещество: valaciclovir 1 таблетка содержит валацикловира гидрохлорида, в пересчете на валацикловир, 500 мг
вспомогательные вещества: повидон, кальция стеарат, целлюлоза микрокристаллическая, натрия крахмалгликолят, смесь для покрытия &ldquo Opadry II Yellow&rdquo .

Смесь для покрытия &ldquo Opadry II Yellow&rdquo : гипромелоза лактоза, моногидрат титану диоксид (Е 171) полиэтиленгликоль 3000 (макрогол) триацетин хинолиновый желтый (Е 104) желтый закат FCF (Е 110) железа оксид желтый (Е 172) индигокармин (Е 132).

Лекарственная форма

Таблетки, покрытые пленочной оболочкой.

Фармакотерапевтическая группа

Противовирусные средства прямого действия. Нуклеозиды и нуклеотиды, за исключением ингибиторов обратной транскриптазы. Код ATC J05A B11.

Клинические характеристики

Показания

• Лечение заболеваний кожи и слизистых оболочек, вызванных вирусом Herpes simplex, в т. ч. впервые выявленного и рецидивирующего генитального герпеса
• лечение герпеса губ (Herpes labialis)
• профилактика рецидивов инфекций, вызванных вирусом простого герпеса (при условии начала лечения сразу же после появления первых симптомов заболевания), в том числе поражений кожи и слизистых оболочек
• превентивное лечение рецидивов инфекций кожи и слизистых оболочек, вызываемых вирусом простого герпеса, включая генитальный герпес
• -для снижения риска передачи вируса от больных генитальным герпесом (при применении Вальтровира в качестве супрессивной терапии в комбинации с соблюдением правил безопасного секса)
• лечение опоясывающего герпеса
• профилактика цитомегаловирусной инфекции, развивающейся после трансплантации органов.

Противопоказания

Повышенная чувствительность к валацикловиру, ацикловиру или какому-либо другому компоненту, входящему в состав препарата.

Способ применения и дозы. Взрослые. Для лечения инфекций, вызываемых вирусом простого герпеса, взрослым Вальтровир назначают по 500 мг 2 раза в сутки. Лечение

рецидивов заболевания длится 3-5 дней в случае первичного заболевания, которое может протекать более тяжело, от 5 до 10 дней. Лечение желательно начинать в продромальном периоде или сразу же после появления первых симптомов заболевания.

Лечение герпеса губ: по 2 г 2 раза в сутки на протяжении 1 дня с промежутком между приемами приблизительно 12 ч, но не менее чем 6 ч. Терапию следует начинать при появлении первых ранних симптомов губного герпеса (ощущения пощипывания, зуда или жжения в области губ).

Лечение опоясывающего герпеса: 1000 мг Вальтровира 3 раза в сутки в течение 7 дней. Лечение должно быть начато как можно раньше.

Для профилактики рецидивов инфекций, вызываемых вирусом простого герпеса: больным с нормальным иммунитетом назначается 500 мг 1 раз в сутки. Некоторым пациентам с очень частыми обострениями (например, 10 и более эпизодов за год) дозу 500 мг назначают в 2 приема (250 мг 2 раза в сутки). Больным с иммунодефицитом назначается доза 500 мг 2 раза в сутки.

Уменьшение передачи вируса генитального герпеса: взрослым гетеросексуальным лицам (с нормальным иммунитетом) с генитальным герпесом (инфицированный половой партнер), у которых отмечают 9 или менее обострений заболевания в течение года, Вальтровир необходимо назначать в дозе 500 мг 1 раз в сутки инфицированному партнеру. Данных об уменьшении передачи вируса генитального герпеса в других популяциях больных нет.

Для профилактики цитомегаловирусной инфекции взрослым и подросткам старше 12 лет назначают в дозе 2 г 4 раза в сутки как можно ранее после трансплантации. Продолжительность применения обычно составляет 90 дней, но может быть увеличена для пациентов с высокой степенью риска.

Дозировка при нарушенной функции почек. Дозировка Вальтровира должна быть изменена в соответствии со степенью нарушения функции почек, как указано ниже:

 

У пациентов, находящихся на гемодиализе, рекомендуется применять такую же дозировку Вальтровира, как для пациентов с клиренсом креатинина менее 15 мл/мин. Препарат принимают после процедуры гемодиализа.

Дозировка при нарушенной функции печени. Изменять дозу у больных с легкой или умеренной степенью цирроза нет необходимости (синтезирующая функция печени сохранена). Фармакокинетические показатели при запущенных случаях цирроза (с нарушением синтезирующей функции печени и наличием признаков портального блока) свидетельствуют об отсутствии необходимости изменения дозировки, однако клинический опыт является ограниченным.

Побочные реакции

Критерии оценки частоты развития побочных реакций: очень часто - > 1 на 10, часто - > 1 на 100 и < 1 на 10, нечасто - > 1 на 1000 и < 1 на 100, редко - > 1 на 10 000 и < 1 на 1000, очень редко - < 1 на 10 000.

Со стороны ЦНС: часто - головная боль, редко - обратимые неврологические нарушения, такие как головокружение, нарушение и спутанность сознания, галлюцинации, снижение умственных способностей, потеря сознания очень редко - ажитация, тремор, атаксия, дизартрия, психотические симптомы, судороги, энцефалопатия, кома. Как правило, эти симптомы имеют обратимый характер и наблюдаются у пациентов группы риска.

Со стороны пищеварительной системы: часто - тошнота, редко - чувство дискомфорта в брюшной полости, боль в животе, рвота, диарея, сухость во рту, метеоризм, анорексия.

Со стороны гепатобилиарной системы: очень редко - транзиторное повышение показателей печеночных проб, иногда расценивающееся как гепатит.

Со стороны почек: редко - нарушения функции почек, очень редко - боль в почках, которая может быть ассоциирована с почечной недостаточностью, острая почечная недостаточность.

Со стороны системы кроветворения: очень редко - лейкопения/нейтропения (особенно у пациентов с иммунодефицитом), тромбоцитопения.

Аллергические реакции: нечасто - сыпь, фотосенсибилизация, редко - зуд, очень редко - крапивница, ангионевротический отек, анафилаксия.

Прочие: нечасто - одышка. Также у пациентов с иммунодефицитом, получающих длительно высокие дозы валацикловира, возможны почечная недостаточность, микроангиопатия, гемолитическая анемия и тромбоцитопения (иногда в комбинации).

Передозировка

Симптомы. Возможны тошнота, рвота, развитие острой почечной недостаточности, неврологических симптомов (спутанность сознания, галлюцинации, ажитация, потеря сознания и кома). Большинство из описанных симптомов являются последствиями недостаточного снижения дозы у пациентов с нарушением функции почек и пациентов пожилого возраста. Необходимо соблюдать осторожность при установлении дозы. Лечение. Пациенты должны находиться под наблюдением для выявления признаков токсического действия. Гемодиализ значительно ускоряет элиминацию ацикловира из крови и может считаться оптимальным методом лечения в случае симптоматической передозировки.

Применение в период беременности или кормления грудью

Назначение препарата в период беременности возможно только тогда, когда ожидаемая польза для женщины превышает потенциальный риск для плода.

Ацикловир, основной метаболит валацикловира, выделяется с грудным молоком. Учитывая это, следует соблюдать осторожность при назначении препарата Вальтровир в период кормления грудью и решить вопрос о возможности прекращения кормления грудью.

Дети

Данных о применении препарата для лечения детей нет.

Особенности применения

Применение у пожилых пациентов. При отсутствии серьезных нарушений функции почек изменять дозировку не нужно. Необходимо поддерживать адекватный уровень гидратации.

Пациентам с нарушением функции почек необходима корректировка дозы (см. Способ применения и дозы).

У пациентов с нарушением функции почек и у пациентов, получающих Вальтровир для профилактики цитомегаловирусной инфекции после трансплантации органов, выше частота развития неврологических реакций. Поэтому с осторожностью следует применять Вальтровир при печеночной недостаточности и трансплантации печени. Данных о применении более высоких суточных доз валацикловира (4 мг и более) для лечения пациентов с заболеваниями печени нет. Специальные исследования относительно применения валацикловира при трансплантации печени не проводились однако установлено, что профилактика с помощью высоких доз ацикловира уменьшает частоту инфицирования и заболевания, вызванные цитомегаловирусом.

Супрессивная терапия валацикловиром снижает риск передачи генитального герпеса, но не излечивает герпетическую инфекцию и полностью не исключает риск передачи вируса. Дополнительно к терапии Вальтровиром рекомендуется придерживаться правил безопасного секса.

Способность влиять на скорость реакции при управлении автотранспортом или работе с другими механизмами

На данный момент таких сообщений нет. Однако, следует с осторожностью принимать препарат лицам, управляющим автотранспортом или работающим с другими механизмами, в связи с риском развития возможных нежелательных реакций со стороны нервной системы.

Взаимодействие с другими лекарственными средствами и другие виды взаимодействий

Клинически значимых форм взаимодействия Вальтровира с другими лекарственными средствами не отмечалось.

Циметидин и пробенецид увеличивают AUC (площадь под фармакокинетической кривой, описывающей зависимость &ldquo концентрация/время&rdquo ) ацикловира путем снижения его почечного клиренса: тем не менее, необходимость в изменении дозы отсутствует ввиду широкого терапевтического индекса ацикловира.

Любые препараты, которые выводятся путем активной канальцевой секреции и назначаются одновременно с Вальтровиром, могут повышать концентрацию ацикловира в плазме крови.

С осторожностью и под контролем функции почек следует применять Вальтровир одновременно с нефротоксическими препаратами, такими как циклоспорин, такролимус. Следует с осторожностью назначать Вальтровир в высоких дозах (4 г в сутки) для профилактики цитомегаловирусной инфекции одновременно с препаратами, конкурирующими с ацикловиром за пути выведения, поскольку это может привести к повышению уровня в плазме крови одного или обоих препаратов и их метаболитов. Одновременное применение валацикловира и микофенолата мофетила (иммунодепрессанта, применяющегося при трансплантации органов) приводит к повышению концентрации обоих ингредиентов в плазме крови.

Фармакологические свойства

Фармакодинамика. Валацикловир - противовирусный препарат. Является специфическим ингибитором ДНК-полимеразы вирусов герпеса. Блокирует синтез вирусной ДНК и репликацию вирусов. В организме человека валацикловир быстро и полностью превращается в ацикловир с помощью фермента валацикловиргидролазы. Валацикловир in vitro активен в отношении вирусов простого герпеса I и II типов, вируса Varicella zoster, цитомегаловируса, вируса Эпштейна-Барра и вируса герпеса человека типа VI. Вследствие фосфорилирования ацикловир превращается в активный трифосфат ацикловира, который конкурентно ингибирует синтез вирусной ДНК. На первой стадии фосфорилирования требуется активность вирусспецифического фермента - вирусной тимидинкиназы, которая есть только в вирусинфицированных клетках. При цитомегаловирусной инфекции фосфорилирование ацикловира частично осуществляется специфическим ферментом - фосфотрансферазой UL 97, что в значительной степени объясняет его селективность. Процесс фосфорилирования (превращение монофосфата в трифосфат) полностью завершается клеточными ферментами. Трифосфат ацикловира ингибирует вирусную ДНК-полимеразу и, будучи аналогом нуклеозида, встраивается в вирусную ДНК, что приводит к облигатному разрыву цепи, прекращению синтеза ДНК и, следовательно, к блокированию репликации вируса.

Фармакокинетика. Валацикловир и ацикловир имеют аналогичные фармакокинетические параметры после приема внутрь. После приема внутрь валацикловир хорошо всасывается, быстро и почти полностью превращается в ацикловир и L-валин. Биодоступность ацикловира при приеме 1000 мг валацикловира составляет 54 % и не снижается при одновременном приеме пищи. Максимальная концентрация ацикловира после однократного приема 250-1000 мг валацикловира составляет 10-25 мкмоль (2,2-5,7 мкг/мл) и наступает через 1-1,5 часа после приема. Максимальная концентрация валацикловира в плазме наступает в среднем через 30-60 минут после приема и через 3 часа валацикловир в плазме крови не определяется.

Связывание валацикловира с белками плазмы очень низкое (15%). Периодполувыведения ацикловира (Ту₂) после разового и многоразового введения валацикловира у пациентов с нормальной функцией почек составляет приблизительно 3 часа. Валацикловир выводится с мочой главным образом в виде ацикловира (более 80 % дозы) и его метаболита 9-карбокси-метоксиметилгуанина, в неизменном виде выводится менее 1 % препарата.

У пациентов с терминальной стадией почечной недостаточности Ту₂ ацикловира составляет примерно 14 часов.

Фармацевтические характеристики

Основные физико-химические свойства

Таблетки, покрытые пленочной оболочкой лимонно-желтого цвета, с двояковыпуклой поверхностью, с риской с одной стороны таблетки и тиснением « КМП» с другой стороны. На поперечном срезе заметно ядро белого цвета.

Срок годности

2 года.

Условия хранения

Хранить в недоступном для детей месте, в оригинальной упаковке, при температуре не выше 25 ° С.

Упаковка

По 10 таблеток в блистере. 1 или 5 блистеров в пачке.

Категория отпуска

По рецепту.