Труксал 25 мг таблетки №100

Инструкция труксал (truxal) таблетки

Состав

действующее вещество Труксал  : chlorprothixene

1 таблетка содержит 25 мг или 50 мг хлорпротиксена гидрохлорида

вспомогательные вещества Труксал:  крахмал кукурузный  лактоза моногидрат,  кополивидон   глицерин (85%)   целлюлоза микрокристаллическая  натрия кроскармеллоза   тальк  магния стеарат  покрытие OPADRY OY-S-9478 коричневый.

Лекарственная форма

Таблетки, покрытые пленочной оболочкой.

Основные физико-химические свойства:

таблетки по 25 мг Труксал - круглые, двояковыпуклые таблетки, покрытые пленочной оболочкой, темно-коричневого цвета  таблетки по 50 мг - овальные, двояковыпуклые таблетки, покрытые пленочной оболочкой, темно-коричневого цвета.

Фармакологическая группа

Психолептическое средства.  Производные тиоксантена.

Код АТХ N05A F03.

Фармакологические свойства

Фармакологические.

Хлорпротиксен - нейролептик из группы тиоксантена.

Антипсихотический эффект нейролептиков связан с блокадой дофаминовых рецепторов, но также с вероятным вовлечением в этот процесс блокады 5-НТ (5-гидрокситриптамин) рецепторов.

Хлорпротиксен имеет высокое сродство с 5-НТ 2 рецепторами и &alpha 1-адреноцепторамы и в этом отношении подобен высокодозовых фенотиазинов, левомепромазину, хлорпромазина, тиоридазина и атипичной нейролептика клозапина.  Он обладает высокой гистаминную (Н1) аффинность, что равняется аффинности дифенгидрамина.  Хлорпротиксен демонстрирует высокую аффинность к холинергических мускариновых рецепторов.  Профиль связывания с рецепторами достаточно подобный профиля клозапина, хотя хлорпротиксен имеет почти в 10 раз большую аффинность к рецепторам дофамина.

Труксал - седативный нейролептик с широким диапазоном показаний.

Труксал ослабляет или устраняет тревогу, навязчивые состояния, психомоторное возбуждение, беспокойство, нервозность и бессонница, а также галлюцинации, мании и другие психотические симптомы.  В низких дозах Труксал оказывает антидепрессивное действие, что делает его приемлемым для лечения психических расстройств, сопровождающихся синдромом беспокойства-тревоги-депрессии   психосоматических расстройств.

Труксал не вызывает привыкания, зависимости и развития толерантности.  Таким образом хлорпротиксен эффективен при лечении как психотических состояний, так и широкого спектра других психических расстройств.  Кроме того, хлорпротиксен усиливает действие анальгетиков, имеет собственный анальгезирующее действие, противозудными и противорвотные свойства.

Фармакокинетика.

При приеме Труксал максимальные уровни в плазме наблюдаются примерно через 2:00 (диапазон 0,5-6 часов).  Средняя биодоступность при приеме составляет 12% (диапазон 5-32%).  Связывание с белками плазмы> 99%.  Хлорпротиксен проходит через плацентарный барьер.

Метаболизм Труксал проходит, главным образом, путем сульфокислення и N-деметилирования.

Период полувыведения (Т1 / 2&beta ) составляет примерно 16 часов (от 4 до 33 часов).  Системный клиренс (Cls) - примерно 1,2 л / мин.  Экскреция Труксал происходит с калом и мочой.

Труксал проникает в малых количествах в молоко кормящих грудью.  Соотношение концентрации молоко / плазма крови равна 1,2-2,6.

Нет информации о фармакокинетические параметры при сниженной функции печени, почек и у пациентов пожилого возраста.

Различий между концентрациями Труксал в плазме крови или скорости элиминации у пациентов контрольной группы и больных алкоголизмом не установлено, независимо от наличия или отсутствия алкогольной интоксикации в последней группе.

Показания

Шизофрения и другие психозы с психомоторным беспокойством, тревожностью и возбуждением.

Лечение абстиненции у алкоголиков и наркоманов.

Депрессивные синдромы, неврозы, психосоматические расстройства, сопровождающиеся тревожностью, напряженностью, неугомонностью, бессонницей, нарушением сна.

Эпилепсия и олигофрения, связанные с психическими расстройствами, такими как эретизм, возбуждение, лабильность настроения и нарушения поведения.

Хроническая боль (дополнение к анальгетикам).

Гериатрия: гиперактивность, возбуждение, раздражительность, спутанность сознания, тревожность, нарушения поведения и сна.

Противопоказания

Повышенная чувствительность к компонентам препарата Труксал или средств группы тиоксантена.

Циркуляторный коллапс, угнетение центральной нервной системы любого происхождения (например, алкогольная, барбитуратного или опиоидная интоксикация), кома.

Труксал может привести к пролонгации интервала QT.  Стойка пролонгация интервала QT может повышать риск злокачественных аритмий.  Поэтому Труксал противопоказан пациентам с анамнезом клинически значимых сердечно-сосудистых расстройств (например, брадикардия < 50 уд / мин, недавний острый инфаркт миокарда, декомпенсированная сердечная недостаточность, сердечная гипертрофия, аритмии, если предназначены антиаритмические средства классов IA и III) и пациентам с анамнезом желудочковых аритмий или Torsade de Pointes.

Труксал противопоказан пациентам с некорригированной гипокалиемией и гипомагниемией.

Труксал противопоказан пациентам с наследственным синдромом удлиненного интервала QT или установленным приобретенным удлиненным интервалом QT (QTc более 450 мс у мужчин и 470 мсек у женщин).

Совместное применение с лекарственными средствами, которые значительно продлевают интервал QT.

Взаимодействие с другими лекарственными средствами и другие виды взаимодействий

Комбинации, требующие осторожности при применении.

Труксал может усиливать седативное действие алкоголя, барбитуратов и ингибиторов центральной нервной системы.

Нейролептики могут усиливать или уменьшать эффект антигипертензивных средств   гипотензивное действие гуанетидина и аналогично действующих средств ослабляется.

Совместное применение нейролептиков и лития повышает риск нейротоксичности.

Трициклические антидепрессанты и нейролептики взаимно подавляют метаболизм друг друга.

Труксал может снижать эффективность леводопы и адренергических средств, а комбинация с метоклопрамидом и пиперазином повышает риск развития экстрапирамидных симптомов.

Антигистаминный эффект Труксал может ослаблять или устранить реакцию алкоголь / дисульфирам.

Увеличение интервала QT, связанное с применением антипсихотических средств, может обостриться во время совместного применения с другими средствами, способными значительно удлинять QT-интервал.  Комбинация таких средств противопоказана.

Соответствующие классы включают:

• класс Иа и ИИИ антиаритмических средств (например, хинидин, амиодарон, соталол, дофетилида)
• некоторые антипсихотические средства (например, тиоридазин)
• некоторые макролиды (например, эритромицин)
• некоторые антигистаминные средства (например, терфенадин, астемизол)
• некоторые хинолоны (например, гатифлоксацин, моксифлоксацин).

Перечень, приведенный выше, неполный, следует избегать комбинации с другими отдельными препаратами, которые способны значительно удлинять QT-интервал (например, цизапридом, литием).

Средства, которые изменяют электролитный баланс, например, тиазидные диуретики (гипокалиемия), и средства, которые повышают концентрацию хлорпротиксена, также необходимо применять с осторожностью, поскольку они могут повышать риск пролонгации интервала QT и злокачественных аритмий.

Нейролептические средства метаболизируются системой цитохрома Р450 печени.  Средства, которые являются ингибиторами системы цитохрома CYP 2D6 (например, пароксетин, флуоксетин, хлорамфеникол, дисульфирам, изониазид, ингибиторы МАО, оральные контрацептивы, в меньшей степени буспирон, сертралин или циталопрам), могут повысить уровень хлорпротиксена в плазме крови.

Одновременное применение Труксал и средств с антихолинергическим активностью усиливает антихолинергические эффекты.

Особенности применения

Вероятность развития злокачественного нейролептического синдрома (гипертермия, мышечная ригидность, нарушение сознания, дисфункция вегетативной нервной системы) существует при применении любого нейролептика.  Риск потенциально выше при применении нескольких средств.  Среди пациентов, у которых наблюдались летальные исходы, преобладают пациенты с имеющимся органическим синдромом, умственной заторможенностью, злоупотреблением опиатами и алкоголем.

Лечение: прекращение применения нейролептиков, симптоматические и общие поддерживающие мероприятия.  Можно применять дантролен и бромокриптин.

Приступы острой глаукомы благодаря расширению зрачка могут возникать у пациентов с редким состоянием малой глубины передней камеры и узким углом камеры.

Труксал следует с осторожностью применять пациентам с сердечными болезнями в анамнезе или наследственным синдромом пролонгации QT-за риска злокачественных аритмий.

До начала лечения хлорпротиксеном мониторинг ЭКГ является обязательным.  Труксал противопоказан, если QTc интервал во время такого обследования у мужчин> 450 мс или> 470 мс у женщин.  Во время лечения необходимость мониторинга ЭКГ устанавливают индивидуально для пациента, дозу Труксал снижают, если QT увеличивается, и прекращают терапию, если QTc> 500 мс.

Рекомендуется периодический контроль уровня электролитов.

Совместного применения с другими нейролептиками следует избегать.

Подобно другим нейролептиков, Труксал нужно применять с осторожностью пациентам с органическим мозговым синдромом, судорогами или с прогрессирующими заболеваниями почек, печени и сердечно-сосудистой системы   кроме того, у пациентов с тяжелой формой миастении, гипертрофией простаты.

С осторожностью применяют у пациентов с такой патологией:

• феохромоцитома
• пролактинзалежни новообразования
• тяжелая гипотензия или ортостатические нарушения
• болезнь Паркинсона
• болезни кроветворной системы
• гипертиреоз
• расстройства мочеиспускания, задержка мочи, стеноз привратника, кишечная непроходимость.

Как и другие психотропные средства, Труксал может изменять чувствительность организма к инсулину и глюкозе, что требует коррекции противодиабетической терапии у пациентов с диабетом.

Пациенты, которые проходят длительный курс лечения, особенно в больших дозах Труксал, должны подлежать тщательному наблюдению и периодическому обследованию с целью снижения дозировки.

О случаях венозного тромбоемболизму (ВТЭ) сообщалось при применении антипсихотических средств.  Поскольку у пациентов, которым применяют антипсихотические средства, часто присутствуют приобретенные факторы риска ВТЭ, необходимо выявить все возможные факторы риска ВТЭ до начала и во время лечения хлорпротиксеном и принять меры.

При применении некоторых атипичных антипсихотиков в рандомизированных плацебо-контролируемых исследованиях среди популяции пациентов с деменцией наблюдалось повышение риска цереброваскулярных негативных явлений примерно втрое.  Механизм этого повышенного риска неизвестный.  Повышенный риск нельзя исключить для других антипсихотиков и других популяций пациентов.  Труксал необходимо применять с осторожностью пациентам с факторами риска инсульта.

Пациенты пожилого возраста особенно чувствительны к постуральной гипотензии.

Клинические исследования показали, что пациенты пожилого возраста с деменцией, которым применяют антипсихотические средства, имеют незначительно повышенный риск летального исхода по сравнению с теми, кому антипсихотические средства не применяли.  Данных для оценки величины риска недостаточно, причина повышенного риска неизвестна.

Труксал не предназначен для лечения расстройств поведения, связанных с деменцией.

При применении антипсихотических средств с эффектами &alpha -адренергической блокады сообщалось о случаях развития приапизма, и, возможно, Труксал также может разделять такую ​​способность.  Тяжелый приапизм может потребовать медицинского вмешательства.  Пациенты должны быть проинформированы о необходимости неотложной медицинской помощи в случае развития признаков и симптомов приапизма.

Вспомогательные вещества.

Таблетки содержат моногидрат лактозы.  Пациентам с редким наследственным нарушением толерантности к галактозы, недостаточностью лактазы Лаппа или мальабсорбцией глюкозы-галактозы не следует назначать этот препарат Труксал.

Применение в период беременности или кормления грудью

Клинический опыт применения беременным ограничен.  Труксал не следует назначать в период беременности, если только ожидаемая польза для пациентки не превышает возможного риска для плода.

Новорожденные, матери которых принимали антипсихотические средства (в том. Ч. Хлорпротиксен) на последнем триместре беременности, могут иметь риск побочных явлений, в т. Ч. Экстрапирамидные симптомы или симптомы отмены, которые могут различаться по тяжести и длительности после родов.  Сообщались случаи возбудимости, гипертонии, гипотонии, тремора, сонливости, респираторного дистресса или трудности с вскармливанием.  Итак, новорожденные нуждаются в тщательном уходе.

Данных доклинических исследований недостаточно для оценки репродуктивной токсичности.

Труксал обнаруживается в грудном молоке в низких концентрациях, его влияние на младенца при применении терапевтических доз маловероятно.  Доза Труксал, которую получает младенец с молоком, составляет примерно 2% от материнской ежедневной дозы, связанной с массой тела.  Грудное вскармливание может продолжаться в период лечения хлорпротиксеном, если это клинически важным, но рекомендуется вести наблюдение за младенцем, особенно в первые четыре недели после рождения.

Фертильность.

Сообщались случаи гиперпролактинемии, галакторее, аменореи, отсутствие эякуляции и эректильной дисфункции.  Эти состояния могут иметь негативное влияние на женскую и / или мужскую половую функцию и фертильность.

Если возникает клинически значимая гиперпролактинемия, галакторея, аменорея или сексуальная дисфункция, следует рассмотреть возможность снижения дозы Труксал (если возможно) или отмены.  Эффекты после прекращения приема препарата Труксал являются обратимыми.

Потенциальное воздействие на фертильность на животных не изучался.

Способность влиять на скорость реакции при управлении автотранспортом или другими механизмами

Труксал - седативное средство.  Пациенты, которым назначены психотропные лекарственные средства, могут чувствовать некоторое снижение общей внимания и концентрации и должны быть предупреждены о возможности влияния их лечения на способность управлять автотранспортом или работать с механизмами.

Способ применения и дозы

Взрослые.

Дозы Труксал устанавливать индивидуально, в соответствии с состоянием пациента.  В общем, сначала назначать небольшие дозы, которые следует увеличивать до оптимального эффективного уровня так быстро, как это возможно, основываясь на терапевтическом отклика.

Шизофрения и другие психотические состояния, мания.

Начальная доза Труксал 50-100 мг / сут с постепенным увеличением до достижения оптимального эффекта.  Обычная оптимальная доза 300 мг в сутки в отдельных случаях может достигать 1200 мг / сутки по необходимости.

Поддерживающая доза Труксал обычно составляет 100-200 мг / сут.

Через седативное действие дозу Труксал следует разделить на несколько приемов: с меньшими дозами днем ​​и больше - вечером.

Лечение состояния абстиненции у больных алкоголизмом и наркоманией.

500 мг Труксал в сутки в разделенных дозах в течение 7 суток.  После преодоления периода абстиненции дозу Труксал следует медленно уменьшать.

Поддерживающая доза Труксал 25 + 25 + 50 мг (1 + 1 + 2 таблетки по 25 мг) может стабилизировать состояние и уменьшать риск рецидива.  Со временем возможно дальнейшее уменьшение дозы.

Депрессивные синдромы, неврозы, психосоматические расстройства.

Минимальная доза Труксал - 25 мг / сут.  Дозу Труксал постепенно повысить до 75-100 мг / сут, в тяжелых случаях - до 150 мг / сут.  Суточную дозу разделить на три приема, таким образом, применять утром 1/3 вечерней дозы Труксал.

Нарушение сна.

25 мг в 1:00 до сна.

Эпилепсия и олигофрения с психическими нарушениями.

Применять к 100-125 мг / сут.  Больным эпилепсией необходимо поддерживать адекватную дозу противосудорожных препаратов.

Хроническая боль.

Возможно применение в комбинации с анальгетиками.  Дозу Труксал постепенно увеличить от 75-100 мг до 200-300 мг / сут.

Гериатрия.

Индивидуальный подбор дозы в диапазоне 25-75 мг / сут.

Нарушение функции почек и печени.

Желательно тщательное дозирование и, если возможно, определение уровня в сыворотке.

Таблетки проглатывают, запивая водой.

Дети

Труксал не рекомендуется для применения детям и подросткам, поскольку клинических исследований эффективности и безопасности у детей и подростков недостаточно.

Передозировка

Симптомы:  сонливость, кома, шок, экстрапирамидные симптомы, гипер- или гипотермия.  В тяжелых случаях - повреждение почек.

При одновременном передозировке вместе со средствами, способными влиять на сердечную деятельность, бывали случаи изменений на ЭКГ, пролонгации QT, Torsade de Pointes, сердечной остановки и желудочковых аритмий.

Лечение:  симптоматическая и поддерживающая терапия.  После приема внутрь как можно быстрее нужно провести промывание желудка   можно назначить активированный уголь.  Следует принять меры для поддержки дыхательной и сердечно-сосудистой системы.  Не следует применять адреналин, поскольку может произойти снижение артериального давления.  Судороги могут быть устранены с помощью диазепама, а экстрапирамидные симптомы - с помощью биперидена.

Для взрослых летальными могут быть дозы 2,5-4 г, для детей - около 4 мг / кг массы тела.  Взрослые выживали после 10 г, а трехлетний ребенок - после приема 1000 мг.

Побочные реакции

Побочные эффекты в большинстве случаев дозозависимы.  Их частота и тяжесть выражены в начале терапии и уменьшаются при дальнейшем лечении.

Возможно развитие экстрапирамидных симптомов, особенно в начальной фазе терапии.  В большинстве случаев они корректируются снижением дозировок и / или противопаркинсоническими препаратами.  Регулярное профилактическое применение последних не рекомендуется.  Рекомендуется снижение дозы или, если возможно, прекращение терапии Труксал.  В случае устойчивой акатизии рекомендуется применять бензодиазепин или пропранолол.

Частота побочных реакций, приведенная ниже в таблице, определяется как:

очень часто (&ge 1 / 10), часто (&ge 1 / 100 до < 1/10), нечасто (&ge 1 / 1000 до < 1/100), редкие (&ge 1 / 10000 до < 1/1000) или очень редкие (< 1/10000).

Со стороны сердца	часто	Тахикардия, усиленное сердцебиение.
	редкие	Удлинение интервала QT на ЭКГ.
Со стороны системы крови и лимфатической системы	редкие	Тромбоцитопения, нейтропения, лейкопения, агранулоцитоз.
Со стороны нервной системы	очень часто	Сонливость, головокружение.
	часто	Дистония, головные боли.
	нечасто	Поздняя дискинезия, паркинсонизм, судороги, акатизия.
	очень редкие	Злокачественный нейролептический синдром.
зрительные нарушения	часто	Нарушение аккомодации, зрения.
	нечасто	Движения глаз.
Со стороны дыхательной системы, грудной клетки и средостения	редкие	Одышка.
Со стороны желудочно-кишечного тракта	очень часто	Сухость во рту, гиперсекреция слюны.
	часто	Запор, диспепсия, тошнота.
	нечасто	Рвота, диарея.
Со стороны почек и мочевыводящих путей	нечасто	Расстройства мочеиспускания, задержка мочи.
Беременность, роды, перинатальный период	Неизвестная	Синдром отмены у новорожденных.
Со стороны кожи и подкожной клетчатки	часто	Гипергидроз.
	нечасто	Сыпь, зуд, фотосенсибилизация, дерматит.
Скелетно-мышечные нарушения	часто	Миалгия.
	нечасто	Мышечная ригидность.
Со стороны эндокринной системы	редкие	Гиперпролактинемия.
Расстройства обмена веществ	часто	Усиленный аппетит, увеличение массы тела.
	нечасто	Уменьшение аппетита, снижение массы тела.
	редкие	Гипергликемия, нарушение толерантности к глюкозе.
Со стороны сосудов	нечасто	Артериальная гипотензия, приливы.
	очень редкие	Венозный тромбоэмболизм.
Общие расстройства и нарушения в месте введения	часто	Астения, усталость.
Со стороны иммунной системы	редко	Гиперчувствительность, анафилактические реакции.
Со стороны печени и желчевыводящих путей	нечасто	Нарушение печеночных тестов.
	очень редкие	Желтуха.
Со стороны репродуктивной системы и молочных желез	нечасто	Отсутствие эякуляции, эректильная дисфункция.
	редкие	Гинекомастия, галакторея, аменорея.
психические расстройства	часто	Бессонница, тревожность, нервозность, снижение либидо.

Имеются сообщения о редких случаях пролонгации QT, желудочковых аритмий - фибрилляции желудочков, желудочковой тахикардии,    tоrsade de pointes    и внезапного летального исхода при применении лекарственных средств, относящихся к терапевтического класса антипсихотиков, в том числе Труксал.

Внезапное прекращение применения Труксал может вызвать симптомы отмены, наиболее частыми из которых являются тошнота, рвота, анорексия, диарея, ринорея, потливость, миалгия, парестезии, бессонница, неугомонность, тревожность и возбуждение.  Пациенты также могут испытывать головокружение, переменные ощущения тепла или холода и тремор.  Симптомы обычно начинаются в течение 1-4 дней после прекращения и уменьшаются в течение 7-14 дней.

О случаях приапизма, устойчивой, как правило, мучительной эрекции полового члена, может привести к эректильной дисфункции, сообщалось при применении лекарственных средств, относящихся к терапевтического класса антипсихотиков, частота неизвестна (см. Раздел « Особенности применения» ).

Срок годности

5 лет.

Условия хранения

Специальных условий хранения нет.

Хранить в недоступном для детей месте.

Упаковка

Таблетки Труксал по 25 мг - 100 таблеток в контейнере   по 1 контейнеру в картонной коробке.

Таблетки Труксал по 50 мг - 50 таблеток в контейнере   по 1 контейнеру в картонной коробке.

Категория отпуска

По рецепту.