Торсид раствор 5 мг/мл ампулы 4 мл №5

Торсид (Torasemidum) инструкция по применению

Состав:

действующее вещество: torasemide 1 мл раствора содержит торасемида в пересчёте на 100 % сухое вещество 5 мг
вспомогательные вещества: полиэтиленгликоль 400, трометамин, натрия гидроксид, вода для инъекций.

Лекарственная форма

Раствор для инъекций.

Основные физико-химические свойства:

прозрачная бесцветная жидкость практически без механических включений.

Фармакотерапевтичеcкая группа

Мочегонные препараты. Высокоактивные диуретики. Простые препараты сульфаниламидов. Код АТХ С03С А04.

Фармакологические свойства

Фармакодинамика.

Торасемид действует как салуретик, действие связано с угнетением ренальной абсорбции ионов натрия и хлора в восходящей части петли Генле. У человека диуретический эффект быстро достигает своего максимума в течение первых 2-3 часов после внутривенного применения и остается постоянным на протяжении почти 12 часов. У здоровых пробандов в диапазоне доз 5-100 мг наблюдалось пропорциональное логарифму дозы увеличение диуреза. Увеличение диуреза наблюдалось даже в тех случаях, когда другие мочегонные средства, например, дистально действующие эффективные диуретики тиазидового ряда уже не оказывали нужного эффекта, в частности, при почечной недостаточности. Благодаря такому механизму действия торасемид приводит к уменьшению отеков. В случае сердечной недостаточности торасемид уменьшает проявления заболевания и улучшает функционирование миокарда за счет уменьшения пре- и постнагрузки. Торасемид снижает артериальное давление за счет снижения общего периферического сопротивления сосудов. Это влияние объясняется нормализацией нарушенного электролитного баланса, главным образом, за счет уменьшения повышенной активности свободных ионов кальция в клетках мышц артериальных сосудов, что было выявлено у больных с артериальной гипертензией. Вероятно, это влияние снижает повышенную восприимчивость сосудов к эндогенным вазопрессорным веществам, например, катехоламинам.

Фармакокинетика.

Связывание торасемида с белками плазмы крови составляет более 99 %, метаболитов М1, М3, и М5 &ndash 86 %, 95 % и 97 % соответственно. Конечное время полувыведения (t1/2) торасемида и его метаболитов у здоровых лиц составляет 3-4 часа. Общий клиренс торасемида составляет 40 мл/мин, ренальный клиренс &ndash около 10 мл/мин. Основной метаболит М5 диуретического эффекта не имеет, а на счет действующих метаболитов М1 и М3, вместе взятых, приходится около 10 % фармакодинамического действия. При почечной недостаточности общий клиренс и период полувыведения торасемида не изменяются, а период полувыведения М3 и М5 удлиняется. Однако фармакодинамические характеристики остаются неизменными, а степень тяжести почечной недостаточности на длительность действия не влияет. У больных с нарушением функций печени или с сердечной недостаточностью периоды полувыведения торасемида и метаболита М5 незначительно удлиняются, а количество вещества, выводящегося с мочой, соответствует количеству, выводящемуся у здоровых людей, поэтому кумуляции торасемида и его метаболитов ожидать не следует.

Показания

Лечение отеков и выпотов, вызванных сердечной недостаточностью, если необходимо внутривенное применение лекарственного средства, например, в случае отека легких вследствие острой сердечной недостаточности.

Противопоказания

Повышенная чувствительность к действующему веществу, препаратам сульфонилмочевины и к любому из вспомогательных веществ препарата. Почечная недостаточность с анурией. Печеночная кома или прекома. Артериальная гипотензия. Гиповолемия. Гипонатриемия. Гипокалиемия. Значительное нарушение мочеиспускания, например, вследствие гипертрофии предстательной железы.

Взаимодействие с другими лекарственными средствами и другие виды взаимодействий

Торасемид усиливает действие других антигипертензивных средств, в частности, ингибиторов ангиотензинпревращающего фермента, что может вызвать чрезмерное снижение артериального давления во время их одновременного применения. При одновременном применении торасемида с препаратами дигиталиса дефицит калия, вызванный применением диуретика, может привести к повышению или усилению побочного действия обоих препаратов. Торасемид может снижать эффективность противодиабетических средств. Пробенецид и нестероидные противовоспалительные средства могут тормозить диуретическое и антигипертензивное действие торасемида. При лечении салицилатами в высоких дозах торасемид может повысить их токсическое действие на центральную нервную систему. Торасемид, особенно в высоких дозах, может усилить ототоксическое и нефротоксическое действие аминогликозидных антибиотиков, например, канамицина, гентамицина, тобрамицина и цитостатических средств &ndash производных платины, а также нефротоксическое действие цефалоспоринов. Торасемид может усиливать действие теофилина, а также влияние курареподобных лекарственных средств на релаксацию мышц. Слабительные средства, а также минерало- и глюкокортикоиды могут усилить потерю калия, обусловленную торасемидом. При одновременном применении торасемида и препаратов лития возможно повышение концентрации лития в плазме крови, что может вызвать усиление влияния и усиление побочных действий лития. Торасемид может снижать сосудосуживающее действие катехоламинов, например, эпинефрина и норэпинефрина.

Особенности применения

Перед началом применения препарата необходимо устранить существующую гипокалиемию, гипонатриемию или гиповолемию. При длительном применении торасемида необходим регулярный контроль электролитного баланса, в частности, калия в сыворотке крови (особенно у тех больных, которые одновременно применяют гликозиды наперстянки, глюкокортикостероиды, минералокортикостероиды или слабительные средства). Пациентам с нарушениями водно-электролитного баланса необходимо прекратить применение препарата и после устранения нежелательных эффектов возобновить терапию, начиная с более низких доз.

Кроме этого, необходим регулярный контроль содержания глюкозы, мочевой кислоты, креатинина и липидов в крови.

Применение торасемида может быть причиной получения положительного результата при проведении теста на допинг.

Торасемид следует с особой осторожностью применять пациентам, страдающим заболеваниями печени, которые сопровождаются циррозом печени и асцитом, поскольку внезапные изменения водно-электролитного баланса могут привести к печеночной коме. Терапию с применением торасемида (как и других мочегонных средств) пациентам этой группы необходимо проводить в условиях стационара. Во избежание гипокалиемии и метаболического ацидоза препарат следует назначать с препаратами-антагонистами альдостерона или препаратами, способствующими задержке калия в организме.

При назначении мочегонных средств необходимо тщательно контролировать клинические симптомы нарушения электролитного баланса, гиповолемии, экстраренальной азотемии и других нарушений, которые могут проявляться в виде сухости во рту, жажды, слабости, вялости, сонливости, возбуждения, мышечной боли или судорог, миастении, гипотонии, олигурии, тахикардии, тошноты, рвоты. Чрезмерный диурез может стать причиной обезвоживания организма, привести к снижению объема циркулирующей крови, тромбообразованию и эмболии кровеносных сосудов, особенно у пациентов пожилого возраста.

Вследствие того, что при лечении торасемидом может наблюдаться увеличение содержания глюкозы в крови, у больных с латентным и имеющимся сахарным диабетом необходима тщательная проверка метаболизма углеводов. Также необходим регулярный контроль картины крови (эритроциты, лейкоциты, тромбоциты). Особенно в начале лечения больных пожилого возраста необходимо обращать особое внимание на появление симптомов потери электролитов и сгущения крови.

При отсутствии достаточного клинического опыта применения не следует назначать торасемид при следующих заболеваниях и состояниях. Подагра. Аритмии, например, при синоатриальной блокаде, атриовентрикулярной блокаде II и III степеней. Патологические изменения кислотно-щелочного метаболизма. Сопутствующая терапия с применением препаратов лития, аминогликозидов или цефалоспоринов. Патологические изменения картины крови, например тромбоцитопения или анемия у больных без почечной недостаточности. Нарушения функций почек, вызванные нефротоксичными веществами.

Минимальная доза препарата составляет 2 мл и содержит 20,0092 ммоль натрия.

1 ампула (4 мл) этого лекарственного средства содержит 40,0184 ммоль натрия. Следует быть осторожным при назначении пациентам, находящимся на натрий-контролируемой диете.

Применение в период беременности или кормления грудью.

Беременность. Достоверные данные относительно влияния торасемида на эмбрион и плод человека отсутствуют.

В экспериментах на животных была показана репродуктивная токсичность торасемида. Торасемид проникает через плацентарный барьер. В связи с вышеприведенным торасемид применяют в период беременности только по жизненным показаниям и в минимально возможной эффективной дозе. Диуретики непригодны для стандартной схемы лечения артериальной гипертензии или отеков у беременных, поскольку они способны снижать перфузию плацентарного барьера и оказывать токсическое влияние на внутриутробное развитие плода. Если торасемид применяют для лечения беременных с сердечной недостаточностью или почечной недостаточностью, необходимо проводить тщательный мониторинг за электролитами и гематокритом, а также за развитием плода.

Период кормления грудью. Применение препарата Торсид в период кормления грудью противопоказано. Если необходимо применение торасемида в этот период, кормление грудью прекращают.

Способность влиять на скорость реакции при управлении автотранспортом или другими механизмами.

Даже при надлежащем применении торасемид может повлиять на реакцию больного до такой степени, что это повлечет значительное негативное влияние на способность управлять автотранспортом или выполнять работу с другими механизмами, или исполнять работу без подстраховки. Это в значительной степени касается таких случаев как начало лечения, увеличение дозы, замена лекарственного средства или при назначении сопутствующей терапии. Поэтому во время применения торасемида нужно быть очень осторожным при управлении автотранспортом или работе с другими механизмами.

Способ применения и дозы

Взрослые.
Лечение начинать с применения разовой дозы 2 мл препарата Торсид, что эквивалентно 10 мг торасемида в сутки. Если эффект недостаточный, разовую дозу можно увеличить до 4 мл препарата Торсид, что эквивалентно 20 мг торасемида. Если эффект и в этом случае будет недостаточный, можно в течение 3 суток применить кратковременную терапию с введением суточной дозы 8 мл препарата Торсид, что эквивалентно 40 мг торасемида.

Острый отек легких. Лечение следует начинать с внутривенного введения разовой дозы 4 мл препарата Торсид, что эквивалентно 20 мг торасемида. В зависимости от эффекта дозу можно повторить с интервалом в 30 минут. Нельзя превышать дозу 20 мл препарата Торсид, что эквивалентно 100 мг торасемида, в течение 24 часов.

Раствор для инъекций вводить внутривенно медленно. Запрещается вводить раствор внутриартериально! При длительном применении внутривенное введение надо вскоре заменить на пероральное применение, поскольку внутривенное применение торасемида не рекомендуется проводить более 7 суток.

Больные с печеночной недостаточностью. Лечение этой категории больных следует проводить с осторожностью, поскольку возможно повышение концентрации торасемида в плазме крови.

Больные пожилого возраста. Лечение этой категории больных не требует специального подбора дозы. Адекватные исследования по сравнению лечения больных пожилого возраста и молодых больных отсутствуют.

Дети.

Препарат не применять детям в связи с отсутствием данных.

Передозировка

Типичная симптоматика неизвестна. Передозировка может вызвать сильный диурез, в том числе риск чрезмерной потери воды и электролитов, сонливость, аментивный синдром (одна из форм помрачения сознания), симптоматическую артериальную гипотензию, сердечно-сосудистую недостаточность и нарушения со стороны пищеварительного тракта.

Лечение. Специфический антидот неизвестен. Симптомы интоксикации исчезают, как правило, при уменьшении дозировки и отмене лекарственного средства, и при соответствующем замещении жидкости и электролитов (надо проводить контроль!). Торасемид не выводится из крови с помощью гемодиализа. Лечение в случае гиповолемии: замещение объема жидкости. Лечение в случае гипокалиемии: назначение препаратов калия. Лечение сердечно-сосудистой недостаточности: сидячее положение больного и, при необходимости, назначение симптоматической терапии.

Анафилактический шок (неотложные меры). При первом появлении кожных реакций (таких как, например, крапивница или покраснение кожи), возбужденного состояния больного, головной боли, потливости, тошноты, цианоза проводят катетеризацию вены больного кладут в горизонтальное положение, обеспечивают свободное поступление воздуха, назначают кислород. При необходимости применяют введение эпинефрина, растворов, замещающих объем жидкости, глюкокортикоидных гормонов.

Побочные реакции

Метаболизм/электролиты. Интенсификация метаболического алкалоза. Спазмы мышц (особенно в начале лечения). Повышение концентрации мочевой кислоты и глюкозы в крови, а также холестерина и триглицеридов. Гипокалиемия при сопутствующей низкокалорийной диете, при рвоте, поносе, после чрезмерного применения слабительных средств, а также у больных с хронической дисфункцией печени. В зависимости от дозировки и продолжительности лечения возможны нарушения водного и электролитного баланса, например, гиповолемия, гипокалиемия и/или гипонатриемия.

Когда происходит значительная потеря воды и электролитов, вызванная чрезмерным образованием мочи, в начале лечения и у больных пожилого возраста могут наблюдаться снижение артериального давления, головная боль, астения и сонливость.

Со стороны сердечно-сосудистой системы. Из-за возможного сгущения крови могут наблюдаться тромбоэмболические осложнения, спутанность сознания, артериальная гипотензия, а также расстройства кровообращения и сердечной деятельности, в том числе ишемия сердца и мозга, что может привести, например, к аритмии, стенокардии, острому инфаркту миокарда, синкопе.

Со стороны пищеварительного тракта. Разнообразные расстройства пищеварительного тракта (особенно в начале лечения) например, отсутствие аппетита, боль в желудке, тошнота, рвота, понос, запор, панкреатит, метеоризм.

Со стороны почек и мочевыводящих путей. Повышение концентрации креатинина и мочевины крови. У больных с расстройствами мочеиспускания повышенное образование мочи может привести к ее задержке и перерастяжению мочевого пузыря. Позыв к мочеиспусканию.

Со стороны печени. Повышение концентрации некоторых печеночных ферментов (гаммаглутамилтранспептидазы) в крови.

Со стороны кожи и аллергические реакции. Аллергические реакции, например, зуд, экзантема, фотосенсибилизация, тяжелые кожные реакции. После внутривенного применения могут наблюдаться острые потенциально опасные для жизни реакции гиперчувствительности (анафилактический шок).

Со стороны крови и кроветворной системы. Снижение числа тромбоцитов, эритроцитов и/или лейкоцитов.

Общие проявления. Головная боль, головокружение, повышенная утомляемость, общая слабость (особенно в начале лечения), сухость во рту, неприятные ощущения в конечностях (парестезии), расстройства зрения, звон в ушах, потеря слуха, реакции в месте введения.

Срок годности

2 года.Не применять препарат после окончания срока годности, указанного на упаковке.

Условия хранения

Хранить в оригинальной упаковке при температуре не выше 25 оС. Не замораживать.Хранить в недоступном для детей месте.

Упаковка

По 2 мл или 4 мл в ампуле по 5 ампул в пачке. По 5 ампул в блистере по 1 блистеру в пачке из картона.

Категория отпуска

По рецепту.