Теопэк 0,3 г таблетки №50

Теопэк (Theopаеc) инструкция по применению

Состав

действующее вещество: теофиллин

1 таблетка содержит теофиллина (в пересчете на 100% сухое вещество) - 300 мг

Вспомогательные вещества: композиционный полимерный носитель (интерполимерных комплекс полиметакриловых кислоты и полиэтиленгликоля), кальция стеарат.

Лекарственная форма

Таблетки пролонгированного действия.

Основные физико-химические свойства:

таблетки круглой формы, белого цвета, с плоской поверхностью, со скошенными краями и насечкой. Допускаются вкрапления желтого цвета.

Фармакологическая группа

Средства для системного применения при обструктивных заболеваниях дыхательных путей. Ксантины. Теофиллин. Код АТХ R03D A04.

Фармакологические свойства

Фармакологические.

Механизм действия теофиллина заключается в неселективному подавлении фосфодиэстеразы. Ингибирования фосфодиэстеразы ИИИ типа приводит к повышению концентрации цАМФ в миофибриллах крупных, средних бронхов и бронхиол, внутриклеточного перераспределения ионов кальция со снижением их концентрации в цитозоле. Ингибирования фосфодиэстеразы IV типа приводит к угнетению функции тучных клеток, эозинофилов, Т-лимфоцитов.

В терапевтических концентрациях теофиллин блокирует аденозиновые бронхоконстрикторных рецепторы А1, и в меньшей степени - Бронходилатационный рецепторы А2. Теофиллин снижает соотношение А1 / А2 и является эффективным антагонистом аденозиновых рецепторов в концентрациях, в 20-100 раз меньше тех, которые необходимы для ингибирования фосфодиэстеразы.

Стимулирующее действие на дыхательный центр приводит к усилению вентиляции легких за счет повышения сократительной способности межреберных мышц и диафрагмы.

Теофиллин, расширяя легочные сосуды, снижает давление в малом круге кровообращения (снижает транзиторную гипертензию в малом круге кровообращения при приступа бронхиальной астмы), улучшает насосную функцию правого и левого желудочков сердца.

Теофиллин повышает синтез и секрецию эндогенных катехоламинов, оказывает диуретическое действие за счет повышения почечного кровообращения и клубочковой фильтрации. Оказывает стимулирующее действие на центральную нервную систему.

Фармакокинетика.

Теопек обладает пролонгированным действием. При двукратном применении терапевтическая концентрация в крови поддерживается в течение суток. Терапевтическая концентрация в сыворотке крови составляет 10-20 мкг / мл (55-110 мкмоль / л).

Биодоступность теофиллина составляет около 90%. Проникает через гистогематологичний барьер. Время достижения максимальной концентрации в крови - 3-6 часов. Т ½ теофиллина у пациентов, которые не курят, составляет 6-12 часов, у пациентов, которые курят - 4-5 часов. Метаболизируется в печени изоферментами цитохрома Р450 до 1,3-диметилмочевой кислоты, 1-метилмочевой кислоты,

3-метилксантина. Метаболиты выводятся преимущественно с мочой. Клиренс теофиллина снижается у пожилых пациентов, пациентов с нарушением функции печени, больных сердечной недостаточностью. У курильщиков клиренс теофиллина повышается.

Показания

• Бронхиальная астма
• хронические обструктивные заболевания легких (хронический обструктивный бронхит, эмфизема легких)
• легочная гипертензия
• синдром центрального ночного апноэ.

Противопоказания

• Повышенная чувствительность к теофиллина и других ксантинов (например, к кофеину, пентоксифиллина, теобромина) и к любым другим компонентам препарата
• эпилепсия
• глаукома
• острый инфаркт миокарда, выраженная артериальная гипертензия, острые нарушения сердечного ритма
• язвенная болезнь желудка и двенадцатиперстной кишки в стадии обострения
• гипертиреоз
• тяжелые нарушения функции печени
• применения детям одновременно с эфедрином
• порфирия.

Взаимодействие с другими лекарственными средствами и другие виды взаимодействий

Препараты, повышающие клиренс теофиллина: аминоглютемид, противоэпилептические средства (например, фенитоин, карбамазепин, примидон), изопротеренол, магния гидроксид, морацизин, рифампицин, ритонавир, сульфинпиразон, барбитураты (особенно фенобарбитал и пентобарбитал). У пациентов, которые одновременно с теофиллином принимают один или несколько из указанных выше препаратов, нужно контролировать концентрацию теофиллина в сыворотке крови и увеличить дозу, если это необходимо.

Препараты, снижающие клиренс теофиллина: аллопуринол, ацикловир, карбимазол, фенилбутазон, имипенем, блокаторы кальциевых каналов, циметидин, флуконазол, фуросемид, пентоксифиллин, дисульфирам, интерферон, низатидин, антагонисты кальция (верапамил, дилтиазем), амиодарон, парацетамол, пробенецид, ранитидин , такрин, пропафенон, пропранолол, окспентифилин, изониазид, линкомицин, метотрексат, зафирлукаст, мексилетин, фторхинолоны (офлоксацин, норфлоксацин, при применении ципрофлоксацина необходимо уменьшить дозу минимум на 60%, эноксацином - на 30%), макролиды (кларитромицин, эритромицин), тиклопидин, тиабендазол, вилоксазин гидрохлорид, пероральные контрацептивы, вакцина против гриппа, а также препараты растительного происхождения, содержащие зверобой (Hypericum perforatum). Пациентам, параллельно с теофиллином принимают один или несколько из указанных выше препаратов, следует контролировать концентрацию теофиллина в сыворотке крови и уменьшить дозу, если это необходимо.

С особой осторожностью следует применять комбинации теофиллина и бензодиазепина, галотана и СииНУ. Наркоз галотаном может вызвать серьезные нарушения сердечного ритма у пациентов, принимающих теофиллин.

Следует избегать одновременного применения Теопэк и большого количества пищи и напитков, содержащих метилксантины (кофе, чай, какао, шоколад, кока-кола и подобные тонизирующие напитки), лекарственных препаратов, содержащих производные ксантина (кофеин, теобромин, пентоксифиллин), &alpha - и &beta -адренергические агонисты (селективные и неселективные) и глюкагон, несмотря на потенцирование эффектов теофиллина.

Совместное применение теофиллина с &beta -адреноблокаторами может антагонизировать его бронходилатирующим действие с кетамином, хинолонами - снижает судорожный порог с аденозином, карбонатом и антагонистами &beta -рецепторов - снижается эффективность последних, с доксапрамом - может вызвать стимуляцию центральной нервной системы.

Теофиллин может усиливать эффект диуретиков и резерпина снижать эффективность аденозина, лития карбоната и антагонистов &beta -рецепторов.

Существуют противоречивые доказательства потенцирование эффектов теофиллина при гриппозных состояниях.

Ксантины могут усиливать гипокалиемию, обусловленную терапией &beta 2 агонистами, стероидами, диуретиками и гипоксией. Это особенно касается госпитализированных пациентов с тяжелой астмой, которым необходимо контролировать уровень калия в сыворотке крови.

Следует избегать комбинации теофиллина и флувоксамина. В случае невозможности избежать этой комбинации пациентам следует назначать половину дозы теофиллина и контролировать плазменные концентрации последнего.

Особенности применения

Теопек следует с осторожностью применять, и только в случае крайней необходимости, при нестабильной стенокардии, заболеваниях сердца, при которых может наблюдаться тахиаритмия, при гипертрофической обструктивной кардиомиопатии, нарушениях функций почек и печени, пациентам с язвенной болезнью в анамнезе и пациентам в возрасте от 60 лет.

Применение теофиллина при выраженном атеросклерозе сосудов, сепсисе возможно с осторожностью, под наблюдением врача, при наличии показаний к применению теофиллина. Ограничения по применению теофиллина при гастроэзофагеального рефлюкса связано с влиянием на гладкие мышцы кардиоэзофагеального сфинктера, что может ухудшить состояние пациента при гастроэзофагеального рефлюкса, усиливая рефлюкс.

Необходимо осуществление наблюдения при лечении теофиллином пациентов с сердечной аритмией, артериальной гипертензией, то кардиоваскулярными заболеваниями, острыми фебрильными состояниями.

Во время лечения теофиллином необходимо осуществлять внимательное наблюдение и уменьшить дозу при лечении пациентов с сердечной недостаточностью, хроническим алкоголизмом, нарушениями функции печени (особенно при циррозе), с пониженной концентрацией кислорода в крови (гипоксемия), с повышенной температурой тела, больным пневмонией или вирусными инфекциями (особенно при гриппе) из-за возможного снижения клиренса теофиллина. Одновременно необходимо контролировать уровень теофиллина в плазме крови.

Пациентам с судорожными состояниями в анамнезе следует избегать применения теофиллина и применять альтернативное лечение.

Повышенного внимания требует применения препарата пациентам, страдающим бессонницей, а также мужчинам пожилого возраста с увеличением предстательной железы в анамнезе из-за риска задержки мочи.

В случае необходимости применения аминофиллина (теофиллин-этилендиамин) пациентам, которые уже применяли Теопэк, необходимо продолжать контролировать уровень теофиллина в плазме крови.

Учитывая невозможность гарантировать биоэквивалентность между отдельными препаратами, содержащими теофиллин с пролонгированным высвобождением, переход от терапии препаратом Теопэк, таблетки с пролонгированным высвобождением, к другому препарату группы ксантинов с пролонгированным высвобождением необходимо осуществлять с помощью повторного титрования дозы и после клинической оценки.

Курение и употребление алкоголя могут привести к повышению клиренса теофиллина и соответственно к уменьшению его терапевтического эффекта и необходимости применения более высоких доз.

Теофиллин может изменять некоторые лабораторные показатели: увеличивать количество жирных кислот и уровень катехоламинов в моче.

В случае недостаточного эффекта рекомендованной дозы и в случае появления побочных эффектов следует определить концентрацию теофиллина в плазме крови.

Лихорадка уменьшает клиренс теофиллина. В случае острой лихорадки может потребоваться снижение дозы препарата во избежание интоксикации.

Теофиллин не является препаратом выбора детям, больным бронхиальной астмой.

Применение в период беременности или кормления грудью

Теофиллин проникает через плаценту и в грудное молоко. Применение Теопэка в период беременности возможно только в случае, если ожидаемая польза для матери превышает потенциальный риск для плода. У беременных нужно чаще определять концентрацию теофиллина в сыворотке крови и соответствующим образом корректировать дозу. Следует избегать применения теофиллина в конце периода беременности, потому что он может подавлять сокращение матки, вызвать тахикардию у плода.

При необходимости применения препарата в период кормления грудью, грудное вскармливание рекомендуется прекратить.

Способность влиять на скорость реакции при управлении автотранспортом или другими механизмами

Некоторые побочные эффекты (например, головокружение) могут влиять на способность управлять автомобилем и другими механизмами. Пациентов следует проинформировать, чтобы они не садились за руль и не работали с опасными механизмами, пока не выяснится, что они нормально реагируют на лечение.

Способ применения и дозы

Теопек принимать внутрь за 30-60 мин до еды или через 2:00 после еды, запивая достаточным количеством жидкости. Таблетку можно разделить пополам, но нельзя измельчать, разжевывать или растворять в воде. В некоторых случаях, для уменьшения раздражающего воздействия на слизистую оболочку желудка, препарат нужно принимать во время или сразу после еды.

Режим дозирования устанавливать индивидуально, в зависимости от возраста, массы тела пациента и особенностей метаболизма.

Начальная суточная доза для взрослых и детей старше 12 лет с массой тела более 45 кг составляет 300 мг (1 таблетка 1 раз в сутки). Через 3 дня приема препарата суточную дозу повышать до 450 мг (1½ таблетки), через 3 дня лечения, при необходимости, суточную дозу можно повысить до 600 мг (по 1 таблетке 2 раза в сутки). Повышение доз возможно только при условии хорошей переносимости.

Детям в возрасте от 6 до 12 лет с массой тела 20-45 кг суточная доза составляет 150 мг (½ таблетки 1 раз в сутки). Через 3 дня приема препарата суточную дозу повысить до 300 мг (½ таблетки 2 раза в сутки), через 3 дня лечения дозу можно увеличить до 450-600 мг (1½ таблетке 1 раз в сутки или по 1 таблетке 2 раза в сутки).

Пациентам с синдромом центрального ночного апноэ можно принимать разовую дозу Теопэка на ночь.

Дальнейшее повышение доз рекомендуется проводить на основании определения концентрации теофиллина в сыворотке крови.

Пациентам, которые курят, суточную дозу можно постепенно увеличить до 900-1050 мг (3-3½ таблетки).

Дети

Препарат применяют детям в возрасте до 6 лет с массой тела менее 20 кг.

Передозировка

Передозировка наблюдается, если концентрация теофиллина в сыворотке крови превышает 110 мкмоль / л.

Симптомы: тяжелые симптомы могут развиться через 12:00 после передозировки лекарственных форм с пролонгированным высвобождением.

Пищеварительный тракт: тошнота, рвота (часто тяжелые формы), боли в эпигастрии, диарея, гематемезис, панкреатит.

Нервная система: бред, возбуждение, беспокойство, тремор, усиленные рефлексы конечностей и судороги, мышечная гипертония. В тяжелых случаях может развиться кома.

Сердечно-сосудистая система: синусовая тахикардия, эктопический ритм, наджелудочковая и желудочковая тахикардия, артериальная гипертензия / гипотензия.

Метаболические нарушения: метаболический ацидоз, гипокалиемия, гипофосфатемия, гиперкальциемия, гипомагниемия, гипергликемия, рабдомиолиз.

Другие: дыхательный алкалоз, гипервентиляция, острая почечная недостаточность, дегидратация, или усиление других проявлений побочных реакций.

Лечение. Отмены препарата, промывание желудка, внутрь - активированный уголь, осмотические слабительные средства гемодиализ. Контроль уровня теофиллина в сыворотке крови до нормализации показателей, мониторинг ЭКГ и функции почек. При судорожном синдроме показано применение диазепама. Пациентам, не страдающих бронхиальной астмой, при появлении выраженной тахикардии возможно применение неселективных бета-адреноблокаторов. В тяжелых случаях можно ускорить выведение теофиллина с помощью гемосорбции или гемодиализа. В случае гипокалиемии необходима срочная инфузия раствора калия хлорида, мониторинг калия и магния в плазме крови. Следует избегать при желудочковых аритмиях применение таких антиаритмических препаратов, обладающих противосудорожным действием, как лидокаин, из-за риска обострения судом. Для устранения рвота следует применять антиэметики, такие как метоклопрамид или ондансетрон.

При тахикардии с адекватным сердечным дебитом лучше не применять лечение.

Побочные реакции

Побочные реакции обычно наблюдаются при плазменных концентрациях теофиллина> 20 мкг / мл.

Иммунная система: реакции гиперчувствительности, включая ангионевротический отек, анафилактические реакции, бронхоспазм.

Кожа и подкожная клетчатка: кожные высыпания, эксфолиативный дерматит, кожный зуд, крапивница.

Пищеварительный тракт: изжога, снижение аппетита / анорексия при длительном применении, тошнота, рвота, боль в животе, диарея, гастроэзофагеальный рефлюкс, обострение язвенной болезни, стимуляция секреции желудочного сока.

Сердечно-сосудистая система: пальпитация, тахикардия, снижение артериального давления, аритмии.

Нервная система: головокружение, головная боль, беспокойство, тремор, спутанность сознания, бред, судороги.

Психические расстройства: повышенная возбудимость, раздражительность, бессонница, нарушение сна.

Мочевыделительной системы: усиление диуреза, особенно у детей, задержка мочеиспускания у мужчин пожилого возраста.

Другие: повышение температуры тела, рабдомиолиз, метаболический ацидоз, ощущение жара и гиперемия лица, повышенная потливость, слабость, одышка.

Лабораторные показатели: во время лечения теофиллином возможны: гипокалиемия, гиперкальциемия, гипергликемия, гиперурикемия, нарушение кислотно-щелочного равновесия крови.

Побочные эффекты уменьшаются при снижении дозы.

Срок годности

5 лет.

Условия хранения

В оригинальной упаковке при температуре не выше 25 ° С.

В недоступном для детей месте.

Упаковка

По 10 таблеток в блистере, по 5 блистеров в пачке.

Категория отпуска

По рецепту.