Корзина
close
Тенофовира дизопроксила фумарат 300 мг таблетки №30
1 384,80 ₴
Гетеро Лабс (Индия)
Остались вопросы?
Мы рады помочь
Характеристики товара
| Производитель | Гетеро Лабс (Индия) |
|---|---|
| Признак | Импортный |
| Главный медикамент | Тенофовир |
| Форма товара | Таблетки |
| шт. | 1 |
| Количество в упаковке | 30 |
| код мориона | 336260 |
| Условия отпуска | по рецепту |
| Регистрационное удостоверение | UA/15263/01/01 |
| Температура хранения | не выше +30°С |
Инструкция Состав
Тенофовира дизопроксила фумарат (Tenofovir disoproxil fumarate) инструкция по применению
Состав
действующее вещество: tenofovir disoproxil fumarate;
1 таблетка содержит:
- 300 мг тенофовира дизопроксила фумарата, что эквивалентно 245 мг тенофовира дизопроксила;
другие составляющие: лактоза, моногидрат; целлюлоза микрокристаллическая; натрия кроскармелоза; крахмал прежелатинизированный; стеарат магния; краситель Opadry II Light Blue (Y-30-10671-A) (состав: гипромелоза; индигокармин (E 132); лактоза, моногидрат; титана диоксид (E 171); триацетин).
Лекарственная форма
Таблетки, покрытые пленочной оболочкой.
Основные физико-химические свойства: таблетки, покрытые пленочной оболочкой, голубого цвета, миндалевидной формы, с гравировкой "Н" с одной стороны и "123" - с другой.
Фармакотерапевтическая группа
Противовирусные средства для системного применения. Нуклеозидные и нуклеотидные ингибиторы обратной транскриптазы.
Код ATX J05A F07.
Фармакологические свойства
Фармакодинамика.
Механизм действия и фармакодинамические эффекты. Тенофовира дизопроксила фумарат – это фумаратная соль пропрепарата тенофовира дизопроксила. Тенофовира дизопроксил всасывается и превращается в активное вещество тенофовир, что является аналогом нуклеозида монофосфата (нуклеотид). Затем тенофовир превращается в активный метаболит, тенофовир дифосфат, являющийся обязательным окончанием цепочки, с помощью конструктивно экспрессированных клеточных ферментов. Тенофовира дифосфат имеет внутриклеточный период полувыведения 10 часов в активированном состоянии и 50 часов в состоянии покоя в мононуклеарных клетках периферической крови (peripheral blood mononuclear cells - PBMCs). Тенофовира дифосфат ингибирует ВИЧ-1 обратную транскриптазу и HBV полимеразу путем конкуренции прямого связывания с естественным субстратом деоксирибонуклеотида и обрывом ДНК-цепочки после присоединения к ДНК. Тенофовира дифосфат является слабым ингибитором клеточных полимераз α, β и γ. В анализахin vitro тенофовир при концентрациях до 300 мкмоль/л также не показал влияния на синтез митохондриальной ДНК или образование молочной кислоты.
Данные, относящиеся к вирусу ВИЧ.
ВИЧ - антивирусная активность in vitro. Концентрация тенофовира, необходимая для 50% ингибирования (EC 50 ) лабораторного штамма дикого типа ВИЧ-1 IIIB, составляет 1–6 мкмоль/л в линиях лимфоидных клеток и 1,1 мкмоль/л против основного ВИЧ-1 подтипа B . Тенофовир также активен против ВИЧ-1 подтипов A, C, D, E, F, G и O и против ВИЧ BaL в основных моноцит/макрофаг клетках. Тенофовир проявляет активность in vitro против ВИЧ-2 с EC 50 в 4,9 мкмоль/л в клетках MT-4.
Резистентность. Штаммы ВИЧ-1 с уменьшенной восприимчивостью к тенофовиру и мутация K65R в обратной транскриптазе были отобраны in vitro и у некоторых пациентов (см. «Результаты клинических исследований»). Следует избегать применения тенофовира дизопроксила фумарата пациентам, уже леченным антиретровирусными препаратами, со штаммами, имеющими мутацию K65R (см. раздел «Особенности применения»). Кроме того, действие тенофовира на замещение K70E в ВИЧ-1 обратной транскриптазе приводит к низкому уровню пониженной чувствительности к тенофовиру.
В клинических исследованиях у пациентов, которые уже лечились, оценивали анти-ВИЧ активность тенофовира дизопроксила (фумарата) в дозе 245 мг против штаммов ВИЧ-1 с резистентностью к нуклеозидным ингибиторам. Полученные результаты указывают на то, что пациенты, у которых ВИЧ прошел 3 или более мутаций, связанных с тимидин-аналогом (thymidine-analogue associated mutations ― с TAMs), включавшими либо M41L, либо L210W мутацию обратной транскриптазы, показывали уменьшенную реакцию на лечение с помощью тенофовира дизопроксила (в виде фумарата) в дозе 245 мг.
Данные, относящиеся к вирусу гепатита B (HBV).
Противовирусная активность в отношении HBV in vitro: антивирусная активность in vitro тенофовира против HBV оценивалась в клеточной линии HepG 2 2.2.15. Величины EC 50 для тенофовира были в пределах от 0,14 до 1,5 мкмоль/л с величинами CC 50 (50% концентрация цитотоксичности) > 100 мкмоль/л.
Резистентность. Не было идентифицировано никаких мутаций HBV, связанных с резистентностью к тенофовиру дизопроксила фумарата. В клеточных анализах штаммы HBV, обуславливающие мутации rtV173L, rtL180M и rtM204I/V и связанные с резистентностью к ламивудину и телбивудину, показали чувствительность к тенофовиру, которая изменялась кратно 0,7–3,4 сравн. Штаммы HBV, обуславливающие мутации rtL180M, rtT184G, rtS202G/I, rtM204V и rtM250V, связанные с резистентностью к энтекавиру, показали чувствительность к тенофовиру, которая изменялась кратно 0,6 Штаммы HBV, обуславливающие мутации, связанные с резистентностью к адефовиру rtA181V и rtN236T, показали чувствительность к тенофовиру, которая изменялась кратно 2,9–10 по сравнению с чувствительностью «дикого» вируса. Вирусы, имеющие мутацию rtA181T,50 кратными 1,5 по сравнению с чувствительностью «дикого» вируса.
Эффективность тенофовира дизопроксила при компенсации и декомпенсации заболевания продемонстрирована на вирусологических, биохимических и серологических реакциях у взрослых пациентов с HBeAg-положительным и HBeAg-отрицательным хроническим гепатитом B. К пациентам, получавшим лечение, вошли те, которые не проходили предварительно проходили лечение ламивудином, адефовиром, дипивоксилом, а также пациенты с начальными мутациями резистентности к ламивудину и/или адефовиру дипивоксила. Эффективность также была продемонстрирована на основе гистологических реакций у компенсированных пациентов.
Фармакокинетика.
Тенофовира дизопроксила фумарат – это растворимый в воде эфир пропрепарата, который быстро превращается in vivo в тенофовир и формальдегид.
Тенофовир превращается внутриклеточно в тенофовир монофосфат и в активный компонент - тенофовир дифосфат.
После перорального введения ВИЧ-инфицированным пациентам тенофовира дизопроксила фумарат быстро всасывается и превращается в тенофовир. Введение многочисленных доз тенофовира дизопроксила фумарата с пищей ВИЧ-инфицированным пациентам приводило к средним (коэффициент вариации, % [CV, %]) значениям для тенофовира C max , AUC 0 и C min326 (36,6%) нг/мл, 3324 (41,2%) нг·ч/мл и 64,4 (39,4%) нг/мл соответственно. Максимальные концентрации тенофовира наблюдаются в сыворотке крови в пределах 1 часа после введения натощак и в пределах 2 часов, если его принимать с пищей. При пероральном введении тенофовира дизопроксила фумарата пациентам натощак пероральная биодоступность составила примерно 25%. Введение тенофовира дизопроксила фумарата с богатой жирами пищей повышало пероральную биодоступность, при этом значение AUC тенофовира увеличивалось примерно на 40%, а Cmax - примерно на 14%. После первой дозы тенофовира дизопроксила фумарата, полученной после обильной жиры пищи, медианное значение C maxв сыворотке крови было в диапазоне значений от 213 до 375 нг/мл. Однако введение тенофовира дизопроксила фумарата с легкой пищей не оказало существенного влияния на фармакокинетику тенофовира.
Распределение. После внутривенного введения устойчивый объем распределения тенофовира составлял примерно 800 мл/кг. После перорального введения тенофовира дизопроксила фумарата тенофовир распределяется до многих тканей, при этом наибольшие концентрации наблюдаются в почках, печени и содержании кишечника (доклинические исследования). Связывание in vitro тенофовира с белком плазмы или сыворотки крови составило менее 0,7 и 7,2% соответственно в диапазоне концентраций тенофовира от 0,01 до 25 мкг/мл.
Биотрансформация. Исследования in vitro показали, что ни тенофовира дизопроксила фумарат, ни тенофовир не являются субстратами ферментов CYP450. Более того, при концентрациях значительно выше (примерно в 300 раз), чем наблюдаемые in vivo, тенофовир не ингибировал метаболизм препарата in vitro, опосредуемый какими-либо основными изоформами CYP450 человека, участвующими в биотрансформации препарата (CYP3D6, , CYP2C9, CYP2E1 или CYP1A1/2). Тенофовира дизопроксила фумарат при концентрации в 100 мкмоль/л не оказывал влияния на какие-либо изоформы CYP450, за исключением CYP1A1/2, где наблюдалось незначительное (6%), но статистически значимое уменьшение метаболизма субстрата CYP1A1/2. Учитывая эти данные, клинически значимые взаимодействия с участием тенофовира дизопроксила фумарата и метаболизирующихся CYP450 лекарственных препаратов маловероятны.
Вывод. Тенофовир главным образом выводится почками как путем фильтрации, так и активной тубулярной транспортной системой, при этом после введения примерно 70–80% дозы выводится в неизмененном виде с мочой. Общий клиренс был оценен примерно в 230 мл/ч/кг (около 300 мл/мин). Почечный клиренс был оценен примерно в 160 мл/ч/кг (около 210 мл/мин), что превышает скорость гломерулярной фильтрации. Это указывает на то, что тубулярная секреция является важной частью выведения тенофовира. После перорального введения окончательный период полувыведения тенофовира составляет от 12 до 18 часов.
Исследованиями было установлено, что путем активной тубулярной секреции тенофовира является входной ток в проксимальную канальцевую клетку с помощью транспортеров органического иона человека (hOAT) 1 и 3 и выходной ток к моче с помощью резистентного ко многим препаратам белка 4 (multidrug resistant protein 4 ).
Линейность-нелинейность. Показатели фармакокинетики тенофовира не зависели от дозы тенофовира дизопроксила фумарата в диапазоне от 75 до 600 мг и не подвергались влиянию повторного введения при каком-либо уровне дозы.
Возраст. Фармакокинетические исследования с участием пациентов пожилого возраста (более 65 лет) не проводились.
Пол. Ограниченные данные по фармакокинетике тенофовира у женщин указывают на то, что фактор пола не оказывает значительного влияния.
Этническая принадлежность. Фармакокинетику в разных этнических группах специально не исследовали.
Применение для детей и подростков.
ВИЧ-1. Стационарные фармакокинетические показатели тенофовира оценивали у 8 ВИЧ-инфицированных пациентов-подростков от 12 до 18 лет с массой тела ≥ 35 кг. Средний показатель (±СВ) Cmax составлял 0,38±0,13 мкг/мл, AUC tau - 3,39±1,22 мкг·ч/мл. Экспозиция тенофовира, достигнутая у пациентов подросткового возраста, получавших ежедневно 245 мг тенофовира дизопроксила (в виде фумарата), была похожа на экспозицию, достигаемую у взрослых пациентов, получавших ежедневно 245 мг тенофовира дизопроксила (в виде.
Хронический гепатит B. Влияние тенофовира в стабильном состоянии на HBV-инфицированных пациентов (возрастом от 12 до < 18 лет), получавших одну пероральную дозу тенофовира дизопроксила 245 мг (в виде фумарата), было подобно воздействию, достигнутому у взрослых у взрослых. при получении одной пероральной дозы тенофовира дизопроксила 245 мг (в виде фумарата).
У детей от 12 лет и у детей с нарушением функции почек фармакологические исследования не проводились.
Почечные нарушения. Параметры фармакокинетики тенофовира определялись после введения однократной дозы 245 мг тенофовира дизопроксила 40 неинфицированным ВИЧ и HBV пациентам с почечными нарушениями разной степени, определявшимися в соответствии с первоначальным значением клиренса креатинина (нормальная функция почек; 50–79 мл/мин, умеренные – при CrCl 30–49 мл/мин и тяжелые – при CrCl 10–29 мл/мин). По сравнению с пациентами с нормальной функцией почек средняя экспозиция (% CV) к тенофовиру увеличилась с 2 185 (12 %) нг·ч/мл у лиц с CrCl > 80 мл/мин до соответственно 3 064 (30 %) нг·ч/мл , 6009 (42%) нг·ч/мл и 15985 (45%) нг·ч/мл у пациентов с незначительными, умеренными и тяжелыми нарушениями функции почек. Ожидается,min у пациентов с почечными нарушениями по сравнению с пациентами с нормальной функцией почек. Клиническое значение этого неизвестно.
У пациентов с терминальной стадией заболевания почек (CrCl < 10 мл/мин), нуждавшихся в гемодиализе, концентрации тенофовира между диализами значительно увеличивались в течение 48 часов, достигая среднего значения C max 1 032 нг/мл и среднего значения AUC 0-48h 42 857 нг ·год/мл.
Рекомендуется, чтобы интервал между введениями тенофовира дизопроксила фумарата в дозе 245 мг был изменен у пациентов с клиренсом креатинина < 50 мл/мин и у пациентов с ESRD и нуждающихся в диализе (см. Способ применения тадозы).
Фармакокинетику тенофовира у пациентов, находящихся на гемодиализе, с клиренсом креатинина < 10 мл/мин и у пациентов с ESRD, контроль состояния которых осуществляется путем перитонеального или другими формами диализа, не исследовали.
Фармакокинетика тенофовира у педиатрических пациентов с почечной недостаточностью не изучалась. Нет данных о рекомендациях по дозировке (см. «Способ применения и дозы» и «Особенности применения»).
Печеночные нарушения. Однократную дозу тенофовира дизопроксила 245 мг вводили неинфицированным ВИЧ и HBV пациентам с различными степенями печеночных нарушений, которые определялись в соответствии с классификацией Child-Pugh-Turcotte (CPT). Параметры фармакокинетики тенофовира существенно не изменялись у пациентов с нарушениями печени, что указывало на то, что потребности в коррекции дозы нет. Средние (% CV) значения C max и AUC 0-∞ тенофовира составляли 223 (34,8 %) нг/мл и 2 050 (50,8 %) нг·ч/мл соответственно у лиц без печеночных нарушений, 289 (46, 0 %) нг/мл и 2 310 (43,5 %) нг·час/мл у лиц с умеренными нарушениями функции печени и 305 (24,8 %) нг/мл и 2 740 (44,0 %) нг·час /мл у лиц с тяжелыми печеночными нарушениями.
Внутриклеточная фармакокинетика. В мононуклеарных клетках периферической крови человека, которые не воспроизводятся, период полувыведения тенофовира дифосфата составляет примерно 50 часов, тогда как этот показатель у стимулированных фитогемоглютинином PBMCs составил примерно 10 часов.
Клинические свойства.
Показания
Инфекция ВИЧ-1
Таблетки препарата Тенофовира дизопроксила фумарат назначают для лечения ВИЧ-1-инфицированных пациентов в сочетании с другими антиретровирусными препаратами.
Таблетки препарата Тенофовира дизопроксила фумарат назначают для лечения ВИЧ-1-инфицированных подростков с резистентностью к нуклеозидным ингибиторам обратной транскриптазы (НИЗТ) или токсичностью, исключающими применение лекарственных средств первой линии пациентам в возрасте от 12 до 18 лет.
Выбор препарата Тенофовира дизопроксила фумарат для лечения ВИЧ-1-инфицированных пациентов, проходивших лечение антиретровирусными препаратами, должен основываться на индивидуальной истории проведения тестирования резистентности или истории лечения пациентов.
Гепатит В
Препарат Тенофовира дизопроксила фумарат предназначен для лечения хронического гепатита B у взрослых:
- скомпенсированным заболеванием печени, с признаками активной репликации вируса, постоянным повышением уровня аланинаминотрансферазы (АЛТ) в сыворотке крови и гистологическим проявлением активного воспаления и (или) фиброза (см. раздел «Фармакодинамика»).
- подтверждением ламивудинорезистентного гепатита В (см. разделы «Побочные реакции» и «Фармакодинамика»).
- декомпенсированным заболеванием печени (см. разделы «Побочные реакции», «Особенности применения» и «Фармакодинамика»).
Препарат Тенофовира дизопроксила фумарат предназначен для лечения хронического гепатита B у подростков от 12 до < 18 лет с:
- компенсированным заболеванием печени, признаками активного заболевания иммунной системы, т.е. »).
Противопоказания Тенофовира дизопроксила фумарата
Повышенная чувствительность к действующему веществу или любому из вспомогательных веществ.
Детский возраст до 12 лет.
Взаимодействие с другими лекарственными средствами и другие виды взаимодействий
Исследование взаимодействия проведено только у взрослых.
Принимая во внимание результаты экспериментов in vitro и известный путь вывода тенофовира, можно заключить, что вероятность взаимодействий, опосредуемых CYP450, с участием тенофовира и других лекарственных средств низка.
Не рекомендуется одновременное применение. Тенофовиру дизопроксила фумарат не следует применять с другими лекарственными средствами, содержащими тенофовир дизопроксил фумарат или тенофовир алафенамид.
Тенофовиру дизопроксила фумарат не следует применять одновременно с адефовиром дипивоксилом.
Диданозин. Одновременное применение тенофовира дизопроксила фумарата и диданозина не рекомендуется (см. раздел «Особенности применения» и таблицу 1).
Лекарственные препараты, выводимые почками. Поскольку тенофовир главным образом выводится почками, одновременное применение тенофовира дизопроксила фумарата с лекарственными препаратами, уменьшающими почечную фильтрацию или конкурирующие за активную канальцевую секрецию путем транспортных белков hOAT 1, hOAT 3 или MRP 4 (например с цидофовиром). и (или) лекарственных препаратов, применяемых одновременно.
Применение тенофовира дизопроксила фумарата следует избегать одновременного или недавнего применения нефротоксических лекарственных средств. Это, например, аминогликозиды, амфотерицин B, фоскарнет, ганцикловир, пентамидин, ванкомицин, цидофовир и интерлейкин-2 (см. «Особенности применения»).
Учитывая, что такролим может влиять на функцию почек, рекомендуется особое наблюдение, если он применяется с тенофовиром дизопроксила фумаратом.
Остальные взаимодействия. Взаимодействия между тенофовиром дизопроксила фумаратом и другими медицинскими препаратами, ингибиторами протеазы и антиретровирусными средствами, не являющимися ингибиторами протеазы, представлены ниже в таблице 1 (увеличение отмечено «↑», уменьшение ― «↓», отсутствие изменений ― «↔», дважды ― «bid» и один раз в сутки ― «qd»).
Взаимодействие между тенофовиром дизопроксила фумаратом и другими лекарственными средствами
Таблица 1
|
Лекарственное средство по направлениям лечения (доза в миллиграммах) |
Воздействие на уровне препарата, среднее процентное изменение AUC, Cмакс , Cмин |
Рекомендация по одновременному введению из тенофовира дизопроксила фумаратом, 300 мг |
|
ПРОТИВОИНФЕКЦИОННЫЕ |
||
|
Антиретровирусные |
||
|
Ингибиторы протеазы |
||
|
Атазанавир / ритонавир (300 кд/100 кд/300 кд) |
Атазанавир: ППК: ↓ 25 % С макс : ↓ 28 % С мин : ↓ 26 % Тенофовир: ППК: ↑ 37 % С макс : ↑ 34 % С мин :↑ 29 % |
Корректировка дозы не рекомендуется. Увеличенная экспозиция тенофовира может усугублять связанные с тенофовиром неблагоприятные явления, включая почечные нарушения. Следует внимательно наблюдать за функцией почек (см. «Особенности применения»). |
|
Лопинавир/ритонавир (400 заявок/100 заявок/300 квардов в сутки) |
Лопинавир/ритонавир. Нет существенного влияния на параметры ФК лопинавира/ритонавира. Тенофовир: ППК: ↑ 32 % С макс : ↔ С мин : ↑ 51 % |
Корректировка дозы не рекомендуется. Увеличенная экспозиция тенофовира может усугублять связанные с тенофовиром неблагоприятные явления, включая почечные нарушения. Следует внимательно наблюдать за функцией почек (см. «Особенности применения»). |
|
Дарунавир/ритонавир (300/100 заявок/300 квардов в сутки) |
Дарунавир. Нет существенного влияния на параметры ФК даранавира/ритонавира. Тенофовир: ППК: ↑ 22 % С мин : ↑ 37 % |
Корректировка дозы не рекомендуется. Увеличенная экспозиция тенофовира может усугублять связанные с тенофовиром неблагоприятные явления, включая почечные нарушения. Следует внимательно наблюдать за функцией почек (см. «Особенности применения»). |
|
Нуклеозидные ингибиторы обратной транскриптазы (Nucleoside reverse transcriptase inhibitors) |
||
|
Диданозин |
Одновременное введение тенофовира дизопроксила фумарата и диданозина приводит к 40–60% повышению системной экспозиции диданозина, что может увеличивать риск связанных с диданозином неблагоприятных явлений. Сообщали о нечастых, иногда летальных, случаях панкреатита и лактоацидоза. Одновременное введение тенофовира дизопроксила фумарата и диданозина в дозе 400 мг/сут было связано со значительным уменьшением количества клеток CD4, возможно, в связи с межклеточным взаимодействием, повышающим фосфорилированный (то есть активный) диданозин. Уменьшенная дозировка (250 мг) диданозина, вводимого вместе с тенофовиром дизопроксила фумаратом, была связана с сообщениями о высокой частоте вирусологически неудачного лечения при нескольких исследованных комбинациях для лечения ВИЧ-1-инфекции. |
Одновременное применение тенофовира дизопроксила фумарата и диданозина не рекомендуется. (см. раздел «Особенности применения»). |
|
Адефовира дипивоксил |
ППК: ↔ С макс : ↔ |
Тенофовиру дизопроксила фумарат не следует вводить одновременно с адефовиром дипивоксилом (см. раздел «Особенности применения»). |
|
Энтекавир |
ППК: ↔ С макс : ↔ |
Не было клинически значимых фармакокинетических взаимодействий, если тенофовир дизопроксила фумарат вводить одновременно с энтекавиром. |
|
Антивирусные препараты при гепатите типа С |
||
|
Ледипасвир/софосбувир (90 мг/400 мг qd) + атазанавир/ритонавир (300 мг qd/100 мг qd) + эмтрицитабин/тенофовир дизопроксила фумарат (200 мг/300 мг q.d.)1 |
Ледипасвир: ППК: ↑ 96 % С макс : ↑ 68 % С мин : ↑ 118 %
Софосооружение: ППК: ↔ С макс : ↔ ГС-331007 2 : ППК: ↔ С макс : ↔ С мин : ↑ 42 % Атазанавир: ППК: ↔ С макс : ↔ С мин : ↑ 63 % Ритонавир: ППК: ↔ С макс : ↔ С мин : ↑ 45 % Эмтрицитабин: ППК: ↔ С макс : ↔ С мин : ↔ Тенофовир: ППК: ↔ С макс : ↑ 47 % С мин : ↑ 47 % |
Повышенная концентрация тенофовира в плазме крови в результате одновременного применения тенофовира дизопроксила фумарата, ледипасвира/софосбувира и атазанавира/ритонавира может усиливать побочные реакции, связанные с тенофовиром дизопроксила фумаратом, включая почечные расстройства. Безопасность тенофовира дизопроксила фумарата при применении с ледипасвиром/софосбувиром и фармакокинетическим усилителем (например, ритонавиром или кобицистатом) не установлена.
Эту комбинацию следует использовать при частом контроле за функцией почек, если другие варианты лечения отсутствуют (см. раздел «Особенности применения»). |
|
Ледипасвир/софосбувир (90 мг/400 мг qd) + даровир/ритонавир (800 мг qd/100 мг qd) + эмтрицитабин/тенофовир дизопроксила фумарат (200 мг/300 мг q.d.)1 |
Ледипасвир: ППК: ↔ С макс : ↔ С мин : ↔ Софосооружение: ППК: ↓ 27 % С макс : ↓ 37 % ГС-331007 2 : ППК: ↔ С макс : ↔ С мин : ↔ Дарунавир: ППК: ↔ С макс : ↔ С мин : ↔ Ритонавир: ППК: ↔ С макс : ↔ С мин : ↑ 48 % Эмтрицитабин: ППК: ↔ С макс : ↔ С мин : ↔ Тенофовир: ППК: ↑ 50 % С макс : ↑ 64 % С мин : ↑ 59 % |
Повышенная концентрация тенофовира в плазме крови в результате одновременного применения тенофовира дизопроксила фумарата, ледипасвира/софосбувира и даранавира/ритонавира может усугублять побочные реакции, связанные с тенофовиром дизопроксила фумаратом, включая почечные расстройства. Безопасность тенофовира дизопроксила фумарата при применении с ледипасвиром/софосбувиром и фармакокинетическим усилителем (например, ритонавиром или кобицистатом) не установлена. Эту комбинацию нужно использовать при частом контроле за функцией почек, если другие варианты лечения отсутствуют (см. раздел «Особенности применения») . |
|
Ледипасвир/софосбувир (90 мг/400 мг qd) + эфавиренз/эмтрицитабин/ тенофовира дизопроксила фумарат (600 мг/200 мг/300 мг q.d.) |
Ледипасвир: ППК: ↓ 34 % C макс : ↓ 34% С мин : ↓ 34 % Софосооружение: ППК: ↔ С макс : ↔ ГС-331007 2 : ППК: ↔ С макс : ↔ С мин : ↔ Эфавиренз: ППК: ↔ С макс : ↔ С мин : ↔ Эмтрицитабин: ППК: ↔ С макс : ↔ С мин : ↔ Тенофовир: ППК: ↑ 98 % С макс : ↑ 79 % С мин : ↑ 163 % |
Корректировка дозы не рекомендуется. Увеличение дозы тенофовира может усилить побочные реакции, связанные с тенофовиром дизопроксила фумаратом, включая поражение почек. Функцию почек следует тщательно контролировать (см. раздел «Особенности применения»). |
|
Ледипасвир/софосбувир (90 мг/400 мг qd) + эмтрицитабин/рилпивирин/тенофовир дизопроксила фумарат (200 мг/25 мг/300 мг q.d.) |
Ледипасвир: ППК: ↔ С макс : ↔ С мин : ↔ Софосооружение: ППК: ↔ С макс : ↔ ГС-331007 2 : ППК: ↔ С макс : ↔ С мин : ↔ Эмтрицитабин: ППК: ↔ С макс : ↔ С мин : ↔ Рилпивирин: ППК: ↔ С макс : ↔ С мин : ↔ Тенофовир: ППК: ↑ 40 % С макс : ↔ С мин : ↑ 91 % |
Корректировка дозы не рекомендуется. Увеличение дозы тенофовира может усилить побочные реакции, связанные с тенофовиром дизопроксила фумаратом, включая поражение почек. Функцию почек следует тщательно контролировать (см. раздел «Особенности применения»). |
|
Ледипасвир/софосбувир (90 мг/400 мг qd) + долутегравир (50 мг qd) + эмтрицитабин/тенофовир дизопроксила фумарат (200 мг/300 мг q.d.) |
Софосооружение: ППК: ↔ С макс : ↔ ГС-331007 2 : ППК: ↔ С макс : ↔ С мин : ↔ Ледипасвир: ППК: ↔ С макс : ↔
Отзывы пользователейУ этого продукта еще нет отзывов. Оставить отзыв Обратите внимание
Информация/инструкция к препарату носит информационный характер и предназначена исключительно для ознакомительных целей. | |
