Стрепсилс интенсив 8,75 мг/доза спрей 15 мл

Стрепсилс-интенсив (strepsils intensive) инструкция по применению

СОСТАВ

действующая  вещество  :  флурбипрофен

1 доза (3 распыления) содержит флурбипрофена 8,75 мг

вспомогательные  вещества  :  бетадекса   натрия фосфат, додекагидрат   кислота лимонная моногидрат,  метилпарабен (Е218)  пропилпарабен (Е216)  натрия гидроксид  мятный ароматизатор   вишневый ароматизатор   N, 2,3-триметил-2-изопропил-бутанамид   сахарин натрия  гидроксипропил бетадекса   вода очищенная.

ЛЕКАРСТВЕННАЯ ФОРМА

Спрей оромукозний, раствор.

Основные физико-химические свойства:  прозрачный раствор от бесцветного до желтоватого цвета.

ФАРМАКОЛОГИЧЕСКАЯ ГРУППА

Препараты, применяемые при заболеваниях горла.

Другие препараты, применяемые при заболеваниях горла.  Флурбипрофен.

Код АТХ R02A X01.

ФАРМАКОЛОГИЧЕСКИЕ СВОЙСТВА

Фармакологические.

Флурбипрофен является НПВП (НПВС), производной пропионовой кислоты, который действует путем ингибирования синтеза простагландинов.  Флурбипрофен оказывает мощную обезболивающее, жаропонижающее и противовоспалительное действие   на примере культивируемых клеток человека было показано, что одна доза, растворенная в искусственной слюне, уменьшает отек слизистой оболочки дыхательных путей.  По данным исследований с использованием цельной крови, флурбипрофен является смешанным ингибитором ЦOГ-l / ЦOГ-2 с некоторой селективностью в отношении ЦОГ-1.

Доклинические исследования показывают, что R (-) энантиомер флурбипрофена и связанные с ним НПВС могут влиять на центральную нервную систему   вероятный механизм обусловлен в подавлении индуцированного ЦОГ-2 на уровне спинного мозга.

Было показано, что разовая доза флурбипрофена 8,75 мг (три распыления), наносимый непосредственно на слизистую горла, облегчает боль в горле.  В частности набухшие и воспаленные раздраженные участки горла показали значительные изменения (AUC) по сравнению с базовой кривой (средняя разница (стандартное отклонение)) активного лечения по сравнению с плацебо от 0 до 2:00 (-1,82 (1,35) по сравнению с - 1,13 (1,14)), от 0 до 3:00 (-2,01 (1,405) по сравнению с    -1,31 (1,233)) и от 0 до 6:00 (-2,14 (1,551) по сравнению с -1,50 (1,385). Значительные различия в AUC от базовой кривой от 0 - 6:00 по сравнению с плацебо были также замечены при других симптомах фарингита, в том числе интенсивность боли (-22,50 (17,894) по сравнению с  -15,64 (16,413)), трудности с глотанием (-22,50 (18,260) по сравнению с -16,01 (15,451)), отек горла (-20,97 (18,897) по сравнению с -13,80 ( 15,565)) и облегчения боли в горле (3,24 (1,456) по сравнению с 2,47 (1,248)).  Изменения по сравнению с исходным значением в отдельных точках времени различных характеристик фарингита были значимыми, начиная с 5 минут и до 6:00.

У пациентов, принимавших антибиотики при стрептококковой инфекции, облегчение симптомов фарингита было статистически более значимым после приема леденцов флурбипрофена    8,75 мг через 7:00 и далее после приема антибиотиков.  Обезболивающее действие леденцов флурбипрофена 8,75 мг не уменьшается при применении антибиотиков для лечения пациентов, инфицированных стрептококковой инфекцией горла.

Также была продемонстрирована эффективность после применения нескольких доз в течение 3 дней.  Стрепсилс    Интенсив, спрей оромукозний, раствор - простой и удобный в использовании, который, попадая на воспаленный участок горла, возвращает голос, в то же время, успокаивая и смягчая горло.

Фармакокинетика.

Всасывания.

Разовая доза флурбипрофена 8,75 мг (3 распыления) попадает непосредственно в горло   флурбипрофен легко всасывается, при этом обнаруживается в крови через 2-5 минут  максимальная концентрация в плазме крови достигается через 30 минут после введения, но при этом значения концентрации остается на среднем низком уровне 1,6 мкг/мл, примерно в 4 раза ниже, чем в таблетке 50 мг.  Стрепсилс Интенсив биоэквивалентным леденцам флурбипрофена 8,75 мг.  Всасывания флурбипрофена происходит из ротовой полости путем пассивной диффузии.  Скорость всасывания зависит от лекарственной формы.  Одинаковое значение пиковых концентраций после применения спрея оромукозного достигается быстрее, чем после применения эквивалентной дозы, принятой внутрь.

Распределение.

Флурбипрофен быстро распределяется в организме и связывается с белками плазмы.

Метаболизм/вывода.

Флурбипрофен метаболизируется путем гидроксилирования и выводится почками.  Период полувыведения составляет от 3 до 6:00.  Флурбипрофен только в минимальных количествах проникает в грудное молоко (менее 0,05 мкг / мл).  Примерно 20-25% флурбипрофена при применении внутрь выводится из организма без изменений.

Особые группы.

Не было выявлено никакой разницы фармакокинетических параметров у пожилых людей и молодых взрослых добровольцев после приема внутрь флурбипрофена в форме таблеток.

КЛИНИЧЕСКИЕ ХАРАКТЕРИСТИКИ

ПОКАЗАНИЯ

Для кратковременного симптоматического облегчения острой боли в горле у взрослых.

ПРОТИВОПОКАЗАНИЯ

• Повышенная чувствительность к флурбипрофена или к любому из других компонентов препарата.
• Реакции гиперчувствительности (например бронхиальная астма, бронхоспазм, ринит, отек Квинке или крапивница) после применения ацетилсалициловой кислоты или других нестероидных противовоспалительных средств (НПВС).
• Рецидивная язвенная болезнь / кровотечение в анамнезе или в фазе обострения (два или более эпизодов, подтвержденных характерными клиническими проявлениями) и язвы кишечника.
• Желудочно-кишечное кровотечение в анамнезе или перфорации, колит с тяжелым течением, геморрагический или гемопоэтическое расстройства, связанные с предшествующей терапией НПВП.
• Последний триместр беременности.
• Тяжелая сердечная недостаточность, тяжелая почечная недостаточность или тяжелая печеночная недостаточность.
• Детский возраст (до 18 лет).

ВЗАИМОДЕЙСТВИЕ С ДРУГИМИ ЛЕКАРСТВЕННЫМИ СРЕДСТВАМИ И ДРУГИЕ ВИДЫ ВЗАИМОДЕЙСТВИЙ

Следует избегать одновременного применения флурбипрофена с:

ацетилсалициловой кислотой,  если ацетилсалициловая кислота не была назначена врачом в низких дозах (не выше 75 мг в сутки), поскольку это может привести к возникновению побочных реакций

другими НПВП  , включая селективные ингибиторы ЦОГ-2 (ЦОГ-2), поскольку это повышает риск возникновения побочных эффектов (особенно нежелательные реакции со стороны желудочно-кишечного тракта, такие как язвы и кровотечения).

Следует с осторожностью применять флурбипрофен в сочетании с такими препаратами:

Антикоагулянты.  Нестероидные противовоспалительные средства могут усилить эффект таких антикоагулянтов, как варфарин.

Гипотензивные препараты и диуретики, ингибиторы АПФ, антагонисты рецепторов ангиотензина II  .  Нестероидные противовоспалительные средства могут уменьшить лечебный эффект этих препаратов.  Повышается риск развития нефротоксичности.

Кортикостероиды  повышают риск появления желудочно-кишечных кровотечений или язвы.

Сердечные гликозиды.  Могут обострять сердечную недостаточность, снижать скорость клубочковой фильтрации и увеличить уровень гликозидов в плазме крови.  Рекомендуется контроль состояния пациента и, при необходимости, коррекция дозы.

Антитромбоцитарные и селективные ингибиторы серотонина:  повышается риск возникновения желудочно-кишечного кровотечения.

Литий.  Возможно повышение уровня лития в сыворотке крови.

Метотрексат  .  Применение НПВС в течение 24 часов до или после применения метотрексата может привести к увеличению концентрации метотрексата и увеличение его токсического действия.

Циклоспорины.  Повышенный риск нефротоксичности.

Мифепристон.  Не следует принимать НПВС в течение 8-12 дней после применения мифепристону- это может уменьшить действие мифепристона.

Такролимус.  Повышение риска нефротоксичности.

Зидовудин.  При одновременном применении НПВП существует повышенный риск появления гематологической токсичности.

Хинолоновые антибиотики  збильшуюють риск возникновения судорог.

Пероральные противодиабетические средства.  Может изменяться уровень глюкозы в крови (рекомендуется усиление контроля уровня глюкозы в крови).

Фенитоин.  Возможно повышение уровня фенитоина в плазме.  Необходим контроль состояния пациента и, при необходимости, коррекция дозы.

Калийсберегающие диуретики.  Возможно возникновение гиперкалиемии.

Пробенецид, сульфинпиразон.  Флурбипрофен высвобождается медленно.

Алкоголь.  Повышается риск появления нежелательных реакций, особенно кровотечения в желудочно-кишечном тракте.

ОСОБЕННОСТИ ПРИМЕНЕНИЯ

Побочные эффекты могут быть уменьшены путем непродолжительного применения минимальной эффективной дозы, необходимой для лечения симптомов.

Инфекции.  Поскольку в отдельных случаях обострения инфекционных воспалений (например, развитие некротического фасцита) было описано во временном связи с применением системных НПВС, пациенту рекомендуется немедленно обратиться к врачу при возникновении признаков бактериальной инфекции или ухудшение состояния при терапии флурбипрофен в форме спрея.  Следует рассмотреть необходимость противоинфекционной терапии антибиотиками.

В случаях гнойного бактериального фарингита / тонзиллита пациенту рекомендуется проконсультироваться с врачом, так как лечение должно быть пересмотрено.

Лечение следует проводить в течение не более трех дней.

Если симптомы ухудшились или если появились новые симптомы, рекомендуется звернутисчя к врачу, так как лечение необходимо пересмотреть.

Если появилось раздражение в полости рта, лечение флурбипрофен следует прекратить.

В  пациентов пожилого возраста  повышается частота побочных реакций, вызванных применением нестероидных противовоспалительных средств, особенно кровотечений из пищеварительного тракта или перфорации, которые могут быть летальными.

Бронхоспазм  может возникнуть у пациентов с бронхиальной астмой или аллергическими заболеваниями, а также с бронхоспазмом в анамнезе.

Не рекомендуется применять флурбипрофен параллельно с  другими НПВП  , включая селективные ингибиторы ЦОГ-2.

Системная красная волчанка и системные заболевания соединительной ткани  вызывают повышенный риск появления асептического менингита, однако эффект обычно не наблюдается при краткосрочном ограниченном применении препаратов, таких как флурбипрофен в форме спрея.

Сердечная, почечная и печеночная недостаточность.

НПВС вызывают нефротоксичность в различных формах, включая интерстициальный нефрит, нефротический синдром и почечную недостаточность.  Применение НПВП может привести к дозозависимому снижение выработки простагландина и провоцирует почечную недостаточность.  Наибольший риск имеют пациенты с почечной недостаточностью, сердечной недостаточностью, нарушением функции печени, пациенты, принимающие диуретики, и пациенты пожилого возраста, однако этот эффект обычно не наблюдается при краткосрочном ограниченном применении препаратов, таких как флурбипрофен в форме спрея.

Нарушение функции печени  (см. Раздел « Противопоказания» и « Побочные реакции» ).

Влияние на сердечно-сосудистую и цереброваскулярной систему:  следует с осторожностью (после консультации с врачом) начинать применение препаратов с действующим веществом флурбипрофен пациентам, у которых наблюдался повышенное артериальное давление и / или сердечная недостаточность, поскольку при применении НПВП сообщалось о задержке жидкости , повышенное артериальное давление и отеки.

Проведенное клиническое исследование и данные эпидемиологических исследований свидетельствуют о том, что применение некоторых НПВП (особенно в высоких дозах и длительное время) повышает риск появления артериальных тромботических осложнений (например инфаркт миокарда или инсульт).  Недостаточно данных, чтобы исключить такой риск в случае применения 5 доз в сутки (1 доза - 3 распыления).

Симптомы со стороны нервной системы.  Длительное применение анальгетиков или применения не по назначению может привести к головной боли, которую нельзя лечить повышенными дозами препарата.

Влияние на желудочно-кишечный тракт:  нестероидные противовоспалительные препараты следует применять с осторожностью пациентам, имеющим в анамнезе язвенный колит или болезнь Крона, поскольку их состояние может ухудшаться.

При применении всех нестероидных противовоспалительных средств фиксировали кровотечения из пищеварительного тракта, язвы или перфорации, которые могут иметь летальный исход, при наличии или отсутствии симптомов ухудшения или серьезных нежелательных симптомов со стороны желудочно-кишечного тракта в анамнезе.

Риск желудочно-кишечных кровотечений, язв и перфорации возрастает по мере увеличения дозы НПВС у пациентов, имеющих в анамнезе язвенную болезнь, особенно осложненной кровотечением или перфорацией (см. Раздел « Противопоказания» ), и у пациентов пожилого возраста, однако этот эффект обычно не наблюдается при краткосрочного ограниченного применения препаратов, таких как флурбипрофен в форме спрея.  Пациентам с желудочно-кишечным токсичностью в анамнезе, в частности лицам пожилого возраста, следует сообщать о любых необычных абдоминальных симптомах (особенно желудочно-кишечное кровотечение) врача.

Следует с осторожностью применять пациентам, которые получают сопутствующую терапию лекарственными средствами, увеличивают риск возникновения язвенной болезни или кровотечения, в частности пероральные кортикостероиды, антикоагулянты, например варфарин, селективные ингибиторы обратного захвата серотонина или антитромбоцитарные средства, такие как ацетилсалициловая кислота (см. Раздел « взаимодействие с другими лекарственными средствами и другие виды взаимодействий » ).

В случае возникновения у больного, получающего флурбипрофен, кровотечения или язвы пищеварительного тракта лечения следует прекратить.

Гематологические явления.  Флурбипрофен, как и другие НПВП, может подавлять агрегацию тромбоцитов и увеличивать время кровотечения.  Флурбипрофен в форме спрея следует применять с осторожностью пациентам с возможностью аномальной кровотечения.

Кожные реакции,  такие как эксфолиативный дерматит, синдром Стивенса-Джонсона и токсический эпидермальный некролиз возникали очень редко.  Пациентам следует прекратить лечение флурбипрофен при первом появлении сыпи, повреждении слизистых оболочек или других проявлениях гиперчувствительности (см. Раздел « Побочные реакции» ).

Препарат содержит метилпарагидроксибензоат и пропилпарагидроксибензоат, которые могут вызвать аллергические реакции (возможно, с задержкой).

ПРИМЕНЕНИЕ В ПЕРИОД БЕРЕМЕННОСТИ ИЛИ КОРМЛЕНИЯ ГРУДЬЮ

Беременность.

Ингибирование синтеза простагландинов может негативно влиять на беременность и / или развитие эмбриона / плода.  Данные эпидемиологических исследований указывают на повышенный риск выкидыша и порока сердца с гастрошизисом после применения ингибитора синтеза простагландинов на ранних сроках беременности.  Абсолютный риск порока сердца увеличился с менее чем 1% до 1,5%.  Считается, что риск возрастает по мере увеличения дозы и продолжительности терапии.  У животных введение ингибитора синтеза простагландинов привело к увеличению количества пред- и постимплантацийнои гибели плодов и ембриолетальности.  Кроме того, увеличение числа случаев различных пороков развития, в том числе сердечно-сосудистых, было зарегистрировано у животных, получавших ингибитор синтеза простагландинов в период органогенеза.

Препарат противопоказан в течение III триместра беременности, поскольку все ингибиторы синтеза простагландинов могут спровоцировать:

у плода: кардиопульмональный токсичность (с преждевременным закрытием артериального протока и развитием легочной гипертензии), нарушение функции почек, прогрессирующее к почечной недостаточности мало или многоводие

у матери и новорожденного: длительное кровотечение в связи с антиагрегационным эффектом, который может проявиться даже при очень низких дозах  ингибирования сокращений мускулатуры матки, что приводит к задержке или пролонгации родов.

Кормления грудью.

Незначительное количество флурбипрофена была обнаружена в материнском молоке, но не было выявлено отрицательного влияния флурбипрофена на новорожденных, находящихся на грудном вскармливании.  Следует избегать применения препарата в период кормления грудью.

Репродуктивная функция.

Существует ряд доказательств, что препараты, которые ингибируют циклооксигеназу / синтезируют простагландины, могут негативно повлиять на репродуктивную функцию женщин, а именно на овуляцию.  После прекращения лечения репродуктивная функция восстанавливается.

СПОСОБНОСТЬ ВЛИЯТЬ НА СКОРОСТЬ РЕАКЦИИ ПРИ УПРАВЛЕНИИ АВТОТРАНСПОРТОМ ИЛИ ДРУГИМИ МЕХАНИЗМАМИ

При применении НПВП головокружение, сонливость, утомляемость и расстройства зрения.  Если это побочное действие проявляется, то управлять автотранспортом и другими механизмами не рекомендуется.

СПОСОБ ПРИМЕНЕНИЯ И ДОЗЫ

Для оромукозного применения.  Только для кратковременного применения.  Взрослым применяется 1 доза (3 распыления) на заднюю стенку ротовой полости каждые 3 - 6:00 при необходимости, но не более 5 доз в сутки.

Не вдыхать во время распыления.

Не рекомендуется применять препарат более 3 суток.

Перед первым применением необходимо активировать распылитель.  Для этого необходимо повернуть насадку в сторону от себя и нажать на колпачок минимум четыре раза, пока спрей не начнет распыления в виде прозрачной однородной облака.  Таким образом, лекарственное средство попадет в распылитель и спрей будет готов к применению.

Перед применением каждой следующей дозы необходимо вернуть насадку в сторону от себя, нажать на колпачок минимум один раз и убедиться, что спрей распыляется в виде прозрачной однородной облака.  Каждый раз перед применением необходимо проверить распыление в виде однородной облака.

Пациентам пожилого возраста необходимо применять минимальную возможную эффективную дозу в течение короткого периода времени.

Применять самую низкую эффективную дозу, необходимую для контроля симптомов в течение короткого периода времени (см. Раздел « Особенности применения» ).

ДЕТИ

Безопасность и эффективность применения Стрепсилс Интенсив детям (в возрасте до 18 лет) не установлены.

ПЕРЕДОЗИРОВКА

Симптомы.  У большинства пациентов, которые приняли клинически значимые количества нестероидных противовоспалительных средств, могут возникать только тошнота, рвота, боль в эпигастральной области или очень редко - диарея.  Может возникать шум в ушах, головная боль и кровотечение в пищеварительном тракте.  При более тяжелом отравлении могут возникать токсические поражения центральной нервной системы в виде сонливости, иногда - возбуждение, нарушение зрения, дезориентация или кома.  Иногда у пациентов наблюдается судорога.  При тяжелом отравлении может возникать метаболический ацидоз и удлиняться протромбиновое время вследствие влияния на факторы свертывания крови.  Может возникать острая почечная недостаточность и повреждения печени.  У больных бронхиальной астмой может наблюдаться обострение течения заболевания.

Лечение.  Лечение может быть симптоматическим и поддерживающим, а также включать очищение дыхательных путей, мониторинг показателей сердечной деятельности и основных показателей жизнедеятельности до достижения устойчивого состояния.  Рекомендуется пероральное применение активированного угля или промывание желудка, при необходимости - коррекция электролитов сыворотки, в случае обращения пациента в течение 1:00 после применения потенциально токсичного количества препарата.  В случае бронхиальной астмы следует применять бронходилататоры.  Не существует специфического антидота к флурбипрофена.

ПОБОЧНЫЕ РЕАКЦИИ

Были зарегистрированы случаи реакций гиперчувствительности к НПВП, а именно:

• неспецифические аллергические реакции и анафилаксия
• реактивность дыхательных путей, например бронхиальная астма, обострение бронхиальной астмы, бронхоспазм, одышка
• различные кожные реакции, например зуд, крапивница, отек Квинке и реже -ексфолиативний и буллезный дерматит (в том числе эпидермальный некролиз и полиморфная эритема).

В связи с лечением НПВС сообщалось о таких явлениях, как отек, артериальная гипертензия и сердечная недостаточность.  Недостаточно данных чтобы исключить такой риск в случае применения спрея для полости рта, раствора флурбипрофен.

Следующие побочные реакции наблюдались во время кратковременного применения флурбипрофена.  Частота побочных реакций определяется следующим образом: очень часто (> 1/10), часто (> 1/100 до < 1/10), нечасто (> 1/1000 до < 1/100), редко (> 1/10 000 до < 1/1000), очень редко (< 1/10000), неизвестно (нельзя дать оценку по имеющимся данным).

Со стороны системы крови и лимфатической системы:

неизвестно: анемия, тромбоцитопения.

Со стороны сердечно-сосудистой и цереброваскулярной системы:

неизвестно: отеки, артериальная гипертензия и сердечная недостаточность.

Со стороны нервной системы:

часто: головокружение, головная боль, парестезии (ощущение покалывания, онемения, зуд)

нечасто сонливость.

Со стороны дыхательной системы, органов грудной клетки и средостения:

часто: раздражение в горле

нечасто: обострение бронхиальной астмы и бронхоспазм, одышка, свистящее дыхание, волдыри в ротоглотке, фарингеальная гипестезия.

Со стороны желудочно-кишечного тракта:

часто: диарея, язвы в горле, тошнота, боль в полости рта, парестезии полости рта, боль в ротоглотке, дискомфорт полости рта (ощущение тепла, жжение или покалывание во рту)

нечасто: вздутие живота, боль в животе, запор, сухость во рту, диспепсия, метеоризм, синдром жжения в полости рта, дисгевзия, дизестезия полости рта, рвота.

Со стороны кожи и подкожной клетчатки:

нечасто различные кожные высыпания, зуд

неизвестно: тяжелые формы кожных реакций, таких как реакции буллезного типа, в том числе синдром Стивенса-Джонсона и токсический эпидермальный некролiз.

Общие нарушения состояния и местные реакции:

нечасто: лихорадка, боль.

Со стороны иммунной системы:

редко анафилактические реакции.

Нарушение психики:

нечасто: бессонница.

Со стороны печени и желчевыводящих путей:

неизвестно гепатит.

В случае появления нежелательных реакций следует прекратить лечение и обратиться к врачу.

СРОК ГОДНОСТИ

2 года.

УСЛОВИЯ ХРАНЕНИЯ

Хранить при температуре не выше 25 ° С в недоступном для детей месте.

После вскрытия флакона хранить не более 6 месяцев.

Не хранить в холодильнике но не замораживать.

УПАКОВКА

По 15 мл во флаконе, по 1 флакону в картонной коробке.

КАТЕГОРИЯ ОТПУСКА

Без рецепта.