Спорагал 100 мг капсулы №30

Спорагал

Общая характеристика :

Международное название:

иtraconazole

Основные физико-химические свойства

: твердые желатиновые капсулы с корпусом и крышечкой голубого цвета содержимое капсулы - сферические шарики от белого до желтовато-кремового цвета

Состав спорагала капс. 100 мг. № 10

: 1 капсула содержит итраконазола 100 мг.

Форма выпуска. Капсулы.

Фармакотерапевтическая группа. Противогрибковые средства для системного применения.Производные триазола. Итраконазол. Код АТС J02А С02.

Фармакологические свойства.

Фармакодинамика

. Спорагала - синтетический противогрибковый препарат группы триазолов с широким спектром противогрибкового действия.

Механизм действия Спорагала такой же, как у других препаратов класса азолов. Он подавляет образование эргостерола клеточных стенок гриба, оказывая влияние на ланостериндиметилазу - фермент, зависимый от цитохрома Р-450.

К препарату чувствительны Trichophyton spp., Microsporum spp., Epidermophyton floccosum, Candida spp. (Включая С.albicans), Cryptococcus neoformans, Aspergillus spp., Histoplasma spp., Paracoccidioides brasiliensis, Sporothrix schenckii, Fonsecaea spp., Cladosporium spp., Blastomyces dermatidis и некоторые другие микроорганизмы.

Фармакокинетика.

Максимальная биодоступность Спорагала отмечается при приеме препарата сразу после еды. После однократного приема препарата максимальная концентрация итраконазола в плазме крови достигается через 3 - 4 часа.

При длительном применении стабильная концентрация итраконазола в плазме достигается через 1 - 2 недели от начала лечения и через 3 - 4 ч после приема последней дозы препарата составляет 0,4 мкг / мл - при приеме 100 мг итраконазола 1 раз в сутки 1,1 мкг / мл - при приеме 200 мг препарата 1 раз в сутки 2,0 мкг / мл - при приеме 200 мг 2 раза в сутки.

С белками плазмы н "связывается 99,8% активного вещества.

Итраконазол распределяется в разных тканях организма, причем концентрация в легких, почках, печени, костях, желудке, селезенке, скелетных "мышцах в 2 - 3 раза превышает концентрацию итраконазола в плазме крови. Концентрация итраконазола в тканях, содержащих кератин, особенно в коже , в 4 раза превышает концентрацию в плазме крови. Терапевтическая концентрация итраконазола в коже сохраняется в течение 2 - 4 недель после прекращения 4-недельного курса лечения. Терапевтическая концентрация итраконазола в кератине ногтей достигается через 1 неделю после начала лечения и сохраняется по крайней мере в течение 6 месяцев после завершения 3-месячного курса лечения. Итраконазол проникает также в сальные и потовые (в меньшем количестве) железы кожи.

Препарат метаболизируется в печени с образованием большого количества производных, одно из которых - гидроксиитраконазол - влечет противогрибковое действие почти на уровне итраконазола и имеет конечный T 1 - 1,5 суток. Примерно 35% дозы препарата выводится с мочой в виде метаболитов в течение 1 недели, из них в неизмененном виде выводится менее 0,03%. С калом в неизмененном виде выводится примерно 3 - 18% дозы препарата.

У пациентов с почечной и печеночной недостаточностью, а также у некоторых пациентов с иммуносупрессией (СПИД, нейтропения, трансплантация органов) биодоступность итраконазола может снижаться.

Показания. Лечение микозов, вызванных чувствительными возбудителями:

- Вульвовагинальный кандидоз, хронический рецидивирующий грибковый вульвовагинит

- Микозы кожи, полости рта, глаз

- Онихомикоз, вызванный дерматофитами и / или дрожжевыми грибами

- Системные микозы: системный аспергиллез, кандидоз, криптококкоз (включая криптококковый менингит), гистоплазмоз, споротрихоз, паракокцидиоидоз, бластомикоз и другие системные микозы.

Применение Спорагала капс. 100 мг. № 10 . Препарат назначают внутрь, сразу после еды, капсулы глотают целиком.

При вульвовагинального кандидозе препарат назначают по 2 капсулы 2 раза в сутки в течение 1 дня или по 2 капсулы 1 раз в сутки в течение 3 дней.

При хроническом рецидивирующем грибковом вульвовагините - по 1 капсуле 2 раза в сутки в течение 6 - 7 дней, а затем в течение 3 - 6 менструальных циклов по 1 капсуле в первый день цикла.

При висiвкоподiбному лишае - 2 капсулы 1 раз в сутки в течение 7 дней.

При дерматомикозах - 1 капсула 1 раз в сутки в течение 15 дней. В случае поражения высококератинизированных участков (таких как кожа кистей и стоп) проводят дополнительный курс лечения в течение 15 дней, применяя такую ​​же дозу препарата.

При кандидозе полости рта - 1 капсула 1 раз в сутки в течение 15 дней.

При грибковом кератите - 2 капсулы 1 раз в сутки в течение 21 дня.

При онiхомикози - 2 капсулы в сутки в течение 3 месяцев или проводят повторные курсы лечения методом пульс-терапии, назначая препарат по 2 капсулы 2 раза в сутки в течение 1 недели с последующими перерывами: при поражении ногтей на ногах (независимо от того, поражены ногти на руках) проводят 3 курса лечения: 1 неделя приема препарата, затем 3 недели перерыв. При поражении ногтей только на руках проводят 2 курса лечения: 1 неделя приема препарата, 3 недели - перерыв.

При системном аспергиллезе препарат назначают по 2 капсулы 1 раз в сутки в течение 5 месяцев, при необходимости дозу препарата повышают до 2 капсул 2 раза в сутки.

При системном кандидомикозе - 1 - 2 капсулы 1 раз в сутки в течение от 3 недель до 7 месяцев, при необходимости дозу препарата повышают до 2 капсул 2 раза в сутки.

При системном криптококкозе (без признаков менингита) - 2 капсулы 1 раз в сутки для поддерживающей терапии препарат назначают по 2 капсулы 1 раз в сутки от 2 месяцев до 1 года.При криптоковому менингите - по 2 капсулы 2 раза в сутки.

При гистоплазмозе - от 2 капсул 1 раз в сутки до 2 капсул 2 раза в сутки в течение 8 месяцев.

При споротрихозе - 1 капсула 1 раз в сутки в течение 3 месяцев.

При паракокцидиоидозе - 1 капсула 1 раз в сутки в течение 6 месяцев.

При хромомикозе - 1 - 2 капсулы 1 раз в сутки в течение 6 месяцев.

При бластомикозе - от 1 капсулы 1 раз в сутки до 2 капсул 2 раза в сутки в течение 6 месяцев.

Для некоторых пациентов с нарушениями иммунитета (СПИД, трансплантация органов, нейтропения) может потребоваться увеличение дозы препарата.

Побочные эффекты. Диспепсия, тошнота, боль в животе, запор, транзиторное повышение активности трансаминаз в крови, в отдельных случаях при длительном лечении - гепатит (четкая причинно-следственная "связь с приемом препарата не установлена), головная боль, головокружение, периферическая нейропатия , аллергические реакции (кожный зуд, крапивница, ангионевротический отек, синдром Стивенса-Джонсона) дисменорея, в отдельных случаях при длительном лечении возможны алопеция, гипокалиемия, отеки.

Противопоказания . Повышенная чувствительность к препарату или его компонентам.

Передозировка . Сообщений о случаях передозировки препарата нет.

Особенности применения. В период беременности препарат назначают только при системных микозах, если ожидаемый эффект терапии превышает риск нежелательного влияния на плод.Женщинам детородного возраста в период лечения препаратом рекомендуется применять эффективные контрацептивные средства. В период кормления грудью препарат назначают только в тех случаях, когда ожидаемый эффект лечения превышает риск возможного нежелательного влияния на ребенка.

Пациентам с повышенным уровнем трансаминаз в крови препарат назначают только в случаях, если ожидаемый эффект терапии превышает возможный риск гепатотоксического действия применение препарата допустимо, если значения показателей АлАТ и АсАТ превышает верхнюю границу нормы не более чем в 2 раза.При циррозе печени или нарушении функции почек препарат применяется под контролем уровня итраконазола в плазме в случае необходимости корректируют дозы.

Необходимо контролировать функциональное состояние печени, если курс лечения длится более 1 месяца, а также если у пациента, принимающего препарат, возникает анорексия, тошнота, рвота, повышенная утомляемость, боль в животе или отмечается темный цвет мочи. При выявлении нарушений функции печени препарат отменяют.

При периферической нейропатии, вызванной приемом препарата, также необходимо препарат отменить.

Клинических данных пока недостаточно для того, чтобы рекомендовать препарат для широкого применения в педиатрической практике.

Взаимодействие с другими лекарственными средствами. Не рекомендуется со Спорагала одновременный прием внутрь терфенадина, астемизола, цизаприда, мидазолама или триазолама.

Необходимо соблюдать осторожность при одновременном назначении непрямых антикоагулянтов, циклоспорина А, дигоксина, блокаторов кальциевых каналов группы дигидропиридина, а также хинидина и винкристина, метаболизм которых осуществляется при участии энзимов типа цитохрома Р450-3А, поскольку возможно усиление эффектов и / или увеличение времени действия этих лечебных средств.

Одновременный прием препаратов, индуцирующих ферментные системы печени (рифампицин, фенитоин и др.)., Существенно снижает биодоступность Спорагала.

Антацидные препараты принимают не раньше, чем через 2 часа после приема Спорагала.

При одновременном приеме Спорагала с зидовудином, этинилэстрадиолом или норэтистерон значительное взаимодействие не отмечена.

Условия хранения. Хранить в недоступном для детей месте при температуре от 15 до 25 С.Срок годности - 3 года.