Соритмик 0,16 мг таблетки №20

Соритмик (Sotalol) инструкция по применению

Состав:

действующее вещество: sotalol
1 таблетка содержит соталола гидрохлорида 80 мг или 160 мг
вспомогательные вещества: лактозы моногидрат, крахмал кукурузный, целлюлоза микрокристаллическая, повидон, натрия крахмалгликолят (тип А), магния стеарат.

Лекарственная форма.

Таблетки.

Фармакотерапевтическая группа.

Неселективные блокаторы b-адренорецепторов. Соталол. Код ATC С07A А07.

Клинические характеристики.

Показания.

Желудочковые нарушения сердечного ритма (тахиаритмии) и их профилактика при доказанной эффективности суправентрикулярные тахиаритмии (в том числе атриовентрикулярные/узловые/пароксизмальные тахикардии при синдроме WPW или пароксизме мерцательной аритмии) профилактика пароксизмов мерцания и трепетания предсердий после восстановления синусового ритма аритмии, вызванные избыточной циркуляцией катехоламинов или повышенной чувствительностью к катехоламинам.

Противопоказания.

Хроническая сердечная недостаточность IIб&ndash III стадии (неконтролируемая), AV&ndash блокада II&ndash III степени (при отсутствии функционирующего кардиостимулятора), синоатриальная блокада, синдром слабости синусового узла, кардиогенный шок, выраженная артериальная гипотензия, удлинение интервала QT, синусовая брадикардия (менее 50 уд/мин), острый инфаркт миокарда, желудочковая тахикардия « torsade de pointes» , анестезия, вызывающая депрессию миокарда, облитерирующие заболевания сосудов, обструктивные заболевания дыхательных путей или бронхиальная астма, гипокалиемия и гипомагниемия, метаболический ацидоз, отек гортани, тяжелый аллергический ринит, нелеченная феохромоцитома, почечная недостаточность (клиренс креатинина < 10 мл/мин), детский возраст, период кормления грудью, повышенная чувствительность к компонентам препарата и сульфаниламидам, болезнь Рейно, редкая наследственная непереносимость лактозы, дефицит лактазы или глюкозо-галактозная мальабсорбция. Для пациентов, которые лечатся соталолом (кроме интенсивной медикаментозной терапии), противопоказано внутривенное введение антагонистов кальция типа верапамила и дилтиазема или других антиаритмических препаратов.

С осторожностью: миастения, беременность.

Способ применения и дозы.

Взрослым &mdash внутрь перед едой, не разжевывая и запивая достаточным количеством воды. В условиях удлинения QRS, удлинения интервала QT более чем на 25% и/или более чем на 500 мсек, удлинения интервала PQ более чем на 50%, появления/увеличения количества приступов аритмии, необходима коррекция дозировки или отмена препарата.

При тахиаритмиях рекомендованная начальная доза составляет 40 мг 2 раза в сутки, поддерживающая доза составляет 160&ndash 320 мг в сутки в 2&ndash 3 приема. При необходимости, дозу препарата можно повысить до максимальной &mdash 160 мг 3 раза в сутки.

При желудочковых нарушениях сердечного ритма начальная доза составляет 80 мг 2 раза в сутки. При необходимости суточную дозу можно увеличить до 80 мг 3 раза в сутки или до 160 мг 2 раза в сутки. В случае недостаточной эффективности суточную дозу можно увеличить до 480 мг, распределив на 2 приема. Назначение такой дозы требует оценки соотношения потенциальных пользы и риска относительно возможности тяжелых побочных реакций (особенно проаритмогенных эффектов).

При фибриляции предсердий начальная доза составляет 80 мг 2 раза в сутки, при необходимости суточную дозу можно увеличить до 80 мг 3 раза в сутки. Если у пациентов с постоянной фибриляцией предсердий эффективность лечения недостаточна, дозу препарата можно увеличить до максимальной &mdash 160 мг 2 раза в сутки. Дозу рекомендуется увеличивать с интервалом в 2&ndash 3 дня.

На фоне почечной недостаточности необходимо увеличить интервал между приемами и снизить дозу: при клиренсе креатинина более 60 мл/мин &mdash каждые 12 часов, 30&ndash 60 мл/мин &mdash каждые 24 часа, 10&ndash 30 мл/мин &mdash каждые 36&ndash 48 часов в половинной дозе, менее 10 мл/мин &mdash дозу уменьшить в 4 раза и принимать с индивидуально подобранными интервалами. При тяжелой почечной недостаточности рекомендуется прием препарата только в условиях регулярного контроля ЭКГ и концентрации препарата в сыворотке.

Внезапная отмена препарата может вызвать внезапное обострение заболевания, синдром « отмены» , поэтому при необходимости лечение следует прекращать постепенно.

Длительность курса лечения определяется в зависимости от клинического течения заболевания и состояния пациента.

Побочные реакции.

Со стороны сердечно-сосудистой системы: брадикардия, артериальная гипотензия, проаритмический эффект (в т. ч. аритмии типа « пируэт» ), боль за грудиной, AV-блокада, отклонения на ЭКГ, удлинение интервала QT (что может вызвать желудочковую тахиаритмию), усиление сердечной недостаточности, отеки, синкопальное или пресинкопальное состояние очень редко &mdash увеличение числа приступов стенокардии, нарушения периферического кровообращения. Аритмогенные эффекты чаще наблюдаются у пациентов с тяжелыми, опасными для жизни аритмиями и дисфункцией левого желудочка.

Со стороны центральной и периферической нервной системы: головокружение, головная боль, астения, утомляемость, изменения настроения, сонливость, парестезии и ощущения холода в конечностях, нарушение сна, тревожность, спутанность сознания, депрессия, галлюцинации редко &mdash нарушение остроты зрения, воспаление роговицы и конъюнктивы, уменьшение слезоотделения.

Со стороны респираторной системы: диспноэ, боль в грудной клетке, бронхоспазм (особенно при нарушении легочной вентиляции) редко &mdash аллергический бронхит с фиброзом.

Со стороны пищеварительного тракта: тошнота, рвота, диспепсия, диарея, сухость во рту, анорексия, нарушения вкуса, боль в животе, метеоризм.

Со стороны опорно-двигательного аппарата: боль в мышцах и суставах, судороги, миастения.

Со стороны мочеполовой системы: периферические отеки, снижение либидо.

Со стороны кожи: редко &mdash кожная сыпь, эритема, зуд, экзантема в единичных случаях &mdash анафилактические реакции, псориазоподобный дерматоз, появление или прогрессирование симптомов псориаза.

Прочие: алопеция, пруриго, временное нарушение слуха, повышение уровня триглицеридов и общего холестерина, гипогликемия (вероятнее, у пациентов с сахарным диабетом) в единичных случаях &mdash лихорадка.

Передозировка.

Симптомы: артериальная гипотензия, слабость, мидриаз, потеря сознания, генерализованные миоклонические судороги, бронхоспазм, брадикардия (с асистолией), атипичная желудочковая тахикардия, симптомы кардиогенного или гиповолемического шока, сердечная недостаточность, гипогликемия.

Лечение: промывание желудка, прием активированного угля, поддерживающая и симптоматическая терапия: атропин (при неэффективности &mdash изопротеренол), глюкагон, допамин, селективные b-адреномиметики (изопреналин), эпинефрин. Возможно проведение диализа. Контролируют артериальное давление, поддерживают водно-электролитный баланс. При рефрактерной брадикардии необходимо провести терапию временным кардиостимулятором. Специфического антидота не существует.

Применение в период беременности или кормления грудью.

Опыт применения препарата в период беременности отсутствует, потому назначать препарат в этот период можно только при наличии точного диагноза и абсолютных или жизненных показаний для его применения. Необходимо учитывать, что соталол проникает через плаценту и достигает фармакологически активных концентраций в тканях плода, поэтому у плода или ребенка можно ожидать возникновения таких побочных реакций как брадикардия, гипотензия и гипогликемия. По этой причине терапию следует прервать за 48&ndash 72 ч до предполагаемой даты родов. За детьми после рождения необходимо установить тщательное наблюдение. Кормление грудью во время лечения препаратом необходимо прекратить.

Дети.

Препарат не применяют в детском возрасте.

Особенности применения.

Во время лечения препаратом необходимо осуществлять мониторинг артериального давления, частоты сердечных сокращений, электрокардиограммы. У пациентов с почечной недостаточностью необходимо регулярно проводить мониторинг функции почек, включая определение креатинина, а также целесообразно контролировать концентрацию соталола в сыворотке крови. После применения амиодарона соталол можно назначать только после нормализации интервала QT.

Соталол может усиливать тяжесть имеющихся аритмий или вызывать новые. Проаритмические эффекты могут быть разнообразными: от увеличения частоты преждевременных сокращений желудочков и до развития более тяжелой желудочковой тахикардии, желудочковой фибрилляции или « пируэтной» тахикардии. Факторами риска, которые увеличивают вероятность возникновения « пируэтной» тахикардии, является доза, наличие стойкой желудочковой тахикардии, пол (у женщин частота возникновения выше), избыточное удлиннение интервала QTc, кардиомегалия или хроническая сердечная недостаточность.

Если в процессе терапии длительность интервала QTc превышает 500 мс &mdash необходима осторожность при применении, а если превышает 550 мс &mdash необходимо снижение доз или прекращение приема препарата. Проаритмические эффекты чаще наблюдаются в первые 7 дней после начала терапии или при повышении дозы. Для снижения риска проаритмии рекомендуется начинать лечение в дозе 80 мг 2 раза в сутки, а потом постепенно титровать дозы с одновременным контролем эффективности (программируемая электрокардиостимуляция или мониторинг ЭКГ по Холтеру) и безопасности (длительность интервала QT, ЧСС и уровни электролитов сыворотки крови).

При сахарном диабете необходим контроль уровня глюкозы в крови, поскольку применение блокаторов &beta -адренорецепторов может маскировать симптомы гипогликемии и потенцировать действие антидиабетических средств. При приеме на фоне диуретичних препаратов необходимо контролировать содержание глюкозы и калия в плазме. Особенно тщательное наблюдение за пациентами необходимо:

• при условии соблюдения диеты
• при гипертиреозе (симптомы заболевания могут быть замаскированы)
• при заболеваниях периферических артерий и нарушениях периферической перфузии
• у пациентов с феохромоцитомой соталол можно применять лишь после предыдущей блокады &alpha -адренорецепторов
• при наличии вазоспастической стенокардии (стенокардия Принцметалла), миастении, псориаза, депрессии (в том числе в анамнезе)
• при наличии состояний и/или приема препаратов, которые содействуют удлинению интервала QT.

Применение препарата пациентами, которые перенесли инфаркт миокарда или больными с нарушениями сократительной функции миокарда требует тщательного медицинского надзора. Назначение соталола данным категориям больных возможно при условии тщательной оценки соотношения потенциальной пользы и риска.

Отмену препарата проводят постепенно, снижая дозу в течение 1&ndash 2 недель под контролем артериального давления и частоты сердечных сокращений, поскольку при внезапной отмене блокаторов &beta -адренорецепторов наблюдается синдром отмены разной степени выраженности (аритмии, повышение артериального давления, усиление приступов стенокардии).

У пациентов, которые имеют в анамнезе сведения о тяжелых аллергических реакциях, а также у пациентов, которые получают десенсибилизирующую терапию, соталол применяют с осторожностью, так как ослабление адренергической реактивности в период лечения соталолом может содействовать более тяжелому течению аллергических реакций. На фоне отягощающего аллергологического анамнеза возможно усиление выраженности реакции гиперчувствительности и отсутствие терапевтического эффекта от обычных доз эпинефрина.

В случаях тяжелой диареи или сопутствующего введения лекарственных средств, которые вызывают потерю магния и/или калия, необходимо осуществлять контроль электролитного баланса и кислотно-щелочного равновесия.

Вследствие присутствия в моче соталола гидрохлорида фотометрическое определение метанефрина может привести к получению завышенных значений.

У пациентов с обструктивными заболеваниями дыхательных путей, затрудненным дыханием, артериальной гипотензией, брадикардией, а также у пациентов пожилого возраста назначения препарата при условии тщательной оценки соотношения пользы и риска. У пожилых пациентов необходимо учитывать возможное наличие сопутствующих заболеваний, в частности почечной недостаточности и повышенной чувствительности к действию препарата, даже в условиях обычной дозировки.

При необходимости проведения хирургического вмешательства препарат следует отменить за несколько дней до проведения наркоза или применять анестезирующие средства с минимальным отрицательным инотропным эффектом. Анестезиолога следует предупредить о приеме соталола.

Перед назначением препарата необходимо отменить другие антиаритмические средства &mdash перерыв в лечении должен составлять не менее 2&ndash 3 периодов полувыведения последних.

Во время терапии рекомендуется исключить прием алкоголя в связи с вероятностью развития ортостатической гипотензии.

Способность влиять на скорость реакции при управлении автотранспортом или работе с другими механизмами.

Препарат может влиять на способность управлять транспортными средствами или другими механизмами, особенно в начале лечения, при изменении дозировки.

Взаимодействие с другими лекарственными средствами и другие виды взаимодействий.

Следует избегать одновременного применения препарата с блокаторами кальциевых каналов (верапамил, дилтиазем, нифедипин и др.), другими антиаритмическими препаратами (например, дизопирамид), препаратами, имеющими свойства &beta -блокаторов, антагонистов ионов кальция (типа нифедипина) в связи с опасностью выраженного снижения артериального давления в результате ухудшения сократимости миокарда, нарушений функции автоматизма проводимости.

Противопоказано одновременное внутривенное введение антагонистов ионов кальция, типа верапамила или дилтиазема, а также других антиаритмических препаратов (таких как дизопирамид), за исключением особых случаев интенсивной терапии.

Комбинированная терапия антиаритмическими препаратами I класса (особенно хинидиноподобными), или антиаритмическими препаратами III класса, может вызывать существенное удлинение интервала QT со значительным одновременным повышением риска возникновения желудочковой аритмии.

Одновременное применение с препаратами, которые могут удлинять интервал QT на электрокардиограмме, такими как трициклические и тетрациклические антидепрессанты (имипрамин, мапротилин), антигистаминные препараты (астемизол, терфенадин), хинолоновые антибиотики (например, спарфлоксацин), макролидные антибиотики (эритромицин), пробукол, галоперидол и гелофантрин, приводит к увеличению риска возникновения проаритмогенных эффектов.

При одновременном применении с ингибиторами моноаминоксидазы (МАО) и норэпинефрином возможно резкое повышение артериального давления.

Препарат ослабляет эффект ксантинов (теофилина, аминофилина) и действие b2-адреномиметиков. Повышает уровень флекаинида и лидокаина в плазме.

Гипотензивные средства, этанол, трициклические антидепрессанты, барбитураты, диуретики, производные фенотиазина, наркотические анальгетики, галоперидол, а также периферические вазодилататоры потенциируют гипотензивное действие препарата.

Аллергены, которые применяют для лечения/диагностики, при одновременном назначении с соталолом могут спровоцировать тяжелые системные аллергические реакции.

Сердечные гликозиды, резерпин, &alpha -метилдопа, клонидин, гуанфацин потенцируют отрицательный хронотропный эффект соталола и торможение внутрисердечной проводимости антагонисты кальция &mdash блокаду &beta -адренорецепторов амиодарон &mdash риск аритмий производные сульфонилмочевины &mdash гипогликемию хинолоны &mdash увеличивают биодоступность.

Применение средств для ингаляционного наркоза, производных углеводородов, а также тубокурарина на фоне приема препарата повышает риск угнетения функции миокарда и развития артериальной гипотензии.

Назначение инсулин а или пероральных противодиабетических средств, особенно при физической нагрузке, может привести к усилению гипогликемии и проявления ее симптомов (повышенная потливость, ускоренный пульс, тремор). При сахарном диабете необходима коррекция доз инсулина и/или гипогликемических препаратов.

Диуретики (фуросемид, гидрохлоротиазид) и препараты, вызывающие потерю калия или магния, могут спровоцировать возникновение аритмии, вызванной гипокалиемией.

Фармакологические свойства.

Фармакодинамика. Соталол имеет сочетанный механизм антиаритмического действия: является неселективным b1&ndash b2-адреноблокатором, которые причисляют к антиаритмикам II класса, и в то же время в относительно высоких дозах блокирует K+-каналы, что позволяет относить его к антиаритмикам III класса. Как и другие b-адреноблокаторы, снижает частоту и силу сердечных сокращений, замедляет атриовентрикулярную проводимость, ослабляет активность ренина плазмы. Вместе с тем, подобно антиаритмикам III класса (амиодарон и др.), блокирует калиевый поток, увеличивает продолжительность потенциала действия с удлинением эффективного и абсолютного рефрактерных периодов во всех участках проводящей системы сердца. Не имеет внутренней симпатомиметической и мембраностабилизирующей активности.

Антиаритмическое действие проявляется через 1 час после приема внутрь, достигая максимума через 2,5&ndash 4 часа, и продолжается 24 часа.

С увеличением дозы может проявить проаритмогенное действие с повышением риска развития аритмий.

Фармакокинетика. При пероральном применении быстро и полно абсорбируется в пищеварительном тракте. Биодоступность составляет приблизительно 90%, прием пищи, особенно молочных продуктов, уменьшает биодоступность препарата на 18&ndash 20%, но не требует специального изменения дозы. Антациды практически не влияют на абсорбцию препарата. Максимальная концентрация достигается через 2&ndash 4 часа, равновесная концентрация в крови достигается после 5&ndash 6 приемов (в течение 2&ndash 3 дней). При пероральном приеме в диапазоне доз от 80 до 640 мг концентрация соталола в плазме прямо зависит от дозы. Не связывается с белками крови, практически не метаболизируется в печени (менее 1%). Проникает сквозь плацентарный барьер и в грудное молоко, плохо проникает сквозь гематоэнцефалический барьер. Выводится из организма преимущественно почками в неизмененном виде. Прием алкоголя не влияет на клиренс препарата. Период полувыведения составляет приблизительно 15 часов, у лиц пожилого возраста &mdash немного увеличивается. При почечной недостаточности период полувыведения удлиняется до 48 часов, что требует увеличения интервала между приемами и снижения дозы. При заболеваниях печени фармакокинетика соталола практически не меняется.

Фармацевтические характеристики.

Основные физико-химические свойства: таблетки плоскоцилиндрической формы со скошенными краями и риской, белого или почти белого цвета.

Срок годности.

2 года.

Условия хранения.

В оригинальной упаковке при температуре не выше 25 º С. Хранить в недоступном для детей месте.

Упаковка.

По 10 таблеток в блистере по 2 блистера в пачке.

Категория отпуска.

По рецепту.