Септанест с адреналином 1/200 000 раствор для инъекций 1,7 мл в картридже №50

Септанест с адреналином 1/200000 (Septanest with adrenaline 1/200000) инструкция по применению

Состав

действующие вещества:

1 мл раствора (1 картридж) содержит

• артикаина гидрохлорида 40 мг, 
• адреналина тартрата в пересчете на адреналин 0,005 мг;

1,7 мл раствора (1 картридж) содержит

• артикаина гидрохлорида 68 мг, 
• адреналина тартрата в пересчете на адреналин 0,0085 мг;

другие составляющие: натрия метабисульфит (Е 223), натрия хлорид, гидроксид натрия, вода для инъекций.

Лекарственная форма

Раствор для инъекций.

Основные физико-химические свойства: прозрачный и бесцветный раствор практически свободен от видимых частиц.

Фармакотерапевтическая группа

Средства, действующие на нервную систему. Анестетики. Препараты местной анестезии. Амиды. Артикаин, композиции. Код АТХ N01В В58.

Фармакологические свойства

Фармакодинамика.

Механизм действия и фармакодинамические эффекты

Артикаин, местный амидный анестетик, обратимо блокирует нервную проводимость путем хорошо известного механизма, обычно наблюдаемого при применении других местных амидных анестетиков. Это заключается в уменьшении или блокировании значительного временного увеличения проницаемости возбуждающих мембран для натрия (Na+), обычно возникающего при незначительной деполяризации мембраны. Эти эффекты приводят к анестетическому действию. По мере того как в нерве постепенно развивается анестетическое действие, порог электрической возбудимости постепенно повышается, скорость нарастания потенциала действия снижается, а проведение импульса замедляется. Показатель pKa артикаина равен 7,8.

Адреналин, как сосудосуживающее средство, действует непосредственно как на α-, так и на β-адренорецепторы; преобладают β-адренергические эффекты. Адреналин удлиняет длительность действия артикаина и снижает риск чрезмерного поступления артикаина в системный кровоток.

Клиническая эффективность и безопасность

Начало действия лекарственного средства Септанест с адреналином 1/200 000 раствора для инъекций при применении в стоматологии наблюдается через 1,5–1,8 мин в случае инфильтрации и 1,4–3,6 мин в случае блокады нерва.

Продолжительность обезболивания при применении Септанеста с адреналином 1/200 000 составляет от 45 до 60 минут для анестезии пульпы и от 120 до 300 минут для анестезии мягких тканей.

Не наблюдалось различий между фармакодинамическими свойствами препарата у взрослых и детей.

Фармакокинетика.

Всасывание

В трех опубликованных клинических исследованиях, описывающих фармакокинетический профиль комбинации гидрохлорида артикаина 40 мг/мл с адреналином 10 или 5 мкг/мл, значение T_Макс составляли от 10 до 12 минут, а значение C_Макс колебались от 400 до 2100 нг/мл.

В клинических испытаниях, проведенных с участием детей, показатель C_Макс становив 1382 нг/мл, а T_Макс – 7,78 мин после инфильтрации в дозе 2 мг/кг массы тела.

Распределение

Наблюдалось выраженное связывание артикаина с сывороточным альбумином (68,5-80,8%) и α-/β-глобулинами (62,5-73,4%) человека. Связывание с γ-глобулином (8,6–23,7 %) было значительно ниже. Адреналин является сосудосуживающим средством, которое добавляется к артикаину для замедления всасывания в системный кровоток и, таким образом, удлинения эффективной концентрации артикаина в тканях. Объем распределения в плазме составил около 4 л/кг.

Метаболизм

Артикаин подвергается гидролизу карбоксильной группы неспецифическими эстеразами в тканях и крови. Поскольку этот гидролиз происходит очень быстро, таким путем инактивируется около 90% артикаина. Артикаин дополнительно метаболизируется в микросомах печени.

Артикаиновая кислота является основным продуктом индуцированного цитохромом Р450 метаболизма артикаина, который далее метаболизируется с образованием глюкуронида артикаиновой кислоты.

Выведение

После инъекции в стоматологической практике период полувыведения артикаина составлял примерно 20–40 мин. В ходе клинического испытания было продемонстрировано, что концентрация артикаина и артикаиновой кислоты в плазме крови быстро снижается после подслизистой инъекции. Через 12–24 ч после инъекции в плазме крови было обнаружено очень небольшое количество артикаина. Более 50% дозы выводилось с мочой, 95% - в виде артикаиновой кислоты в течение 8 часов после введения. В течение 24 часов примерно 57% (68 мг) и 53% (204 мг) дозы выводилось с мочой. Почечный вывод неизмененного артикаина составил лишь примерно 2% от общего вывода.

Клинические свойства.

Показания

Локальная или локально региональная анестезия в стоматологии.

Септанест с адреналином 1/200 000, раствор для инъекций, для применения в стоматологии показан взрослым и детям от 4 лет (или с массой тела 20 кг и более).

Противопоказания Септанеста с адреналином 1/200 000

Гиперчувствительность к артикаину или другим местным анестетикам амидного типа, эпинефрину (адреналину), а также к любому из вспомогательных компонентов лекарственного средства;

неконтролируемая эпилепсия.

Особые меры безопасности.

Прежде чем применять этот медицинский препарат, необходимо:

• получить информацию о текущем лечении и анамнезе пациента;
• поддерживать вербальный контакт с пациентом;
• иметь реанимационное оборудование под рукой.

Риск, связанный со случайной внутрисосудистой инъекцией

Случайная внутрисосудистая инъекция может привести к внезапному повышению уровня адреналина и артикаина в системном кровотоке. Это может быть связано с тяжелыми побочными реакциями, такими как судороги с последующим угнетением центральной нервной системы и сердечно-дыхательной системы и комой, которая прогрессирует до остановки дыхания и кровообращения.

Таким образом, чтобы гарантировать, что игла не проникает в кровеносный сосуд во время инъекции, перед введением лекарственного средства для местной анестезии следует выполнить аспирацию. Однако отсутствие крови в шприце не гарантирует, что удалось избежать внутрисосудистой инъекции.

Риск, связанный с интраневральной инъекцией

Случайная интраневральная инъекция может привести к тому, что лекарство в ретроградной форме передвигается вдоль нерва.

Для предотвращения интраневральной инъекции и предупреждения поражений нервов в связи с блокадой нерва иглу следует слегка извлекать, если пациент во время инъекции испытывает удар электрического тока или инъекция особенно болезненна.

Если происходит поражение нерва иглой, нейротоксический эффект может усиливаться потенциальной химической нейротоксичностью артикаина и наличием адреналина, поскольку это может ослабить периневральное кровоснабжение и предотвратить выведение лекарственного средства из места введения.

Взаимодействие с другими лекарственными средствами и другими видами взаимодействий.

Взаимодействие с артикаином

Взаимодействия, требующие принятия мер при применении

Другие местные анестетики

Токсичность местных анестетиков кумулятивна.

Общая доза всех введенных местных анестетиков не должна превышать максимальной рекомендуемой дозы используемых лекарственных средств.

Седативные средства (средства, подавляющие ЦНС, например бензодиазепины, опиоиды)

Если для уменьшения страха пациента применяются седативные средства, то следует уменьшать дозы анестетиков, поскольку местные анестетики, как и седативные средства, угнетают центральную нервную систему, что в сочетании может привести к аддитивному эффекту (см. Способ применения и дозы).

Взаимодействие с адреналином

Взаимодействия, требующие принятия мер при применении

Галогенированные летучие анестетики (например, галотан)

Следует уменьшать дозы этого лекарственного средства в связи с сенсибилизацией сердца к аритмогенным эффектам катехоламинов: риск развития тяжелой желудочковой аритмии.

Рекомендуется проконсультироваться с анестезиологом перед введением местного анестетика во время общей анестезии.

Постганглионарные (периферические) адреноблокаторы (например, гуанадрел, гуанетидин и алкалоиды раувольфии)

Следует применять уменьшенные дозы этого лекарственного средства под строгим наблюдением врача и с проведением тщательной аспирации из-за возможного усиления реакции на адренергические вазоконстрикторы: риск артериальной гипертензии и других сердечно-сосудистых эффектов.

Неселективные бета-адреноблокаторы (например пропранолол, надолол)

Следует применять уменьшенные дозы этого лекарственного средства в связи с возможным повышением АД и повышенным риском развития брадикардии.

Трициклические антидепрессанты (например, амитриптилин, дезипрамин, имипрамин, нортриптилин, мапротилин и протриптилин)

Доза и скорость введения этого лекарственного средства должны быть снижены из-за повышенного риска тяжелой артериальной гипертензии.

Ингибиторы COMT (ингибиторы катехол-О-метилтрансферазы) (например энтакапон, толкапон)

Могут возникать аритмии, учащенное сердцебиение и колебания АД.

Пациентам, принимающим ингибиторы COMT, следует вводить уменьшенное количество адреналина при стоматологической анестезии.

Ингибиторы МАО, как A-селективные (например, моклобемид), так и неселективные (например, фенелзин, транилципромин, линезолид)

Если одновременного применения этих препаратов избежать нельзя, следует уменьшить как дозу, так и скорость введения этого препарата, а также его следует применять под наблюдением врача из-за возможного усиления эффектов адреналина, что приводит к риску гипертонического криза.

Лекарственные средства, вызывающие аритмии (например, антиаритмические средства, такие как наперстянка, хинидин)

Дозу этого лекарственного средства следует снизить из-за повышенного риска развития аритмии при одновременном введении пациентам адреналина и гликозидов наперстянки. Рекомендуется тщательная аспирация перед введением.

Окситотические препараты спорыньи (например метисергид, эрготамин, эргоновин)

Следует применять это лекарственное средство под тщательным наблюдением врача из-за кумулятивного или синергического повышения АД и/или ишемической реакции.

Симпатомиметические вазопрессоры (например кокаин (главным образом), но также амфетамины, фенилэфрин, псевдоэфедрин, оксиметазолин)

Существует риск адренергической токсичности.

Если в течение 24 часов применялись любые симпатомиметические вазопрессоры, то запланированное стоматологическое лечение следует отложить.

Фенотиазины (и другие нейролептики)

Следует применять с осторожностью пациентам, получающим фенотиазины, ввиду риска развития артериальной гипотензии из-за возможного угнетения адреналина.

Особенности применения препарата

Это лекарственное средство следует применять с особой осторожностью пациентам с нижеследующими заболеваниями, а если состояние тяжелое и/или нестабильное, следует рассмотреть вопрос об отложении стоматологической операции.

Пациенты с сердечно-сосудистыми заболеваниями

Низкую дозу, обеспечивающую эффективную анестезию, следует применять в следующих случаях:

• Нарушение формирования сердечного ритма и проводимости (например, атриовентрикулярная блокада 2-й или 3-й степени, тяжелая брадикардия).
• Острая декомпенсированная сердечная недостаточность (острая застойная сердечная недостаточность).
• Артериальная гипотензия.
• Пароксизмальная тахикардия или аритмия с ускоренным пульсом.
• Нестабильная стенокардия или недавно перенесенный (менее 6 месяцев) инфаркт миокарда в анамнезе.
• Недавно перенесена (3 месяца) операция коронарного шунтирования.
• Применение неселективных бета-адренорецепторов (например пропранолола) (риск гипертонического криза или тяжелой брадикардии) (см. раздел «Взаимодействие с другими лекарственными средствами и другие виды взаимодействий»).
• Неконтролируемая артериальная гипертензия.
• Одновременное лечение трициклическими антидепрессантами, поскольку эти препараты могут усиливать действие адреналина на сердечно-сосудистую систему (см. раздел «Взаимодействие с другими лекарственными средствами и другие виды взаимодействий»).

Это лекарственное средство необходимо применять с осторожностью пациентам с перечисленными ниже заболеваниями.

Пациенты с эпилепсией

Все местные анестетики следует применять очень осторожно из-за их конвульсивного действия.

Пациенты с дефицитом холинэстеразы плазмы крови

Дефицит холинэстеразы плазмы крови можно заподозрить, когда клинические признаки передозировки возникают при анестезии с обычной дозировкой и когда была исключена возможность инъекции в сосуды. В этом случае при следующей инъекции необходимо соблюдать осторожность и применять сниженную дозу.

Пациенты с заболеваниями почек

Следует применять низшую дозу, обеспечивающую эффективную анестезию.

Пациенты с тяжелыми заболеваниями печени

Это лекарственное средство следует применять с осторожностью при заболеваниях печени, хотя 90% артикаина вначале инактивируется неспецифическими эстеразами в тканях и плазме.

Пациенты с миастенией гравис, получающие лечение ингибиторами ацетилхолинэстеразы

Следует применять низшую дозу, обеспечивающую эффективную анестезию.

Пациенты с порфирией

Септанест с адреналином 1/200 000, раствор для инъекций, в стоматологии следует применять пациентам с острой порфирией только в том случае, если нет более безопасной альтернативы. В случае применения всем пациентам с порфирией следует принимать соответствующие меры предосторожности, поскольку это лекарственное средство может спровоцировать ухудшение порфирии.

Пациенты, которым одновременно вводят галогенсодержащие ингаляционные анестетики

Следует применять низшую дозу лекарственного средства, обеспечивающую эффективную анестезию (см. раздел «Взаимодействие с другими лекарственными средствами и другие виды взаимодействий»).

Пациенты, получающие лечение антитромбоцитарными/антикоагулянтными препаратами

Септанест с адреналином 1/200 000, раствор для инъекций, в стоматологии следует применять с осторожностью пациентам, получающим антитромбоцитарные/антикоагулянтные лекарственные средства или имеющие нарушения свертывания крови, из-за повышенного риска кровотечения. Повышенный риск кровотечения в большей степени связан с этой процедурой, а не с препаратом.

Пациенты пожилого возраста

У пациентов пожилого возраста возможно повышение уровня препарата в плазме крови, особенно после повторного введения. Если требуется повторная инъекция, пациенты должны быть под тщательным наблюдением для выявления каких-либо признаков относительной передозировки (см. раздел «Передозировка»). Поэтому следует применять низшую дозу, обеспечивающую эффективную анестезию.

Следует рассмотреть целесообразность применения лекарственного средства Септанест с адреналином 1/200 000, раствора для инъекций, а не лекарственного средства. в таких случаях:

• пациентам с сердечно-сосудистыми заболеваниями (например, сердечная недостаточность, ишемическая болезнь сердца, инфаркт миокарда в анамнезе, сердечная аритмия, гипертензия);
• пациентам с нарушениями мозгового кровообращения с инсультом в анамнезе.

Рекомендуется не проводить лечение зубов с применением артикаина/адреналина в течение шести месяцев после инсульта из-за повышенного риска повторных инсультов;

• пациентам с неконтролируемым сахарным диабетом.

Это лекарственное средство следует применять с осторожностью из-за гипергликемического действия адреналина;

• пациентам с тиреотоксикозом.

Это лекарственное средство следует применять с осторожностью из-за присутствия адреналина;

• пациентам с феохромоцитомой.

Это лекарственное средство следует применять с осторожностью из-за присутствия адреналина;

• пациентам с риском развития острой закрытоугольной глаукомы.

Это лекарственное средство следует применять с осторожностью из-за присутствия адреналина.

Следует применять низшую дозу, обеспечивающую эффективную анестезию.

Адреналин нарушает кровоток в деснах, потенциально вызывая местный некроз тканей.

Были очень редкие сообщения о длительном или необратимом поражении нерва и потере вкуса после обезболивания нижней челюсти.

Местные обезболивающие эффекты могут быть уменьшены, если препарат вводить в воспалительный или инфицированный участок.

Доза также должна быть снижена в случае гипоксии, гиперкалиемии и метаболического ацидоза.

Существует риск непреднамеренной травмы вследствие прикуса, особенно у детей (губы, щеки, слизистой оболочки и языка); следует предупредить пациента о том, что нельзя что-то жевать во время анестезии, пока не восстановится нормальная чувствительность.

Септанест с адреналином 1:200 000 содержит метабисульфит натрия, который изредка может вызывать аллергические реакции и бронхоспазм.

1 картридж препарата содержит натрия менее 1 ммоль (23 мг), то есть препарат фактически свободен от натрия.

Если существует риск развития аллергической реакции, необходимо выбрать другое лекарственное средство для анестезии (см. раздел «Противопоказания»).

Применение в период беременности или кормления грудью.

Беременность

Опыта применения артикаина беременным женщинам нет, за исключением его применения во время родов. Адреналин и артикаин проходят через плацентарный барьер, хотя артикаин проходит в значительно меньшей степени по сравнению с другими местными анестетиками. Концентрации артикаина в сыворотке крови новорожденных составили примерно 30% его концентрации в крови матерей. При случайном внутрисосудистом введении матери адреналин может снижать скорость кровотока в матке.

Исследования на животных относительно применения артикаина 40 мг/мл + адреналин 10 мкг/мл, а также с применением только артикаина не свидетельствуют о негативном влиянии на беременность и роды, эмбриональное/фетальное или постнатальное развитие.

Исследования на животных выявили репродуктивную токсичность адреналина в дозах, превышающих максимальную рекомендуемую дозу.

Во время беременности Септанест с адреналином 1:100 000, раствор для инъекций стоматологии следует применять только после тщательного анализа соотношения пользы и риска.

Учитывая меньшее содержание адреналина, следует отдать предпочтение применению Септанеста с адреналином 1/200 000, раствора для инъекций, а не препарата Септанест с адреналином 1/100 000, раствора для инъекций.

Кормление грудью

В результате быстрого снижения уровня артикаина в сыворотке крови и быстрого выведения клинически значимого количества артикаина в грудном молоке не обнаруживаются. Адреналин проникает в грудное молоко, но имеет короткий период полувыведения. Поэтому нет необходимости прекращать грудное вскармливание при кратковременном применении. Его можно восстановить через 5 ч после анестезии.

Фертильность

Исследования репродуктивной токсичности, проведенные с артикаином 40 мг/мл + адреналином 10 мкг/мл при подкожном введении в дозах до 80 мг/кг/сут, не оказали негативного влияния на фертильность, эмбриональное/фетальное развитие или до- и постнатальное развитие.

В случае применения в терапевтических дозах нежелательного воздействия на фертильность человека не ожидается.

Способность влиять на скорость реакции при управлении автотранспортом или другими механизмами.

Лекарственное средство может оказывать незначительное влияние на способность управлять автотранспортом или другими механизмами. После применения препарата возможно возникновение головокружения, включая вертиго, расстройства зрения и утомляемости (см. «Побочные реакции»). Поэтому после инъекции пациент должен оставаться в кабинете стоматолога, пока его состояние не восстановится (обычно в течение не менее 30 минут).

Способ применения и дозы Септанест с адреналином 1/200 000

ТОЛЬКО ДЛЯ ПРОФЕССИОНАЛЬНОГО ПРИМЕНЕНИЯ В СТОМАТОЛОГИИ.

Всем пациентам следует применять самую низкую дозу, обеспечивающую эффективную анестезию. Необходимую дозировку нужно определять в индивидуальном порядке.

Для стандартной процедуры обычная доза для взрослых пациентов составляет 1 картридж, но для эффективной анестезии может быть достаточно препарата объемом менее одного картриджа. По усмотрению стоматолога, для более длительных процедур может потребоваться большее количество картриджей, но при этом не следует превышать максимальной рекомендуемой дозы.

Для стандартных стоматологических процедур желательно применять СЕПТАНЕСТ С АДРЕНАЛИНОМ 1/200 000 раствор для инъекций.

Для более сложных вмешательств, таких как вмешательство, в большей степени требующее гемостаза, предпочтительно применять Септанест с адреналином 1/100 000, раствор для инъекций.

Одновременное применение седативных средств для снижения тревожности пациента

Максимальная переносимая доза местных анестетиков может быть снижена для пациентов, получающих седативные препараты из-за дополнительного угнетения центральной нервной системы (см. раздел «Взаимодействие с другими лекарственными средствами и другие виды взаимодействий»).

Взрослые и дети от 12 до 18 лет

Для взрослых и детей от 12 до 18 лет максимальная доза артикаина составляет 7 мг/кг при максимальной рекомендуемой дозе 500 мг. Максимальная доза составляет 500 мг для здорового взрослого с массой тела более 70 кг. В таблице 1 приведена максимальная рекомендуемая дозировка.

Таблица 1

Максимальная рекомендованная доза для взрослых и детей от 12 до 18 лет

Масса тела пациента (кг)	Максимальная доза гидрохлорида артикаина (мг)	Доза адреналина (мг)	Общий объем (мл) и эквивалентное количество картриджей (1,7 мл)
40	280	0,035	7,0 (4,1 картриджа)
50	350	0,044	8,8 (5,2 картриджа)
60	420	0,053	10,5 (6,2 картриджа)
70 или больше	490	0,061	12,3 (7,0 картриджей)

Дети от 4 до 11 лет

Безопасность применения лекарственного Септанеста с адреналином 1/200 000, раствора для инъекций, детям до 4 лет включительно не установлена. Данные отсутствуют.

Количество вводимого препарата следует определять в зависимости от возраста, массы тела ребенка и объема операции. Средняя эффективная дозировка составляет 2 мг/кг и 4 мг/кг для простых и сложных процедур соответственно. Следует применять низкую дозу, обеспечивающую эффективную стоматологическую анестезию. Для детей от 4 лет (или с массой тела 20 кг и более) максимальная доза артикаина составляет всего 7 мг/кг, при этом абсолютная максимальная доза артикаина для здорового ребенка с массой тела 55 кг составляет 385 мг.

В таблице 2 приведена максимальная рекомендуемая дозировка.

Таблица 2

Максимальная рекомендованная доза для детей от 4 до 11 лет.

Масса тела пациента (кг)	Максимальная доза гидрохлорида артикаина (мг)	Доза адреналина (мг)	Общий объем (мл) и эквивалентное количество картриджей (1,7 мл)
20	140	0,018	3,5 (2,1 картриджа)
30	210	0,026	5,3 (3,1 картриджа)
40	280	0,035	7,0 (4,1 картриджа)
55	385	0,048	9,6 (5,6 картриджа)

Особые популяции

Пациенты пожилого возраста и пациенты с нарушением функции почек

Из-за отсутствия клинических данных следует соблюдать особую осторожность и вводить самую низкую дозу, обеспечивающую эффективную анестезию, пациентам пожилого возраста и пациентам с нарушением функции почек (см. разделы «Фармакокинетика» и «Особенности применения»).

У таких пациентов возможно повышение уровня препарата в плазме крови, особенно после повторного введения. Если требуется повторная инъекция, пациенты должны быть под тщательным наблюдением для выявления каких-либо признаков относительной передозировки (см. раздел «Передозировка»).

Пациенты с нарушением функции печени

Следует соблюдать особую осторожность и вводить низкую дозу, обеспечивающую эффективную анестезию, пациентам с нарушением функции печени, особенно после повторного введения, хотя 90% артикаина вначале инактивируется неспецифическими эстеразами в тканях и плазме.

Пациенты с дефицитом холинэстеразы плазмы крови

Повышенные уровни препарата в плазме крови могут наблюдаться у пациентов с дефицитом холинэстеразы или при лечении ингибиторами ацетилхолинэстеразы, поскольку препарат на 90% инактивируется плазматическими эстеразами (см. разделы «Фармакокинетика» и «Особенности применения»). Поэтому следует применять низшую дозу, обеспечивающую эффективную анестезию.

Способ применения

Инфильтрационное и периневральное применение в полости рта.

Местные анестетики следует с осторожностью вводить при наличии воспаления и/или инфекции в месте инъекции. Скорость инъекции должна быть очень медленной (1 мл/мин).

Меры предосторожности, которые необходимо принять перед манипуляциями или введением лекарственного средства.

Это лекарственное средство должно применяться только врачами или стоматологами, имеющими достаточную подготовку и ознакомленные с диагностикой и лечением системной токсичности. Только врачи или стоматологи с достаточной подготовкой и знаниями в области диагностики и лечения системной токсичности должны использовать этот препарат или контролировать его применение. Наличие соответствующего реанимационного оборудования и медикаментов следует обеспечить до начала проведения региональной анестезии, необходимой для неотложного лечения любых острых респираторных или сердечно-сосудистых нарушений. Состояние сознания пациента следует контролировать после каждой инъекции местного анестетика.

При применении Септанеста с адреналином 1/200 000, раствора для инъекций для инфильтрационной или локально-региональной анестезии инъекцию всегда следует медленно и с предварительным проведением аспирации.

Чтобы избежать риска инфицирования (например, передачи гепатита), шприц и иглы, используемые для набора раствора, всегда должны быть новыми и стерильными.

Это лекарственное средство не следует использовать, если раствор мутный или пожелтевший.

Картриджи предназначены для одноразового использования. Если используется только часть содержимого картриджа, остальное необходимо выбросить.

Использовать сразу после открытия картриджа.

Любое неиспользованное лекарственное средство или отходы должны быть утилизированы в соответствии с местными требованиями.

Дети.

Лекарственное средство можно применять только детям старше 4 лет (масса тела >20 кг), поскольку эффективность и безопасность препарата для детей до 4 лет не установлены.

Лекарственное средство следует вводить детям в минимальном количестве, позволяющем достичь надлежащего обезболивания; количество введенного препарата следует корректировать индивидуально, в зависимости от возраста и массы тела ребенка. Нельзя превышать максимальную дозу, составляющую 7 мг артикаина на 1 кг массы тела.

Профиль безопасности у детей от 4 до 18 лет был такой же, как у взрослых. Однако случайные поражения мягких тканей наблюдаются чаще, особенно у детей от 3 до 7 лет, из-за длительной анестезии мягких тканей.

Передозировка

Часто описанные случаи передозировки местных анестетиков:

• абсолютная передозировка;
• относительная передозировка, такая как случайная инъекция в кровеносный сосуд или аномально быстрая абсорбция в системный кровоток, или замедление метаболизма и элиминации препарата.

При относительной передозировке у пациентов обычно проявляются симптомы в течение первых минут, тогда как при абсолютной передозировке признаки токсичности в зависимости от места инъекции появляются позже после проведения инъекции.

Симптомы

Вследствие передозировки (абсолютной или относительной), поскольку возбуждение может быть временным или отсутствовать, первым проявлением может быть сонливость, переходящая в обморок и остановку дыхания.

Симптомы, которые могут быть вызваны артикаином

Симптомы зависят от дозы и имеют прогрессирующую тяжесть неврологических проявлений (прессинкопе, синкопе, головные боли, беспокойство, возбуждение, спутанность сознания, дезориентация, головокружение), тремор, ступор, глубокое угнетение ЦНС, потеря свидом клонические судороги), нарушение речи (например дизартрия, логорея), вертиго, нарушение равновесия), глазные проявления (мидриаз, помутнение зрения, нарушение аккомодации), с последующей сосудистой токсичностью (бледность (местная, региональная, общая)), дыхательной токсичностью (остановка дыхания), брадипное, тахипное, зевота, угнетение дыхания) сердечной токсичностью (остановка сердца, угнетение миокарда).

Ацидоз усиливает токсическое действие местных анестетиков.

Симптомы, вызванные адреналином.

Симптомы зависят от дозы и имеют прогрессирующую тяжесть неврологических проявлений (возбуждение, расстройство, пресинкопе, синкопе), с последующей сосудистой токсичностью (бледность (местная, региональная, общая)), дыхательная токсичность (апное (остановка дыхания), брадипное, тахипное, ) сердечной токсичностью (остановка сердца, депрессия миокарда).

Лечение

Наличие реанимационного оборудования и медикаментов, необходимых для безотлагательного лечения каких-либо острых респираторных или сердечно-сосудистых нарушений, необходимо обеспечить до начала стоматологической анестезии с местными анестетиками.

Серьезность симптомов передозировки должна побуждать врачей/стоматологов ввести протоколы, предусматривающие необходимость своевременного доступа к дыхательным путям и обеспечения вспомогательной вентиляции.

Состояние сознания пациента следует контролировать после каждой инъекции местного анестетика.

При появлении признаков острой системной токсичности инъекцию местного анестетика следует немедленно прекратить. При необходимости следует изменить положение пациента на положение лежа на спине.

Симптомы со стороны ЦНС (судороги, угнетение ЦНС) следует немедленно лечить с применением соответствующей дыхательной поддержки и противосудорожных препаратов.

Оптимальные меры оксигенации, вентиляции и поддержания кровообращения, а также лечение ацидоза могут предотвратить остановку сердца.

Если возникает угнетение сердечно-сосудистой системы (гипотензия, брадикардия), следует рассмотреть целесообразность лечения с применением внутривенных жидкостей, вазопрессоров и/или инотропных препаратов. Детям следует применять дозы в соответствии с возрастом и массой тела.

В случае остановки сердца следует немедленно приступить к сердечно-легочной реанимации.

Побочные реакции Септанеста с адреналином 1/200 000

Побочные реакции после введения лекарственного средства схожи с побочными реакциями на другие местные анестетики амидного типа в сочетании с вазоконстрикторами.

Эти побочные реакции обычно зависят от дозы. Они также могут являться результатом гиперчувствительности, индивидуальной непереносимости или пониженной переносимости у пациента.

Со стороны нервной системы, местная реакция в месте инъекции, гиперчувствительность, расстройства со стороны сердца и сосудов являются наиболее частыми побочными реакциями.

Серьезные побочные реакции, как правило, носят системный характер.

Информация о побочных реакциях получена из спонтанных сообщений, клинических исследований и литературы.

Частота приведена в соответствии с такой классификацией: очень часто (≥ 1/10); часто (от ≥ 1/100 до < 1/10); нечасто (от ≥ 1/1000 до < 1/100); редко (от ≥ 1/10 000 до < 1/1 000); очень редко (< 1/10 000), неизвестно (не может быть оценено по имеющимся данным).

Таблица 3

Побочные реакции

Класс системы органов согласно MedDRA	Частота	Побочные реакции
Инфекции и инвазии	Часто	Гингивит
Со стороны иммунной системы	Редко	Аллергические реакции1, анафилактические/анафилактоидные реакции
Психические расстройства	Редко	Нервозность/тревожность4
	Неизвестно	Эйфория
Со стороны нервной системы	Часто	Невропатия: Невралгия (невропатические боли) Гипестезия/онемение (орально и периорально)4 Гиперестезия Дизестезия (орально и периорально), включая Дисгевзия (например, металлический привкус, нарушение вкуса) Агевзия Алодиния Термогиперестезия Головная боль
	Нечасто	Чувство жжения
	Редко	Поражение лицевого нерва2 (паралич и парез) Синдром Горнера (опущение век, энофтальм, миоз) Сонливость (дремь) Нистагм
	Очень редко	Парестезия3 (стойкая гипестезия и потеря вкуса) после блокады нижнечелюстного или нижнего альвеолярного нерва
Со стороны органов зрения	Редко	Диплопия (паралич глазодвигательных мышц)4 Нарушение зрения (временная слепота)4 Птоз Миоз Энофтальм
Со стороны органов слуха и равновесия	Редко	Гиперокузия Колокол в ушах4
Кардиологические расстройства	Часто	Брадикардия Тахикардия
	Редко	Пальпитация
	Неизвестно	Нарушение проводимости (атриовентрикулярная блокада)
Сосудистые расстройства	Часто	Артериальная гипотензия (с возможным циркуляторным коллапсом)
	Нечасто	Артериальная гипертензия
	Редко	Приливы
	Неизвестно	Местная/региональная гиперемия Вазодилатация Вазоконстрикция
Дыхательные, торакальные и медиастинальные расстройства	Редко	Бронхоспазм/астма Одышка2
	Неизвестно	Дисфония (охриплость)1
Со стороны пищеварительной системы	Часто	Отек языка, губ, ясень
	Нечасто	Стоматит, глоссит Тошнота, рвота, диарея
	Редко	Эксфолиация (отшелушивание) слизистой/язвы десен/полости рта
	Неизвестно	Дисфагия Отек щек Глосодиния
Со стороны кожи и подкожной клетчатки	Нечасто	Сыпь Зуд
	Редко	Ангионевротический отек (отек лица/языка/губ/горла/гортани/периорбитальный отек) Крапивница
	Неизвестно	Эритема Гипергидроз
Со стороны костно-мышечной системы и соединительной ткани	Нечасто	Боль в шее
	Редко	Мышечные подергивания4
	Неизвестно	Ухудшение нервно-мышечных проявлений при синдроме Кернса – Сейра Тризм
Системные расстройства и осложнения в месте введения	Нечасто	Боль в месте инъекции
	Редко	Эксфолиация/некроз в месте инъекции Утомляемость, астения (слабость)/озноб
	Неизвестно	Местный отек Чувство жара, Ощущение холода

• ¹ Аллергические реакции не следует путать с синкопальными эпизодами (пальпитация сердца через адреналин).
• ² После введения артикаина в сочетании с адреналином была описана задержка наступления лицевого паралича на 2 недели и через 6 месяцев состояние не изменилось.
• ³ Такая нервная патология может проявляться разными симптомами изменения ощущений. Парестезию можно определить как спонтанное, измененное, обычно безболезненное ощущение (например, жжение, покалывание или зуд), что значительно превышает ожидаемую продолжительность анестезии. Большинство случаев парестезии, о которых сообщалось после стоматологического лечения, преходящие и проходят в течение нескольких дней, недель или месяцев.
• Устойчивая парестезия, возникающая главным образом после блокады нерва в зоне нижней челюсти, характеризуется медленным, неполным или недостаточным восстановлением.
• ⁴ Некоторые нежелательные явления, такие как возбуждение, тревожность/нервозность, тремор, нарушение речи, могут являться предупредительными признаками депрессии ЦНС. При появлении этих признаков следует попросить пациентов глубоко дышать и наблюдать за ним (см. раздел «Передозировка»).

Дети

Профиль безопасности был схож у детей от 4 до 18 лет и у взрослых. Однако случайное повреждение мягких тканей наблюдалось чаще, особенно у детей от 3 до 7 лет, из-за длительной анестезии мягких тканей.

Сообщения о подозреваемых побочных реакциях

Сообщение о побочных реакциях после регистрации лекарственного средства имеет важное значение. Это позволяет проводить мониторинг соотношения польза/риск при применении этого лекарственного средства. Медицинским и фармацевтическим работникам, а также пациентам или их законным представителям следует сообщать о всех случаях подозреваемых побочных реакций и отсутствии эффективности лекарственного средства через Автоматизированную информационную систему по фармаконадзора по ссылке: https://aisf.dec.gov.ua

Срок годности

2 года.

Условия хранения

Хранить при температуре ниже 30 ^оС в оригинальной упаковке с целью защиты от света.

Не замораживать.

Хранить в недоступном для детей месте.

Несовместимость.

Из-за отсутствия соответствующих исследований препарат нельзя смешивать с другими лекарственными средствами.

Упаковка

Картриджи по 1,7 мл или 1,0 мл из прозрачного стекла, с одного конца закрыты резиновой пробкой с алюминиевым колпачком, с другой – резиновая пробка-поршень.

Картонная коробка содержит: 50 картриджей (5 блистеров по 10 картриджей) по 1,7 или 1,0 мл раствора, или 10 картриджей (1 блистер по 10 картриджей) по 1,7 мл раствора.

Категория отпуска из аптеки

По рецепту.