Сентор 50 мг таблетки №30

Сентор (SENTOR) инструкция по применению

Состав

действующее вещество: лозартан 1 таблетка, покрытая оболочкой, содержит 50 мг или 100 мг лозартана калия
вспомогательные вещества:
ядро: целлюлоза микрокристаллическая, крахмал кукурузный, натрия кроскармеллоза, кремния диоксид коллоидный, магния стеарат
оболочка: опадри ИИ белый (глицерин триацетат, макрогол, лактоза, титана диоксид, (Е 171), гипромеллоза).

Лекарственная форма

Таблетки, покрытые пленочной оболочкой.

Фармакологическая группа

Простые препараты антагонистов ангиотензина II.  Код АТС C09C A01.

Показания

Лечение эссенциальной гипертензии у взрослых, а также детей в возрасте от 6 до 18 лет.

Лечение заболевания почек у взрослых пациентов с гипертензией и сахарным диабетом II типа с протеинурией &ge 0,5 г / сутки - как часть АД.

Лечение хронической сердечной недостаточности (у пациентов в возрасте 60 лет и старше), когда применение ингибиторов АПФ (АПФ) считается невозможным по причине несовместимости, особенно при кашле или противопоказано. Пациентов с сердечной недостаточностью, состояние которых стабилизировалось при применении ингибитора АПФ, не следует переводить на лечение лозартаном. У пациента фракция выброса левого желудочка должна составлять &le 40%, состояние должно быть клинически стабильным, также пациенту следует соблюдать установленный режим лечения по хронической сердечной недостаточности.

Снижение риска развития инсульта у взрослых пациентов с артериальной гипертензией и гипертрофией левого желудочка, что подтверждено ЭКГ.

Противопоказания

• Повышенная чувствительность к действующему веществу или к любому из компонентов препарата
• Беременные или женщины, планирующие забеременеть (см. Раздел « Применение в период беременности или кормления грудью» )
• Тяжелые нарушения функции печени.

Способ применения и дозы

Таблетки при всех показаниях применяются 1 раз в сутки, в одно и то же время суток. Препарат можно применять независимо от приема пищи запивая 1 стаканом воды.

Артериальная гипертензия.

В большинстве случаев общепринятая начальная и поддерживающая доза составляет 50 мг  1 раз в сутки. Максимальный гипотензивный эффект достигается после 3-6-недельного приема препарата. Для некоторых больных дозу препарата можно увеличить до 100 мг в сутки (утром).

Препарат можно применять в сочетании с другими антигипертензивными препаратами, особенно с диуретиками (например гидрохлоротиазидом).

Артериальная гипертензия, в том числе у больных с гипертрофией левого желудочка, подтвержденной на ЭКГ.

Для уменьшения риска осложнений и летальности вследствие сердечно-сосудистые заболевания у больных с артериальной гипертензией и гипертрофией левого желудочка общепринятая начальная доза составляет 50 мг 1 раз в сутки. В зависимости от изменений уровня артериального давления, добавляют низкую дозу гидрохлоротиазида и / или увеличивают дозу лозартана до 100 мг 1 раз в сутки.

Защита почек у больных с сахарным диабетом II типа (протеинурия &ge 0,5 г / сут)

Общепринятая начальная доза составляет 50 мг 1 раз в сутки. В зависимости от уровня артериального давления можно повысить одноразовую дозу до 100 мг. Препарат можно применять вместе с другими антигипертензивными препаратами (например, с диуретиками, блокаторами кальциевых каналов, альфа-, бета-адреноблокаторами или препаратами центрального действия), а также с инсулином и другими средствами, которые застосовуются для лечения сахарного диабета (производные сульфонилмочевины, глитазоны, ингибиторы альфа-глюкозидазы).

Сердечная недостаточность

Для лечения сердечной недостаточности начальная доза препарата: 12,5 мг в сутки. Эту дозу до достижения поддерживающей дозы (50 мг один раз в сутки), следует увеличивать с недельным интервалом с учетом толерантности больного (т.е. 12,5 мг в сутки, 25 мг в сутки, а позже 50 мг в сутки или 100 мг в сутки, до максимальной 150 мг в сутки).

Состояния, сопровождающиеся гиповолемией.

Больным с пониженным ОЦК, например, в результате введения больших доз мочегонных средств, рекомендуется начальная доза лозартана 25 мг 1 раз в сутки.

Применение пациентам с нарушением функции почек и пациентам, которым проводят гемодиализ.

При назначении препарата пациентам с нарушением функции почек, а также пациентам, которым проводят гемодиализ, начальную коррекцию дозы проводить не нужно.

Применение пациентам с нарушением функции печени.

Для пациентов с нарушением функции печени в анамнезе следует рассмотреть вопрос о назначении препарата в меньшей дозе. Нет опыта лечения пациентов с тяжелыми нарушениями функции печени, поэтому лозартан противопоказан этой группе пациентов.

Пациенты пожилого возраста

Как правило, нет необходимости в корректировке начальной дозы для пациентов пожилого возраста, хотя следует учитывать возможность назначения препарата в начальной дозе 25 мг для пациентов в возрасте старше 75 лет.

Дети

Данные по эффективности и безопасности применения лозартана детям от 6 до 18 лет для лечения артериальной гипертензии ограничены. Также мало данных о фармакокинетике у детей с артериальной гипертензией в возрасте старше 1 месяца.

Для детей, которые могут глотать таблетки, и в которых масса тела более 20 кг и менее 50 кг, рекомендуемая доза составляет 25 мг 1 раз в сутки. В исключительных случаях дозу можно увеличить до максимальной - 50 мг 1 раз в сутки. Дозу следует корректировать в зависимости от влияния на уровень артериального давления.

У пациентов с массой тела более 50 кг обычно разовая доза составляет 50 мг 1 раз в сутки. В исключительных случаях дозу можно увеличить до максимальной - 100 мг 1 раз в сутки. Применение доз, превышающих 1,4 мг / кг (или 100 мг) в сутки, у детей не изучалось.

Лозартан не рекомендован для применения у детей младше 6 лет, поскольку данных по применению препарата в этой группе пациентов недостаточно.

Препарат не рекомендуется применять детям со скоростью клубочковой фильтрации  < 30 мл / мин / 1,7Зм 2 , поскольку нет соответствующих данных по применению.

Лозартан также не рекомендуется для применения у детей с нарушением функции печени.

В случае необходимости назначения лозартана в дозе 12,5 мг применяют препарат в соответствующей дозировке.

Побочные реакции

Побочной реакцией, о которой чаще всего сообщалось, было головокружение. Частота побочных реакций, приведенных ниже, определена как: очень часто &ge 1/10 часто от &ge 1 / 100 до < 1/10 нечасто от &ge 1 / 1000 до < 1/100 редко от &ge 1 / 10000 до < 1/1000 очень редко < 1/10000 неизвестно (невозможно определить по имеющимся данным).

Артериальная гипертензия .

В исследованиях, где взрослые пациенты с эссенциальной гипертензией в возрасте 18 лет и старше применяли лозартан, сообщалось о следующих побочных реакциях.

Со стороны нервной системы : часто - головокружение, вертиго нечасто - сонливость, головная боль, бессонница, мышечные судороги.

Со стороны сердца : нечасто - пальпитация, стенокардия, тахикардия.

Со стороны сосудистой системы : нечасто - симптоматическая гипотензия (особенно у пациентов с внутрисосудистой дегидратацией, например пациенты с тяжелой сердечной недостаточностью или при лечении диуретиками в высоких дозах), дозозависимый ортостатический эффект, сыпь.

Со стороны пищеварительного тракта : редко - боль в животе, диспепсия, запор.

Со стороны респираторной системы: кашель, насморк, синусит, фарингит, инфекция верхних дыхательных путей.

Общее состояние и нарушения, связанные со способом применения препарата : часто - астения, слабость, отеки.

Лабораторные показатели . Клинически значимые изменения стандартных лабораторных показателей редко были связаны с применением таблеток лозартана. Уровень АЛТ повышался редко и обычно нормализовалось после отмены препарата. Гиперкалиемия (уровень калия в сыворотке крови> 5,5 ммоль / л) наблюдалась у 1,5% пациентов с артериальной гипертензией.

Пациенты с гипертрофией левого желудочка сердца .

Со стороны нервной системы : часто - головокружение.

Со стороны органов слуха и лабиринта : часто - вертиго.

Общее состояние и нарушения, связанные со способом применения препарата : часто - астения / слабость.

Хроническая сердечная недостаточность .

Со стороны нервной системы : нечасто - головокружение, головная боль редко - парестезии.

Со стороны сердца : редко - обмороки, фибрилляция предсердий, инсульт.

Со стороны сосудистой системы : нечасто - артериальная гипотензия, включая ортостатической гипотензии.

Со стороны респираторного тракта, органов грудной клетки и средостения : нечасто - одышка.

Со стороны пищеварительного тракта : редко - диарея, тошнота, рвота.

Со стороны кожи и подкожной клетчатки : нечасто - крапивница, зуд, сыпь.

Общее состояние и нарушения, связанные со способом применения препарата : часто - астения / слабость.

Лабораторные показатели : нечасто - повышение уровня мочевины, креатинина в сыворотке крови и калия в сыворотке крови.

Артериальная гипертензия и сахарный диабет II типа, сопровождающиеся заболеванием почек.

Со стороны нервной системы : часто - головокружение.

Со стороны сосудистой системы : часто - артериальная гипотензия.

Общее состояние и нарушения, связанные со способом применения препарата : часто - астения / слабость.

Лабораторные показатели : часто - гипогликемия, гиперкалиемия.

Следующие побочные реакции возникали чаще у пациентов получавших лозартан, чем у пациентов группы плацебо.

Со стороны системы крови и лимфатической системы : анемия.

Со стороны сердца : обмороки, пальпитация.

Со стороны сосудистой системы : ортостатическая гипотензия.

Со стороны пищеварительного тракта : диарея.

Со стороны костно-мышечной системы и соединительной ткани : боль в спине.

Со стороны почек и мочевыводящих путей : инфекции мочевыводящих путей.

Общее состояние и нарушения, связанные со способом применения препарата : гриппоподобные симптомы.

Лабораторные показатели . возникла гиперкалиемия> 5,5 мэкв / л.

Постмаркетинговое наблюдения .

В течение постмаркетингового наблюдения сообщалось о следующих побочных реакциях.

Со стороны крови и лимфатической системы : анемия, тромбоцитопения.

Со стороны органов слуха и лабиринта : звон в ушах.

Со стороны иммунной системы : редко - реакции гиперчувствительности (анафилактические реакции, ангионевротический отек, включая отек гортани и голосовой щели, что приводит к обструкции дыхательных путей и / или отек лица, губ, глотки и / или языка) у некоторых пациентов в анамнезе был ангионевротический отек, связанный с применением других препаратов, в том числе ингибиторов АПФ васкулит, включая пурпура Шенляйн-Геноха.

Со стороны нервной системы : мигрень, дисгевзия.

Со стороны респираторного тракта, органов грудной клетки и средостения : кашель.

Со стороны пищеварительного тракта : диарея, панкреатит, рвота.

Общее состояние и нарушения, связанные со способом применения препарата : недомогание.

Со стороны пищеварительной системы : редко - гепатит, неизвестно - нарушение функции печени.

Со стороны кожи и подкожной клетчатки : крапивница, зуд, сыпь, фотосенсибилизация, эритродермия.

Со стороны костно-мышечной системы и соединительной ткани : миалгия, артралгия, рабдомиолиз.

Со стороны репродуктивной системы и молочных желез : эректильная дисфункция / импотенция.

Со стороны почек и мочевыводящих путей : как следствие ингибирования ренин-ангиотензин-, сообщалось об изменениях функции почек, включая почечную недостаточность у пациентов группы риска такие изменения почек могут быть обратимыми при прекращении терапии.

Психические нарушения: депрессия.

Лабораторные показатели: гипонатриемия.

Дети

Профиль побочных реакций у детей подобен профиля у взрослых пациентов. Данные о побочных реакций у детей ограничены.

Передозировка

Симптомы интоксикации . Не сообщалось о случаях передозировки препарата. Вероятными симптомами, в зависимости от объема передозировки, будут артериальная гипотензия, тахикардия возможна брадикардия.

Лечение интоксикации.

Лечение зависит от продолжительности времени, прошедшего после приема препарата, а также от характера и тяжести симптомов.

Приоритетной мерой должно быть стабилизация функции сердечно-сосудистой системы. После приема препарата показано применение активированного угля в соответствующей дозе. Позже следует часто контролировать основные показатели жизнедеятельности организма и корректировать при необходимости. Лозартан и активные метаболиты не удаляются при гемодиализе.

Применение в период беременности и кормления грудью

Беременность. Лекарственное средство противопоказано применять беременным или женщинам, планирующим беременность. Если во время лечения этим средством подтверждается беременность, его применение необходимо немедленно прекратить и заменить другим лекарственным средством, разрешенным к применению у беременных (см. Раздел « Противопоказания» ).

Кормление грудью. Поскольку нет информации относительно применения лозартана в период кормления грудью, не рекомендуется назначать этот препарат. Желательно альтернативное лечение препаратами из лучше изученным профилем безопасности по кормления грудью, особенно в период новорожденности или если ребенок недоношенный.

Дети

Безопасность и эффективность применения препарата у детей в возрасте до 6 лет не установлены.

Особенности применения

Гиперчувствительность.

Ангионевротический отек . Следует часто контролировать состояние пациентов с ангионевротический отек (отек лица, губ, горла и / или языка) в анамнезе.

Гипотензия и нарушение водно-солевого баланса

Симптоматическая артериальная гипотензия, особенно после применения первой дозы препарата или после повышения дозы может возникать у пациентов с пониженным ОЦК или дефицитом натрия, вызванными применением сильных диуретиков, диетическим ограничением потребления соли, диареей или рвотой. Такие состояния требуют коррекции перед началом лечения или снижения начальной дозы препарата (см. « Способ применения и дозы» ). Такие же рекомендации касаются детей в возрасте от 6 до 18 лет.

Электролитный дисбаланс

Электролитный дисбаланс часто наблюдается у пациентов с нарушением функции почек (с или без сахарного диабета), что следует принимать во внимание. В клиническом исследовании с участием больных сахарным диабетом II типа и с нефропатией частота возникновения гиперкалиемии была выше при лечении лозартаном по сравнению с плацебо. Поэтому следует часто проверять концентрации калия в плазме крови и показатели клиренса креатинина, особенно у пациентов с сердечной недостаточностью и клиренсом креатинина 30-50 мл / мин.

Не рекомендуется одновременное применение лозартана и калийсберегающих диуретиков, добавок калия и его соли, содержащие калий.

Нарушение функции печени

Принимая во внимание фармакокинетические данные, указывающие на существенное повышение концентрации лозартана в плазме крови больных циррозом печени, следует рассмотреть вопрос о снижении дозы для пациентов с наличием в анамнезе нарушений функции печени. Нет опыта применения препарата у пациентов с тяжелыми нарушениями функции печени.

Лозартан не рекомендован для применения у детей с нарушениями функции печени.

Нарушение функции почек

Сообщалось о возникновении изменений функции почек, включая почечную недостаточность, связывали с угнетением ренин-ангиотензиновой системы (особенно у пациентов с зависимостью функции почек от ренин-ангиотензин-альдостерон, то есть пациенты с тяжелыми нарушениями функции сердца или с уже существующими нарушениями функции почек).

Препараты, влияющие на ренин-ангиотензин-альдостероновую систему, могут вызывать повышение уровня мочевины и креатинина сыворотки крови у больных с двусторонним стенозом почечных артерий или со стенозом артерии единственной почки. Эти изменения в функции почек могут быть обратимы после прекращения терапии. Следует с осторожностью применять лозартан пациентам с двусторонним стенозом почечных артерий или со стенозом артерии единственной почки.

Применение детям с нарушениями функции почек .

Препарат рекомендован для применения детям со скоростью клубочковой фильтрации  < 30 мл / мин / 1,73 м 2 , поскольку нет соответствующих данных по применению.

В течение периода применения лозартана следует регулярно проверять функцию почек, поскольку возможно ее ухудшение. Особенно это касается ситуаций, когда лозартан применяют при наличии других патологических состояний (лихорадка, дегидратация), которые могут влиять на функцию почек.

Одновременное применение лозартана и ингибиторов АПФ ухудшает функцию почек, поэтому такая комбинация не рекомендуется.

Трансплантация почки.

Нет опыта относительно безопасности применения препарата пациентам, которым только проведено трансплантации почки.

Первичный гиперальдостеронизм.

У пациентов с первичным гиперальдостеронизм, как правило, не наблюдается эффекта при применении препаратов, действующих путем ингибирования ренин-ангиотензиновой системы. Поэтому лозартан не рекомендуется для этой группы пациентов.

Заболевания коронарных артерий и цереброваскулярные заболевания.

Как и при применении других антигипертензивных препаратов, чрезмерное снижение артериального давления у пациентов с ишемическими заболеваниями коронарных артерий и цереброваскулярными заболеваниями может приводить к развитию инфаркта миокарда или инсульта.

Сердечная недостаточность.

Как и при применении других препаратов, влияющих на ренин-ангиотензин-альдостероновую систему, у пациентов с сердечной недостаточностью с / без нарушения функции почек существует риск развития тяжелой артериальной гипотензии и (часто острого) нарушения функции почек.

Нет достаточного терапевтического опыта применения лозартана у пациентов с сердечной недостаточностью и сопутствующим тяжелым нарушением функции почек, пациентам с тяжелой сердечной недостаточностью (класс ИV по NYHA), а также пациентам с сердечной недостаточностью и симптоматической опасной для жизни сердечной аритмией. Поэтому лозартан следует применять с осторожностью такой группе пациентов. Следует с осторожностью применять одновременно лозартан и &beta -блокаторы.

Стеноз аортального и митрального клапанов, обструктивная гипертрофическая кардиомиопатия.

Как и при применении других вазодилататоров, с особой осторожностью назначают пациентам со стенозом аортального и митрального клапанов или обструктивной гипертрофической кардиомиопатией.

Оговорки .

Как установлено по ингибиторов АПФ, лозартан и другие антагонисты ангиотензина менее эффективны для пациентов негроидной расы, чем для других пациентов, возможно, из-за низкой активности ренина у пациентов с артериальной гипертензией, которые являются представителями негроидной расы.

Непереносимость лактозы

Необходимо учесть, что таблетка 50 мг содержит 1,05 мг лактозы, таблетка 100 мг - 2,1 мг лактозы. При наличии непереносимости лактозы, дефиците лактазы саами (Lapp lactase deficiency) или при мальабсорбции глюкозы-галактозы нельзя применять этот препарат.

Способность влиять на скорость реакции при управлении автотранспортом или другими механизмами

Не существует подтвержденных данных о влиянии препарата на способность управлять автомобилем и работать с механизмами. Однако следует помнить о возможности развития таких побочных реакций как головокружение и сонливость, особенно в начале лечения и при повышении дозы препарата.

Взаимодействие с другими лекарственными средствами и другие виды взаимодействий

Другие гипотензивные препараты могут усиливать гипотензивное действие лозартана. Одновременное применение с другими препаратами, которые могут индуцировать такую ​​побочную реакцию как артериальная гипотензия (трициклические антидепрессанты, антипсихотические средства, баклофен и амифостин), может повышать риск возникновения артериальной гипотензии.

Лозартан метаболизируется с участием системы цитохрома Р450 (CYP) 2С9 к активному карбокси-кислого метаболита. В клинических исследованиях было установлено, что флуконазол (ингибитор CYP2С9) снижает экспозицию активного метаболита примерно на  50%. Установлено, что одновременное лечение лозартаном и рифампицином (индуктор ферментов метаболизма) приводит к снижению на 40% концентрации активного метаболита в плазме крови. Клиническое значение этого эффекта неизвестно. Есть различия в экспозиции при одновременном применении лозартана и флувастатина (слабого ингибитора CYP2С9).

Так же, как и при применении других препаратов, которые блокируют ангиотензин II или его эффекты, одновременное применение препаратов, задерживающих калий в организме (например калийсберегающих диуретиков: спиронолактон, триамтерен, амилорид), или могут повышать уровень калия (например гепарин), добавок , содержащих калий или заменителей, соли, содержащие калий, может привести к повышению уровня калия в сыворотке крови. Одновременное применение таких средств не рекомендуется.

Обратимое повышение концентраций лития в сыворотке крови, а также о токсичности сообщалось при одновременном применении лития с ингибиторами АПФ. Также очень редко сообщалось о случаях при применении антагонистов рецепторов ангиотензина II.

Одновременное применение лития и лозартана следует проводить с осторожностью. Если применение такой комбинации считается необходимым, рекомендуется контролировать уровень лития в сыворотке крови в течение комбинированного лечения.

При одновременном применении антагонистов ангиотензина II и НПВП (например селективные ингибиторы циклооксигеназы-2 (ЦОГ-2), ацетилсалициловая кислота в дозах, оказывают противовоспалительное действие, неселективные НПВП) может ослабляться антигипертензивный эффект. Одновременное применение антагонистов ангиотензина II или диуретиков с НПВП может приводить к повышению риска нарушения функции почек, включая возможное развитие острой почечной недостаточности, а также к повышению уровня калия в сыворотке крови, особенно у пациентов с существующим нарушением функции почек. Такую комбинацию следует назначать с осторожностью, особенно у пациентов пожилого возраста. Пациентам следует проводить соответствующую дегидратацию, также следует рассмотреть вопрос о мониторинга функции почек после начала сопутствующей терапии, в дальнейшем - периодически.

Фармакологические свойства

Фармакодинамика.

Лозартан - синтетический антагонист рецепторов ангиотензина II (типа АТ 1 ) для перорального применения. Ангиотензин II - мощный вазоконстриктор - является активным гормоном ренин-ангиотензиновой системы и одним из важнейших факторов патофизиологии артериальной гипертензии. Ангиотензин II связывается с рецептором АО 1, который находится во многих тканях (например в гладких мышцах сосудов, надпочечниках, почках и сердце), определяя ряд важных биологических эффектов, в том числе вазоконстрикцию и высвобождение альдостерона. Ангиотензин II также стимулирует пролиферацию гладкомышечных клеток. Лозартан селективно связывается с рецептором АО 1 , в условиях in vitro и in vivo лозартан и его фармакологически активный метаболит - карбоксильная кислота (Е-3174) блокируют все физиологически значимые влияния ангиотензина II, независимо от источника или пути его синтеза.

Введение лозартана повышает уровень ренина в плазме крови, что приводит к увеличению уровня ангиотензина II в плазме крови (это явление связано с выключением отрицательной обратной связи, вызванного ангиотензина II). Несмотря на такие явления, сохраняется действие препарата в виде снижения артериального давления и уменьшение уровня альдостерона. Это свидетельствует об эффективной блокаду рецептора ангиотензина II.

Лозартан селективно связывается с рецептором АО 1 и не связывается и не блокирует другие гормональные рецепторы или ионные каналы, которые важны с точки зрения регуляции сердечно-сосудистой системы. Кроме того, лозартан не блокирует АПФ (кининазу II), которая расщепляет брадикинин, поэтому лозартан не вызывает такие эффекты, не связанные непосредственно с блокадой рецептора АТ 1 (то есть усиление эффектов, обусловленные брадикинином, например тенденции к появлению отеков).

Лозартан блокирует реакции, стимулированные ангиотензина I и ангиотензина ИИ, без плыву на реакции брадикинина. Это соответствует специфической действия лозартана. В то же время ингибиторы АПФ блокируют реакцию, вызванную ангиотензина И и усиливают ответы на брадикинин, без воздействия на соответствующие реакции ангиотензина II. Это является основой фармакодинамического разницы между лозартаном и ингибиторами АПФ.

У больных с АГ без наличия сахарного диабета, у которых есть протеинурия, применение лозартана калия значительно снижает протеинурию, периодическое выделение белков и иммуноглобулина G.

Лозартан поддерживает скорость клубочковой фильтрации и снижает фильтрационную фракцию. Лозартан снижает уровень мочевины в плазме крови (в среднем < 24 мкмоль / л), уровень которой сохраняется постоянным при длительной терапии.

Лозартан не влияет на автономные рефлексы, и продолжалось не влияет на уровень норадреналина в плазме крови.

Лозартан в дозе до 150 мг один раз в сутки не влиял на уровень триглицеридов, холестерина, ХС ЛПВП в сыворотке крови у больных гипертонией. В той же дозе лозартан не влиял на уровень глюкозы в крови натощак.

Фармакокинетика.

Всасывания.

После приема внутрь лозартан хорошо всасывается и подвергается первичному метаболизму с образованием одного активного карбоксильного метаболита и других фармакологически неактивных метаболитов. Биодоступность лозартана - около 33%. Максимальная концентрация лозартана и его активного метаболита примерно через 1:00 и через 3-4 часа после приема соответственно. Прием пищи не оказывает клинически значимых отклонений фармакокинетического профиля.

Распределение

Более 99% лозартана и его активного метаболита связывается с белками плазмы крови, преимущественно с альбуминами. Объем распределения лозартана - 34 л. В исследовании на крысах лозартан небольшой степени или совсем не проникал через гематоэнцефалический барьер.

Метаболизм

Примерно 14% перорально введенной дозы превращается в активный метаболит. При пероральном введении 14 C меченого лозартана радиоактивность плазмы крови повышается за счет активного лозартана и его метаболита. У небольшого числа людей (примерно 1%) с лозартана образуется минимальное количество активного метаболита.

Кроме фармакологически активного метаболита, образующегося ряд неактивных метаболитов, из которых более важен образуется путем гидроксиляции бутилового боковой цепи, а менее важный называется N-2-тетразол-глюкуронид.

Выведение

Клиренс лозартана составляет 600 мл / мин, а активного метаболита - 50 мл / мин. Почечный клиренс лозартана и его активного метаболита составляет 74 мл и 26 мл в минуту соответственно. При пероральном введении лозартана около 4% введенной дозы выделяется с мочой в неизмененном виде и 6% в форме активного метаболита. Лозартан и его активный метаболит имеют линеарного фармакокинетику.

После приема внутрь лозартана концентрация лозартана и его активного метаболита снижается полиекспонтенцийно. Терминальный период полусуществования лозартана - примерно  2:00, а активного метаболита - 6-9 часов. При дозе 100 мг в сутки ни лозартан, ни активный метаболит будет значительно кумулируются в плазме крови.

Лозартан и его метаболиты выделяются из организма с желчью и через мочевыводящие пути.

У человека после приема внутрь 14 C лозартана, меченного изотопом, примерно 35% радиоактивности в моче и 58% - в кале.

Особые группы пациентов

После приема внутрь лозартана больным с циррозом печени легкой или средней степени отмечали 5-кратное и 1,7-кратное концентрацию лозарт