Селофен 10 мг капсулы №10

Селофен (SELOFEN) инструкция по применению

Состав

действующее вещество: zaleplon 1 капсула содержит залеплона 10 мг
вспомогательные вещества: лактоза, целлюлоза микрокристаллическая, кремния диоксид коллоидный, натрия лаурилсульфат, натрия крахмала (тип А), магния стеарат состав желатин, титана диоксид (Е 171), железа оксид красный (Е172), железа оксид черный  (Е 172), эритрозин (Е 127), индиго (Е 132).

Лекарственная форма

Капсулы.

Фармакологическая группа

Снотворные и седативные средства. Код АТС N05C F03.

Показания

Тяжелая форма нарушения сна, проявляющееся затруднением засыпания.

Противопоказания

Повышенная чувствительность к компонентам препарата. Период кормления грудью. Тяжелая печеночная недостаточность. Тяжелая дыхательная недостаточность. Тяжелое нарушение функции почек. Синдром ночного апноэ. Тяжелая миастения. Детский возраст (до 18 лет).

Способ применения и дозы

Селофен предназначен для применения у взрослых.

Рекомендуемая суточная доза составляет 10 мг. Нельзя принимать вторую дозу препарата в ту же ночь. Максимальная продолжительность лечения составляет 2 недели.

Для лиц с печеночной недостаточностью легкой или умеренной степени, почечной недостаточностью, хронической дыхательной недостаточностью рекомендуется суточная доза 5 мг.

Не следует принимать Залеплон во время еды или после нее, так как это задерживает абсорбцию препарата. При применении залеплона не следует употреблять алкоголь.

Селофен следует применять непосредственно перед укладкой в ​​постель, минимум за 4:00 до пробуждения.

Пациенты пожилого возраста

Рекомендуется суточная доза препарата 5 мг, учитывая высокую чувствительность к снотворным препаратам. Если эта дозировка обеспечить невозможно, применять Залеплон таким пациентам не следует.

Дети и молодежь

Препарат противопоказан детям.

При нарушениях функции печени

В связи с уменьшенным клиренсом пациенты с легкой или умеренной печеночной недостаточностью должны применять дозу 5 мг. Если эта дозировка обеспечить невозможно, применять Залеплон таким пациентам не следует. Пациентам с тяжелыми нарушениями функции печени применение препарата противопоказано.

При нарушениях функции почек

Фармакокинетика препарата не изменяется у пациентов с легкими или умеренными нарушениями функции почек, поэтому нет необходимости в коррекции дозы препарата.

Побочные реакции

Ниже приведены побочные эффекты и частота их появления, которые отмечались во время клинических исследований залеплона.

Системные нарушения

Не очень часто (> 1/1000, < 1/100): анорексия, астения, снижение тактильной чувствительности, плохое самочувствие, фотосенсибилизация.

Со стороны центральной нервной системы (ЦНС)

Часто (> 1/100, < 1/10) амнезия, парестезии, сонливость, атаксия, дезориентация.

Не очень часто (> 1/1000, < 1/100): нарушение концентрации, апатия, деперсонализация, депрессия, головокружение, галлюцинации, обострение слуха, обонятельные галлюцинации, диплопия, бессвязная речь, нарушение поля зрения, депрессия, психические и парадоксальные реакции, снижение концентрации, гипестезия, амнезия.

Частота не определена: сомнамбулизм.

Со стороны органов зрения

Не очень часто (> 1/1000, < 1/100): нарушение зрения, двоение в глазах.

Со стороны органов слуха

Не очень часто (> 1/1000, < 1/100): обострение слуха.

Со стороны желудочно-кишечного тракта

Не очень часто (> 1/1000, < 1/100): тошнота.

Частота не определена: повышение уровня трансаминаз печени.

Со стороны половой системы

Часто (> 1/100, < 1/10) альгодисменорея.

Со стороны иммунной системы

Очень редко (< 1/10 000): анафилактические и псевдоанафилактические реакции.

Частота не определена: ангионевротический отек.

Со стороны кожи и подкожных тканей

Не очень часто (> 1/1000, < 1/100): реакции повышенной чувствительности на свет.

Частота неизвестна: ангионевротический отек.

Нарушение метаболизма и питания

Не очень часто: анорексия.

Общие нарушения и состояния в месте введения

Не очень часто: астения, плохое самочувствие.

Со стороны печени и желчных путей

Частота неизвестна: гепатотоксичность (как повышенная активность аминотрансфераз).

психические нарушения

Не очень часто: деперсонализация, галлюцинации, депрессия, растерянность, апатия.

Частота неизвестна: сомнамбулизм.

Амнезия

Амнезия может даже при применении в терапевтических дозах. Риск возникновения амнезии увеличивается при приеме больших доз препарата. Амнезия может быть связана с нетипичным поведением.

Депрессия

Во время применения препарата Селофен может наступить рецидив ранее существовавшей депрессии.

Психические и парадоксальные реакции

При применении бензодиазепина и производных могут появиться такие побочные явления, как: беспокойство, возбуждение, раздражительность, неконтролируемые реакции, аномальное мышление, агрессивность, бред, приступы гнева, ночные кошмары, деперсонализация, галлюцинации, психозы, нетипичное поведение, экстраверсия, что не соответствующего характеру пациента, а также другие нарушения поведения. В таком случае следует прекратить. Упомянутые побочные явления чаще всего появляются у детей и лиц пожилого возраста.

Зависимость

Применение Селофена в том числе в терапевтических дозах может привести к физической зависимости. Отмена препарата может вызвать синдром абстиненции или рецидив бессонницы. Возможно появление психической зависимости. Отмечались случаи злоупотребления бензодиазепинов и подобных препаратов.

Передозировка

В настоящее время собрано недостаточно данных о передозировке залеплона. Симптомы передозировки связаны с усилением действия препарата, что приводит к торможение работы ЦНС от сонливости до комы.

Симптомы легкого передозировки: сонливость, дезориентация, летаргия

При тяжелой передозировке могут наступать: атаксия, снижение общего мышечного тонуса, артериальная гипотензия, угнетение дыхания, редко кома, очень редко - смерть. Передозировка залеплона представляет угрозу для жизни лиц, принимающих другие средства, угнетающие ЦНС (в том числе алкоголь).

В случае приема передозировки бензодиазепинов и препаратов с похожим действием следует спровоцировать рвоту (в течение одного часа), если пациент в сознании, или провести промывание желудка, обеспечив проходимость дыхательных путей, если пациент без сознания. Если промывание желудка не дает эффекта, следует принять активированный уголь для минимизации всасывания препарата. Симптомы передозировки связаны с усилением действия препарата, что приводит к торможение работы центральной нервной системы, от сонливости до комы.

Лечение: показано проведение поддерживающей и симптоматической терапии.

Если пациент в сознании, следует спровоцировать рвоту или провести промывание желудка и  ввести сорбент для минимизации всасывания залеплона. Во время исследований на животных было установлено, что эффективным антидотом является флумазенил, однако данные относительно его эффективности при применении человеку отсутствуют.

После передозировки залеплона наблюдалась хроматурия.

Применение в период беременности и кормления грудью

Беременность

Беременные женщины не должны принимать Залеплон в связи с отсутствием клинических исследований с участием беременных.

Женщину фертильного возраста следует предупредить о необходимости прекращения лечения Селофеном в случае запланированной или предполагаемой беременности.

Если по медицинским показаниям Селофен назначается в течение последних месяцев беременности или во время родов, следует ожидать влияния залеплона на новорожденного. В этом случае может появиться гипотермия, артериальная гипотензия, или умеренная дыхательная депрессия. Существует риск, что младенцы женщин, которые во время беременности (во второй половине беременности) продолжалось принимали препарат, будут иметь зависимость от залеплона после рождения.

Лактация

Залеплон в небольшом количестве выделяется с грудным молоком (максимальная концентрация достигается в течение 1:00 после приема препарата), а поскольку неизвестный влияние залеплона ребенка, его следует рекомендовать женщинам, которые кормят грудью.

Дети

В настоящее время недостаточно клинических данных по применению залеплона у детей, поэтому применять препарат детям противопоказано.

Особенности применения

Лечение должно быть настолько коротким, насколько это возможно, максимальная продолжительность может составлять 2 недели.

Применение Селофена может привести к психической и физической зависимости. Риск развития зависимости увеличивается пропорционально дозе и продолжительности лечения. Также он выше у пациентов, злоупотребляющих алкоголем и снотворными препаратами.

Следует сообщить пациенту о возможности рецидива бессонницы после окончания лечения.

Селофен может вызывать прогрессирующую амнезию и психомоторные нарушения через несколько часов после приема препарата. Чтобы снизить риск возникновения этих побочных явлений, пациент не должен выполнять действия, требующие психомоторной координации, по крайней мере в течение 4:00 после приема препарата.

У пациентов, которые принимают снотворные и успокаивающие препараты, после их применения наблюдались нарушения поведения в состоянии неполной сознания, с оборотной амнезией. Эти явления могут проявляться у пациентов, ранее не лечившихся или лечившихся снотворными и успокаивающими препаратами. Такое явление, как управление транспортными средствами в полусне, может наблюдаться при употреблении только снотворных и успокоительных препаратов в терапевтических дозах, но риск возникновения такого состояния увеличивается при употреблении алкоголя и других веществ, которые имеют тормозящее влияние на центральную нервную систему, и в случае приема доз, превышающих максимальную рекомендованную дозу. В связи с угрозой для пациента и для окружающих рекомендуется отказаться от употребления залеплона пациентам, у которых ранее уже наблюдалось такое явление, как управление транспортными средствами в полусне. После принятия снотворных и успокоительных препаратов наблюдались и другие нарушения поведения (например, приготовление и употребление пищи, телефонные разговоры, половые акты в состоянии неполной сознания). Пациенты обычно не помнят этих событий.

Во время употребления снотворных и успокоительных препаратов, в том числе залеплона, наблюдались тяжелые анафилактические и анафилактоидные реакции. После применения первой дозы или очередных доз наблюдались случаи ангионевротического отека, который охватывал язык, голосовую щель и гортань. У некоторых пациентов, которые принимали снотворные и успокаивающие препараты, появлялись дополнительные симптомы, такие как одышка, ощущение зажима горла или тошнота и рвота. Некоторым пациентам была необходима госпитализация и срочное лечение. Если ангионевротический отек охватывает язык, голосовую щель и гортань, может наступить непроходимость верхних дыхательных путей, приводящая к смерти. Не следует повторно использовать Залеплон пациентам, у которых после его применения возникал ангионевротический отек.

Бессонница может вызываться физическими и психическими нарушениями. Бессонница, не проходит или усиливается после кратковременного применения залеплона, может свидетельствовать о необходимости повторного обследования пациента.

Период полувыведения залеплона короткий и длится 1:00. Если пациент просыпается рано утром, следует решить вопрос о применении альтернативной терапии. Пациента следует предупредить о невозможности приема второй дозы Селофена в ту же ночь.

Применение залеплона вместе с другими препаратами, влияющими на CYP3A4, может изменять концентрацию залеплона.

Препарат пригоден для лечения депрессии и состояния повышенной тревожности.

Препарат содержит моногидрат лактозы. Пациенты с редкой наследственной непереносимостью галактозы, сниженным уровнем лактазы типа Lapp или нарушениями всасывания лактозы-галактозы не должны принимать препарат Селофен.

Применение препарата Селофен пожилым

Залеплон можно применять лицам пожилого возраста. Фармакокинетика залеплона для них особо не отличается от таковой залеплона в молодых людей. Рекомендуется дозировка 5 мг учитывая большую чувствительность в действие снотворных средств.

Применение препарата Селофен пациентам с нарушениями функции печени

Пациентам с тяжелой печеночной недостаточностью не следует назначать Залеплон. Пациентам с легкими и умеренными нарушениями функции печени необходима коррекция дозы препарата по поводу увеличенной биодоступности залеплона.

Применение препарата Селофен пациентам с нарушениями функции почек

У лиц с почечной недостаточностью фармакокинетика залеплона особо не отличается от таковой у здоровых людей, однако в них больше вероятность увеличенной концентрации неактивных метаболитов залеплона.

Дыхательная недостаточность

Следует соблюдать особую осторожность при назначении Селофена пациентам с хронической дыхательной недостаточностью.

Психозы

Не следует применять препарат и производные бензодиазепина для базового лечения психоза.

Применение лицам, злоупотребляющим алкоголем или лечебными препаратами

Следует быть очень осторожными, применяя бензодиазепин и препараты сходного действия в этой группе пациентов.

Депрессия

Бензодиазепины и препараты со схожим действием не следует применять в монотерапии депрессии или тревожности, связанной с депрессией. В связи с большим риском сознательного передозировки у лиц с депрессией количество рекомендованного этим пациентам препарата, в том числе залеплона, следует ограничить до необходимого минимума.

Способность влиять на скорость реакции при управлении автотранспортом или другими механизмами

Препарат оказывает значительное влияние на способность управлять транспортными средствами и обслуживать механические устройства. Сонливость, амнезия, нарушение концентрации, нарушение функционирования мышц ухудшают способность управлять транспортными средствами и обслуживать механические устройства. В случае недостаточной продолжительности сна увеличивается вероятность нарушения внимания.

Пациентам, деятельность которых требует значительного психофизической активности, также следует быть осторожными.

Селофен влияет на скорость психомоторных реакций, поэтому его нельзя назначать пациентам, деятельность которых требует повышенного внимания и значительной психомоторной активности.

Взаимодействие с другими лекарственными средствами и другие виды взаимодействий

Алкоголь - не рекомендуется одновременное применение с залеплоном в связи с усилением его седативного действия. Это ограничивает психические и физические реакции и снижает способность к управлению и обслуживанию механических устройств.

Следует соблюдать осторожность при одновременном применении со средствами, влияющие на центральную нервную систему. Центральная успокаивающее действие может усиливаться в случае сочетания с такими средствами препараты, применяемые при психических заболеваниях (антипсихотические, снотворные, анксиолитические, седативные, антидепрессанты), препараты, применяемые при лечении сильной боли (опиоидные анальгетики), препараты для лечения приступов судорог (антиэпилептические препараты), анестезирующего препараты, препараты, применяемые в лечении аллергии (антигистаминные препараты с седативным действием).

Венлафаксин (в дозе 75 мг или 150 мг в сутки, в лекарственной форме с удлиненным высвобождением), который применяется в комбинации с 10 мг залеплона, не вызывает нарушений памяти (непосредственное и отсроченное упоминание слов) психомоторных реакций (тест подстановки цифровых символов ). Кроме того, отмечалась фармакокинетическая взаимодействие между залеплоном и венлафаксином (в лекарственной форме с удлиненной действием).

При применении с опиоидными анальгетиками может усилиться эйфорического действие, приводит к увеличению физической зависимости.

Циметидин (неспецифический, умеренно мощный ингибитор печеночных ферментов, например оксидазы и СYP3A4) повышает концентрацию залеплона в плазме на 85%, тормозя альдегидову оксидазу и СYP3A4 (энзимы, обусловливающие метаболизм залеплона). Поэтому следует осторожно применять эти препараты одновременно.

Применение препарата Селофен одновременно с 800 мг эритромицина (сильным селективным ингибитором СYP3A4) приводит к увеличению концентрации залеплона в плазме на 34%. Нет необходимости коррекции дозы препарата Селофен, но пациента следует проинформировать, что может произойти потенцирование его седативного действия.

Рифампицин как сильный индуктор ферментов печени, например СYP3A4, может привести к уменьшению концентрации залеплона в четыре раза. Препараты-индикаторы СYP3A4, такие как рифампицин, карбамазепин, фенобарбитал, при одновременном применении с препаратом Селофен могут уменьшить эффективность залеплона.

Залептон не влияет на фармакокинетику и фармакодинамику дигоксина и варфарина с узким лечебным индексом.

Ибупрофен , что влияет на почечный выделения, при одновременном применении с залеплоном не вызывает дополнительного взаимодействия.

Фармакологические свойства

Фармакодинамика. Залеплон является лекарственным средством группы пиразолпиримидинов, который отличается от бензодиазепинов и других снотворных средств. Залеплон взаимодействует с бензодиазепиновым рецептором ГАМК A , содержащегося в нейронных структурах центральной нервной системы (ЦНС).

Фармакокинетический профиль залеплона демонстрирует быстрое поглощение и выведение. Избирательно связывается с бензодиазепиновым рецепторами I типа.

Фармакокинетические свойства.

Абсорбция

Залеплон после перорального применения быстро и практически полностью всасывается в желудочно-кишечном тракте (минимум 71%). Максимальная концентрация (C max ) в плазме крови достигается в течение примерно 1:00. Залеплон метаболизируется в печени, а его биодоступность составляет около 30%.

Распределение

Залеплон липофильный, а объем его распределения по внутривенного применения составляет около 1,4 ± 0,3 л / кг. В условиях in vitro он примерно на 60% связывается с белками плазмы, указывает на небольшой риск появления взаимодействия действующего вещества в результате связывания с белками.

Метаболизм

Залеплон метаболизируется в основном в печени в 5-окси-Залеплон под действием фермента альдегидоксидазы. В меньшей степени трансформируется изоферментом ЗА4 цитохрома 450 до диэтилзалеплона и затем до 5-окси-диэтилзалеплона. В дальнейшем оба метаболита, 5-окси-Залеплон и 5-окси-диэтилзалеплон, трансформируются в глюкуронидов и выводятся с мочой. Исследования in vitro на животных показали, что метаболиты залеплона неактивные. Концентрация залеплона в плазме увеличивается линейно, не обнаружено кумуляции залеплона после применения до 30 мг / сут. Период полувыведения залеплона составляет примерно 1 час.

Вывод

Залеплон выводится в виде неактивных метаболитов, в основном с мочой (71%) и калом (17%). Большинство (57%) дозы выводится с мочой в виде 5-окси-залеплона и его производных глюкуронидов, еще 9% выводятся в форме 5-окси-диэтилзалеплона и его производных глюкуронидов. Другая часть дозы - это менее важные метаболиты выводятся с мочой. Большинство метаболитов, которые были обнаружены в кале - это 5-окси-Залеплон.

Основные физико-химические свойства

Твердые желатиновые капсулы с розовым корпусом и голубой крышечкой размера « 3» , содержащие белый порошок.

Срок годности

4 года.

Условия хранения

Хранить при температуре не выше 25 ° С в сухом, защищенном от света и недоступном для детей месте.

Упаковка

По 10 капсул в блистере, по 1 или 2 блистера в картонной пачке.

Категория отпуска

По рецепту.