Салофальк гранулы 500 мг пакеты Грану-Стикс №50

Салофальк (Salofalk) инструкция по применению

Состав

действующее вещество: месалазин (5-аминосалициловая кислота)

1 пакетик (930 мг гранул) содержит месалазина 500 мг  или 1 пакетик (1860 мг гранул) содержит месалазина 1000 мг

вспомогательные вещества: целлюлоза микрокристаллическая, гипромеллоза, кремний коллоидный, полиакрилат дисперсии, магния стеарат, эмульсия симетикона, метакриловая кислота - сополимер метилметакрилата (1: 1), триетил цитрат, тальк, титана диоксин, натрия карбоксиметилцеллюлоза, аспартам (Е 951), кислота лимонная кислота, сладкий ванильный ароматизатор, повидон.

Лекарственная форма

Гранулы пролонгованнои действия, покрытые гастрорезистентною оболочкой.

Фармакологическая группа

Противовоспалительные средства, применяемые для лечения заболеваний кишечника. Код АТС А07Е С02.

Показания

Лечение обострений и профилактика рецидивов язвенного колита.

Противопоказания

Салофальк в виде гранул нельзя применять пациентам с:

• наличием повышенной чувствительности к салициловой кислоты и ее производных или к любому веществу, входящему в состав лекарственного средства
• тяжелым нарушением функции печени или почек
• имеющимися язвами желудка или двенадцатиперстной кишки
• геморрагическим диатезом.

Способ применения и дозы

Взрослые и люди пожилого возраста

Лечение обострений язвенного колита:

3 пакетика Салофалька гранулы по 500 мг 3 пакетика Салофалька гранулы по 1000 мг (эквивалентно 1,5 - 3 г месалазина в день) принимают 1 раз в день, лучше утром, в соответствии с индивидуальной клинической необходимости.

Для удобства пациента можно разделить предназначенную суточную дозу на 3 приема.

(По 1 пакетику Салофалька гранулы по 500 мг 3 раза в день или по 1 пакетику Салофалька гранулы по 1000 мг 3 раза в день).

Для профилактики рецидивов язвенного колита:

по 1 пакетику Салофалька гранулы по 500 мг 3 раза в день (эквивалентно 1,5 г месалазина в день).

Дети до 6 лет:

гранулы Салофалька нельзя применять детям до 6 лет из-за отсутствия опыта применения препарата в этой возрастной группе.

Дети старше 6 лет:

в зависимости от тяжести заболевания во время обострения следует давать 30-50 мг месалазина / кг / сут 1 раз в день, преимущественно утром, или разделить на 3 приема.

Для профилактики рецидивов следует давать 15-30 мг месалазина / кг / сутки, разделенные на 2 приема.

Вообще рекомендуется детям с массой тела до 40 кг принимать половину дозы для взрослых и детей с массой тела более 40 кг - обычную дозу для взрослых.

Гранулы Салофалька нельзя разжевывать. Содержимое пакетика "Гран-Стикс" 500 мг или 1000 мг следует высыпать на язык и проглотить, не разжевывая, с достаточным количеством жидкости.

Как при лечении обострений воспаления, так и в течение длительного лечения гранулы Салофалька следует применять регулярно и постоянно для достижения желаемого терапевтического эффекта.

Обычно обострение язвенного колита стихают в течение 8-12 недель для большинства пациентов дозировку можно уменьшить до поддерживающей дозы.

Побочные реакции

Система органов	Частота в соответствии с Конвенцией MedDRA
	жидкие (³ 1/10000 < 1/1000)	очень редко (< 1/10000)
Со стороны системы крови и лимфатической системы		Изменения в составе крови (апластическая анемия, агранулоцитоз, панцитопения, нейтропения, лейкопения, тромбоцитопения)
Нарушения, связанные с нервной системой	Головная боль, головокружение	периферическая нейропатия
Нарушения, связанные с желудочно-кишечным трактом	Боль в брюшной полости, диарея, метеоризм, тошнота и рвота
Со стороны почек		Нарушение функции почек, включая острый хронический интестинальный нефрит и почечную недостаточность
Со стороны кожи и ее придатков		алопеция
Со стороны костно-мышечной системы и соединительных тканей		Миалгия, артралгия
Со стороны иммунной системы		Реакции гиперчувствительности, такие как сыпь, лекарственная лихорадка, бронхоспазм, перикардит, миокардит, острый панкреатит, аллергический альвеолит, синдром красной волчанки, панколит
Со стороны печени и желчного пузыря		Изменения в параметрах функции печени (повышение активности трансаминаз и параметры застоя желчи), гепатит, холестатический гепатит
Нарушение репродуктивной системы		Олигоспермия (оборотная)

Передозировка

На сегодня о случаях интоксикации и специфические антидоты не сообщалось.

В случае необходимости следует иметь в виду инфузию электролитов (принудительный диурез).

Применение в период беременности и кормления грудью

Данных о применении кишечно гранул Салофалька с пролонгированным высвобождением беременным женщинам недостаточно, однако данные об использовании препарата в ограниченном количестве беременных указывают на отсутствие нежелательных воздействий месалазина на течение беременности или на здоровье плода и (или) новорожденного. На сегодня другие эпидемиологические данные, имеющие отношение к препарату, недоступны. В одном единственном случае после длительного применения в течение беременности месалазина в высокой дозе  (2-4 г перорально) сообщалось о почечной недостаточности у новорожденного.

Исследования на животных при оральном приеме месалазина НЕ показало прямого или опосредованного неблагоприятного влияния на беременность, развитие эмбриона / плода, роды или постнатальное развитие.

Гранулы Салофалька необходимо принимать в период беременности только тогда, когда ожидаемая польза от применения преобладать возможный риск.

N-ацетил-5-аминосалициловая кислота и, в меньшей степени, месалазин проникают в грудное молоко. На сегодня есть только ограниченный опыт применения женщинам в период кормления грудью. Нельзя исключить реакций гиперчувствительности, таких как диарея у новорожденных. Итак, гранулы Салофалька можно применять в период кормления грудью только тогда, когда ожидаемая польза от применения преобладать возможный риск. Если у грудного ребенка разовьется диарея, кормление грудью следует прекратить.

Дети

Нельзя применять детям до 6 лет.

Особенности применения

На усмотрение врача нужно во время и после лечения делать анализы крови (форменные элементы функцию печени, такие как АЛТ или АСТ креатинин сыворотки) и мочи (тестовые полоски, осадок). Анализы рекомендуется делать примерно через 14 дней от начала лечения и затем еще 2-3 раза с интервалом 4 недели.

Если результаты исследований в норме, рутинные проверки могут проводиться каждые три месяца. При появлении других дополнительных симптомов анализы необходимо сделать срочно.

С осторожностью следует применять пациентам с нарушением функции печени.

Гранулы Салофалька не рекомендуется применять больным с нарушенной функцией почек.

При ухудшении функции почек в течение лечения следует иметь в виду индуцированную месалазином токсичность по отношению к почкам.

Больным с легочными заболеваниями, в частности с астмой, необходимо находиться под наблюдением в течение курса лечения гранулами Салофалька.

Больным, которые имеют неблагоприятные реакции на препараты, содержащие сульфасалазин, необходимо находиться под наблюдением врача изначально лечебного курса с применением гранул Салофалька. В случае острых симптомов непереносимости, таких как судороги, острая боль в животе, лихорадка, сильная головная боль и сыпь, терапию следует немедленно прекратить.

Пациентам больным фенилкетонурией, следует иметь в виду, что Салофальк Грану-Стикс 500 мг и 1000 мг и Салофальк Грану-Стикс 1,5 г содержат аспартам в качестве подсластителей агента, что эквивалентно 0,56 (Салофальк Грану-Стикс 500 мг), 1,12 мг (Салофальк Грану-Стикс 1000 мг) фенилаланина.

Способность влиять на скорость реакции при управлении автотранспортом или другими механизмами

Вообще никакого влияния на способность управлять автомобилем и работать с механизмами не наблюдается. В случаях, если во время лечения наблюдается головокружение, следует воздержаться от управления транспортными средствами и работы с механизмами.

Взаимодействие с другими лекарственными средствами и другие виды взаимодействий.

Специальных исследований взаимодействия не проводилось.

Взаимодействия могут иметь место в течение лечения гранулами Салофалька при одновременном применении следующих лекарственных препаратов (большинство из этих возможных взаимодействий основывается на теоретических рассуждениях):

• Антикоагулянты кумаринового возможно потенцирование антикоагу-  типа: щего эффекта (увеличение риска  желудочно-кишечного кровотечения).
• Глюкокортикоиды: возможно усиление нежелательных желудочных  явлений.
• Сульфонилмочевины: возможно усиление сахароснижающих  эффектов в крови.
• Метотрексат: возможно увеличение токсического действия  метотрексата.
• Пробенецид / сульфинпиразон: возможно ослабление урикозурического  эффекта.
• Спиронолактон / фуросемид: возможно уменьшение диуретического  эффекта.
• Рифампицин: возможно ослабление туберкулостатичного эффекта.
• Лактулоза или подобные возможно снижение высвобождения  препараты, снижают месалазина из гранул благодаря снижению  рН стула рН, вызванного бактериальным  метаболизмом.

Больным, которые одновременно принимают азатиоприн или 6-меркаптопурин, надо иметь в виду возможное усиление миелосупресивного эффекта азатиоприна или 6-меркаптопурину.

Фармакологические свойства

Фармакодинамика.

Механизм противовоспалительного действия неизвестен. Результаты исследований in vitro свидетельствуют, что определенную роль может иметь ингибирования липооксигеназы. Было также продемонстрировано влияние на концентрацию простагландинов в слизистой оболочке кишечника.

Месалазин (5-аминосалициловая кислота / 5-АСК) связывает свободные радикалы.

Месалазин при пероральном приеме действует подавляющим образом локально на слизистую оболочку кишечника и на подслизистую ткань с люминального стороны кишечника. Следовательно, важно, что месалазин доступен в зонах воспаления. Системная биодоступность и концентрации в плазме крови, таким образом, не являются существенными для определения терапевтического эффекта, а скорее всего являются факторами для выяснения степени безвредности. Для достижения такого эффекта гранулы Салофалька резистентных к желудочному соку и месалазин из них высвобождается в зависимости от рН среды благодаря покрытию эудражит L пролонгированное высвобождение забезбечуеться структурой матрицы гранул.

Фармакокинетика.

Общие свойства месалазина

Поглощение

Поглощение месалазина является наивысшим в проксимальной части кишечника и ниже - в дистальной части.

Метаболизм

Месалазин метаболизируется как досистемно в слизистой оболочке кишечника, так и в печени до фармакологически неактивной N-ацетил-5-аминосалициловой кислоты (N-АЦ-5-АСК). Очевидно, что ацетилирования не зависит от ацетилювального фенотипа больного. Некоторое ацетилирования также происходит благодаря действию бактериям толстого кишечника. Связывание месалазина и N-АЦ-5-АСК с белками составляет соответственно 43% и 78%.

Вывод/экскреция

Месалазин и его метаболит N-АЦ-5-АСК выводятся с фекалиями (основная часть), через почки (варьирует между 20 и 50% в зависимости от типа применения, фармацевтической формы и пути высвобождение месалазина, соответственно) и с желчью (незначительная часть). Почечная экскреция происходит преимущественно в виде N-АЦ-5-АСК. Около 1% от общей введенной перорально дозы месалазина проникает в грудное молоко, в основном, в виде N-АЦ-5-АСК. Специфические аспекты для гранул Салофалька Распределение Благодаря размера гранул около 1 мм их попадания из желудка в двенадцатиперстную кишку происходит быстро. Комбинированное фармакосцинтиграфичне / фармакокинетические исследования показало, что соединение достигает илеоцекальной области в пределах 3:00, а восходящей ободочной кишки - примерно через 4:00. Общее время транзита через толстый кишечник составляет примерно 20 часов. Около 80% введенной оральной дозы доступны в ободочной, сигмовидной и прямой кишках. Поглощение: Высвобождение месалазина из гранул Салофалька начинается после лаг-фазы, длится около 2-3 часов. Пик концентрации в плазме крови достигается через 4-5 часов. Системная биодоступность месалазина после перорального приема составляет примерно 15-25%.
Прием пищи задерживает поглощения на 1-2 часа, однако не меняет его скорости и степень.

Вывод

При применении месалазина в суточной дозе 3 х 500 мг общая скорость почечного выведения месалазина и N-АЦ-5-АСК в условиях стабильного положения составляла примерно 25%. Фракция неметаболизованного месалазина составляла около 1% от оральной дозы. Период полувыведения составлял в этом исследовании 4,4 часа.

Фармацевтические характеристики

Основные физико-химические свойства: закругленные частицы вытянутой или округлой формы, серовато-белого цвета, упакованные в пакетики из алюминиевой фольги.

Срок годности

4 года. Не использовать после истечения срока годности, указанного на упаковке.

Условия хранения

Не требует специальных условий хранения. Хранить в недоступном для детей месте.

Упаковка

Гранулы по 500 мг или по 1000 мг в пакетиках « Гран-Стикс» по 50 пакетиков в коробке из картона.

Категория отпуска

По рецепту.