Сакорд 160 мг таблетки №30

В широкий спектр физиологических реакций после применения Сакорд входит снижение артериального давления, что привело к использованию препарата при артериальной гипертензии и сердечной недостаточности. Дозировки средства в инструкции Сакорд назначаются индивидуально, так как они непосредственно зависят от возраста и состояния пациента.

Сакорд (SAKORD) инструкция по применению

Состав

действующее вещество: валсартан 1 таблетка содержит валсартана 80 мг или 160 мг
вспомогательные вещества: лактоза, целлюлоза микрокристаллическая (тип 102), натрия кроскармеллоза, повидон К 29-КЗ2, тальк, магния стеарат, кремния диоксид коллоидный

оболочка таблетки 80 мг - Opadry II 85G34643 Pink (спирт поливиниловый, тальк, титана диоксид (Е 171), макрогол 3350, лецитин, железа оксид красный (Е172), железа оксид желтый (Е172))
оболочка таблетки 160 мг - Opadry II 85G32408 Yellow (спирт поливиниловый, тальк, титана диоксид (Е 171), макрогол 3350, лецитин, железа оксид красный (Е172), железа оксид желтый (Е172)).

Лекарственная форма

Таблетки, покрытые пленочной оболочкой.

Фармакологическая группа

Простые препараты антагонистов ангиотензина II.  Код АТХ. С09С A03.

Показания

Артериальная гипертензия.

Лечение артериальной гипертензии у взрослых и детей старше 6 лет.

Постинфарктный состояние.

Лечение клинически стабильных взрослых пациентов с симптоматической сердечной недостаточностью или бессимптомной систолической дисфункцией левого желудочка после недавно (12:00 - 10 суток) перенесенного инфаркта миокарда.

Сердечная недостаточность.

Лечение симптоматической сердечной недостаточности у взрослых пациентов, когда нельзя применять ингибиторы АПФ (АПФ), или как вспомогательная терапия с ингибиторами АПФ, когда нельзя применять бета-блокаторы.

Противопоказания

Повышенная чувствительность к активному веществу, к арахиса или сои или к любой из вспомогательных веществ. Тяжелые нарушения функции печени, билиарный цирроз и холестаз. Тяжелое нарушение функции почек (клиренс креатинина ниже 10 мл / мин).

Беременные женщины или женщины, которые планируют забеременеть (см. « Применение в период беременности или кормления грудью» ). Препарат противопоказан пациентам, которые находятся на гемодиализе.
Одновременное применение антагонистов рецептора ангиотензина, включая Сакорд, или ингибиторов АПФ с алискиреном пациентам с сахарным диабетом или нарушением функции почек (скорость клубочковой фильтрации (ШГФ) < 60 мл / мин /, 73 м 2 ).

Способ применения и дозы

Способ применения.

Сакорд можно применять независимо от приема пищи, таблетки следует запивать водой.

Дозировки.

Артериальная гипертензия.

Рекомендованная начальная доза Сакорду составляет 80 мг 1 раз в сутки. Антигипертензивный эффект достигается в течение 2 недель, а максимальный - в течение 4 недель. У некоторых пациентов с неадекватно контролируемым артериальным давлением дозу можно повысить до 160 мг и до максимальной - 320 мг.

Сакорд можно применять с другими антигипертензивными средствами. Совместное применение диуретиков, таких как гидрохлоротиазид, будет еще больше снижать артериальное давление у таких пациентов.

Недавно перенесенный инфаркт миокарда

Терапию клинически стабильным пациентам можно начинать уже через 12:00 после перенесенного инфаркта миокарда. После начальной дозы валсартана 20 мг 2 раза в сутки следует повысить дозу до 40 мг, 80 мг и 160 мг 2 раза в сутки в течение следующих нескольких недель.

Целевая максимальная доза составляет 160 мг 2 раза в сутки. В общем рекомендуется, чтобы уровень дозировки 80 мг 2 раза в сутки был достигнут через 2 недели после начала лечения и максимальная доза 160 мг 2 раза в сутки была достигнута через 3 месяца в зависимости от переносимости пациентом лечения. При возникновении симптоматической артериальной гипотензии или почечной дисфункции следует рассмотреть вопрос о снижении дозы.

Валсартан можно применять пациентам, которые лечились другими препаратами после перенесенного инфаркта миокарда, например тромболитиками, ацетилсалициловой кислотой, бета-блокаторами, статинами и диуретиками. Комбинация с ингибиторами АПФ не рекомендуется.

Пациентам после перенесенного инфаркта миокарда всегда необходимо проводить мониторинг функции почек.

Сердечная недостаточность

Рекомендованная начальная доза Сакорду составляет 40 мг 2 раза в сутки. Постепенное повышение дозы до 80 мг и 160 мг 2 раза в сутки следует осуществлять с интервалами не менее 2 недель до самой дозы в зависимости от переносимости пациентом. Следует рассмотреть вопрос о снижении дозы сопутствующих диуретиков. Максимальная суточная доза, которую применяли при клинических испытаний, составила 320 мг и была разделена на несколько приемов.

Валсартан можно применять в комбинации с другими препаратами для лечения сердечной недостаточности. Однако тройная комбинация ингибитора АПФ, бета-блокатора и валсартана не рекомендуется.

Пациентам с сердечной недостаточностью необходим мониторинг функции почек.

Применение отдельным группам пациентов.

Пациенты пожилого возраста.

Пациентам пожилого возраста коррекция дозы не требуется.

Почечная недостаточность.

Взрослым пациентам с клиренсом креатинина> 10 мл / мин коррекция дозы не требуется. Одновременное применение Сакордуз алискиреном пациентам с нарушением функции почек (скорость клубочковой фильтрации (ШГФ) < 60 мл / мин / 1,73 м 2 ) противопоказано.

Сахарный диабет.

Одновременное применение Сакордуз алискиреном пациентам с сахарным диабетом противопоказано.

Печеночная недостаточность.

Сакорд противопоказан пациентам с тяжелой печеночной недостаточностью, билиарным циррозом и пациентов с холестазом. Для пациентов с печеночной недостаточностью легкой и средней степени тяжести без холестаза доза валсартана не должна превышать 80 мг.

Артериальная гипертензия у детей.

Дети и подростки в возрасте от 6 до 18 лет.

Начальная доза составляет 40 мг один раз в сутки для детей с массой тела менее 35 кг и 80 мг один раз в сутки для детей с массой тела 35 кг и более. Следует корректировать дозу, исходя из реакции артериального давления. Максимальные дозы, исследованы в ходе клинических испытаний, приведены в таблице 1.

Дозы, выше указанных, не исследовались, поэтому не рекомендуются.

Таблица 1

	Масса тела	Максимальная доза Сакорду
	От &ge 18 кг до < 35 кг	80 мг
	От &ge 35 кг до < 80 кг	160 мг
	От &ge 80 кг до &le 160 кг	320 мг

 

Дети до 6 лет.

Безопасность и эффективность Сакорду для детей от 1 до 6 лет не установлены.

Применение детям в возрасте от 6 до 18 лет с почечной недостаточностью.

Применение дитямиз клиренсом креатинина < 30 мл / мин и детям, которым проводят диализ, не исследовано, томувалсартан не рекомендуется применять таким пациентам. Детям с клиренсом креатинина> 30 мл / мин коррекции дозы не потрибна.Необхидно тщательно контролировать функцию почек и уровень калия в сыворотке крови.

Применение детям в возрасте от 6 до 18 лет с печеночной недостаточностью.

Как и взрослым, Сакорд противопоказан детям с тяжелой печеночной недостаточностью, билиарным циррозом и пациентов с холестазом. Клинический опыт применения Сакорду детям с печеночной недостаточностью легкой и средней степени тяжести ограничен. Доза валсартана не должна превышать 80 мг для таких пациентов.

Сердечная недостаточность и недавно перенесенный инфаркт миокарда у детей.

Сакорд не рекомендуется для лечения сердечной недостаточности или недавно перенесенного инфаркта миокарда у детей из-за отсутствия данных по безопасности и эффективности.

Побочные реакции

Побочные реакции, зарегистрированные в ходе клинических, постмаркетинговых и лабораторных исследований применения валсартана, следующие по классам систем органов. Оказалось, что частота возникновения побочных реакций не связана с дозой или продолжительностью лечения, а также показано отсутствие связи с полом, возрастом или расой пациента. Частота возникновения побочных реакций оценивается таким образом, начиная с наиболее частых: очень часто ( > 1/10), часто ( > 1/100, < 1/10), нечасто ( > 1/1000, < 1/100), редко ( > 1/10000, < 1/1000), очень редко (< 1/100000). Побочные реакции, для которых невозможно определить частоту побочных реакций, указанные с частотой « неизвестно» .

Возможны такие нежелательные реакции:

• со стороны крови и лимфатической системы: неизвестно - снижение гемоглобина, снижение гематокрита, нейтропения, тромбоцитопения
• со стороны иммунной системы: очень редко - реакции гиперчувствительности, включая сывороточную болезнь
• со стороны обмена веществ: редко - гиперкалиемия, гипонатриемия
• со стороны нервной системы: часто - головокружение, постуральное головокружение нечасто - обмороки, головные боли, вертим
• со стороны психики: редко - депрессия, бессонница, снижение либидо
• со стороны органов зрения: нечасто - конъюнктивит
• со стороны сосудистой системы: часто - артериальная гипотензия, ортостатическая гипотензия очень редко - васкулит
• со стороны сердца: нечасто - сердечная недостаточность
• со стороны органов дыхания, грудной клетки и средостения: нечасто - кашель
• со стороны пищеварительного тракта: редко - боль в животе, тошнота, диарея
• со стороны печени и желчевыводящих путей: неизвестно - повышение показателей функции печени, включая повышение уровня билирубина в сыворотке крови
• со стороны кожи и подкожной клетчатки: нечасто - ангионевротический отек очень редко - сыпь, зуд
• со стороны костно-мышечной системы и соединительной ткани: очень редко - миалгия, артралгия нечасто - боль в спине
• со стороны почек и мочевыводящих путей: часто - почечная недостаточность и нарушение функции почек нечасто - острая почечная недостаточность, повышение уровня креатинина в сыворотке крови неизвестно - повышение уровня азота мочевины в крови
• общие расстройства: нечасто - астения, повышенная утомляемость
• инфекции: часто - вирусные инфекции нечасто - инфекции верхних дыхательных путей, фарингит, синусит, очень редко - гастроэнтерит, ринит.

Передозировка

Вследствие передозировки может развиться выраженная артериальная гипотензия, что может привести к угнетению сознания, коллапсу и / или шоку.

Лечение зависит от времени, прошедшего после приема препарата и природы и тяжести симптомов, однако стабилизация гемодинамики важная. Пациент должен получить достаточное количество активированного угля. При возникновении гипотензии пациента следует перевести в горизонтальное положение и как можно скорее обеспечить введение солевых растворов. Валсартан не выводится путем диализа из-за сильного связывания с белками плазмы.

Применение в период беременности и кормления грудью

Препарат противопоказано применять беременным женщинами или женщинам, планирующим беременность. Если во время лечения лекарственным средством подтверждается беременность, его применение следует немедленно прекратить и, если необходимо, заменить другим лекарственным средством, разрешенным к применению у беременных.

Эпидемиологические данные относительно риска тератогенного воздействия вследствие применения ингибиторов АПФ в течение первого триместра беременности не убедительны, однако незначительное увеличение риска нельзя исключить. Поскольку нет контролируемых эпидемиологических данных о риске при применении антагонистов рецепторов ангиотензина II, риск тератогенного воздействия может существовать и для этого класса препаратов. За исключением случаев, когда продолжение терапии считается необходимым, пациенткам, планирующим беременность, следует назначить альтернативную антигипертензивную терапию с установленным профилем безопасности по применению в период беременности. Если диагностирована беременность, лечение антагонистами рецепторов ангиотензина II следует немедленно прекратить и, если необходимо, следует начать альтернативное лечение.

Известно, что применение антагонистов рецепторов ангиотензина II в течение II и III триместров беременности индуцирует у человека фетотоксичность (ослабление функции почек, олигогидрамнион, задержка оссификации костей черепа) и неонатальной токсичности (почечная недостаточность, артериальная гипотензия, гиперкалиемия).

Если с ИИ триместра беременности применяли антагонисты рецепторов ангиотензина II, рекомендуется провести ультразвуковое обследование для проверки функции почек и состояния костей черепа.

Состояние новорожденных, матери которых применяли антагонисты рецепторов ангиотензина II, следует тщательно проверять по развитию артериальной гипотензии.

Из-за отсутствия информации по применению валсартана в период кормления грудью Сакорд не рекомендуется применять в этот период.

Фертильность.

Валсартан в дозах до 200 мг / кг / сут не вызывало нежелательного влияния на репродуктивную функцию у крыс. Эта доза в 200 мг / кг / сут в 6 раз превышает максимальную рекомендованную дозу для человека в пересчете на мг / м 2 (расчеты проводились для перорального применения дозы 320 мг / сут у пациента с массой тела 60 кг).

Дети

Сакорд применяют для лечения артериальной гипертензии у детей в возрасте от 6 до 18 лет. Безопасность и эффективность применения Сакорду детям в возрасте от 1 до 6 лет не установлены. Препарат рекомендован для лечения сердечной недостаточности или постинфарктного состояния у детей из-за отсутствия данных по безопасности и эффективности.

Особенности применения

Гиперкалиемия. Одновременное применение добавок калия, калийсберегающих диуретиков, заменителей соли, содержащих калий, или других средств, которые могут повысить уровень калия (гепарин и т.п.), не рекомендуется. При необходимости следует контролировать уровень калия.

Нарушение функции почек. До сих пор нет данных о безопасности применения препарата у пациентов с клиренсом креатинина < 10 мл / мин и пациентам, которым проводят диализ, поэтому валсартан следует применять с осторожностью таким пациентам. Взрослым пациентам с клиренсом креатинина> 10 мл / мин коррекция дозы не требуется.

Одновременное применение антагонистов рецептора ангиотензина, включая Сакорд, или ингибиторов ангиотензин ферментуз алискиреном пациентам с нарушением функции почек (скорость клубочковой фильтрации (ШГФ) < 60 мл / мин / 1,73 м 2 ) противопоказано.

Нарушение функции печени. Пациентам с печеночной недостаточностью легкой и средней степени тяжести без холестаза Сакорд следует применять с осторожностью.

Пациенты с дефицитом в организме натрия и / или объема циркулирующей крови (ОЦК). У пациентов с выраженным дефицитом натрия и / или объема циркулирующей крови в организме, например в тех, кто получает высокие дозы диуретиков, в редких случаях после начала терапии Сакордом может спостеригатисясимптоматична артериальная гипотензия. Перед началом терапии Сакордом следует провести коррекцию содержания в организме натрия и / или объема циркулирующей крови, например, путем снижения дозы диуретика.

Стеноз почечной артерии. У пациентов с двусторонним стенозом почечной артерии или стенозом единственной почки безопасность применения Сакордуне установлено. Кратковременное применение Сакорду у 12 пациентов с вазоренальной гипертензией, является вторичной вследствие одностороннего стеноза почечной артерии, вызывает никаких существенных изменений гемодинамики почек, креатинина или азота мочевины крови. Поскольку другие лекарственные средства, влияющие на ренин-ангиотензин-альдостероновую систему (РААС), могут повышать уровень мочевины в крови и креатинина сыворотки крови у пациентов с односторонним стенозом почечной артерии, в качестве меры безопасности рекомендуется мониторинг почечной функции при лечении валсартаном.

Трансплантация почки. На сегодняшний день нет данных о безопасности применения Сакорду пациентам, которым недавно проведено трансплантации почки.

Первичный гиперальдостеронизм. Пациентам с первичным гиперальдостеронизмом следует применять Сакорд, поскольку у них не активирована ренин-ангиотензиновой системы.

Стеноз аортального и митрального клапанов, обструктивная гипертрофическая кардиомиопатия. Как и другие вазодилататоры, с особой осторожностью назначают пациентам со стенозом аортального или митрального клапана или обструктивной гипертрофической кардиомиопатией.

Беременность. Антагонисты рецепторов ангиотензина II не следует назначать в период беременности. Если продолжение лечения считается необходимым, пациенткам, планирующим беременность, следует сменить препарат на альтернативные антигипертензивные средства с установленным профилем безопасности по применению в период беременности. Если подтверждено беременность, лечение следует немедленно прекратить и, если необходимо, альтернативную терапию.

Недавно перенесенный инфаркт миокарда. Комбинация каптоприла и валсартануне показала дополнительного клинического эффекта, зато риск развития нежелательных реакций увеличился по сравнению с таковым при лечении соответствующими препаратами. Таким образом, комбинация валсартана с ингибитором АПФ не рекомендуется.

Следует соблюдать осторожность пациентам после инфаркта миокарда. Оценка состояния пациентов после инфаркта миокарда всегда должна включать оценку функции почек.

Применение Сакорду пациентам после инфаркта миокарда часто приводит к некоторому снижению артериального давления, но обычно нет необходимости прекращать терапию из-за продолжающегося симптоматическую гипотензию при условии соблюдения инструкций по дозировке.

Сердечная недостаточность. У пациентов с сердечной недостаточностью тройная комбинация ингибитора АПФ, бета-блокатора и Сакорду не показала каких-либо клинических эффектов. Эта комбинация, вероятно, увеличивает риск развития побочных эффектов, поэтому не рекомендуется. Следует соблюдать осторожность пациентам с сердечной недостаточностью и всегда контролировать функцию почек.

Применение Сакорду пациентам с сердечной недостаточностью часто приводит к некоторому снижению артериального давления, но обычно нет необходимости прекращать терапию из-за продолжающегося симптоматическую гипотензию при условии соблюдения инструкций по дозировке.

У пациентов, у которых функция почек зависит от активности ренин-ангиотензиновой системы (например пациенты с тяжелой застойной сердечной недостаточностью), лечение ингибиторами АПФ связано с олигурией и / или прогрессирующей азотемией и в отдельных случаях - с острой почечной недостаточностью и / или летальным исходом. Поскольку валсартан является антагонистом ангиотензина II, нельзя исключать, что применение Сакорду может быть связано с нарушением функции почек.

Ангионевротический отек в анамнезе. При применении валсартана сообщалось о развитии у пациентов ангионевротического отека, в том числе отека гортани и голосовой щели, что приводит к обструкции дыхательных путей и / или отека лица, губ, глотки и / или языка в некоторых из этих пациентов развитие ангионевротического отека наблюдался и ранее при применении других препаратов, в том числе ингибиторов АПФ. Развитие ангионевротического отека требует немедленного прекращения применения Сакорду, и повторно назначать Сакорд не следует.

Другие условия при стимуляции ренин-ангиотензиновой системы. У пациентов, у которых функция почек зависит от активности ренин-ангиотензиновой системы (например пациенты с тяжелой застойной сердечной недостаточностью), лечение ингибиторами АПФ было связано с олигурией и / или прогрессирующей азотемией и в отдельных случаях - с острой почечной недостаточностью и / или летальным исходом. Поскольку валсартан является антагонистом ангиотензина II, нельзя исключить, что применение Сакорду может быть связано с нарушением функции почек.

Двойная блокада ренин-ангиотензин-(РААС). Одновременное применение препаратов группы АРА, в том числе Сакорду, с другими препаратами, действующими на РААС, связано с увеличением частоты развития артериальной гипотензии, гиперкалиемии и изменений функции почек по сравнению с монотерапией . Рекомендуется мониторинг АД, функции почек и электролитов у пациентов, получающих Сакорд и другие препараты, влияющие на РААС.

Дети.

Нарушение функции почек.

Применение детям с клиренсом креатинина < 30 мл / мин и детям, которым проводят диализ, не изучали, поэтому валсартан не рекомендуется назначать таким пациентам. Детям с клиренсом креатинина> 30 мл / мин коррекция дозы не требуется. Следует тщательно контролировать функцию почек и уровень калия в сыворотке крови при лечении валсартаном. Это касается, в частности, случаев, когда валсартан применяют при наличии других условий (высокая температура, дегидратация), что, вероятно, нарушают функцию почек.

Одновременное применение антагонистов рецептора ангиотензина, включая Сакорд, или ингибиторов ангиотензин ферментуз алискиреном пациентам с нарушением функции почек (скорость клубочковой фильтрации (ШГФ) < 60 мл / мин / 1,73 м 2 ) противопоказано.

Нарушение функции печени.

Как и взрослым, Сакорд противопоказан детям с тяжелой печеночной недостаточностью, билиарным циррозом печени и пациентам с холестазом. Существует ограниченный клинический опыт применения Сакорду детям с печеночной недостаточностью легкой и средней степени тяжести. Доза валсартана не должна превышать 80 мг для таких пациентов.

Способность влиять на скорость реакции при управлении автотранспортом или другими механизмами

Исследование влияния на способность управлять автомобилем и работать с механизмами не проводились. Во время управления автомобилем и работы с такими механизмами следует учитывать возможность возникновения головокружения и сонливости.

Взаимодействие с другими лекарственными средствами и другие виды взаимодействий

Одновременное применение не рекомендуется:

Литий.

Обратимое повышение концентрации лития в сыворотке крови и токсичность сообщалось течение одновременного применения ингибиторов АПФ. В связи с отсутствием опыта одновременного применения валсартана и лития такая комбинация не рекомендуется. Если комбинация считается необходимым, рекомендуется проводить тщательный мониторинг уровня лития в сыворотке крови.

Калийсберегающие диуретики, добавки калия, заменители соли, содержащие калий и другие вещества, которые могут повышать уровень калия.

Если лекарственное средство, влияет на уровень калия, считается необходимым в сочетании с валсартаном, рекомендуется контроль уровня калия в плазме крови.

Осторожность необходима при одновременном применении

Нестероидные противовоспалительные препараты (НПВП), включая селективные ингибиторы ЦОГ-2, ацетилсалициловую кислоту> 3 г / сут и неселективные НПВП.

При одновременном применении антагонистов ангиотензина II с НПВП может возникнуть ослабление антигипертензивного эффекта. Кроме того, одновременное применение антагонистов ангиотензина II и НПВП повышает риск ухудшения функции почек и уровня калия в сыворотке крови. Поэтому в начале лечения рекомендуется контроль функции почек, а также соответствующая гидратация пациента.

Другие.

В ходе исследований взаимодействия лекарственных средств с валсартаном не наблюдалось клинически значимых взаимодействий с такими веществами: циметидин, варфарин, фуросемид, дигоксин, атенолол, индометацин, гидрохлоротиазид, амлодипин, глибенкламид.

Дети

Рекомендуется осторожность при одновременном применении детям с артериальной гипертензией валсартана и других веществ, которые подавляют ренин-ангиотензин-альдостероновую систему, что может повысить уровень калия в сыворотке крови. Необходимо тщательно контролировать функцию почек и уровень калия в сыворотке крови.

Фармакологические свойства

Фармакодинамика. Активным гормоном ренин-ангиотензин-(РААС) является ангиотензин II, который образуется из ангиотензина I в результате действия АПФ. Ангиготензин II связывается со специфическими рецепторами, расположенными на клеточных мембранах многих тканей. Он имеет широкий спектр физиологических эффектов, включающих как прямое, так и косвенное вовлечение в регуляции артериального давления. Как вазоконстриктор, ангиотензин II вызывает прямой пресорний эффект. Также он снижает выведение натрия из организма и стимулирует секрецию альдостерона.

Валсартан является пероральным активным специфическим антагонистом рецепторов ангиотензина II (Ang II). Избирательно влияет на подтип рецепторов АТ 1 , которые отвечают за действие ангиотензина II. Повышенная коцентрация ангиотензина II в плазме крови после блокады рецепторов АТ 1 вальзартаном может привести разблокирования рецепторов АТ 2 , которые уравновешивают эффекты рецепторов АТ 1 . Количество побочных эффектов, связанных с брадикинином, не увеличивается. Валсартан влияет на сердечно-сосудистую регуляцию, не связывается и не блокирует другие гормональные рецепторы или ионные каналы.

Антигипертензивный эффект отмечается в течение 2:00, а максимальное снижение АД достигается в течение 4-6 часов после приема разовой дозы. Антигипертензивный эффект длится более 24 часов после применения препарата. Во время повторного приема максимальное снижение артериальтного давления любой дозой обычно достигается в течение 2-4 недель и сохраняется в течение длительного лечения. Дополнительное снижение артериального давления достигается сочетанием валсартана с гидрохлоротиазидом.

Внезапное прекращение приема валсартана не сопровождается симптомом рикошета или другими нежелательными клиническими явлениями.

Исходя из коэффициента общей смертности после инфаркта миокарда, эффективность валсартана такая же, как и каптоприла. Коэффициент общей смертности был подобный в группах пациентов, получавших валсартан (19,9%), каптоприл (19, 5%) и валсартан + каптоприл (19,3%). Одновременное применение каптоприла и валсартана не приводил к дополнительным положительных результатов по сравнению с применением только каптоприла. Не выявлено никаких различий между валсартаном и каптоприлом по индексу общей смертности исходя из пола, возраста, расы, лечения, полученного в начале инфаркта миокарда или основного заболевания.

Фармакокинетика. После перорального применения валсартана быстро абсорбируется, хотя количество препарата всасывается, колеблется в широких пределах. Средняя биодоступность валсартана - 23%. Валсартан обнаруживает мультиэкспоненциальный кинетику распада (t 1 / 2&alpha < 1 ч и t 1 / 2&beta около 9 ч).

Фармакокинетика препарата в испытуемому диапазоне дозы линейная. Нет никаких изменений в кинетике валсартана при повторном назначении, однако наблюдается незначительная кумуляция при дозировании 1 раз в сутки. Концентрация в плазме мужчин и женщин практически одинакова.

Валсартан прочно связывается с белками плазмы крови (94-97%), в основном альбумином. Устойчивый объемный режим распространения составляет примерно 17 л. Клиренс плазмы относительно низкий (около 2 л / ч) по сравнению с печеночным кровотоком (около 30 л / ч). Валсартан выводится в неизмененном виде в основном желчью и мочой. При нормальной скорости клубочковой фильтрации (120 мл / мин) почечный клиренс составляет примерно 30% общего клиренса плазмы. Гидроксильные метаболиты были идентифицированы в сыворотке на низких уровнях (менее 10% от AUC). Гидроксиметаболит фармакологически не эффективен. После приема внутрь 83% препарата выводится с калом и 13% - с мочой, в основном в неизмененном виде.

При одновременном приеме препарата с пищей индекс AUC валсартана снижен на 48%, но через 8:00 после применения уровень препарата в плазме соответствует уровню при применении без пищи. Снижение показателя AUC не связано с клинически значимым снижением терапевтического эффекта.

Основные оценки максимальной концентрации и времени полувыведения валсартана у пациентов с сердечной недостаточностью подобные соответствующих показателей у здоровых добровольцев. Значение AUC и С max валсартана почти пропорциональны дозе в диапазоне клинического дозирования (от 40 до 160 мг дважды в сутки). Коэффициент накопления составляет примерно 1,7. Очевидный клиренс валсартана после перорального приема составляет около 4,5 л / час. Возраст не влияет на клиренс у пациентов с сердечной недостаточностью.

Лица пожилого возраста.

Высшее системную экспозицию валсартана было обнаружено в некоторых лиц пожилого возраста по сравнению с молодыми людьми, однако клиническая значимость не была подтверждена.

Нарушение функции почек.

Корректировка дозы не обязательно для пациентов с нарушением функции почек (клиренс креатинина> 10 мл / мин). По пациентов с тяжелым нарушением функции почек (клиренс креатинина < 10 мл / мин) и пациентов на диализе нет никакой информации. Валсартан прочно связывается с белками - вывод путем диализа маловероятно.

Нарушение функции печени.

В