Ролиноз 10 мг/мл оральные капли 20 мл

Ролиноз (Rolinoz) инструкция по применению

Состав

действующее вещество: цетиризин;

1 мл раствора содержит

• цетиризина дигидрохлорида 10 мг;

другие составляющие: глицерин; пропиленгликоль; сахарин натрия; метилпарабен (Е 218); пропилпарабен (Е 216); натрия ацетат, тригидрат; кислота уксусная ледяная; вода очищена.

Лекарственная форма

Капли оральные, раствор.

Основные физико-химические свойства: прозрачный бесцветный раствор.

Фармакотерапевтическая группа

Антигистаминные средства для системного использования. Производные пиперазина. Код АТХ R06A Е07.

Фармакологические свойства

Фармакодинамика.

Цетиризин, гидроксизиновый метаболит, является мощным селективным антагонистом периферических H₁-рецепторов. В исследованиях связывания с рецепторами in vitro не наблюдалось значительного родства с другими рецепторами, кроме H₁-рецепторов.

Помимо антагонистического воздействия на H₁-рецепторы, цетиризин оказывает антиаллергическое действие: в дозе 10 мг 1 или 2 раза в сутки препарат ингибировал позднюю фазу миграции клеток, участвующих в воспалительной реакции (преимущественно эозинофилов), в коже и конъюнктиве лиц с атопией, которым вводили антиген.

В дозах 5 мг и 10 мг цетиризин интенсивно ингибировал возникновение пузырьков и покраснений, вызванных высокой концентрацией гистамина в коже, хотя соотношение с эффективностью не установлено. Начало действия после однократного приема дозы 10 мг наступает в пределах 20 минут у 50% и в пределах 1 часа – у 95%. Действие длится как минимум 24 часа после однократного приема.

Применение цетиризина пациентам с аллергическим ринитом и таким сопутствующим заболеванием, как бронхиальная астма (от легкой до умеренной по тяжести), в дозе 10 мг 1 раз в сутки улучшало состояние при симптомах ринита и не влияло на функцию легких, подтверждает безопасность применения цетиризина. астму легкой и умеренной степени тяжести.

Применение цетиризина в высокой суточной дозе 60 мг/сут не вызывало статистически значимой пролонгации интервала QT.

При приеме в рекомендованных дозах цетиризин улучшал состояние пациентов с круглогодичным и сезонным аллергическим ринитом.

Отдельные группы пациентов

Педиатрическая популяция

У детей от 5 до 12 лет толерантности к антигистаминному действию цетиризина (угнетение возникновения пузырьков и покраснения) не наблюдалось. Если лечение цетиризином прекратить после повторного приема, реактивность кожи к гистамину восстанавливается в течение 3 дней.

Фармакокинетика.

Цетиризин выявляет линейную кинетику при дозировке от 5 до 60 мг.

Абсорбция

Равновесная максимальная концентрация цетиризина в плазме крови составляет около 300 нг/мл и достигается в течение 1 ± 0,5 часа. Распределение фармакокинетических параметров, таких как максимальная концентрация в плазме крови (C_Макс) и площадь под фармакокинетической кривой «концентрация-время» (AUC) является однородной. Объем абсорбции цетиризина не уменьшался при одновременном приеме пищи, хотя скорость абсорбции уменьшалась. Биодоступность подобна применению цетиризина в форме раствора, капсул или таблеток.

Распределение

Видимый объем распределения цетиризина составляет 0,5 л/кг. Связывание с белками плазмы крови – 93±0,3%. Цетиризин не оказывает влияния на связывание варфарина с белками крови.

Метаболизм

Цетиризин не подвергается экстенсивному метаболизму при первом прохождении.

Выведение

Приблизительно ²/₃ дозы цетиризина выводится в неизмененном виде с мочой. Конечный период полувыведения (t_1/2) составляет примерно 10 часов. При применении в суточной дозе 10 мг в течение 10 дней кумуляции цетиризина не наблюдалось.

Отдельные группы пациентов

Пациенты с нарушениями функции печени

У пациентов с хроническими заболеваниями печени (гепатоцеллюлярный, холестатический и билиарный цирроз) после приема 10 или 20 мг цетиризина в виде однократной дозы наблюдалось увеличение t_1/2 на 50% и снижение клиренса на 40% по сравнению со здоровыми добровольцами. Коррекция дозирования пациентам с нарушениями функции печени необходима только тогда, когда у таких пациентов одновременно и нарушения функции почек.

Пациенты с нарушениями функции почек

Фармакокинетика цетиризина была схожа у пациентов с нарушениями функции почек легкой степени (клиренс креатинина выше 40 мл/мин) и у здоровых добровольцев. У пациентов с нарушениями функции почек умеренной степени наблюдалось увеличение t_1/2 в 3 раза и снижение клиренса на 70% по сравнению со здоровыми добровольцами. У пациентов, которым проводился гемодиализ (клиренс креатинина 7 мл/мин), после применения 10 мг цетиризина перорально наблюдалось увеличение t_1/2 в 3 раза и снижение клиренса на 70% по сравнению со здоровыми добровольцами. Цетиризин плохо выводится при гемодиализе. Пациентам с нарушениями функции почек умеренной степени необходимо корректировать дозировку цетиризина. Применение препарата у пациентов с нарушениями функции почек тяжелой степени противопоказано.

Пациенты пожилого возраста

После однократного приема перорального цетиризина в дозе 10 мг t_1/2 у таких пациентов увеличивался почти на 50%, а клиренс снижался примерно на 40% по сравнению с младшими пациентами. Снижение клиренса цетиризина было связано с ослабленной функцией почек.

Педиатрическая популяция

Т_1/2 цетиризина составил почти 6 часов у детей 6–12 лет и 5 часов у детей 2–6 лет. У детей от 6 до 24 месяцев этот показатель сокращен до 3,1 часа.

Клинические свойства.

Показания

• Симптоматическая терапия назальных и глазных симптомов сезонного и круглогодичного аллергического ринита.
• Симптоматическая терапия хронической идиопатической крапивницы.

Противопоказания Ролиноза

• Повышенная чувствительность к действующему веществу, гидроксизину, любому производному пиперазина в анамнезе и/или к вспомогательным веществам лекарственного средства.
• Терминальная стадия почечной недостаточности (скорость клубочковой фильтрации (СКФ) < 15 мл/мин).

Взаимодействие с другими лекарственными средствами и другими видами взаимодействий.

Исходя из фармакокинетики, фармакодинамики и показателей толерантности цетиризина, возникновение любых видов взаимодействий при приеме этого антигистаминного средства маловероятно.

В частности, исследования взаимодействия лекарственных средств не показали ни фармакодинамического, ни какого-либо существенного фармакокинетического взаимодействия при одновременном приеме с псевдоэфедрином или теофиллином (400 мг/сут).

Уровень абсорбции цетиризина не снижается при еде, хотя скорость абсорбции уменьшается.

Одновременное применение цетиризина с алкоголем или другими депрессантами центральной нервной системы (ЦНС) у чувствительных пациентов может привести к дополнительному снижению внимания и способности к выполнению работы, хотя цетиризин не потенцирует эффект алкоголя (при уровне алкоголя в крови 0,5 г/л).

Особенности применения препарата

Антигистаминные средства, в том числе цетиризин, ингибируют ответ на кожную аллергическую пробу, поэтому перед ее проведением прием лекарственного средства следует прекратить за 3 суток до исследования (период выведения).

Сообщали о развитии зуда и/или крапивницы после прекращения цетиризина, даже если ранее эти симптомы не наблюдались. В некоторых случаях они могут быть интенсивными, что требует восстановления приема цетиризина. Симптомы должны исчезнуть после начала повторного лечения.

При применении цетиризина в терапевтических дозах не наблюдалось клинически значимых взаимодействий с алкоголем (при уровне алкоголя в крови 0,5 г/л). Однако в случае употребления алкоголя во время применения лекарственного средства следует соблюдать осторожность.

Лекарственное средство следует с осторожностью применять пациентам, склонным к задержке мочи (повреждение позвоночника, гиперплазия простаты), с эпилепсией и риском возникновения судорог.

Входящие в состав лекарственного средства метилпарабен (Е 218) и пропилпарабен (Е 216) могут вызывать развитие аллергических реакций (возможно замедленные).

Лекарственное средство содержит менее 1 ммоль (23 мг)/дозу натрия, то есть практически свободно от натрия.

Применение в период беременности или кормления грудью.

Период беременности.

Проспективно собранные данные для цетиризина по результатам беременности не указывают на потенциальную токсичность для матери или плода/эмбриона. Исследования на животных не указывают на прямое или косвенное вредное влияние на беременность, эмбриональное/фетальное развитие, роды или постнатальное развитие. В период беременности лекарственное средство следует применять с осторожностью.

Период кормления грудью

Цетиризин проникает в грудное молоко в концентрациях, составляющих 25–90% концентраций в плазме крови в зависимости от промежутка времени после его применения. В период кормления грудью лекарственное средство следует применять с осторожностью.

Фертильность

Доступные данные о влиянии на фертильность человека ограничены, однако отрицательное влияние на фертильность не выявлено.

Исследования на животных не оказали негативного влияния на фертильность.

Способность влиять на скорость реакции при управлении автотранспортом или другими механизмами.

Объективное определение способности управлять автотранспортом, латентности сна и работать на сборочном конвейере не показало клинически значимого влияния цетиризина при применении в рекомендованной дозе 10 мг.

Пациентам, управляющим автотранспортом или другими механизмами, не следует превышать рекомендованные дозы, им следует учитывать реакцию собственного организма на лекарственное средство. Пациентам, чувствующим сонливость, следует воздержаться от управления автотранспортом или другими механизмами.

Способ применения и дозы Ролиноз

Способ применения

Лекарственное средство предназначено для перорального применения. Раствор следует накропить в ложку или растворить в воде. Если применять разведение, следует учитывать, особенно при применении детям, что объем воды, к которой добавляются капли, должен соответствовать количеству жидкости, которую может проглотить пациент. Разбавленный раствор следует принять сразу.

Дозировка

Взрослые

Лекарственное средство следует использовать в дозе 10 мг (20 капель) 1 раз в сутки.

Педиатрическая популяция

Дети от 12 лет: лекарственное средство следует применять в дозе 10 мг (20 капель) 1 раз в сутки.

Дети от 6 до 12 лет: лекарственное средство применять в дозе 5 мг (по 10 капель) 2 раза в сутки.

Дети от 2 до 6 лет: лекарственное средство применять в дозе 2,5 мг (по 5 капель) 2 раза в сутки.

Детям с нарушениями функции почек дозировка корректировать индивидуально в зависимости от значения клиренса креатинина пациента, возраста и массы тела.

Пациенты пожилого возраста

При нормальной функции почек таким пациентам нет необходимости корректировать дозировку.

Пациенты с нарушениями функции печени

Таким пациентам нет необходимости корректировать дозировку. Пациентам с нарушением функции печени и почек рекомендуется корректировать дозировку лекарственного средства (см. ниже раздел «Пациенты с нарушениями функции почек»).

Пациенты с нарушениями функции почек

Не существует подтвержденных документально данных относительно соотношения эффективности/безопасности для пациентов с нарушениями функции почек. Поскольку цетиризин главным образом выводится почками, если не может быть применено альтернативное лечение, дозировка должна быть индивидуальной, в зависимости от состояния функции почек. Следует обратиться к таблице, приведенной ниже, и откорректировать дозу в соответствии с приведенной информацией.

Состояние функции почек	СКФ (мл/мин)	Дозировка и частота
Нормальная функция	≥ 90	10 мг 1 раз в сутки
Легкая степень нарушения	60 – < 90	10 мг 1 раз в сутки
Умеренная степень нарушения	30 – < 60	5 мг 1 раз в сутки
Тяжелая степень нарушения	15 – < 30, не требующие диализа	5 мг 1 раз в 2 суток
Терминальная стадия почечной недостаточности	< 15, требующие диализа	Противопоказано

Дети.

Лекарственное средство следует применять детям от 2 лет.

Передозировка

Симптомы

Симптомы, наблюдавшиеся после существенной передозировки цетиризина, главным образом связаны с влиянием на ЦНС или эффектами, которые могут указывать на антихолинергическое действие.

Побочные реакции, о которых сообщали после приема дозы, превышающей по меньшей мере в 5 раз рекомендованную суточную дозу, включают спутанность сознания, диарею, головокружение, повышенную утомляемость, головную боль, недомогание, мидриаз, зуд, беспокойство, седацию, сон тремор, задержка мочеиспускания.

Лечение

При передозировке следует проводить симптоматическую и поддерживающую терапию. Можно провести промывание желудка. Диализ не является эффективным методом для выведения цетиризина. Специфический антидот цетиризина неизвестен.

Побочные реакции Ролиноза

Известно, что цетиризин при применении в рекомендованных дозах оказывает незначительное побочное влияние на ЦНС, включающее сонливость, повышенную утомляемость, головокружение и головные боли. В некоторых случаях сообщали о парадоксальной стимуляции ЦНС.

Хотя цетиризин является селективным антагонистом периферических H₁-рецепторов и почти не оказывает антихолинергического действия, сообщали об единичных случаях возникновения затруднения мочеиспускания, нарушении аккомодации глаза, сухости во рту.

Зафиксированы случаи нарушения функции печени, которые характеризовались повышенным уровнем ферментов печени, что сопровождалось повышенным уровнем билирубина. Обычно состояние нормализовалось после прекращения применения цетиризина.

Сообщалось о таких побочных реакциях, которые возникали при исследованиях цетиризина, не менее чем у 1% пациентов:

• со стороны психики – сонливость;
• со стороны нервной системы – головокружение, головная боль;
• со стороны дыхательной системы, органов грудной клетки и средостения. – фарингит;
• со стороны пищеварительного тракта – боль в животе, сухость во рту, тошнота;
• общие нарушения – повышенная утомляемость.

Хотя с точки зрения статистики сонливость возникала чаще, чем в группе плацебо, в большинстве случаев она являлась легкой или умеренной степени. Как и при проведении других исследований, результаты объективных исследований подтвердили, что прием рекомендованной суточной дозы цетиризина не оказывает негативного влияния на повседневную деятельность у здоровых испытуемых.

Сообщалось о таких побочных реакциях, которые возникали при исследованиях цетиризина не менее чем у 1% детей в возрасте от 6 месяцев до 12 лет:

• со стороны психики – сонливость;
• со стороны дыхательной системы, органов грудной клетки и средостения. – ринит;
• со стороны пищеварительного тракта – диарея;
• общие нарушения – повышенная утомляемость.

При послерегистрационном применении цетиризина также сообщали о развитии нижеперечисленных побочных реакций. Побочные реакции указаны по классам систем органов согласно MedDRA (Медицинский словарь терминов для регулятивной деятельности) и частоте: очень часто (≥ 1/10); часто (≥ 1/100, < 1/10); нечасто (≥ 1/1000, < 1/100); редко (≥1/10000, <1/1000); очень редко (<1/10000); частота неизвестна (частоту нельзя определить по имеющимся данным).

Со стороны системы крови и лимфатической системы:

очень редко – тромбоцитопения.

Со стороны иммунной системы:

редко – реакции гиперчувствительности; очень редко – анафилактический шок.

Со стороны метаболизма и питания:

частота неизвестна – повышен аппетит.

Со стороны психики:

нечасто – ажитация; редко – агрессивность, спутанность сознания, депрессия, галлюцинации, бессонница; очень редко – тик; частота неизвестна – суицидальные мысли, ночные ужасы.

Со стороны нервной системы:

нечасто – парестезия; редко – судороги; очень редко – дисгевзия, дискинезия, дистония, синкопе, тремор; частота неизвестна – амнезия, нарушение памяти.

Со стороны органов зрения:

очень редко – нарушение аккомодации, нечеткость зрения, самопроизвольные движения глазного яблока.

Со стороны органов слуха и равновесия:

частота неизвестна – вертиго.

Со стороны сердца:

редко – тахикардия.

Со стороны пищеварительного тракта:

нечасто – диарея.

Со стороны гепатобилиарного тракта:

редко – нарушение функций печени (повышение уровня трансаминаз, щелочной фосфатазы, γ-глутамилтрансферазы и билирубина); частота неизвестна – гепатит.

Со стороны кожи и подкожной клетчатки:

нечасто – зуд, сыпь; редко – крапивница; очень редко – ангионевротический отек, местные медикаментозные высыпания; частота неизвестна – острый генерализованный экзантематозный пустулез.

Со стороны скелетно-мышечной системы и соединительной ткани:

частота неизвестна – артралгия, миалгия.

Со стороны почек и мочевыделительной системы:

очень редко – дизурия, энурез; частота неизвестна – задержка мочи.

Общие нарушения:

нечасто – астения, недомогание; редко – отек.

Обследование:

редко – увеличение массы тела.

После прекращения применения цетиризина сообщалось о случаях интенсивного зуда и крапивницы.

Сообщения о подозреваемых побочных реакциях

Сообщение о побочных реакциях после регистрации лекарственного средства имеет важное значение. Это позволяет проводить мониторинг соотношения польза/риск при применении этого лекарственного средства. Медицинским и фармацевтическим работникам, а также пациентам или их законным представителям следует сообщать о всех случаях подозреваемых побочных реакций и отсутствии эффективности лекарственного средства через Автоматизированную информационную систему по фармаконадзора по ссылке: https://aisf.dec.gov.ua.

Срок годности

3 года.

Условия хранения

Хранить при температуре не выше 25 °С в недоступном для детей месте.

Упаковка

20 мл во флаконе с пробкой-капельницей с крышкой; 1 флакон в картонной коробке.

Категория отпуска из аптеки

Без рецепта.