Больше изображений

Роксера 40 мг таблетки №30

Артикул (SKU): 464148

От грн.
Внимание:  Цена действительна только при бронировании на сайте.

Краткая информация

KRKA (Словения)

Manufacturer: KRKA (Словения)

№ Регистрационного удостоверения : UA/11743/01/04

Назва российское: Роксера® таблетки, п/плен. обол., по 40 мг №30 (10х3)

Международное название : Розувастатин

Форма выпуска: Таблетки

Действующее вещество : Розувастатин

Описание

Роксера (Roxera) инструкция по применению

Состав

действующее вещество: 1 таблетка, покрытая оболочкой, содержит 5 мг или 10 мг, или 15 мг или 20 мг, или 30 мг, или 40 мг розувастатина (в виде кальция розувастатина)

вспомогательные вещества: целлюлоза микрокристаллическая, лактоза, кросповидон, кремния диоксид коллоидный, магния стеарат

пленочная оболочка: метакрилатный сополимер, макрогол 6000, титана диоксид (Е 171), лактоза.

Лекарственная форма.

Таблетки, покрытые пленочной оболочкой.

Основные физико-химические свойства:

  • 20 мг белого цвета круглые, покрытые пленочной оболочкой таблетки со скошенным краем
  • 30 мг белого цвета, двояковыпуклые, покрытые пленочной оболочкой таблетки в форме капсулы с насечкой с обеих сторон
  • 40 мг белого цвета, двояковыпуклые, покрытые пленочной оболочкой таблетки в форме капсулы.

Фармакологическая группа

Гиполипидемические средства. Ингибиторы ГМГ-КоА-редуктазы.

Код АТХ С10A A07.

Фармакологические свойства

Фармакодинамика.

Терапевтический эффект достигается в течение 1 недели после начала лечения, а 90% максимального эффекта лечения достигается через 2 недели. Максимальный эффект, как правило, достигается через 4 недели и поддерживается в течение лечения.

Фармакокинетика.

Абсорбция

Максимальные концентрации розувастатина в плазме крови достигается через 5:00 после перорального применения. Биодоступность составляет примерно 20%.

Распределение

Розувастатин экстенсивно превращается в печени, которая является первичным центром синтеза холестерина и клиренса холестерина ЛПНП. Объем распределения розувастатина составляет примерно 134 л. Примерно 90% розувастатина связывается с белками плазмы, главным образом с альбумином.

Метаболизм

Розувастатин проходит ограничен метаболизм (примерно 10%). Исследования метаболизма in vitro с применением гепатоцитов человека указывают на то, что розувастатин подвергается только минимальном метаболизма на основе 450 и этот метаболизм не является клинически важным. CYP2C9 был основным изоферментом, участвующих в метаболизме, с 2С19, ЗА4 и 2D6, которые были вовлечены в меньшей степени. Основными определенными метаболитами являются метаболиты N-дезметил и лактона. Метаболит N-дезметил приблизительно на 50% менее активным, чем розувастатин, форма лактона считается клинически неактивной. Розувастатин имеет более 90% ингибиторной активности в отношении ГМГ-КоА-редуктазы, циркулирующей в общем кровообращения.

Вывод

Примерно 90% дозы розувастатина выводится в неизмененном виде с фекалиями (состоит из абсорбированной и неадсорбированного активного вещества), а остаток выводится с мочой. Примерно 5% выводится в неизмененном виде с мочой. Период полувыведения составляет около 20 часов.Период полувыведения не увеличивается при высокой дозировке. Геометрически средний клиренс из плазмы крови составляет около 50 литров / час (коэффициент вариации 21,7%). Как и с другими ингибиторами ГМГ-КоА-редуктазы, захват печенью розувастатина привлекает мембранный транспортер OATP-C. Этот транспортер является важным для вывода розувастатина из печени.

Линейность

Системная экспозиция розувастатина увеличивается пропорционально увеличению дозы. Нет никакой изменения по фармакокинетическим параметрам после многократного ежедневного применения.

Группы пациентов

Раса

Фармакокинетические исследования демонстрируют повышение примерно в 2 раза AUC и С maxрозувастатина у пациентов - представителей народов Азии (японцев, китайцев, филиппинцев, вьетнамцев и корейцев) по сравнению с пациентами европеоидной расы у индусов наблюдается увеличение примерно в 1,3 раза средних значений AUC и С max. Фармакокинетический анализ группы пациентов не обнаружил ни одной клинически значимой разницы в фармакокинетике между представителями европеоидной и негроидной расы.

Почечная недостаточность

Печеночная недостаточность

В ходе исследования с участием пациентов с различной степенью нарушения функции печени не было ни одного доказательства повышения экспозиции к розувастатина у пациентов с показателями 7 и меньше классификации Чайлда-Пью. Однако повышенная системная экспозиция минимум в 2 раза наблюдалась у двух пациентов с показателями 8 и 9 по классификации Чайлд-Пью.

Показания

Лечение гиперхолестеринемии

Взрослым, подросткам и детям старше 10 лет с первичной гиперхолестеринемией (типа Па, в том числе с гетерозиготной семейной гиперхолестеринемией) или смешанной дислипидемией (типа IИb) как дополнение к диете, когда соблюдение диеты и применения других немедикаментозных средств (например физических упражнений, снижение массы тела) является недостаточным.

При гомозиготной семейной гиперхолестеринемии как дополнение к диете и других липидоснижающих средств лечения (например афереза ​​ЛПНП) или в случаях, когда такое лечение является неуместным.

Профилактика сердечно-сосудистых нарушений

Предотвращение значительным сердечно-сосудистым нарушением у пациентов, которым, по оценкам, грозит высокий риск первого случая сердечно-сосудистого нарушения, как дополнение к коррекции других факторов риска.

Противопоказания.

Дозы 5 мг, 10 мг, 15 мг и 20 мг противопоказаны:

  • пациентам с повышенной чувствительностью к розувастатина или к любому неактивного ингредиента
  • пациентам с заболеванием печени в активной фазе, в том числе неизвестной этиологии, стойкое повышение уровня трансаминаз в сыворотке крови и уровня любой трансаминазы в сыворотке более чем в 3 раза более верхнюю границу нормы
  • пациентам с миопатией
  • пациентам, попутно принимают циклоспорин
  • пациентам с уже существующими факторами для миотоксичних осложнений
  • в период беременности и кормления грудью, а также женщинам репродуктивного возраста, которые не используют соответствующие средства контрацепции
  • детям в возрасте до 10 лет.

Дозы 30 мг и 40 мг противопоказаны:

  • пациентам с повышенной чувствительностью к розувастатина или к любому неактивного ингредиента
  • пациентам с активной болезнью печени, включая непонятное, стойкое повышение уровня трансаминаз в сыворотке крови и любое повышение трансаминаз в сыворотке крови чем в 3 раза более верхнюю границу нормы
  • пациентам, попутно принимают циклоспорин
  • в период беременности и кормления грудью и женщинам репродуктивного возраста, которые не используют соответствующие средства контрацепции
  • детям

Взаимодействие с другими лекарственными средствами и другие виды взаимодействий

Антациды

Одновременное введение розувастатина с суспензией антациды, содержащие алюминия и магния гидроксид, приводит к уменьшению концентрации розувастатина в плазме крови на 50%. Этот эффект уменьшался, когда антацид принимали за 2:00 после розувастатина. Клиническая значимость этого взаимодействия не изучалось.

Фенофибраты, производные фибровой кислоты

Хотя не наблюдалось никакой фармакокинетического взаимодействия между розувастатином и фенофибратом, может иметь место фармакодинамическая взаимодействие. Гемфиброзил, фенофибрат и другие фиброеви кислоты, включая никотиновую кислоту, могут повышать риск миопатии при одновременном введении с ингибиторами ГМГ-КоА редуктазы.

Циклоспорин

Одновременное применение не влияло на концентрацию циклоспорина в плазме крови.

Антагонисты витамина K

Ингибиторы протеазы

Хотя точный механизм взаимодействия неизвестен, одновременное применение ингибиторов протеазы может значительно увеличивать экспозицию розувастатина (см. Таблицу 2). Например, в исследовании фармакокинетики одновременное применение 10 мг розувастатина и комбинированного лекарственного средства, содержащего два ингибитора протеазы (300 мг атазанавира / 100 мг ритонавира), у здоровых добровольцев сопровождалось повышением AUC и Cmax

Гемфиброзил и другие гиполипидемические препараты

max

Эзетимиб

Эритромицин

(0-t) розувастатина на 20%, а C max - на 30%. Такое взаимодействие может быть вызвана повышением перистальтики кишечника вследствие действия эритромицина.

Ферменты цитохрома Р450

Результаты исследований in vitro и in vivo свидетельствуют, что розувастатин не ингибируется и не стимулирует изоферменты цитохрома Р450. Кроме этого, розувастатин является слабым субстратом этих изоферментов. Таким образом, взаимодействия с лекарственными средствами в результате метаболизма, опосредованного 450, не ожидается. Не наблюдалось клинически значимых взаимодействий между розувастатином и флуконазолом (ингибитором CYP2C9 и CYP3A4) или кетоконазолом (ингибитором CYP2A6 и CYP3A4).

Таблица 2
Влияние сопутствующих лекарственных средств на экспозицию розувастатина

(AUC в порядке уменьшения величины) по опубликованным данным клинических исследований

Режим дозирования лекарственного средства, взаимодействует

Режим дозирования розувастатина

Изменения AUC розувастатина *

Циклоспорин от 75 мг дважды в сутки до 200 мг дважды в сутки, 6 месяцев

10 мг один раз в сутки, 10 дней

Атазанавир 300 мг / ритонавир 100 мг один раз в сутки, 8 дней

10 мг, однократно

Симепривир 150 мг один раз в сутки, 7 дней

10 мг, однократно

Лопинавир 400 мг / ритонавир 100 мг два раза в сутки, 17 дней

20 мг один раз в сутки, 7 дней

Гемфиброзил 600 мг дважды в сутки, 7 дней

80 мг, однократно

Елтромбопак 75 мг один раз в сутки, 5 дней

10 мг, однократно

Дарунавир 600 мг / ритонавир 100 мг два раза в сутки, 7 дней

10 мг один раз в сутки, 7 дней

Типранавир 500 мг / ритонавир 200 мг два раза в сутки, 11 дней

10 мг, однократно

Дронедарон 400 мг дважды в сутки

неизвестно

Итраконазол 200 мг один раз в сутки, 5 дней

10 мг, однократно

Эзетимиб 10 мг один раз в сутки, 14 дней

10 мг один раз в сутки, 14 дней

Фозампренавир 700 мг / ритонавир 100 мг два раза в сутки, 8 дней

10 мг, однократно

Алеглитазар 0,3 мг, 7 дней

40 мг, 7 дней

Силимарин 140 мг три раза в сутки, 5 дней

10 мг, однократно

Фенофибрат 67 мг три раза в сутки, 7 дней

10 мг, 7 дней

Рифампицин 450 мг один раз в сутки, 7 дней

20 мг, однократно

Кетоконазол 200 мг дважды в сутки, 7 дней

80 мг, однократно

Флуконазол 200 мг один раз в сутки, 11 дней

80 мг, однократно

Эритромицин 500 мг четыре раза в сутки, 7 дней

80 мг, однократно

Байкалин 50 мг три раза в сутки, 14 дней

20 мг, однократно

* Данные, представленные как изменение в х раз, представляют собой соотношение между применением розувастатина в комбинации и отдельно. Данные, представленные в виде% изменения, представляют собой% разницу в отношении показателей при применении розувастатина отдельно.

** Было проведено несколько исследований взаимодействия при различных дозах розувастатина, в таблице представлены наиболее значимое соотношение.

Пероральные контрацептивы / гормонозаместительной терапии (ГЗТ)

Другие лекарственные средства

Исходя из данных специальных исследований, клинически существенного взаимодействия с дигоксином не ожидается.

Фузидова кислота

Риск миопатии, включая рабдомиолиз, может повышаться за счет сопутствующего системного применения фузидовои кислоты со статинами. Механизм этого взаимодействия (фармакодинамический или фармакокинетический), пока неизвестно. Были сообщения о рабдомиолиз (включая летальные исходы) у пациентов, которые получали эту комбинацию. Если системное лечение фузидовою кислотой необходимо, то применение розувастатина должно быть прекращено в течение всего периода лечения фузидовою кислотой.

Лопинавир / ритонавир

(0-24) и смаху для розувастатина в соответствии. Взаимодействие между Роксерою и другими ингибиторами протеазы не изучались.

Дети

Исследование взаимодействия проводили только у взрослых. Степень взаимодействия у детей неизвестно.

Особенности применения

Влияние на почки

Влияние на скелетную мускулатуру

Определение уровня КФК

Перед лечением

  • нарушение функции почек
  • гипотиреоз
  • наличие в индивидуальном или семейном анамнезе наследственных мышечных заболеваний
  • наличие в анамнезе миотоксичности, вызванного другими ингибиторами ГМГ-КоА редуктазы или фибратами
  • злоупотребление алкоголем
  • ситуации, которые могут привести к повышению уровня препарата в плазме крови
  • одновременное применение фибратов.

В период лечения

Влияние на печень

У пациентов с вторичной гиперхолестеринемией, вызванной гипотиреозом или нефротическим синдромом, сначала следует провести лечение основного заболевания, а затем начинать применение Роксеры .

Раса

В исследованиях фармакокинетики наблюдался рост системной экспозиции у пациентов монголоидной расы по сравнению с европейцами.

Ингибиторы протеазы

Отзывы

Напишите ваш собственный отзыв

Вы пишете отзыв на товар: Роксера 40 мг таблетки №30

Как сделать заказ

Роксера 40 мг таблетки №30

Артикул (SKU) : 464148

От грн.
Внимание:  Цена действительна только при бронировании на сайте.
KRKA (Словения)

Manufacturer : KRKA (Словения)

№ Регистрационного удостоверения : UA/11743/01/04

Назва российское : Роксера® таблетки, п/плен. обол., по 40 мг №30 (10х3)

Международное название : Розувастатин

Форма выпуска : Таблетки

Действующее вещество : Розувастатин

Искать аптеки:
В городе
Сортировать
ИЛИ