Рисполепт конста порошок 25 мг + растворитель + шприц 2 мл

Рисполепт конста (Rispolept constaTM) инструкция по применению

Состав

действующее вещество: risperidone

1 флакон содержит рисперидона 25 мг 37,5 мг (1 г микрогранул содержит 381 мг рисперидона)

вспомогательные вещества : полилактид-когликолид (полимер 7525 DL JN1 [поли (d, 1-лактид-когликолид)] спирт поливиниловый этилацетат спирт бензиловый этанол, вода для инъекций

растворитель: натрия кармеллоза 40 МПа.с полисорбат 20 натрия фосфат, дигидрат лимонная кислота натрия хлорид, натрия гидроксид вода для инъекций.

Лекарственная форма

Порошок и растворитель для суспензии для инъекций пролонгированного действия.

Основные физико-химические свойства:

содержимое флакона с порошком: белый или почти белый сыпучий порошок, свободный от видимых посторонних частиц

содержимое шприца с растворителем: прозрачная бесцветная жидкость без видимых посторонних частиц.

Фармакологическая группа

Антипсихотические средства. Код АТХ N05A Х08.

Фармакологические свойства

Фармакологические.

Рисперидон - это селективный моноаминергический антагонист с уникальными свойствами. Он проявляет высокую аффинность к серотонинергических 5-НТ 2 и дофаминергических D 2 рецепторов. Рисперидон связывается также с a1-адренорецепторами рецепторами и с меньшей аффинностью - с Н 1 -гистаминергичнимы и a2-адренорецепторами рецепторами. Рисперидон не проявляет аффинности к холинергических рецепторов. Хотя рисперидон является мощным D 2 антагонистом, что связывают с его эффективностью относительно продуктивной симптоматики шизофрении, он не вызывает значительного подавления двигательной активности и в меньшей степени индуцирует каталепсию по сравнению с классическими нейролептиками. Сбалансированный центральный антагонизм к серотонину и дофамина уменьшает склонность к экстрапирамидных побочных эффектов и расширяет терапевтическое воздействие препарата с охватом негативных и аффективных симптомов шизофрении.

Фармакокинетика.

Абсорбция. Рисперидон полностью абсорбируется из суспензии Рисполепт Конста.

После разовой инъекции Рисполептом Конста профиль высвобождения состоял из незначительного начального высвобождения рисперидона (< 1% дозы) и дальнейшего лаг-периода продолжительностью 3 недели. Основное высвобождение рисперидона начиналось с 3-й недели, продолжалось с 4-го по 6-ю неделю и уменьшалось на 7-й неделе. Следует применять пероральный антипсихотический препарат в течение первых трех недель лечения Рисполептом Конста (см. Раздел « Способ применения и дозы» ).

Сочетание профиля высвобождения и режима дозирования (внутримышечные инъекции каждые две недели) приводит к содержанию терапевтической концентрации в плазме крови. Терапевтическая концентрация в плазме крови сохраняется до 4-6 недель после последней инъекции Рисполептом Конста .

После повторных инъекций 25 или 50 мг рисполепта Конста каждые две недели среднее значение спада и пика концентрации в плазме крови рисперидона колебалось в пределах 9,9-19,2 нг / мл и 17,9-45, 5 нг / мл соответственно. У пациентов, которым вводили инъекции 25-50 мг каждые две недели, не наблюдалось кумуляции рисперидона в течение длительного срока применения (12 месяцев).

Исследования, описанные выше, проводились с инъекциями в ягодичную мышцу. Инъекции одинаковых доз в ягодичную и дельтовидную мышцы биоэквивалентны и могут чередоваться.

Распределение . Рисперидон быстро распределяется в организме. Объем распределения составляет 1-2 л / кг. В плазме рисперидон связывается с альбумином и кислым a1-гликопротеином. рисперидон на  90% связывается с белками плазмы, 9-гидрокси - на 77%.

Метаболизм и выведение . Рисперидон метаболизируется цитохромом CYP2D6 до 9-гидрокси, которое оказывает аналогичную рисперидона фармакологическое действие. Рисперидон и 9-гидрокси активной антипсихотической фракции. CYP2D6 подвергается генетическом полиморфизма. « Быстрые» метаболизаторы CYP2D6 быстро превращают рисперидон в 9-гидрокси, тогда как « медленные» метаболизаторы превращают его значительно медленнее. Хотя « быстрые» метаболизаторы имеют низкую концентрацию рисперидона и высокую концентрацию 9-гидрокси, чем « медленные» метаболизаторы, комбинированная фармакокинетика рисперидона и 9-гидрокси (то есть активной антипсихотической фракции) после разового и многократного применения аналогична в « быстрых» и « медленных» метаболизаторов CYP2D6.

Другим путем метаболизма рисперидона является N-дезалкилирования. Исследования in vitro на микросомах печени человека показали, что рисперидон при клинически значимых концентрациях не существенно подавляет метаболизм лекарственных средств, которые метаболизируются изоферментами цитохрома Р450, включая CYP1A2, CYP2А6, CYP 2С8 / 9/10 CYP2D6, CYP2Е1, CYРЗА4 и CYРЗА5. Через неделю после применения перорального рисперидона 70% дозы выводится с мочой и 14% - с калом. В моче рисперидон и 9-гидрокси представляют 35-45% пероральной дозы. Остаток - неактивные метаболиты. Фаза элиминации заканчивается примерно через 7-8 недель после последней инъекции.

Линейность . Фармакокинетика рисперидона линейная в пределах дозы 25-50 мг, введенной внутримышечно каждые 2 недели.

Пациенты пожилого возраста, пациенты с почечной и печеночной недостаточностью . Фармакокинетические исследования разовой дозы с пероральным рисперидоном показали в среднем на 43% более высокую концентрацию активной антипсихотической фракции в плазме крови на 38% более длительный период полувыведения и снижен на 30% клиренс рисперидона у пациентов пожилого возраста.

У пациентов с умеренной почечной недостаточностью клиренс рисперидона составляет приблизительно 48% от значения клиренса у молодых здоровых пациентов (возраст от  25 до 35 лет). У пациентов с тяжелой почечной недостаточностью клиренс рисперидона составлял примерно 31% от значения клиренса у молодых здоровых пациентов. Период полувыведения активных метаболитов составлял 16,7 часа у взрослых пациентов, 24,9 часа у пациентов с умеренной почечной недостаточностью (примерно в 1,5 раза дольше, чем у взрослых пациентов) и 28,8 ч у пациентов с тяжелой почечной недостаточностью (примерно в 1,7 раза дольше, чем у взрослых пациентов).

Концентрации рисперидона в плазме крови были нормальными у пациентов с печеночной недостаточностью, но средняя свободная фракция рисперидона в плазме крови была увеличена на 37,1%.

Клиренс после приема внутрь и период полувыведения рисперидона и его активных метаболитов у взрослых пациентов с умеренной или тяжелой печеночной недостаточностью существенно не отличались от этих параметров у здоровых пациентов.

Взаимосвязь фармакокинетика / фармакодинамика .

Не было связи между концентрацией в плазме активной антипсихотической фракции и изменением положительных и отрицательных синдромов и по экстрапирамидной симптоматики в течение фазы ИИИ испытаний, в которых исследовались безопасность и эффективность.

Пол, расовая принадлежность и привычка курить .

Популяционный фармакокинетический анализ не выявил явного влияния пола, расовой принадлежности или привычки курить на фармакокинетику рисперидона или активной антипсихотической фракции.

Показания

Поддерживающая терапия при лечении шизофрении у пациентов, состояние которых стабилизировано пероральными антипсихотическими средствами.

Противопоказания

Выраженная чувствительность к рисперидона или к любому другому компоненту препарата.

Взаимодействие с другими лекарственными средствами и другие виды взаимодействий

Взаимодействие Рисполепт Конста с другими лекарственными средствами при одновременном применении систематически не изучалась. Исследование взаимодействия, приведенные в этом разделе, основаны на исследованиях взаимодействий приема рисперидона.

Фармакодинамические взаимодействия.

Лекарственные средства, удлиняющие интервал QT.

Как и при применении других антипсихотических лекарственных средств, следует быть осторожным, назначая Рисполепт Конста одновременно с лекарственными средствами, которые удлиняют интервал QT, такими как антиаритмические средства (например хинидин, дизопирамид, прокаинамид, пропафенон, амиодарон, соталол), трициклическими антидепрессантами (например амитриптилин), тетрациклическими антидепрессантами (например мапротилин), некоторыми антигистаминными средствами, другими антипсихотическими средствами, некоторыми противомалярийными средствами (такими как хинин и мефлохин) и счет РСК средствами, которые вызывают электролитный дисбаланс (гипокалиемия, гипомагнезиемии), брадикардия, или ингибиторами печеночного метаболизма рисперидона. Этот перечень индикативный и неполный.

Лекарственные средства центрального действия и алкоголь.

Рисперидон следует с осторожностью применять в комбинации с другими веществами центрального действия, в частности с алкоголем, опиатами, антигистаминными средствами и бензодиазепинами, в связи с повышенным риском седации.

Леводопа и антагонисты допамина.

Рисполепт Конста может проявлять антагонистические эффекты к леводопы и других антагонистов допамина. Если такая комбинация считается необходимым, особенно в терминальной стадии болезни Паркинсона, следует назначать самые эффективные дозы.

Лекарственные средства с гипотензивным действием.

В постмаркетинговом периоде наблюдались случаи клинически значимой артериальной гипотензии при одновременном применении рисперидона и антигипертензивных препаратов.

Фармакокинетические взаимодействия.

Рисперидон главным образом метаболизируется с участием CYP2D6 и в меньшей степени - CYРЗА4. Рисперидон и его активный метаболит 9-гидрокси являются субстратами Р-гликопротеина (P-гп). Вещества, которые модифицируют активность CYP2D6, или мощные ингибиторы или индукторы активности CYРЗА4 и / или P-гп, могут влиять на фармакокинетику рисперидона рисперидона.

Мощные ингибиторы CYP2D6.

При одновременном применении рисполепта Конста с мощным ингибитором CYP2D6 может повышаться концентрация рисперидона в плазме крови, но меньше, чем концентрация рисперидона. Высшие дозы мощного ингибитора CYP2D6 могут повышать концентрацию рисперидона рисперидона (например пароксетин см. Ниже). Ожидается, что другие ингибиторы CYP2D6, такие как хинидин, могут влиять на концентрацию рисперидона в плазме крови подобным образом. В начале одновременного применения, а также в случае отмены применения пароксетина, хинидина или иного сильного ингибитора CYP2D6, особенно в больших дозах, врач должен пересмотреть дозу рисполепта Конста .

Ингибиторы CYРЗА4 и P-гп.

Одновременное применение рисполепта Конста с мощными ингибиторами CYРЗА4 и / или Р-гп может существенно повысить концентрацию активной антипсихотической фракции рисперидона в плазме крови. В начале одновременного применения, а также в случае отмены итраконазола или других мощных ингибиторов CYРЗА4 и / или Р-гликопротеина врач должен пересмотреть дозу рисполепта Конста .

Индукторы CYРЗА4 и P-гп.

Одновременное применение рисполепта Конста с мощными индукторами CYРЗА4 и / или Р-гп может снизить концентрацию активной антипсихотической фракции рисперидона в плазме крови. В начале терапии, а также в случае отмены карбамазепина или других сильных индукторов CYРЗА4 / Р-гликопротеина врач должен пересмотреть дозу рисполепта Конста . Эффект применения индукторов CYРЗА4 зависит от времени, максимальное влияние может быть достигнут минимум через  2 недели после начала лечения. Соответственно, после отмены индукция CYРЗА4 может длиться не менее 2 недели.

Лекарственные средства с высокой степенью связывания с белками.

При применении рисперидона вместе с другими лекарственными средствами, которые в значительной степени связываются с белками плазмы, клинически выраженного вытеснения какого-либо препарата из белковой фракции не наблюдалось. При одновременном применении с таким лекарственным средством следует ознакомиться с его инструкцией по применению относительно путей метаболизма и необходимости корректировки дозы.

Дети

Исследование взаимодействия проводились только с участием взрослых пациентов. Неизвестно, могут ли полученные результаты применимы к детям.

Влияние других лекарственных средств на фармакокинетику рисперидона.

Антибактериальные лекарственные средства

Эритромицин, умеренный ингибитор CYРЗА4 и ингибитор Р-гп, не изменяет фармакокинетику рисперидона и активной антипсихотической фракции.

Рифампицин, мощный индуктор CYРЗА4 и индуктор Р-гп, снижает концентрацию активной антипсихотической фракции в плазме крови.
ингибиторы холинэстеразы

Донепезил и галантамин, субстраты CYP2D6 и CYРЗА4, не демонстрируют клинически значимого влияния на фармакокинетику рисперидона и активной антипсихотической фракции.
Противоэпилептические лекарственные средства

Карбамазепин, мощный индуктор CYРЗА4 и индуктор Р-гп, продемонстрировал влияние на снижение концентрации активной антипсихотической фракции рисперидона в плазме крови. Аналогичный эффект может наблюдаться при применении фенитоина и фенобарбитала, которые также являются индукторами печеночных ферментов CYРЗА4 и Р-гликопротеина.
Топирамат умеренно снижает эффективность рисперидона и не влияет на биодоступность рисперидона. Маловероятно, что это взаимодействие может привести к клинически значимый эффект.
Противогрибковые лекарственные средства

Итраконазол, мощный ингибитор CYРЗА4 и ингибитор Р-гп в дозе 200 мг в сутки повышает концентрацию активной антипсихотической фракции в плазме крови приблизительно на 70% при одновременном применении с рисперидоном в дозах от 2 до 8 мг в сутки.
Кетоконазол, мощный ингибитор CYРЗА4 и ингибитор Р-гп в дозе 200 мг в сутки повышает концентрацию рисперидона и снижает концентрацию 9-гидрокси в плазме крови.
Антипсихотические средства

Фенотиазины могут повышать концентрацию рисперидона в плазме крови, но не активной антипсихотической фракции.
Противовирусные лекарственные средства

Ингибиторы протеазы: данные исследований отсутствуют поскольку ритонавир является мощным ингибитором CYРЗА4 и слабым ингибитором CYP2D6, ритонавир и ингибиторы протеазы, усиленные ритонавиром, могут повысить концентрацию активной антипсихотической фракции рисперидона.

Бета-блокаторы

Некоторые бета-блокаторы могут повысить концентрацию рисперидона, однако не влияют на концентрацию активной антипсихотической фракции в плазме крови.

Блокаторы кальциевых каналов

Верапамил, умеренный ингибитор CYРЗА4 и ингибитор Р-гп, повышает концентрацию рисперидона и активной антипсихотической фракции в плазме крови.

Лекарственные средства для лечения заболеваний желудочно-кишечного тракта

Антагонисты Н 2 рецепторов циметидин и ранитидин, слабые ингибиторы CYP2D6 и CYРЗА4, повышают биодоступность рисперидона и минимально влияют на биодоступность рисперидона.
СИОЗС и трициклические антидепрессанты

Флуоксетин, мощный ингибитор CYP2D6, повышает концентрацию рисперидона в плазме крови, но меньше, чем концентрацию активной антипсихотической фракции.
Пароксетин, мощный ингибитор CYP2D6, повышает концентрацию рисперидона в плазме крови, но (в дозе до 20 мг в сутки) меньше, чем концентрацию активной антипсихотической фракции. Однако высокие дозы пароксетина могут повысить концентрацию активной антипсихотической фракции.
Трициклические антидепрессанты могут повышать концентрацию рисперидона в плазме крови, но не активной антипсихотической фракции. Амитриптилин не влияет на фармакокинетику рисперидона или активной антипсихотической фракции.
Сертралин, слабый ингибитор CYP2D6, и флувоксамин, слабый ингибитор CYРЗА4, в дозе до 100 мг в сутки не влекут клинически важных изменений концентрации активной антипсихотической фракции рисперидона. Однако дозы сертралина или флувоксамина, превышающих 100 мг в сутки, могут повысить концентрацию активной антипсихотической фракции рисперидона.
Влияние рисперидона на фармакокинетику других лекарственных средств.

Противоэпилептические лекарственные средства

Рисперидон не имеет клинически важного влияния на фармакокинетику вальпроата или топирамата.
Антипсихотические средства

Арипипразол, субстрат CYP2D6 и CYРЗА4: пероральные или инъекционные лекарственные формы рисперидона не влияют на фармакокинетику арипипразола и его активного метаболита дегидроарипипразола.
гликозиды наперстянки

Рисперидон не имеет клинически важного влияния на фармакокинетику дигоксина.
литий

Рисперидон не имеет клинически важного влияния на фармакокинетику лития.
Одновременное применение рисперидона с фуросемидом.

См. « Особенности применения» по повышению летальности у пациентов пожилого возраста с деменцией при одновременном применении с фуросемидом.

Особенности применения

Пациентам, не лечились рисперидоном, рекомендуется проверить переносимость препарата путем применения перорального рисперидона перед началом лечения Рисполептом Конста (см. Раздел « Способ применения и дозы» ).

Пациенты пожилого возраста с деменцией.

Применение рисполепта Конста пациентам пожилого возраста с деменцией не исследовался, поэтому не рекомендуется применять препарат этой категории пациентов. Рисполепт Конста не показан для лечения нарушений поведения, вызванных деменцией.

Повышенный уровень летальности у пациентов пожилого возраста с деменцией.

Пациенты пожилого возраста с деменцией, которые лечились атипичными антипсихотиками, имели повышенный уровень летальности по сравнению с группой плацебо (по данным метаанализа  17 контролируемых исследований атипичных антипсихотиков, включая пероральный рисперидон). В ходе плацебо-контролируемых исследований по Рисполептом для перорального применения в этой популяции частота случаев летальности составляла 4% у пациентов, лечившихся Рисполептом по сравнению с 3,1% в группе плацебо. Коэффициент неравенства (95% точный доверительный интервал) составил 1,21 (0,7 2,1). Средний возраст пациентов, умерших, был 86 лет (диапазон - 67-100 лет). Данные двух фундаментальных неэкспериментальных исследований показали, что пациенты пожилого возраста с деменцией, которые лечатся традиционными антипсихотическими препаратами, также подвергаются несколько более высокому риску летальных исходов по сравнению с пациентами, которые не лечатся. Данных для точной оценки величины риска недостаточно, причина повышенного риска летальности неизвестна. Границы, в которых можно ассоциировать повышенный риск летальности с применением антипсихотических препаратов, в отличие от характеристик пациентов, нечеткие.

Одновременное применение с фуросемидом.

В ходе плацебо-контролируемого исследования у пациентов пожилого возраста с деменцией повышенный уровень летальности наблюдался при одновременном применении фуросемида с рисперидоном (7,3%, средний возраст - 89 лет, диапазон - 75-97 лет) по сравнению с пациентами, которые лечились только рисперидоном ( 3,1%, средний возраст - 84 года, диапазон - 70-96 лет) или только фуросемид (4,1%, средний возраст - 80 лет, диапазон - 67-96 лет). Увеличение летальности у пациентов, лечившихся фуросемид и рисперидоном, наблюдалось в ходе двух клинических исследований из четырех. Одновременное применение рисперидона с другими диуретиками (преимущественно тиазидными диуретиками, что применяли в низких дозах) не было ассоциировано с подобными результатами.

Не установлено патофизиологических механизмов для объяснения этого факта. Однако следует быть особенно осторожными при назначении препарата в таких случаях. Не выявлено увеличение летальности у пациентов, которые одновременно принимали другие диуретики вместе с рисперидоном. Независимо от лечения, дегидратация была общим фактором риска летальности, поэтому ее следует тщательно контролировать у пациентов с деменцией.

Цереброваскулярные нежелательные реакции.

В ходе рандомизированных плацебо-контролируемых клинических испытаний наблюдался примерно в 3 раза повышенный риск цереброваскулярных нежелательных реакций у пациентов с деменцией, которые принимали некоторые атипичные антипсихотические. Сводные данные 6 плацебо-контролируемых исследований с применением рисперидона преимущественно у пациентов пожилого возраста (> 65 лет) с деменцией показали, что цереброваскулярные нежелательные реакции (серьезные и нетяжкие, комбинированные) наблюдались у 3,3% (30 из 1009) пациентов, лечившихся рисперидоном и в 1,2% (8 из 712) пациентов, принимавших плацебо. Коэффициент неравенства (95% точный доверительный интервал) был 2,96 (1,34 7,50). Механизм этого повышенного риска неизвестный.

Повышенный риск нельзя исключать при лечении другими антипсихотическими препаратами или других популяций пациентов. Рисполепт Конста следует применять с осторожностью пациентам с повышенным риском инсульта.

Ортостатическая гипотензия.

В связи с тем, что Рисполепт Конста является a-блокаторами, может возникать ортостатическая гипотензия, особенно в начале лечения. Клинически значимая гипотензия наблюдалась в постмаркетинговый период при одновременном применении рисперидона и антигипертензивных средств. Рисперидон следует применять с осторожностью у пациентов с заболеваниями сердечно-сосудистой системы (такими как сердечная недостаточность, инфаркт миокарда, нарушения проводимости сердечной мышцы, обезвоживание организма, гиповолемия или цереброваскулярные нарушения). Если клинически значимая артериальная гипотензия сохраняется, следует переоценить соотношение риск / польза для дальнейшего лечения Рисполепт Конста .

Лейкопения, нейтропения и агранулоцитоз.

Были засвидетельствованы случаи лейкопении, нейтропении и агранулоцитоза при применении антипсихотических средств (в том числе Рисполептом Конста ). В течение постмаркетингового периода о случаях агранулоцитоза сообщалось очень редко (< 1/10000 пациентов).

Пациентам, у которых в анамнезе которых клинически значимое снижение количества лейкоцитов в крови или лейкопения / нейтропения, вызванная лекарственными средствами, рекомендуется мониторинг в течение первых нескольких месяцев применения рисперидона и прекращения терапии при первых симптомах снижение количества лейкоцитов при отсутствии других причинных факторов.

Пациентам с клинически значимой нейтропенией следует тщательно контролировать появление симптомов лихорадки или других признаков инфекции и начать лечение, если появились подобные симптомы. Пациентам с тяжелой нейтропенией (абсолютное количество нейтрофилов < 1 * 10 9 / л) следует прекратить терапию рисперидоном и контролировать уровень лейкоцитов в его нормализации.

Поздняя дискинезия / экстрапирамидные симптомы.

При применении препаратов со свойствами антагонистов дофаминовых рецепторов отмечалась поздняя дискинезия, характеризующаяся непроизвольными ритмическими движениями (преимущественно языка и / или лица). Возникновение экстрапирамидных симптомов является фактором риска поздней дискинезии. Если наблюдаются признаки и симптомы поздней дискинезии, следует рассмотреть вопрос об отмене всех антипсихотических препаратов.

Нейролептический злокачественный синдром.

При применении антипсихотических средств сообщалось о случаях нейролептического злокачественного синдрома, характеризующегося гипертермией, ригидностью мышц, нестабильностью вегетативной нервной системы, нарушением сознания и повышением уровня КФК в сыворотке крови. Дополнительные симптомы могут включать миоглобинурию (рабдомиолиз) и острую почечную недостаточность. В случае развития нейролептического синдрома необходимо отменить все антипсихотические препараты, включая Рисполепт Конста .

Болезнь Паркинсона и деменция с тельцами Леви.

Врачи должны взвешивать опасность / польза при назначении антипсихотических средств, в том числе Рисполептом Конста пациентам с болезнью Паркинсона или деменцией с тельцами Леви. Применение рисперидона может ухудшить течение болезни Паркинсона. Пациенты с любой из указанных выше заболеваний, могут иметь повышенный риск развития нейролептического злокачественного синдрома, а также повышенную чувствительность к антипсихотических препаратов таких пациентов были исключены из клинических исследований. Дополнительно к экстрапирамидных симптомов проявления такой повышенной чувствительности могут включать спутанность сознания, притупление болевой чувствительности и неустойчивость осанки с частыми падениями.

Реакции гиперчувствительности.

Несмотря на то, что перед началом лечения Рисполепт Конста необходимо установить переносимость перорального рисперидона, в постмаркетинговый период редко сообщалось о случаях анафилактических реакций у пациентов, которые до этого хорошо переносили пероральный рисперидон (см. Разделы « Способ применения и дозы» и « Побочные реакции » ). При возникновении реакций гиперчувствительности лечения Рисполепт Конста следует прекратить, обеспечить проведение клинически целесообразных общих поддерживающих мер и наблюдение за пациентом до исчезновения симптомов (см. Разделы « Противопоказания» и « Побочные реакции» ).

Гипергликемия и сахарный диабет.

Гипергликемия, сахарный диабет или обострение существующего диабета были описаны во время лечения Рисполепт Конста . В некоторых случаях сообщалось о предварительном увеличение массы тела, может быть фактором риска. Очень редко сообщалось о случаях кетоацидоза и редко - о случаях диабетической комы. Нужно соответствующее клиническое наблюдение согласно рекомендациям по применению антипсихотических препаратов. Пациентов, которые лечатся атипичными антипсихотиками, включая Рисполепт Конста , следует наблюдать по симптомов гипергликемии (таких как полидипсия, полиурия, полифагия и слабость), а пациентов с сахарным диабетом - относительно ухудшения контроля уровня глюкозы.

Увеличение массы тела.

При применении препарата Рисполепт Конста сообщалось о значительном увеличении массы тела. Следует регулярно контролировать массу тела пациента.

Гиперпролактинемия.

Гиперпролактинемия - это побочная реакция часто наблюдается при лечении Рисполептом Конста . У пациентов с признаками пролактин-зависимых побочных реакций (гинекомастия, менструальные нарушения, отсутствие овуляции, нарушение фертильности, снижение либидо, эректильная дисфункция, галакторея), рекомендуется провести оценку уровня пролактина в плазме крови.

Исследование культур тканей предполагают, что рост клеток в человеческих опухолях молочной железы может быть стимулирован пролактином. Хотя ни четкой связи с введением антипсихотиков пока не было продемонстрировано во время клинических и эпидемиологических исследований, рекомендуется соблюдать осторожность пациентам с соответствующим анамнезом. Рисполепт Конста следует с осторожностью применять пациентам с существующей гиперпролактинемией и пациентам с возможной пролактинзалежною опухолью.

Удлинение интервала QT.

Удлинение интервала QT очень редко наблюдалось в постмаркетинговый период. Как и с другими антипсихотическими средствами, следует соблюдать осторожность при применении препарата Рисполепт Конста пациентам с сердечно-сосудистыми заболеваниями, удлинением интервала QT в семейном анамнезе, брадикардией или электролитными нарушениями (гипокалиемия, гипомагниемия), так как это может увеличить риск аритмогенных воздействий, и при одновременном применении с препаратами, которые удлиняют интервал QT.

Эпилептические припадки.

Рисполепт Конста следует с осторожностью применять пациентам с эпилептическими припадками или другими состояниями в анамнезе, потенциально снижают судорожный порог.

Приапизм.

Приапизм может развиться при лечении Рисполептом Конста вследствие его альфа-адренергических блокирующих эффектов.

Регуляция температуры тела.

Нарушение терморегуляции организма является характерным признаком действия антипсихотических лекарственных средств. Соответствующее наблюдения рекомендуется при назначении рисполепта Конста пациентам, у которых возможно повышение температуры тела, в результате активной физической нагрузки, чрезмерного воздействия тепла, одновременной терапии антихолинергическими средствами или обезвоживания.

Венозная тромбоэмболия.

При применении антипсихотических препаратов сообщалось о случаях венозной тромбоэмболии. Поскольку пациенты, которые лечатся антипсихотическими препаратами, часто имеют повышенный риск развития венозной тромбоэмболии, все возможные факторы риска следует оценивать до и в течение лечения Рисполепт Конста и принимать превентивные меры.

Интраоперационный синдром атонической радужки (ИСАР).

Во время операций по удалению катаракты наблюдался интраоперационный синдром атонической радужки у пациентов, лечившихся антагонистами a1-адренорецепторов, в т.ч. Рисполептом Конста (см. Раздел « Побочные реакции» ).

ИСАР может повышать риск осложнений операции на глазу в течение и после хирургического вмешательства. Следует сообщить хирурга-офтальмолога о применении лекарственных средств данного класса в прошлом или в период проведения операции. Потенциальные преимущества прекращения терапии препаратами с a1-блокирующим действием перед операцией не установлены, следует взвесить риск отмены лечения антипсихотическими средствами.

Противорвотное эффект.

Случаи противорвотное действия наблюдались в течение доклинических испытаний рисперидона. Подобный эффект у человека может маскировать признаки или симптомы передозировки тем или иным лекарственным средством, а также симптомы кишечной непроходимости, синдрома Рея или опухоли мозга.

Почечная и печеночная недостаточность.

Рисполепт Конста не исследовали у пациентов с почечной и печеночной недостаточностью. Рисполепт Конста следует с осторожностью применять этой группе пациентов (см. Раздел « Способ применения и дозы» ).

Введение.

Необходимо соблюдать осторожность во избежание случайного введению препарата Рисполепт Конста в кровеносный сосуд.

Вспомогательные вещества.

Это лекарственное средство содержит менее 1 ммоль натрия (23 мг) на дозу, то есть - « свободный от натрия» .

Применение в период беременности или кормления грудью