Рапимиг 2,5 мг таблетки №2

Рапимиг (Rapimig) инструкция по применению

Состав

действующее вещество: zolmitriptan (золмитриптан)
1 таблетка содержит золмитриптана 2,5 или 5 мг
вспомогательные вещества: целлюлоза микрокристаллическая, натрия крахмала (тип А), магния стеарат, лактоза ангидрит, краситель для таблеток 2,5 мг - Opadry &Iota &Iota Yellow 57U32675 краситель для таблеток 5 мг - Opadry &Iota &Iota Pink 57U34477.

Лекарственная форма

Таблетки, покрытые пленочной оболочкой.

Фармакологическая группа

Средства, применяемые при мигрени. Селективные агонисты 5НТ ₁ - рецепторов серотонина. Золмитриптан. Код АТС N02C C03.

Показания

Лечение приступов мигрени, сопровождающихся аурой и без ауры.

Противопоказания

• Повышенная чувствительность к компонентам препарата.
• Тяжелая артериальная гипертензия, а также умеренное неконтролируемое повышение давления.
• Ангиоспастическая стенокардия.
• Ишемическая болезнь сердца.
• Пожилой (старше 65 лет) возраст.
• Инфаркт миокарда в анамнезе.
• Стенокардия Принцметала (коронароспазм).
• Инсульт и преходящая ишемическая атака (МИА) в анамнезе.
• КК ниже 15 мл / мин.
• Синдром WPW и аритмии, ассоциированные с дополнительными путями проведения.

Способ применения и дозы

Рапимиг рекомендуется применять как можно раньше после возникновения приступа мигрени, хотя эффективность препарата не зависит от того, через какое время после начала приступа была принята таблетка.

Таблетку следует глотать не разжевывая, запивая жидкостью.

Рекомендуемая доза Рапимигу для снятия мигреневых нападения - 1 таблетка (2,5 мг). При отсутствии эффекта или при рецидиве боли возможен повторный прием 1 таблетки (2,5 мг). При необходимости повторную дозу можно принимать не ранее чем через 2:00 после первой дозы.

При недостаточной эффективности дозы 2,5 мг допускается увеличение разовой дозы до 5 мг (высшая разовая доза). Максимальная суточная доза не должна превышать 10 мг.

Печеночная недостаточность

Для пациентов с легкими и умеренными нарушениями функции печени нет необходимости корректировать дозу. Для пациентов с тяжелыми нарушениями функции печени суточная доза не должна превышать 5 мг.

Почечная недостаточность

При КК более 15 мл / мин дозу корректировать не нужно.

Побочные реакции

Рапимиг хорошо переносится. Побочные эффекты обычно носят легкий характер, как правило, являются преходящими, появляются в течение четырех часов после приема препарата, а не учащаются после его повторного применения и исчезают спонтанно без всякого дополнительного лечения.

По частоте возникновения побочные эффекты классифицируются следующим образом: очень часто: (&ge 1/10) часто (&ge 1/100, < 1/10) нечасто (&ge 1/1000, < 1/100) редко (&ge 1/10000), < 1/1000).

Со стороны сердечно-сосудистой системы
Часто: сердцебиение.
Редко: тахикардия, незначительное повышение артериального давления.
Редко: инфаркт миокарда, стенокардия напряжения, коронароспазм.
Со стороны центральной и периферической нервной системы
Часто: нарушение чувствительности, головокружение, усиление головной боли, гиперестезии парестезии сонливость, чувство жара.
Со стороны пищеварительной системы
Часто: боль в животе, тошнота, рвота сухость во рту.
Редко: ишемия или инфаркт (например, интестинальная ишемия, интестинальный инфаркт, инфаркт селезенки), что может проявляться как диарея с кровью или боль в брюшной полости.
Со стороны мочеполовой системы
Редко: полиурия, частое мочеиспускание.
Редко: неотложные позывы к мочеиспусканию.
Со стороны костно-мышечной системы
Часто: мышечная слабость, боль в мышцах.
общие расстройства
Часто: астения ощущение тяжести и сдавливания в горле, шее, грудной клетке и конечностях.
Со стороны иммунной системы
Редко: реакции гиперчувствительности, включая крапивницу, отек Квинке и анафилактические реакции.
Определенные симптомы могут принадлежать самой мигрени.

Передозировка

В случае передозировки следует наблюдать за пациентом не менее 15 часов или до исчезновения симптомов или признаков.

Лечение. Промывание желудка, прием активированного угля. ОСОБЫЕ. В случае необходимости следует обеспечить мониторинг сердечно-сосудистой системы. Специфического антидота нет.

Применение в период беременности или кормления грудью

В период беременности и кормления грудью Рапимиг применяют только в том случае, когда возможный терапевтический эффект для матери превышает потенциальный риск для плода или ребенка.

Дети

Не рекомендуется назначать Рапимиг детям в возрасте до 18 лет из-за отсутствия данных по безопасности и эффективности его применения.

Особенности применения

Рапимиг не предназначен для профилактики приступов мигрени.

Препарат следует применять только в случаях, когда точно установлен диагноз мигрени. Перед началом лечения головной боли у пациентов, у которых ранее мигрень НЕ диагностировалась, или пациентов, склонных к мигреням, у которых наблюдаются атипичные симптомы, следует исключить другие неврологические состояния. Рапимиг не следует принимать при гемиплегической, базилярной мигрени.

У пациентов, принимающих агонисты 5HT _{1B / 1D}, сообщают о возможности возникновения инсульта и других побочных церебрально-васкулярных случаев. Следует отметить, что у лиц, склонных к мигреням, могут появиться определенные симптомы, связанные с цереброваскулярных недостаточностью сосудов головного мозга.

Рапимиг не следует назначать пациентам, страдающим симптоматический синдром Вольфа-Паркинсона-Уайта или аритмии, связанные с другими дополнительными сердечными проводящими путями.

В редких случаях, так же, как и при применении других агонистов 5HT _{1B / 1D}, сообщают о коронароспазм, приступы стенокардии и инфаркт миокарда. При наличии факторов, способствующих развитию ишемической болезни сердца (например, курение, повышенное артериальное давление, гиперлипидемия, сахарный диабет, наследственность), Рапимиг следует назначать только после обследования пациента на наличие заболеваний со стороны сердечно-сосудистой системы.

У некоторых пациентов после приема золмитриптана может появиться ощущение тяжести, давления или сжатия в области сердца. При появлении боли в грудной клетке или симптомов, характерных для ишемической болезни сердца, применение Рапимигу следует прекратить и провести обследование пациента.

У пациентов как с повышением артериального давления в анамнезе, так и с нормальным артериальным давлением сообщают о преходящее повышение артериального давления. Очень редко такое повышение артериального давления связано с серьезными клиническими проявлениями. Применять Рапимиг следует в дозе, не превышающей рекомендуемую.

Пациентам, страдающим фенилкетонурией, необходимо сообщить, что Рапимиг содержит фенилаланин (компонент аспартама). Каждая таблетка 2,5 мг содержит 4 мг фенилаланина, а каждая таблетка 5 мг - 8 мг фенилаланина.

Способность влиять на скорость реакции при управлении автотранспортом или другими механизмами

Препарат оказывает седативное действие, поэтому его не рекомендуется применять во время работы водителям транспортных средств и лицам, работа которых связана с повышенной концентрацией внимания.

Взаимодействие с другими лекарственными средствами и другие виды взаимодействий

Допустимо сочетание препарата с кофеином, эрготамином, дигидроэрготамином, парацетамолом, метоклопрамидом, пизотифеном, рифампицином и пропранололом.

Между Золмитриптан и эрготамином не наблюдается взаимодействия. Поскольку теоретически может возрасти риск возникновения коронароспазма, Рапимиг рекомендуется принимать не ранее чем через 24 часа после применения препаратов с содержанием эрготамина. И наоборот, препарат с содержанием эрготамина рекомендуется принимать не ранее чем через 6:00 после применения Рапимигу.

Не рекомендуется назначать Рапимиг одновременно с другими 5-НТ _{1В / 1D} агонистами.

После приема моклобемида, специфического ингибитора MAO-A, наблюдалось незначительное увеличение (26%) AUC (площади под кривой « концентрация-время» ) для золмитриптана и трехкратное увеличение AUC для активного метаболита. Поэтому пациентам, которые применяют ингибитор MAO-A, принимать золмитриптан рекомендуется в дозе не более 5 мг в сутки. Препараты не должны применяться одновременно при приеме моклобемида в дозах более 150 мг дважды в сутки.

После приема циметидина, общего ингибитора P ₄₅₀, период полувыведения золмитриптана рос на 44%, а AUC - на 48%. Кроме того, циметидин удваивал период полувыведения и AUC активного, N-диметилированные метаболита (183C91). Пациентам, принимающим циметидин, принимать золмитриптан рекомендуется в дозе не более 5 мг в сутки. Исходя из общего профиля взаимодействия, нельзя исключать возможность взаимодействия со специфическими ингибиторами CYP 1A2. Поэтому при применении подобных соединений, таких как флувоксамин и хинолоны (например, ципрофлоксацин), дозировка так же рекомендуется уменьшать.

С точки зрения фармакокинетики, селегилин (ингибитор MAO-B) и флуоксетин (СИОЗС) с Золмитриптан не взаимодействуют.

После одновременного применения триптанов и селективных ингибиторов обратного захвата серотонина (СИОЗС) или ингибиторов обратного захвата серотонина и норадреналина (СИЗЗСиН) сообщают о появлении серотонинового синдрома (включая изменение психического состояния, нервно-мышечные нарушения, такие как акатизия, двусторонний симптом Бабинского, эпилептиформные приступы, нарушение координации, миоклонии, горизонтальный и вертикальный нистагм, опистотонус, парестезии, ригидность мышц, тремор). Эти реакции могут быть тяжелыми. Если одновременное применение золмитриптана и СИОЗС и СИЗЗСиН клинически целесообразным, рекомендуется провести соответствующее обследование пациента, особенно в начале лечения, с увеличением дозы или применением другого серотонинергического средства.

Подобно другим агонистов рецепторов 5HT _{1B / 1D}, золмитриптан может замедлять всасывание других лекарственных средств.

Фармакологические свойства

Фармакологические. Золмитриптан является селективным агонистом рекомбинантных 5-НТ _{1В / 1D} -рецепторов серотонина сосудов человека. Имеет умеренную родство с серотониновым 5НТ _1Арецепторами, не имеет существенной аффинности или фармакологической активности по 5НТ ₂ -, 5НТ ₃ -, 5НТ ₄ -серотонинових рецепторов, a ₁ -, a ₂ -, b ₁ адренорецепторов, Н ₁ - Н ₂ -гистаминовых рецепторов, М-Холиновый рецепторов, D ₁ -, D ₂ -дофаминергичних рецепторов.

Препарат вызывает вазоконстрикцию, преимущественно краниальных сосудов, блокирует высвобождение нейропептидов, в частности вазоактивного интестинального пептида, который является основным эффекторным трансмиттером рефлекторного возбуждения, вызывает вазодилатацию, которая лежит в основе патогенеза мигрени. Приостанавливает развитие приступа мигрени без прямого анальгетического действия. Наряду с купирование мигренозного нападения ослабляет тошноту, рвоту (особенно при левосторонних атаках), фото- и фонофобия. В дополнение к периферического действия воздействует на центры ствола головного мозга, связанные с мигренью, что объясняет устойчивый повторный эффект при лечении серии из нескольких приступов мигрени у одного пациента. Высокоэффективный в комплексном лечении мигренозного статуса (серии из нескольких тяжелых приступов мигрени продолжительностью 2 - 5 суток, следующих друг за другом). Устраняет мигрень, ассоциированную с менструацией. Высокие дозы оказывают седативное действие и вызывают сонливость.

Действие препарата начинается с первого часа после приема и достигает максимума между 2 и 4:00 после приема. Максимальный эффект наблюдается при приеме во время развития приступа.

Фармакокинетика. При пероральном приеме хорошо всасывается (по крайней мере на 64%) в пищеварительном тракте. Абсорбция препарата не зависит от приема пищи. Средняя абсолютная биодоступность составляет примерно 40%. Связывание с белками плазмы - 25%. Время достижения максимальной концентрации составляет 1:00, терапевтическая концентрация в плазме поддерживается в течение следующих 4 - 6:00. При повторном приеме кумуляции препарата не наблюдается.

Подлежит интенсивной биотрансформации в печени с образованием N-десметилпроизводного, имеет в 2 - 6 раз большую фармакологической активностью, чем исходное соединение, и ряда неактивных метаболитов.

Было установлено AUC и C _max (максимальная концентрация) для золмитриптана и его активного метаболита от 2,5 до 50 мг. По данным клинических исследований, 75% C _max достигается в течение часа, после этого данная концентрация золмитриптана поддерживается в течение 4 - 5:00. Поглощение золмитриптана не зависит от приема пищи.

Вывод золмитриптана обусловлено, в основном, процессами биотрансформации в печени, после чего происходит выведение метаболитов с мочой. Существуют три основных метаболита: индолоцтова кислота (основной метаболит в плазме и моче), N-оксид- и N-десметиланалогы. Активен только N-десметилований метаболит. Плазменные концентрации N-десметилованого метаболита примерно в два раза ниже, чем концентрации исходного лекарственного вещества, а следовательно, он может усилить терапевтическое действие золмитриптана. При пероральном однократном применении более 60% выводится с мочой (главным образом, в форме метаболита - индолоцтовои кислоты), а примерно 30% - с калом в неизмененном виде. После введения общий клиренс в среднем составляет примерно 10 мл / мин / кг, из которых четверть приходится на почечный клиренс. Почечный клиренс превышает скорость клубочковой фильтрации, что свидетельствует о секрецию в почечных канальцах. Объем распределения после внутривенного введения составляет 2,4 л / кг. Связывание золмитриптана и N-десметилированный метаболита с белками плазмы низкое (примерно 25%). Период полувыведения золмитриптана в среднем составляет 2,5 - 3:00. Период полувыведения его метаболитов подобным, что свидетельствует о том, что их вывода ограничивается скоростью образования.

Почечный клиренс золмитриптана и всех его метаболитов у пациентов, страдающих умеренной и тяжелой почечной недостаточностью, пониженное (в 7 - 8 раз), хотя АUC (площадь под кривой « концентрация / время» ) исходного соединения и активного метаболита лишь незначительно увеличилась (16 и 35% соответственно), а период полувыведения увеличился на 1:00 и достигал 3 - 3,5 часа.

Метаболизм золмитриптана снижается при печеночной недостаточности пропорционально его степени. У добровольцев с тяжелой печеночной недостаточностью и здоровых добровольцев AUC и C _maxзолмитриптана увеличиваются на 226 и 50% соответственно, при этом период полувыведения в первых увеличивается до 12:00. Сокращается время пребывания в организме метаболитов, включая активный метаболит.

Основные физико-химические свойства:

• таблетки 2,5 мг - бледно-желтого цвета, круглые, двояковыпуклые таблетки, покрытые пленочной оболочкой с надписью « ZL2.5»
• таблетки 5 мг - бледно-розового цвета, круглые, двояковыпуклые таблетки, покрытые пленочной оболочкой с надписью « ZL5» .

Срок годности

2 года.

Условия хранения

Хранить в сухом, защищенном от света месте при температуре не выше 25° С.
Хранить в недоступном для детей месте!

Не применять после истечения срока годности, указанного на упаковке!

Упаковка

По 2 таблетки в блистере, в картонной коробке по 6 таблеток в блистере, по 1 или 2 блистера в картонной коробке.

Категория отпуска

По рецепту.