Пропофол-Ново 10мг/мл эмульсия для инфузий 20 мл №5

Пропофол-Ново (Propofol-Novo) инструкция по применению

Состав

действующее вещество: пропофол
1 мл эмульсии содержит 10 мг пропофола
вспомогательные вещества: масло соевое рафинированное, триглицериды средней цепи, очищенный яичный лецитин, кислота олеиновая, натрия гидроксид, глицерин, трилон Б гидрат, вода для инъекций.

Лекарственная форма

Эмульсия для инъекций.

Основные физико-химические свойства:

белая однородная эмульсия.

Фармакологическая группа

Средства для общей анестезии. Код АТХ N01А Х10.

Фармакологические свойства

Фармакологические.

Пропофол (2,6-диизопропилфенол) является короткодействующим средством для общей анестезии с быстрым началом действия, наступает примерно через 30 секунд. Обычно восстановление после общей анестезии происходит быстро. Механизм действия, как и во всех средств для общей анестезии, недостаточно ясен. Однако считается, что седативный / обезболивающее эффекты пропофола обусловленные положительной модуляцией ингибирующей функции нейромедиатора ГАМК через лигандкеровани ГАМКл рецепторы.

Как правило, при применении препарата для индукции и поддержания анестезии наблюдается снижение среднего артериального давления и незначительные изменения частоты сердечных сокращений. Однако гемодинамические показатели, как правило, остаются относительно стабильными в течение периода поддержания анестезии, а частота возникновения нежелательных гемодинамических изменений низкая.

Хотя после применения препарата возможно угнетение дыхания, все эффекты качественно подобные тем, что возникают при применении других анестезирующих средств для введения и легко поддаются контролю в клинических условиях.

Пропофол уменьшает церебральный кровоток, внутричерепное давление и церебральный метаболизм. Уменьшение внутричерепного давления более выраженное у пациентов с повышенными исходными показателями внутричерепного давления.

Выход из наркоза происходит обычно быстро, с ясным сознанием и низкой частотой возникновения головной боли, послеоперационной тошноты и рвоты.

В общем после анестезии препаратом частота возникновения послеоперационной тошноты и рвоты меньше по сравнению с таковой при применении средств для ингаляционной анестезии. Это может быть связано с менее выраженной способностью пропофола вызвать рвоту.

Фармакокинетика.

Снижение концентраций пропофола после болюсного введения дозы или после прекращения инфузии можно описать с помощью трехкамерной открытой модели с быстрым распределением (период полураспределения составляет 2 - 4 минуты), быстрым выводом (период полувыведения составляет от 30 до 60 минут) и медленной конечной фазой, при которой происходит перераспределение пропофола из слабкоперфузованои ткани. Пропофол быстро распределяется и быстро выводится из организма (общий клиренс составляет от 1,5 до 2 л / мин). Вывод пропофола путем метаболизма, главным образом в печени, в результате чего образуются неактивные конъюгаты пропофола и соответствующий ему хинол, выводимых с мочой.

Если препарат применяют для поддержания анестезии, его концентрация в крови асимптомно достигает показателей равновесного состояния, соответствующего скорости введения. Фармакокинетика линейной в пределах рекомендуемых скоростей проведения инфузии препарата.

Показания

Индукция анестезии и поддержания общей анестезии.
Обеспечение седативного эффекта у пациентов, которым проводят искусственную вентиляцию легких в условиях интенсивной терапии.
Обеспечение седативного эффекта при проведении хирургических и диагностических процедур.

Противопоказания

• Гиперчувствительность к пропофола или любой из вспомогательных веществ.
• Гиперчувствительность к арахиса или сои.
• Беременность и период кормления грудью.
• Возраст до 3 лет (как средство для общей анестезии).
• Детский возраст (как средство для седации).

Взаимодействие с другими лекарственными средствами и другие виды взаимодействий

Необходимую индукционную дозу пропофола можно снизить пациентам, которые прошли внутримышечную или внутривенную премедикацию, особенно с применением наркотических средств (таких как морфин, меперидин, фентанил и т.д.) и в комбинации с опиоидами и седативными средствами (например бензодиазепинами, барбитуратами, хлоральгидратом, дроперидолом, тому подобное). Эти вещества могут усиливать анестезирующее действие пропофола, а также приводят к более выраженному снижению систолического и диастолического и среднего артериального давления и минутного сердечного выброса, а также к повышают частоту случаев остановки дыхания.

Во время поддержания анестезии скорость введения пропофола следует корректировать в соответствии с необходимого уровня анестезии или седации. Скорость введения можно уменьшить при одновременном введении вспомогательных обезболивающих средств (например закиси азота или опиоидов).

Одновременное введение высокоактивных ингаляционных средств (например изофлурана, энфлураном или Галатоне) во время поддержания анестезии путем применения пропофола не было должным образом исследованы.

Пропофол не оказывает клинически важных изменений эффективности, интенсивности или продолжительности действия типичных нервно-мышечных блокаторов (таких как суксаметоний и недеполяризующие миорелаксанты).

Как и в случае применения других анестетиков для внутривенного введения, употребление алкоголя недопустимо течение 8:00 до и после применения этого лекарственного средства.

Если пропофол применяют одновременно с сукцинилхолину или Неостигмин, возможно появление брадикардии или остановки сердца.

Были зарегистрированы случаи возникновения лейкоэнцефалопатии при применении липидной эмульсии пропофола у пациентов, которым вводили циклоспорин.

У детей одновременное введение фентанила и пропофола может привести к серьезной брадикардии.

Особенности применения

Пропофол разрешается вводить только специалистам, прошедшим соответствующую подготовку по проведению общей анестезии. Во время проведения анестезии необходимо обеспечить наличие средств для поддержания свободной проходимости дыхательных путей, обеспечение искусственной вентиляции легких, представление дополнительного кислорода, а также восстановления работы сердечно-сосудистой системы.

Введение препарата не следует проводить лицам, участвующим в проведении хирургической / диагностической процедуры.

Во время общей анестезии или контролируемой седации пациенты должны находиться под постоянным наблюдением для выявления ранних признаков артериальной гипотензии, апноэ, нарушение проходимости дыхательных путей и / или десатурации кислорода. Такие нарушения со стороны дыхательной и сердечно-сосудистой системы, как правило, возникают в результате быстрого болюсного введения лекарственного средства, особенно у пациентов пожилого возраста, ослабленных пациентов или пациентов, относящихся к III и IV групп по классификации физического состояния ASA.

Для обеспечения седативного эффекта в интубированных пациентов, которым проводится искусственная вентиляция в условиях интенсивной терапии, это средство могут вводить только специалисты, имеющие необходимые навыки ведения пациентов в критическом состоянии и прошли подготовку по сердечно-сосудистой реанимации и восстановления проходимости дыхательных путей.

Применение пропофола во время проведения седации при интенсивной терапии у взрослых и детей связано с нарушениями обмена веществ и неправильной работой систем органов (синдром инфузии пропофола), что приводит к летальному исходу. Синдром характеризуется тяжелым метаболическим ацидозом, гиперкалиемией, липемия, рабдомиолизом, гепатомегалией, а также сердечной и почечной недостаточностью. Чаще всего синдром возникает в результате длительных инфузий высоких доз лекарственного средства (> 5 мг / кг / ч и> 48 ч), однако также известны случаи появления этого синдрома после краткосрочных инфузий высоких доз лекарственного средства во время хирургической анестезии. При необходимости в длительном седативный эффект увеличении дозы пропофола для поддержания постоянного уровня седации или в случае развития метаболического ацидоза при проведении инфузий с применением пропофола следует рассмотреть возможность применения альтернативных средств для обеспечения седативного эффекта.

Применение в период беременности или кормления грудью.

Противопоказано применять беременным женщинам.

Этот препарат может проникать через плаценту и негативно влиять на плод. Поэтому его запрещается применять для анестезии в акушерстве. Безопасность применения пропофола в период кормления грудью не установлена, поэтому применение противопоказано.

Способность влиять на скорость реакции при управлении автотранспортом или другими механизмами.

После применения пропофола необходим адекватный надзор за пациентом с целью обеспечения полного восстановления после пробуждения. Пациентам не рекомендуется садиться за руль автомобиля, работать с автоматизированным оборудованием и избегать ситуаций, которые представляют собой потенциальную угрозу. После процедуры наркоза рекомендуется воздержаться от употребления алкоголя.

Способ применения и дозы

Общая анестезия:

Индукция общей анестезии

Взрослые. Дозу этого лекарственного средства рекомендуется титровать (примерно 4 мл (40 мг) каждые 10 секунд для среднестатистического здорового взрослого пациента) в зависимости от реакции пациента до появления клинических признаков начала наркоза. Для большинства взрослых пациентов в возрасте до 55 лет для введения в наркоз необходимо 1,5-2,5 мг / кг массы тела. Общие дозы, необходимые для поддержания анестезии, можно уменьшить путем уменьшения скорости введения лекарственного средства (20-50 мг / мин).

Пациентам пожилого возраста (старше 55 лет), ослабленным пациентам, взрослым пациентам, относящимся к III и IV групп по классификации физического состояния ASA (Американской ассоциации анестезиологов) и пациентам с сердечными заболеваниями, поскольку они могут проявлять чрезмерную чувствительность к этому лекарственного средства, его дозу следует уменьшить (1-1,5 мг / кг массы тела) в соответствии с клинической реакции пациентов и их состояния (20 мг каждые 10 секунд). Не следует применять быструю внутривенную инъекцию (болюс) таким пациентам, поскольку это может привести к нарушениям респираторной и сердечно-сосудистой систем, может проявляться, в частности, появлением артериальной гипотензии, задержки дыхания, нарушение проходимости дыхательных путей и кислородной десатурации.

Дети.

Пропофол противопоказано для индукции анестезии детям до 3 лет.

При применении в качестве вводной анестезии детям Пропофол рекомендуется вводить медленно до появления клинических признаков анестезии. Дозу следует корректировать в соответствии с возрастом и / или массы тела. Для большинства детей в возрасте от 8 лет для индукции анестезии необходимо, как правило, примерно 2,5 мг / кг препарата Пропофол. Для детей до 8 лет необходимая доза может быть выше. Ниже доза рекомендуется для детей III и IV групп по классификации физического состояния ASA.

Поддержание общей анестезии:

Взрослые. Анестезию можно проводить путем введения этого средства в виде инфузии или повторных болезненных введения для поддержания необходимой глубины анестезии.

Постоянная инфузия.   Необходима скорость введения значительно отличается у разных пациентов, однако обычно удовлетворительный уровень анестезии достигается путем постоянного введения от 4 до 15 мг / кг / час.

Повторные внутривенные инъекции. Между пациентами существуют индивидуальные различия, но в случае клинической необходимости дозу введения можно увеличивать от 25 мг до 50 мг.

У пациентов пожилого возраста, ослабленных пациентов, взрослых пациентов, относящихся к III и IV групп по классификации физического состояния ASA и пациентов с сердечными заболеваниями для поддержания надлежащего уровня анестезии скорость инфузии должна составлять от 3 до 6 мг / ч / кг массы тела. Не следует применять быструю внутривенную инъекцию (болюс) для пациентов старше 55 лет, ослабленных пациентов и взрослых пациентов, относящихся к III и IV групп по классификации ASA, это может повысить частоту возникновения нарушений со стороны сердечно-сосудистой и респираторной систем , в частности артериальной гипотензии, задержки дыхания, нарушение проходимости дыхательных путей и кислородной десатурации.

Дети.

Пропофол противопоказано Применять для поддержания анестезии у детей до 3 лет.

Анестезию можно поддерживать путем введения препарата Пропофол детям в возрасте от 3 лет в виде инфузии или повторных болезненных инъекций для предупреждения клинических признаков недостаточной анестезии. Необходима скорость введения значительно варьирует в зависимости от индивидуальных особенностей пациентов, но скорость в пределах 9-15 мг / кг / час, как правило, обеспечивает поддержание адекватной анестезии.

Для детей от 3 лет по сравнению с детьми старшего возраста, могут быть необходимы более высокие

дозы в пределах диапазона рекомендованных доз. Дозу следует корректировать индивидуально и с особым вниманием контролировать адекватность анестезии. Не следует превышать максимальную продолжительность введения препарата, что составляет примерно 60 минут, за исключением случаев специфического показания для длительного применения, например, при злокачественной гипертермии, когда применение ингаляционных средств для наркоза недопустимо.

Обеспечение седативного эффекта во время интенсивной терапии

Взрослые. Для обеспечения седативного эффекта у взрослых пациентов, которым проводят искусственную вентиляцию легких в условиях интенсивной терапии, это лекарственное средство рекомендуется вводить путем постоянной инфузии в течение 3-х дней. Скорость инфузии следует корректировать в соответствии с глубины необходимого седативного эффекта, но для достижения удовлетворительного уровня она должна оставаться в пределах от 0,3 до 4,0 мг / кг / час. Скорость инфузии не должна превышать 4,0 мг / кг / час.

Пропофол можно разводить 5% раствором глюкозы для инфузий.

Пациенты пожилого возраста. Если это средство применяют для обеспечения седативного эффекта, скорость инфузии следует уменьшить. Для пациентов, которые относятся к III и IV групп по классификации ASA, дозу и скорость инфузии следует уменьшить.

Дети

Препарат Пропофол противопоказан для обеспечения седативного эффекта у детей, которым проводят искусственную вентиляцию легких при интенсивной терапии.

Таблица 1. Разведение препарата Пропофол и одновременное применение с другими лекарственными средствами или инфузионными растворами

Обеспечение седативного эффекта при проведении хирургических и диагностических процедур

Взрослые. Для обеспечения седативного эффекта при проведении хирургических и диагностических процедур скорость введения следует подбирать индивидуально и проводить титрование до появления клинического ответа. Для большинства пациентов для достижения седативного эффекта необходимо вводить от 0,5 до 1 мг / кг в течение 1-5 минут. Седативный эффект поддерживается путем титрования лекарственного средства до необходимого уровня седации для большинства пациентов требуется от 1,5 до 4,5 мг / кг / час. Если необходимо быстро увеличить глубину седации, в дополнение к инфузии, можно применять болюсное введение средства в дозе 10-20 мг.

Пациентам пожилого возраста, ослабленным пациентам, взрослым пациентам, относящимся к III и IV групп по классификации физического состояния ASA будет необходимо дополнительное снижение дозы и скорости введения.

Дети.

Пропофол противопоказано применять для анестезии детям до 3 лет.
Пропофол противопоказано применять для седации детям.

Передозировка

Случайная передозировка пропофола, вероятно, приведет к угнетению сердечной деятельности и дыхания. В случае угнетения дыхания следует провести искусственную вентиляцию легких с использованием кислорода.

При угнетении сердечно-сосудистой деятельности пациенту следует принять горизонтальное положение и опустить голову вниз, а при тяжелой степени следует применить заменители плазмы крови и прессорные средства.

Побочные реакции

Самой распространенной побочной реакцией является артериальная гипотензия, вызванная анестетиками.

Учитывая особенности анестезии и состояние пациентов, получавших интенсивную терапию, явления, о которых сообщалось во время анестезии и интенсивной терапии, могут быть связаны с процедурами, которые проводились или с состоянием пациентов.

Классификация частоты побочных реакций: очень часто> 1/10 часто> 1/100, < 1/10, нечасто> 1/1000, < 1/100 редко < 1/1000, < 1/1000 очень редко < 1/10000.

Со стороны сердца: часто - брадикардия (серьезные случаи возникают редко сообщалось о появлении асистолии) редко - отек легких.

Со стороны кровеносной системы: часто - артериальная гипотензия (иногда возможно снижение скорости введения или уменьшения дозы), артериальная гипертензия, редко - повышение частоты сердечных сокращений, могут возникать преждевременные сокращения желудочков, преждевременные сокращения предсердий, обморок, аномальные показатели ЭКГ, подъем сегмента ST и снижение давления. Очень редко - тромбоз и флебит.

Со стороны нервной системы и психики: непроизвольные движения, тяжелые судороги, длительные судороги, частые головные боли в течение фазы восстановления, головокружение, спазмы, клонические / миоклонические движения, содрогание / подергивания / судороги нечасто - случаи хореи, сонливость, гипотония, дистония, сенсорные аномалии, тремор, чрезмерное возбуждение, галлюцинации, бред, эйфория, усталость, судороги, снижение аппетита очень редко - послеоперационная потеря сознания.

Со стороны пищеварительной системы: часто - тошнота, рвота во время фазы восстановления, редко - брюшные судороги редко - гиперсаливация, сухость во рту, частое глотание очень редко - панкреатит.

Со стороны респираторного тракта: редко - кашель, икота, частые случаи переходного апноэ во время индукции редко - нарушение проходимости верхних дыхательных путей, респираторный дистресс-синдром, одышка, дыхательная недостаточность, жгучее чувство в горле, чихание, учащенное дыхание и гипоксия.

Со стороны кожи: возможны случаи гиперемии, редко - воспалительная гиперемия и крапивница.

Общие реакции и реакции в месте введения лекарственного средства: очень часто - местный боль, приливы жара или ощущение жжения. Часто - ощущение покалывания и онемение в месте введения. Редко - флебит, крапивница, зуд, гиперемия или обесцвечивание в месте введения средства.

Очень редко - послеоперационная лихорадка редко - боль в конечностях, груди и шеи. Нечасто - окоченение / окоченение.

Со стороны костно-мышечной системы: редко - боль в мышцах очень редко - рабдомиолиз (когда пропофол применяли в дозах более 4 мг / кг / ч для достижения седативного эффекта в условиях интенсивной терапии).

Со стороны мочевыделительной системы: редко - задержка мочеиспускания и изменения цвета мочи после длительного введения.

Со стороны репродуктивной системы: редко - возможно появление сексуальной эйфории и сексуального расторможенность, снижение полового влечения.

Со стороны иммунной системы: очень редко - появление анафилаксии, которая может включать ангионевротический отек, бронхоспазм, эритема и артериальной гипотензии.

Со стороны органа зрения: редко - амблиопия, полиопсия и боль в глазах.

Другие нарушения: редко - звон в ушах. Есть данные, что у новорожденных могут возникать нарушения со стороны дыхательной и сердечно-сосудистой системы, если для индукционной анестезии используются дозы для детей (см. Р. « Противопоказания» ).

Принимая во внимание данные национальных отчетов о побочных эффектах (1989 - первая половина 2013), статистически важные побочные реакции были такими, как перечислено ниже. Однако причинно-следственная связь не была подтверждена.

Со стороны нервной системы: развитие лекарственной зависимости.

Со стороны сердечно-сосудистой системы: цианоз.

Другие : летальные случаи (в том числе смерть из-за злоупотребления лекарственным средством).

Срок годности

3 года.

Условия хранения

Хранить в герметично закупоренной контейнере при температуре 2 - 25 ℃.

Несовместимость

Миорелаксанты атракурий и мивакурий не следует вводить через ту же внутривенную линию, по которой вводили пропофол, без предварительного ее промывания.

Упаковка

По 20 мл эмульсии в стеклянном флаконе, закупоренной тефлоновой резиновой пробкой по 5 флаконов в картонной коробке.

Категория отпуска

По рецепту.