Проксиум лиофилизат для приготовления раствора для инъекций 40 мг + р-ль 10 мг №1

Проксиум (Proxium) инструкция по применению

Состав

действующее вещество: пантопразол

1 флакон содержит пантопразола 40 мг

вспомогательные вещества : натрия гидроксид.

Лекарственная форма.

Лиофилизат для приготовления раствора для инъекций.

Фармакологическая группа

Средства для лечения язвенной болезни и гастроэзофагеальной рефлюксной болезни. Ингибиторы протонного насоса. Пантопразол.

Код АТС А02В С02.

Показания

Язва желудка и двенадцатиперстной кишки, рефлюкс-эзофагит, синдром Золлингера-Эллисона и другие патологические состояния гиперсекреции.

Противопоказания

Повышенная чувствительность к активному веществу, производных бензимидазола и компонентам препарата.

Способ применения и дозы

Препарат применяют взрослым по назначению и под непосредственным наблюдением врача.Введение пантопразола рекомендуется только в случае, когда его пероральное применение невозможно. Есть данные о продолжительности внутривенного лечения до 7 дней. Поэтому при клинической возможности осуществляется переход от внутривенного введения Проксиум ^â до приема.

Рекомендуемые дозы.

Язва желудка и двенадцатиперстной кишки и рефлюкс-эзофагит. 1 флакон (40 мг пантопразола) в сутки.

Длительное лечение синдрома Золлингера - Эллисона и других патологических состояний гиперсекреции. Рекомендуемая суточная доза составляет 80 мг пантопразола. При необходимости дозу можно титровать (повышать или понижать) в зависимости от показателей секреции кислоты в желудке. Дозы, превышающие 80 мг / сут, необходимо разделять на 2 введения. Возможно временное повышение дозы пантопразола более 160 мг, но продолжительность применения должна ограничиваться только периодом, необходимым для адекватного контроля секреции кислоты.

В случае если необходимо быстрое снижение кислотности, большинству пациентам достаточно начальной дозы 80 мг 2 раза для достижения желаемого уровня (< 10 мэкв / ч) в течение 1:00.

Общие указания по применению. Порошок растворяют в 10 мл физиологического раствора хлорида натрия, добавляя его во флакон. Этот раствор можно вводить непосредственно, а также смешав со 100 мл физиологического раствора хлорида натрия или 5% раствором глюкозы в пластиковых или стеклянных флаконах.

Препарат нельзя готовить или смешивать с другими растворителями, кроме указанных выше.

Введение следует проводить в течение 2-15 мин. Приготовленный раствор можно хранить в течение 12:00 при температуре 25 ° С. С микробиологической точки зрения разведенный препарат необходимо использовать немедленно.

Флакон предназначен только для одноразового использования. Перед применением необходимо визуально проверить флаконы с препаратом (в частности на изменение цвета, наличие осадка).

Печеночная недостаточность. Пациентам с тяжелыми нарушениями функции печени не следует превышать суточную дозу 20 мг (½ флакона препарата Проксиум ^â , порошок 40 мг).

Почечная недостаточность. Пациенты с нарушениями функции почек не требуется коррекции дозы.

Пациенты пожилого возраста не требуется коррекции дозы.

Побочные реакции

Побочные эффекты по частоте возникновения классифицируют по таким категориям:

часто (> 1/100 и < 1/10), иногда (> 1/1000 и < 1/100), редко (> 1/10000 и < 1/1000), очень редко (< 1/10000), неизвестно ( частота не определена по имеющимся данным).

Со стороны пищеварительной системы : часто - боль в эпигастральной области, диарея, запор, метеоризм нечасто - тошнота, рвота, вздутие живота, сухость во рту.

Со стороны нервной системы : нечасто - головная боль, головокружение, редко - нарушение вкуса, нарушение зрения (нечеткость).

Психические расстройства: нечасто - нарушение сна редко - депрессия (с осложнениями) очень редко - дезориентация (с осложнениями) неизвестно - галлюцинации, спутанность сознания (особенно у пациентов со склонностью к таким расстройствам, а также обострение этих симптомов в случае их наличия).

Со стороны кожи и подкожных тканей: нечасто - аллергические реакции (кожная сыпь, экзантема, зуд) редко - крапивница, ангионевротический отек очень редко - синдром Стивенса-Джонсона, синдром Лайелла, многоформная эритема, фотосенсибилизация.

Со стороны костно-мышечной системы и соединительной ткани: нечасто - переломы бедра, запястья, позвоночника редко - артралгия, миалгия.

Со стороны иммунной системы: очень редко - реакции гиперчувствительности (включая анафилактические реакции, анафилактический шок).

Со стороны крови и лимфатической системы: редко - агранулоцитоз очень редко - лейкопения, тромбоцитопения, панцитопения.

Со стороны пищеварительной системы: нечасто - повышение уровня печеночных ферментов (трансаминаз, g-ГТ), редко - повышение уровня билирубина, очень редко - повышение температуры тела, поражения гепатоцитов, желтуха, гепатоцеллюлярная недостаточность.

Метаболизм и нарушения обмена веществ: редко - гиперлипидемия и повышение уровня липидов (триглицериды, холестирол), изменения массы тела неизвестно - гипонатриемия, гипомагнезиемия.

Со стороны почек и мочевыделительной системы: очень редко - интерстициальный нефрит.

Со стороны репродуктивной системы и молочных желез: редко - гинекомастия.

Общие нарушения: часто - тромбофлебит в месте введения нечасто - астения, усталость, недомогание редко - повышение температуры тела, периферические отеки.

Передозировка

Симптомы передозировки у человека неизвестны. В случае передозировки с признаками интоксикации проводят общие дезинтоксикационные мероприятия.

Дети

Безопасность и эффективность применения препарата у детей (в возрасте до 18 лет) не установлены, поэтому препарат не применяют у пациентов этой возрастной группы.

Особенности применения

Перед началом и после окончания лечения обязателен эндоскопический контроль для исключения злокачественных новообразований, поскольку пантопразол может маскировать симптомы и отсрочить установление диагноза. Диагноз рефлюкс-эзофагит требует обязательного эндоскопического подтверждения. При наличии тревожных симптомов (например, в случае существенной потери массы тела, периодического рвота, дисфагии, рвота с кровью, анемии, мелены), а также при подозрении или наличии язвы желудка нужно исключить злокачественность, поскольку лечение пантопразолом может маскировать симптомы злокачественной язвы и отсрочить установление диагноза. Если симптомы сохраняются при дальнейшем адекватном лечении, необходимо продолжать исследования.

Пациентам с нарушением функции почек и пациентам пожилого возраста не следует превышать суточную дозу 40 мг.

Препарат не рекомендуется применять при незначительных желудочно-кишечных нарушениях, таких как нервная диспепсия.

Нарушение функций печени. Пациентам с нарушением функции печени суточную дозу необходимо уменьшить до 20 мг пантопразола. В процессе лечения следует регулярно контролировать активность печеночных ферментов. В случае ее повышения препарат следует отменить.

Совместное применение с атазанавиром. Ингибиторы протонной помпы не рекомендуется применять совместно с атазанавиром (см. Раздел « Взаимодействие с другими лекарственными средствами и другие виды взаимодействий» ). Если комбинация пантопразола с атазанавиром является необходимым, следует проводить тщательный клинический мониторинг (например измерения вирусной нагрузки) в сочетании с увеличением дозы атазанавира до 400 мг с применением 100 мг ритонавира.Дозу пантопразола 20 мг в сутки не следует превышать.

Инфекции желудочно-кишечного тракта, вызванные бактериями. Пантопразол, как и другие ингибиторы протонной помпы, может увеличивать количество бактерий, которые обычно присутствуют в верхних отделах желудочно-кишечного тракта. Лечение препаратом незначительно повышает риск возникновения желудочно-кишечных инфекций, вызванных такими бактериями, как Salmonella и Campylobacter.

Гипомагниемия. Были получены сообщения о тяжелой формой гипомагниемии у пациентов, принимавших ингибиторы протонной помпы (ИПП), такие как пантопразол, по меньшей мере в течение трех месяцев, а в большинстве случаев - в течение года. Серьезные проявления гипомагниемии, такие как усталость, тетания, делирий, судороги, головокружение и желудочковая аритмия, могут начаться незаметно и их можно пропустить. В большинстве случаев состояние пациентов улучшается после заместительной терапии магнием и прекращения лечения ИПП.

Пациентам, которым планируют длительную терапию или принимающих ИПП совместно с дигоксином или препаратами, которые могут вызвать гипомагниемию (например, с диуретиками), рекомендуется измерения уровня магния перед началом лечения ИПП и периодически во время терапии.

Переломы костей. Ингибиторы протонной помпы, особенно при применении в больших дозах и в течение длительного лечения (более 1 года), в определенной степени повышают риск перелома бедра, запястья и позвоночника, главным образом у пациентов пожилого возраста или при наличии других факторов риска. Наблюдательные исследования показывают, что ИПП повышают общий риск переломов на 10-40%. Некоторые из них могут быть обусловлены другими факторами риска. Пациенты, имеющие риск развития остеопороза, должны получать лечение в соответствии с действующими клинических рекомендаций и адекватное количество витамина D и кальция.

Применение в период беременности или кормления грудью.

Беременность. Опыт применения препарата беременным женщинам ограничен. В ходе исследований репродуктивной функции у животных наблюдалась эмбриотоксичность при применении доз свыше 5 мг / кг. Потенциальный риск для человека неизвестен. Препарат применяют в период беременности только в случае крайней необходимости.

Кормления грудью. Есть данные о экскреции пантопразола с грудным молоком. Решение о применении препарата в период кормления грудью следует принимать после тщательной оценки пользы / риска.

Способность влиять на скорость реакции при управлении автотранспортом или другими механизмами

Необходимо принимать во внимание возможное развитие побочных реакций, таких как головокружение и нарушение зрения. В таких случаях не следует управлять автотранспортом или работать с другими механизмами.

Взаимодействие с другими лекарственными средствами и другие виды взаимодействий

Если Вы принимаете любые другие лекарственные средства, обязательно проконсультируйтесь с врачом о возможности применения препарата.

Действие пантопразола на абсорбцию других лекарственных препаратов. Пантопразол может снижать всасывание препаратов, биодоступность которых зависит от рН желудочного сока (например, некоторых противогрибковых препаратов, таких как кетоконазол, итраконазол, позаконазол или других препаратов, таких как эрлотиниб).

Препараты против ВИЧ (атазанавир). Совместное применение ИПП с атазанавиром и другими препаратами против ВИЧ, адсорбция которых зависит от рН, может приводить к существенному снижению биодоступности последних и влиять на их эффективность. Поэтому совместное применение ИПП с атазанавиром не рекомендуется.

Непрямых антикоагулянтов (фенпрокумон и варфарин). Пациентам, принимающим антикоагулянты кумаринового (например, фенпрокумон и варфарин), рекомендуется осуществлять мониторинг ПВ / МНИ после начала, прекращения или при нерегулярном приеме пантопразола.

Другие взаимодействия. Пантопразол в значительной степени метаболизируется в печени через систему ферментов цитохрома Р450. Исследования с лекарственными средствами, которые также метаболизируются с помощью этих путей, такими как карбамазепин, диазепам, глибенкламид, нифедипин, фенпрокумон, и оральными контрацептивами, содержащими левоноргестрел и этинилэстрадиол, не выявили клинически значимых взаимодействий.

Результаты целого ряда исследований о возможных взаимодействий указывают, что пантопразол не влияет на метаболизм активных веществ, которые метаболизируются с помощью CYP1A2 (таких как кофеин, теофиллин), CYP2С9 (например, пироксикам, диклофенак, напроксен), CYP2D6 (таких как метопролол), CYP2Е1 (таких как этанол), не влияет на р-гликопротеин, который обеспечивает всасывание дигоксина.

Не выявлено взаимодействия с одновременно назначаемыми антацидами.

Были проведены исследования по изучению взаимодействия пантопразола с одновременно назначаемыми определенными антибиотиками (кларитромицин, метронидазол, амоксициллин).Клинически значимых взаимодействий между этими препаратами не выявлено.

Метотрексат. Одновременное применение ИПП вместе с метотрексатом (в основном, в больших дозах) может повышать и удлинять уровне метотрексата и / или его метаболита гидрометотрексату в сыворотке крови, что может вызвать токсичность.

Фармакологические свойства

Фармакологические. Антисекреторный, противоязвенное средство. Блокирует конечную стадию образования соляной кислоты путем необратимого ингибирования Н ⁺ -К ⁺ -АТФазы ( « протонного насоса» ) в париетальных клетках желудка. Восстановление активности Н ⁺ -К ⁺ -АТФазы происходит за счет синтеза фермента de novo. Уменьшает базальную и стимулированную (пища, пентагастрин, инсулин) желудочную секрецию. Подавляет рост Helicobacter pylori , способствует образованию в слизистой оболочке специфических IgA к этим бактериям, повышает антихеликобактерную активность антимикробных средств.

Терапевтический эффект после однократного приема развивается быстро и сохраняется в течение 24 часов.

Фармакокинетика. Пантопразол кислотонестийкий, всасывается практически полностью только в щелочной среде тонкого кишечника и поступает в системный кровоток. Биодоступность составляет 70-80%. Присутствие пищи и одновременный прием антацидов не влияет на биодоступность препарата.Пантопразол хорошо проникает в ткани, в том числе в париетальные клетки желудка. Связывание с белками плазмы составляет 98%. Объем распределения - 0,16 л / кг, период полувыведения - 0,9-1,9 часа, общий клиренс - 0,1 л / ч / кг. Препарат метаболизируется в печени с участием ферментной системы цитохрома Р450 путем окисления, деалкилирования и конъюгации. Основные метаболиты - деметилпантопразол и два сульфатированные конъюгаты. Выводится из организма почками (71%) и через кишечник (18%). Препарат не кумулирует в организме, слабо проникает через гематоэнцефалический барьер.

У пациентов пожилого возраста несколько возрастает биодоступность и максимальная концентрация пантопразола. У больных циррозом печени период полувыведения увеличивается до 7-9 часов, при почечной недостаточности - увеличивается незначительно.

Основные физико-химические свойства

белый или почти белый лиофилизированный порошок.

Несовместимость

Пантопразол натрия несовместим с кислыми растворами.

Срок годности

2 года. После разведения срок годности готового раствора составляет 12:00.

Условия хранения

Хранить в оригинальной упаковке при температуре не выше 25 ° С.

Упаковка

По 1 флакону с лиофилизат и 1 ампуле с растворителем в пачке.

Категория отпуска.

По рецепту.