Оптицеф 400 мг таблетки №14

Оптицеф (Opticef) инструкция по применению

Состав

действующее вещество: цеффикс;

1 таблетка, покрытая плёночной оболочкой, содержит:

• цеффикса 400 мг (в форме цеффикса тригидрата 447,630 мг);

другие составляющие: целлюлоза микрокристаллическая (тип 101), кальция гидрофосфат дигидрат, крахмал прежелатинизированный, целлюлоза микрокристаллическая (тип 102), стеарат магния;

пленкообразующее покрытие Opadry Y-1-7000 white: гипромелоза, макрогол/ПЭГ 400, титана диоксид (Е 171).

Лекарственная форма

Таблетки, покрытые пленочной оболочкой.

Основные физико-химические свойства: продолговатые двояковыпуклые таблетки, покрытые пленочной оболочкой от белого до светло-кремового цвета с чертой с одной стороны.

Фармакотерапевтическая группа

Антибактериальные средства для системного использования. Бета-лактамные антибиотики. Цефалоспорины третьего поколения. Код ATX J01D D08.

Фармакологические свойства

Фармакодинамика.

Цеффикс – антибиотик группы цефалоспоринов III поколения для внутреннего применения. В условиях in vitro обладает значительной бактерицидной активностью в отношении широкого спектра грамположительных и грамотрицательных микроорганизмов.

Клинически эффективен при лечении инфекций, вызванных наиболее частыми патогенными микроорганизмами, включая Streptococcus pneumoniae, Streptococcus pyogenes, E.coli, Proteus mirabilis, Klebsiella species, Haemophilus influenzae (бета-лактамазы – позитивные и позитивные) отрицательные) и Enterobacter species. Обладает высокой степенью стабильности при наличии бета-лактамаз.

Большинство штаммов энтерококков (Streptococcus faecalis, Streptococci группы D) и Staphylococci (в том числе коагулазоположительные, коагулазонегативные и метицилиностойкие штаммы) устойчивы к цефиксиму. Кроме того, большинство штаммов Pseudomonas, Bacteroides fragilis, Listeria monocytogenes и Clostridia устойчивы к цеффиксу.

Фармакокинетика.

Всасывание. Абсолютная биодоступность после перорального применения цеффикса составляет 22-54%. Поскольку наличие пищи значительно не влияет на всасывание, цефикс можно назначать независимо от употребления пищи. Максимальный уровень в сыворотке крови после приема рекомендуемых доз для взрослых или детей составляет от 1,5 до 3 мкг/мл. При повторной дозировке возможно незначительное накопление цеффикса.

Распределение. Цеффикс почти полностью связывается с фракцией альбумина, средняя свободная фракция составляет примерно 30%.

Метаболизм. Метаболиты цефиксима не были изолированы из сыворотки крови или мочи человека.

Вывод. Цеффикс выводится в основном в неизмененном виде с мочой. Преобладающим механизмом является клубочковая фильтрация.

Нет данных о проникновении цефиксима в грудное молоко.

Клинические свойства.

Показания

Инфекционно-воспалительные заболевания, вызванные чувствительными к препарату микроорганизмами:

• инфекции верхних дыхательных путей (в том числе воспаление среднего уха) и другие инфекции верхних дыхательных путей (синусит, фарингит, тонзиллит бактериальной этиологии) в случае известной или подозреваемой стойкости возбудителя к другим часто используемым антибиотикам, или в случае риска неэффективности лечения;
• инфекции нижних дыхательных путей (в том числе острый бронхит и обострение хронического бронхита);
• инфекции мочевыводящих путей (в том числе цистит, цистоуретрит, неосложненный пиелонефрит).

Клинически эффективен при лечении инфекций, вызванных наиболее частыми патогенными микроорганизмами, включая Streptococcus pneumoniae, Streptococcus pyogenes, E.coli, Proteus mirabilis, Klebsiella species, Haemophilus influenzae (бета-лактамазы – позитивные и позитивные) отрицательные) и Enterobacter species. Обладает высокой степенью стабильности при наличии бета-лактамаз.

Большинство штаммов энтерококков (Streptococcus faecalis, Streptococci группы D) и Staphylococci (в том числе коагулазоположительные, коагулазонегативные и метицилиностойкие штаммы) устойчивы к цефиксиму. Кроме того, большинство штаммов Pseudomonas, Bacteroides fragilis, Listeria monocytogenes и Clostridia устойчивы к цеффиксу.

Противопоказания Оптицефа

Подтвержденная гиперчувствительность к антибиотикам группы цефалоспоринов или другим компонентам препарата; гиперчувствительность к пенициллинам; порфирия.

Взаимодействие с другими лекарственными средствами и другие виды взаимодействий

Блокаторы канальцевой секреции (аллопуринол, пробенецид, диуретики и другие) повышают максимальную концентрацию цеффикса в сыворотке крови, замедляя выведение цеффикса почками, что может привести к симптомам передозировки.

Салициловая кислота повышает свободный цеффикс на 50% в результате перемещения цеффикса из мест связывания с протеинами; этот эффект зависит от концентрации.

Сопутствующее применение с карбамазепином может приводить к повышению его концентрации в плазме крови, поэтому целесообразно контролировать уровень карбамазепина в плазме крови.

При комбинированном применении цефиксима с потенциально нефротоксическими веществами (аминогликозидами, колистином, полимиксином, виомицином) или сильнодействующими диуретиками (этакриновой кислотой, фуросемидом) существует повышенный риск развития почечной недостаточности.

Нифедипин повышает биодоступность, но клиническое взаимодействие не определено.

Потенциально, подобно другим антибиотикам, при применении препарата может возникать снижение эффективности комбинированных пероральных контрацептивов.

Антациды, содержащие гидроксид магния или алюминия, замедляют всасывание препарата.

Как и при применении других цефалоспоринов, увеличение протромбинового времени было зарегистрировано у некоторых пациентов, поэтому следует соблюдать осторожность пациентам, получающим антикоагулянтную терапию.

Цеффикс следует применять с осторожностью пациентам, получающим антикоагулянты типа кумарина, например варфарин калия. Поскольку цефиксим может усиливать эффекты антикоагулянтов, возможно увеличение протромбинового времени без клинических проявлений кровотечений.

Во время лечения цеффиксом возможна ложноположительная прямая реакция Кумбса и ложноположительная реакция на глюкозу в моче при применении таблеток с сульфатом меди, растворов Бенедикта или Феллинга. Для определения глюкозы в моче рекомендуется использовать глюкозооксидазный тест.

Особенности применения препарата

Бета-лактами, включая цеффикс, увеличивают у пациентов риск энцефалопатии (что может включать судороги, спутанность сознания, двигательные расстройства, нарушения сознания), особенно в случаях передозировки и почечной недостаточности.

Тяжелые кожные побочные реакции, такие как токсический эпидермальный некролиз, синдром Стивенса-Джонсона, медикаментозная сыпь с эозинофилией и системными проявлениями (DRESS-синдром) были зарегистрированы у некоторых пациентов при применении цефиксима. При возникновении тяжелых кожных побочных реакций цефиксима следует прекратить и назначить соответствующее лечение.

Перед применением цефиксима необходимо тщательно оценить анамнез пациентов по поводу наличия у них реакций гиперчувствительности на пенициллины и цефалоспорины или другие лекарственные средства.

Цефиксим следует с осторожностью применять пациентам с аллергическими реакциями на пенициллины. В исследованиях как in vivo (в организме человека), так и in vitro установлено наличие перекрестных аллергических реакций между пенициллинами и цефалоспоринами. Данные случаи регистрировались редко, возникали по анафилактическому типу, особенно после парентерального применения.

Антибиотики следует с осторожностью применять пациентам с наличием в анамнезе любых форм реакции гиперчувствительности, особенно после применения лекарственных средств. При возникновении аллергической реакции применение препарата следует прекратить и назначить соответствующую терапию.

При лечении цефалоспоринами описаны случаи медикаментозной гемолитической анемии, включая тяжелые случаи с летальным исходом. Также сообщалось о возникновении гемолитической анемии после повторного применения цефалоспоринов (в том числе цефиксима).

Цефиксим следует с осторожностью применять пациентам со значительными нарушениями функции почек (см. «Почечная недостаточность»).

Как и при применении других цефалоспоринов, цефиксим может привести к ОПН, включая тубулоинтерстициальный нефрит как основное патологическое состояние. При возникновении ОПН применение цефиксима следует прекратить и назначить соответствующую терапию и/или принять соответствующие меры.

Следует проявлять осторожность при назначении препарата при наличии в анамнезе кровотечений, заболеваний желудочно-кишечного тракта, особенно таких как язвенный колит, региональный энтерит или колит на фоне применения, а также при нарушении функции печени.

Длительное применение антибактериальных лекарственных средств может привести к росту нечувствительных микроорганизмов и нарушению нормальной микрофлоры кишечника, что может привести к чрезмерному размножению Clostridium difficile и развитию псевдомембранозного колита. При легких формах псевдомембранозного колита, вызванных применением антибиотика, может быть достаточно прекращение применения лекарственного средства. Если симптомы колита не уменьшаются после отмены, следует назначить пероральный прием ванкомицина, являющийся антибиотиком выбора при возникновении псевдомембранозного колита.

При возникновении колита средней степени тяжести или тяжелого лечения необходимо добавить электролиты и растворы белков. Следует избегать одновременного применения лекарственных средств, уменьшающих перистальтику кишечника.

В случае применения цеффикса одновременно с аминогликозидами, полимиксином В, колистином, петлевыми диуретиками (фуросемид, этакриновая кислота) в высоких дозах необходимо тщательно контролировать функцию почек. После длительного применения цеффикса следует проверять состояние функции гемопоэза.

При лечении возможна положительная прямая реакция Кумбса и ложноположительный анализ мочи на глюкозу.

Цефалоспорины повышают токсичность алкоголя, поэтому при лечении цеффиксом не рекомендуется употреблять алкогольные напитки.

Применение в период беременности или кормления грудью

При исследовании репродуктивной функции на мышах и крысах при введении животным доз, почти в 400 раз превышающих дозу для человека, не было выявлено случаев воздействия на фертильность или нарушений у плода, обусловленных применением цеффикса. У кролика в дозах, до 4 раз превышающих дозу для человека, не было никаких доказательств тератогенного эффекта; была обнаружена высокая частота абортов и материнской летальности, являющихся ожидаемым следствием известной чувствительности кроликов к изменениям популяции микрофлоры кишечника, вызванным антибиотиками.

Данных о применении препарата в период беременности нет. Цеффикс проникает через плаценту.

Не следует применять препарат в период беременности или кормления грудью, кроме случаев крайней необходимости по назначению врача.

Способность влиять на скорость реакции при управлении автотранспортом или другими механизмами

Пациентам, у которых при применении препарата Оптицеф возникают побочные реакции со стороны ЦНС (например, судороги, головокружение, нарушение сознания, двигательные расстройства), следует воздержаться от управления автотранспортом или работы с другими механизмами.

Способ применения и дозы Оптицеф

Употребление пищи не влияет на всасывание цеффикса. Обычно курс лечения составляет 7 дней, при необходимости – до 14 дней. При лечении неосложненных циститов курс лечения составляет 3 дня.

Взрослые и дети старше 12 лет с массой тела более 50 кг: рекомендуемая доза составляет 400 мг (одна таблетка) в сутки однократно или 200 мг (половина таблетки) каждые 12 часов в зависимости от тяжести заболевания.

Пациенты пожилого возраста: назначать препарат в рекомендованной взрослой дозе. Следует контролировать функцию почек и скорректировать дозу при тяжёлой почечной недостаточности (см. «Почечная недостаточность»).

Почечная недостаточность: цеффикс можно использовать при нарушении функции почек. Для пациентов с клиренсом креатинина 20 мл/мин или выше назначать обычную дозу и режим дозировки. Для пациентов с клиренсом креатинина ниже 20 мл/мин не рекомендуется превышать 200 мг (половина таблетки) 1 раз в сутки. Это также касается пациентов, которые находятся на постоянном амбулаторном перитонеальном диализе или гемодиализе.

Дети

Детям младше 12 лет рекомендуется применять препарат в другой лекарственной форме.

Передозировка

Существует риск энцефалопатии при применении бета-лактамных антибиотиков, включая цеффикс, особенно при передозировке и почечной недостаточности.

Побочные реакции, зафиксированные при применении препарата в дозах до 2 г у здоровых добровольцев, не отличались от побочных реакций, отмеченных у пациентов, принимавших препарат в рекомендуемых дозах.

Симптомы: усиление проявления побочных реакций

Лечение: промывание желудка, симптоматическая и поддерживающая терапия. Специфического антидота нет. Гемодиализ или перитонеальный диализ лишь в незначительной степени способствует выведению цефиксима из организма.

Побочные реакции Оптицефа

• Кровь и лимфатическая система: эозинофилия, гипереозинофилия, агранулоцитоз, лейкопения, нейтропения, гранулоцитопения, гемолитическая анемия, тромбоцитопения, тромбоцитоз, гипопротромбинемия, тромбофлебит, увеличение тромбинового.
• Пищеварительная система: спазмы в желудке, боль в животе, диарея*, диспепсия, тошнота, рвота, метеоризм, дисбактериоз, кандидоз слизистых рта, стоматит, глоссит.
• Печень и желчевыводящие пути: желтуха, гепатит, холестаз.
• Инфекционные и паразитарные заболевания: псевдомембранозный колит.
• Лабораторные показатели: повышение аспартатаминотрансферазы, повышение аланинаминотрансферазы, повышение билирубина в крови, повышение мочевины крови, повышение сывороточного креатинина.
• Обмен веществ и питания: анорексия (утрата аппетита).
• Нервная система: головные боли, головокружение, дисфория; зафиксированы случаи судорог при применении цефалоспоринов, включая цефиксим (частота неизвестна).
• Бета-лактами, включая цеффикс, увеличивают у пациентов риск энцефалопатии (что может включать судороги, спутанность сознания, двигательные расстройства, нарушения сознания), особенно в случаях передозировки и почечной недостаточности (частота неизвестна).
• Органы слуха: потеря слуха.
• Дыхательная система, органы грудной клетки и средостения: диспноэ.
• Почки и мочевыводящие пути: ОПН, включая тубулоинтерстициальный нефрит как основное патологическое состояние, гематурия.
• Иммунная система: анафилактическая реакция, реакции, подобные сывороточной болезни, медикаментозная лихорадка, артралгия.
• Кожа и подкожная клетчатка: крапивница, кожная сыпь, кожный зуд, лихорадка, отек лица, ангионевротический отек, синдром медикаментозных высыпаний с эозинофилией и системными проявлениями (DRESS), синдром Стивенса-Джонсона, токсический эпидермальный некро.
• Репродуктивная система и молочные железы: генитальный зуд, вагинит, вызванный Candida.
• Общие нарушения: слабость, утомляемость, повышенное потоотделение, воспаление слизистых.

* Диарея обычно связана с применением препарата в более высоких дозах. Сообщалось о случаях диареи от умеренной до тяжелой степени. При возникновении тяжелой диареи применение цеффикса необходимо прекратить.

Срок годности

3 года.

Условия хранения

В оригинальной упаковке при температуре не выше 25 °С.

Хранить в недоступном для детей месте.

Упаковка

По 7 таблеток в блистере, по 1 или 2 блистера в пачке.

Категория отпуска из аптеки

По рецепту.